Preparação única (com dois agentes ativos ou mais), para administração simultânea como uma mistura de dose fixa.

Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.

Terapia administrada simultaneamente com duas ou mais preparações diferentes para obter um efeito combinado.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Dois ou mais compostos químicos quando usados simultaneamente ou sequencialmente no tratamento farmacológico da neoplasia. As drogas não precisam estar na mesma dosagem.

Composto biguanida que é metabolizado no corpo formando um agente antimalárico, o cicloguanil.

Anti-infeccioso mais comumente utilizado no tratamento de infecções do trato urinário. Suas ações anti-infecciosas derivam da liberação lenta de formaldeído por hidrólise em pH ácido. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p173)

Agentes usados no tratamento da malária. Geralmente são classificados com base em sua ação contra os plasmódios nas diferentes fases de seu ciclo de vida no homem.

Sulfona ativa contra um ampla espectro de bactérias, mas é principalmente empregada por suas ações contra a MYCOBACTERIUM LEPRAE. Seus mecanismos de ação são provavelmente similares aos das SULFONAMIDAS, que envolvem a inibição da síntese do ácido fólico em organismos suscetíveis. É também utilizada com a PIRIMETAMINA no tratamento da malária.

Grupo de SESQUITERPENOS e seus análogos contendo um grupo peróxido (PERÓXIDOS) dentro de um anel oxepino (OXEPINAS).

Uso de MEDICAMENTOS para tratar uma DOENÇA ou seus sintomas. Um exemplo é o uso de ANTINEOPLÁSICOS para tratar o CÂNCER.

Substâncias que inibem ou impedem a proliferação de NEOPLASIAS.

Hidroxinaftoquinona que tem atividade antimicrobiana e é utilizada em protocolos antimaláricos.

Linhagem celular derivada de células tumorais cultivadas.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Métodos de investigação da eficácia de drogas citotóxicas anticâncer e inibidores biológicos. Incluem modelos de morte celular in vitro e testes de exclusão de corantes citostáticos assim como medidas in vivo dos parâmetros de crescimento tumoral em animais de laboratório.

6-(metiltio)9-beta-D-ribofuranosilpurina. Análogo da inosina com um grupo metiltio substituindo o grupo hidroxila na posição 6.

Anticolinérgico parassimpatolítico utilizado exclusivamente para obtenção de midríase ou cicloplegia.

Fenômenos e farmacologia de compostos que inibem a função de agonistas (AGONISMO DE DROGAS) e agonistas inversos (AGONISMO INVERSO DE DROGAS) para um receptor específico. Sozinhos, os antagonistas não produzem nenhum efeito para um receptor, e parecem não ter atividade intrínseca nem eficácia.

Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS com ação farmacológica similar à ATROPINA e utilizada principalmente como parassimpatolítico ou midriático oftálmico.

Nome genérico do filme produzido a partir da polpa da madeira por um processo denominado viscose. [O filme] é uma folha fina e transparente de celulose regenerada, à prova de umidade e às vezes colorida, e usada principalmente para acondicionar alimentos, ou para diálise ([quando] em forma de tripa).

Antibacteriano bacteriostático que interfere com a síntese do ácido fólico em bactérias suscetíveis. Seu amplo espectro de atividade foi limitado pelo desenvolvimento de resistência.

Um dos ANTAGONISTAS DO ÁCIDO FÓLICO, utilizado como antimalárico ou com uma sulfonamida para tratar toxoplasmose.

Droga antimalárica que interage com fosfolipídeos (ANTIMALÁRICOS). É bastante eficaz contra o PLASMODIUM FALCIPARUM com muito poucos efeitos colaterais.

Resposta diminuída ou ausente de um organismo, doença ou tecido à eficácia pretendida de uma substância química ou medicamento. Deve ser distinguido de TOLERÂNCIA A FÁRMACOS que é a diminuição progressiva da suscetibilidade humana ou animal aos efeitos de um medicamento, como resultado de administração contínua.

Drogas dirigidas para uso humano ou veterinário, apresentadas em sua formulação final. Estão incluídos aqui os materiais usados na preparação e/ou na formulação final.

Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.

Teste pré-clínico de medicamentos em animais experimentais ou in vitro, para seus efeitos biológicos e tóxicos e aplicações clínicas potenciais.

Antimetabólito antineoplásico que é metabolizado em fluoruracila quando administrado através de injeção rápida; quando administrada em infusão intra-arterial lenta e contínua, é convertida em monofosfato de floxuridina. Tem sido utilizada no tratamento de metástases hepáticas de adenocarcinomas gastrointestinais e no tratamento paliativo de neoplasias do fígado e do trato gastrointestinal.

Sulfonamida de longa duração utilizada, normalmente em combinação com outras drogas, para o tratamento de infecções respiratórias, do trato urinário e de malária.

Complexo de platina inorgânico e hidrossolúvel. Após sofrer hidrólise, reage com o DNA para produzir ligações covalentes cruzadas tanto dentro de uma fita como entre fitas de DNA. Essas ligações cruzadas parecem impedir a replicação e a transcrição do DNA. A citotoxicidade do cisplatino relaciona-se com a suspensão da fase G2 do ciclo celular.

Pirazinas são compostos heterocíclicos aromáticos constituídos por dois átomos de nitrogênio ligados por um sistema de anéis de seis carbonos, presentes em alguns compostos naturais e usados em síntese de fármacos e produtos químicos.

Tratamentos com drogas que interagem ou bloqueiam a síntese de componentes celulares específicos que sejam característicos da doença do indivíduo, a fim de interromper o distúrbio bioquímico específico envolvido na progressão da doença.

Antibiótico semissintético produzido de Streptomyces mediterranei. Tem um amplo espectro antibacteriano, incluindo atividade contra várias formas de Mycobacterium. Em organismos suscetíveis, inibe a atividade da RNA polimerase dependente de DNA, formando um complexo estável com a enzima. Então, suprime a iniciação da síntese de RNA. A rifampina é bactericida, e age tanto em organismos intracelulares quanto extracelulares.

Macromoléculas confeccionadas que possuem módulos biologicamente ativos ligados covalentemente que direcionados especificamente para tecidos e células. Os módulos ativos ou grupos funcionais podem incluir drogas, pró-drogas, anticorpos e oligonucleotídeos, que podem agir sinergisticamente e ter múltiplos alvos.

Qualquer teste que demonstre a eficácia relativa de diferentes agentes quimioterápicos contra micro-organismos específicos (isto é, bactérias, fungos, vírus).

Composto de 4-aminoquinolina com propriedades anti-inflamatórias.

Métodos in vivo de seleção de medicamentos anticâncer, modificadores da resposta biológica ou radioterapias. Tecido ou células de tumor humano são transplantados em camundongos ou ratos seguidos por esquemas de tratamento de tumor. Vários resultados são monitorados para avaliar a eficácia antitumoral.

Medida da viabilidade de uma célula caracterizada pela capacidade para realizar determinadas funções como metabolismo, crescimento, reprodução, alguma forma de responsividade e adaptabilidade.

Antibiótico de largo espectro derivado da CANAMICINA. É tóxica para os rins e ouvidos, semelhante a outros antibióticos aminoglicosídicos.

Agente antimalárico protótipo, com um mecanismo que não é bem compreendido. Também tem sido usado para tratar a artrite reumatoide, lúpus eritematoso sistêmico e na terapia sistêmica de abscessos hepáticos por ameba.

Estimulante do sistema nervoso central e simpatomimético com ações e usos similares àqueles da DEXTROANFETAMINA. Tem sido utilizada com maior frequência no tratamento da obesidade.

Análogo da pirimidina que é um antimetabólito antineoplásico. Interfere com a síntese de DNA bloqueando a conversão pela timidilato sintetase do ácido desoxiuridílico para ácido timidílico.

Sesquiterpenos são compostos orgânicos naturais formados por três unidades de isopreno, geralmente encontrados em óleos essenciais de plantas, que exibem uma variedade de atividades biológicas, incluindo propriedades anti-inflamatórias e citotóxicas.

Compostos inorgânicos ou orgânicos que contêm a estrutura básica RB(OH)2.

Antibiótico antineoplásico obtido de Streptomyces peucetis. É um derivado hidroxilado da DAUNORRUBICINA.

Anéis de naftaleno que contêm duas partes cetona em qualquer posição. Podem ser substituídos em qualquer posição exceto nos grupos cetona.

Substâncias que destroem fungos ao suprimir sua capacidade para crescer ou se reproduzir. Diferem dos FUNGICIDAS INDUSTRIAIS porque são defensores contra os fungos presentes em tecidos humanos ou de outros animais.

Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.

Família de derivados do difenilenometano.

Família de compostos heterocíclicos de 6 membros de ocorrência natural em ampla variedade de formas. Incluem vários constituintes de ácidos nucleicos (CITOSINA, TIMINA e URACILA) e formam a estrutura básica dos barbituratos.

Desoxicitidina é um nucleosídeo natural formado por desoxirribose e citosina, encontrado em DNA e usado em terapia antiviral e anticancerosa.

Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.

Estudos conduzidos com o fito de avaliar as consequências da gestão e dos procedimentos utilizados no combate à doença de forma a determinar a eficácia, efetividade, segurança, exequibilidade dessas intervenções.

Distúrbios que resultam do uso intencional das PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS. Neste descritor estão incluídas uma ampla variedade de condições adversas induzidas quimicamente devido à toxicidade, INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOS e efeitos metabólicos de compostos químicos.

Importante composto que atua como componente da coenzima NAD. Sua importância principal está na prevenção e/ou cura da língua preta e da PELAGRA. A maioria dos animais não consegue fabricar este composto em quantidades suficientes para impedir a deficiência nutricional e, por isso, deve ser suplementado através da alimentação.

Resistência ou resposta diminuída de uma neoplasia a um agente antineoplásico [observada] em humanos, animais, ou culturas de células/tecidos.

Fármacos usados no tratamento da tuberculose. São divididas em duas classes principais: os fármacos de "primeira-linha", usados com sucesso na grande maioria dos casos, são aqueles que apresentam a maior eficácia e com graus aceitáveis de toxicidade; e os fármacos de "segunda-linha", usados nos casos de farmacorresistência ou naqueles em que alguma outra afecção relacionada com o paciente tenha reduzido a eficiência do tratamento primário.

Espécie de protozoário que é o agente causador da MALÁRIA FALCIPARUM. É a mais prevalente nos trópicos e subtrópicos.

Estudo da origem, natureza, propriedades e ações das drogas, bem como de seus efeitos sobre os organismos vivos.

Esquema de tempo para administração de um medicamento para se obter efetividade e conveniência ótimas.

Inibidor do tipo pirimidina de di-hidrofolato redutase, que é um antibacteriano relacionado à PIRIMETAMINA. É potencializado por SULFONAMIDAS e a COMBINAÇÃO TRIMETOPRIMA E SULFAMETOXAZOL é a forma mais frequentemente utilizada. Algumas vezes é administrado sozinho como um antimalárico. Tem-se observado a RESISTÊNCIA A TRIMETOPRIMA.

Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.

Análise metodológica extensa de sistemas biológicos complexos, através do monitoramento das respostas às perturbações dos processos biológicos. Em larga escala, a coleta computadorizada e a análise de dados são usadas para desenvolver e testar modelos dos sistemas biológicos.

Crescimento novo anormal de tecido. As neoplasias malignas apresentam um maior grau de anaplasia e têm propriedades de invasão e de metástase quando comparadas às neoplasias benignas.

Antibiótico antifúngico macrolídeo produzido pelo Streptomyces nodosus obtidos do solo da região do rio Orinoco na Venezuela.

Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.

Testes que demonstram a eficácia relativa de agentes quimioterápicos contra parasitos específicos.

Alcaloide antitumoral isolado de Vinca rosea. (ver CATHARANTHUS). (Tradução livre do original: Merck, 11th ed.)

Compostos que incluem a estrutura amino-N-fenilamida.

Análogo de nucleosídeo pirimidínico que é utilizado principalmente no tratamento da leucemia, especialmente a leucemia aguda não linfoblástica. A citarabina é um agente antimetabólico antineoplásico que inibe a síntese de DNA. Suas ações são específicas para a fase S do ciclo celular. Também possui propriedades antivirais e imunossupressoras. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed., p472)

Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.

A malária causada pelo PLASMODIUM FALCIPARUM. Essa é a forma mais grave da malária e está associada com as maiores concentrações de parasitas no sangue. A doença é caracterizada pela ocorrência de paroxismos febris recorrentes que são irregulares e que, em casos extremos, podem se associar a manifestações agudas no cérebro, rins e trato gastrointestinal.

Substâncias que reduzem a proliferação ou a reprodução de BACTÉRIAS.

Agonista de RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA-2, que é usado em Medicina Veterinária por suas propriedades analgésicas e sedativas. É o racemato de DEXMEDETOMIDINA.

Quinazolinas referem-se a um tipo de compostos heterocíclicos formados por dois anéis benzênicos fundidos com um anel diazina, frequentemente encontrados em fármacos usados no tratamento de várias condições médicas, incluindo câncer e hipertensão.

Resistência simultânea a várias drogas estrutural e funcionalmente diferentes.

Ciclodecano isolado da casca da árvore teixo do Pacífico (TAXUS BREVIFOLIA). Estabiliza os MICROTÚBULOS na sua forma polimerizada resultando em morte celular.

Trabalhos sobre estudos desenvolvidos para avaliar a segurança do diagnóstico, terapêutica ou medicamentos profiláticos, dispositivos ou técnicas em sujeitos saudáveis e determinar a variação da dose de segurança (se apropriado). Estes testes também são utilizados para determinar as propriedades farmacológicas e farmacocinéticas (toxicidade, metabolismo, absorção, eliminação e rota preferida de administração). Envolvem um pequeno número de pessoas e usualmente cerca de um ano. Este conceito inclui estudos de fase I conduzidos nos Estados Unidos e em outros países.

Nitroimidazóis are a class of antibiotic drugs used to treat anaerobic bacterial and protozoan infections, which work by being reduced and disrupting DNA synthesis within the microorganisms.

Substâncias que destroem protozoários.

Processo de encontrar compostos químicos para potencial uso terapêutico.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Sais orgânicos e ésteres do ácido benzenossulfônico.

Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.

Trabalhos sobre estudos pré-planejados sobre segurança, eficácia, ou esquema de dosagem ótima (se apropriado) de uma ou mais drogas diagnósticas, terapêuticas, ou profiláticas, dispositivos, ou técnicas selecionadas de acordo com critérios pré-determinados de elegibilidade e observadas para evidência pré-definida de efeitos favoráveis ou desfavoráveis. Este conceito inclui ensaios clínicos conduzidos tanto nos EUA quanto em outros países.

Pirazina usada terapeuticamente como agente antitubercular.

Camundongos homozigotos para o gene autossômico recessivo mutante "scid", que é localizado na extremidade centromérica do cromossomo 16. Estes camundongos não possuem linfócitos maduros e funcionais e são por isso altamente susceptíveis a infecções oportunistas letais se não forem cronicamente tratados com antibióticos. A ausência de imunidade das células B e T assemelha-se à síndrome de imunodeficiência combinada severa (SCID) em crianças humanas. Camundongos SCID são úteis como modelos animais já que são receptivos à implantação de sistema imune humano produzindo camundongos hematoquiméricos com SCID-humana (SCID-hu).

Classe de ácidos fracos com a fórmula geral R-CONHOH.

Antimetabólitos úteis na quimioterapia do câncer.

Antifúngico do tipo triazol que inibe as enzimas dependentes de P-450 necessárias para a síntese de ERGOSTEROL.

Todos os processos envolvidos em aumentar o NÚMERO DE CÉLULAS. Estes processos incluem mais que a DIVISÃO CELULAR, parte do CICLO CELULAR.

Anéis heterocíclicos contendo três átomos de nitrogênio, geralmente nos formatos 1,2,4 ou 1,3,5 ou 2,4,6. Alguns são utilizados como HERBICIDAS.

Camundongos mutantes homozigotos para o gene recessivo de "nudez" que não desenvolvem um timo. São úteis em estudos de tumor e estudos sobre resposta imune.

Grupo de CICLODECANOS diterpenoides denominados por taxanos que foram descobertos na árvore TAXUS. A ação nos MICROTÚBULOS tem feito de alguns deles úteis como ANTINEOPLÁSICOS.

Antimetabólito antineoplásico com propriedades imunossupressoras. É um inibidor da TETRAIDROFOLATO DESIDROGENASE e impede a formação de tetraidrofolato necessário para a síntese de timidilato (componente essencial do DNA).

Derivado semi-sintético da PODOFILOTOXINA que exibe atividade antitumoral. O etoposídeo inibe a síntese de DNA formando um complexo com a topoisomerase II e o DNA. Esse complexo induz quebras no DNA de fita dupla e impede o reparo pela ligação da toposimerase II. Quebras acumuladas no DNA impedem a entrada na fase mitótica do ciclo celular, e leva à morte celular. O etoposídeo age principalmente nas fases G2 e S do ciclo celular.

Composto macrolídeo obtido a partir do Streptomyces hygroscopicus que atua bloqueando seletivamente a ativação transcripcional das citocinas, consequentemente inibindo a produção de citocinas. É bioativo somente quando ligado à IMUNOFILINAS. Sirolimo é um potente imunossupressor e possui propriedades tanto antifúngicas como antineoplásicas.

Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.

Agente antituberculose que inibe a transferência do ácido micólico para dentro da parede celular do bacilo da tuberculose. Pode também inibir a síntese de espermidina em micobactérias. Sua ação é geralmente bactericida, podendo a droga penetrar as membranas celulares humanas para exercer seu efeito letal. (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, p863)

L1210 é uma linhagem de células de leucemia murina aguda linfoblástica, frequentemente usada em pesquisas biomédicas como modelo para o estudo da doença e teste de drogas antineoplásicas.

Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.

Doença causada em humanos por protozoários de quatro espécies do gênero PLASMODIUM: PLASMODIUM FALCIPARUM, PLASMODIUM VIVAX, PLASMODIUM OVALE e PLASMODIUM MALARIAE e transmitida pela picada da fêmea infectada do mosquito do gênero ANOPHELES. A malária é endêmica em partes da Ásia, África, Américas Central e do Sul, Oceania e em certas ilhas Caribenhas. Caracteriza-se clinicamente por exaustão extrema associada com paroxismos de FEBRE alta, SUDORESE, CALAFRIOS e ANEMIA. Em ANIMAIS, a malária é causada por outras espécies de plasmódio.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Série complexa de fenômenos que ocorre entre o fim de uma DIVISÃO CELULAR e o fim da divisão seguinte, através da qual o material celular é duplicado, e então, dividido entre as duas células filhas. O ciclo celular inclui a INTERFASE que inclui a FASE G0, FASE G1, FASE S e FASE G2 e a FASE DE DIVISÃO CELULAR.

Qualquer processo pelo qual a toxicidade, metabolismo, absorção, eliminação, rota de administração preferida, variação da dose de segurança, etc., para um medicamento ou grupo de medicamentos é determinada, através de avaliação clínica em humanos ou animais veterinários.

Família de hexa-hidropiridinas.

Hexapeptídeos cíclicos de prolina-ornitina-treonina-prolina-treonina-serina. A ciclização, com uma única ligação não peptídica, pode levá-los a serem incorretamente chamados de DEPSIPEPTÍDEOS, mas as equinocandinas não apresentam ligações éster. A atividade antimicótica se manifesta por inibição da produção de BETA-GLUCANAS pela sintase 1,3-beta-glucana.

Anéis benzeno que contêm duas partes cetona em qualquer posição. Podem ser substituídos em qualquer posição exceto nos grupos cetonas.

Precursor de uma mostarda nitrogenada alquilante antineoplásica (e agente imunossupressor) que deve ser ativado no FÍGADO para formar a aldofosfamida ativa. Usada no tratamento de LINFOMA e LEUCEMIA. Seu efeito colateral, ALOPECIA, tem sido usado na tosquia de ovelhas. Também pode causar esterilidade, defeitos congênitos, mutações e câncer.

Derivado cicloexanona utilizado para a indução de anestesia. Seu mecanismo de ação não foi completamente elucidado, porém a ketamina pode bloquear os receptores NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) e pode interagir com os receptores sigma.

Procedimento constituído por uma sequência de fórmulas algébricas e/ou passos lógicos para se calcular ou determinar uma dada tarefa.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Classe de fármacos que difere dos outros alquilantes usados clinicamente, porque são monofuncionais e, portanto, incapazes de formar ligações cruzadas com macromoléculas celulares. Entre suas propriedades comuns estão a necessidade de ativação metabólica a intermediários com eficácia antitumoral, e a presença na sua estrutura química de grupos N-metil que, metabolizados, podem modificar o DNA covalentemente. Os mecanismos precisos pelos quais cada uma destes fármacos age para matar células tumorais não são completamente compreendidos. (Tradução livre do original: AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p. 2026)

Inibidores da transcriptase reversa (DNA POLIMERASE DIRIGIDA POR RNA), uma enzima que sintetiza DNA sobre um molde de RNA.

Agentes que inibem PROTEÍNAS QUINASES.

Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.

Antineoplásico que apresenta atividade significativa contra melanomas. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 31st ed, p564)

Composto organoplatino possuindo atividade antineoplásica.

Representação de um sistema, processo ou relação através de uma fórmula matemática em que se usam as equações para inferir ou estimar seu funcionamento ou inter-relação.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

Tiazóis are a class of sulfur-containing organic compounds that contain a five-membered ring structure, which are widely used in pharmaceuticals as diuretics and antihypertensive agents.

Macrolídeo isolado a partir do caldo da cultura de cepas de Streptomyces tsukubaensis que tem uma forte atividade imunossupressora 'in vivo', prevenindo a ativação de linfócitos T em resposta a estímulos antigênicos e mitogênicos 'in vitro'.

Tumor clonal de plasmócitos maduros responsáveis pela produção de imunoglobulina monoclonal. Caracteriza-se por hiperglobulinemia, proteinuria de Bence-Jones (CADEIAS LEVES DE IMUNOGLOBULINAS monoclonais livres) na urina, destruição esquelética, dor óssea e fraturas. Outras características incluem ANEMIA, HIPERCALCEMIA e INSUFICIÊNCIA RENAL.

Incluem o espectro das infecções pelo vírus da imunodeficiência humana que vão desde o estado soropositivo assintomático, passando pelo complexo relação-AIDS até a síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).

Sistema de liberação de medicamentos para atingir locais de ação farmacológica. Entre as tecnologias empregadas estão a preparação do medicamento, via de administração, local-alvo, metabolismo e toxicidade.

Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.

Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Amidas do ÁCIDO BENZOICO.

Capacidade de micro-organismos (especialmente bactérias) em resistir ou tornar-se tolerante a agentes quimioterápicos, antimicrobianos ou a antibióticos. Essa resistência pode ser adquirida através de mutação gênica ou plasmídeos transmissíveis com DNA estranho (FATORES R).

Capacidade dos vírus para resistir ou tornar tolerante os agentes quimioterápicos ou agentes antivirais. Esta resistência é adquirida através de mutação gênica.

Campo da biologia voltado para o desenvolvimento de técnicas para coleta e manipulação de dados biológicos e o uso desses dados para fazer descobertas ou predições biológicas. Este campo envolve todos os métodos e teorias computacionais para resolver problemas biológicos, inclusive a manipulação de modelos e de conjuntos de dados.

AMINO ÁLCOOIS contendo o grupo ETANOLAMINA (-NH2CH2CHOH) e seus derivados.

Compostos com um BENZENO ligado aos IMIDAZÓIS.

Azóis de um NITROGÊNIO e duas ligações duplas que possuem propriedades químicas aromáticas.

Antimicótico de triazol utilizado para tratar a CANDIDÍASE da orofaringe e MENINGITE criptocócica na AIDS.

A presença de parasitas (especialmente parasitas da malária) no sangue. (Dorland, 28a ed)

Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.

Compostos que inibem as HISTONAS DESACETILASES. Esta classe de drogas pode influenciar a expressão gênica por meio da elevação do nível de HISTONAS acetiladas em domínios específicos da CROMATINA.

Término da capacidade celular para exercer funções vitais como o metabolismo, crescimento, reprodução, responsividade e adaptabilidade.

Tumores ou câncer da MAMA humana.

Alcaloide isolado da madeira do tronco da árvore chinesa Camptotheca acuminata. Este composto inibe seletivamente a enzima nuclear DNA TOPOISOMERASES TIPO I. Vários análogos semissintéticos da camptotecina têm demonstrado atividade antitumoral.

Guanina é uma base nitrogenada presente no DNA e RNA, formando pares de bases com citosina por meio de ligações Wasserman.

Tratamento de uma doença ou afecção por muitos meios diferentes, simultânea ou sequencialmente. Quimioimunoterapia, RADIOIMUNOTERAPIA, quimiorradioterapia, crioquimioterapia e TERAPIA DE SALVAÇÃO, são vistas mais frequentemente, mas suas combinações umas com as outras e cirurgia também são utilizadas.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Representações teóricas que simulam o comportamento ou atividade dos sistemas, processos ou fenômenos. Eles incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.

Medida da qualidade de atenção à saúde, pela avaliação dos resultados fracassados de administração e procedimentos utilizados no combate a doenças, em casos individuais ou em série.

Tumores ou câncer do PULMÃO.

Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.

Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um grupo azida. Esta modificação impede a formação de ligações fosfodiester que são necessárias para o término das cadeias de ácidos nucleicos. O composto é um potente inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral durante a transcrição reversa. Melhora a função imunológica, reverte parcialmente a disfunção neurológica induzida pelo HIV e melhora certas outras anormalidades clínicas associadas com a SIDA. Seu principal efeito colateral tóxico é a supressão dose-dependente da medula óssea, resultando em anemia e leucopenia.

Proteínas de membrana codificadas por GENES BCL-2 e que atuam como potentes inibidores da morte celular por APOPTOSE. As proteínas são encontradas na mitocôndria, microssomos e MEMBRANA NUCLEAR de vários tipos celulares. A superexpressão das proteínas bcl-2, devido à translocação do gene, está associada com o linfoma folicular.

Substâncias obtidas de plantas superiores, e que apresentam atividades citostática ou antineoplásica demonstráveis.

Serina-treonina quinase que controla uma grande variedade de processos celulares envolvidos com o crescimento. A proteína é conhecida por ser alvo da rapamicina devido à descoberta de que o SIROLIMO (também conhecido como rapamicina) forma um complexo inibitório com a PROTEÍNA 1A DE LIGAÇÃO A TACROLIMO que bloqueia a ação de sua atividade enzimática.

Tumores ou câncer de OVÁRIO. Estas neoplasias podem ser benignas ou malignas. São classificadas de acordo com o tecido de origem, como EPITÉLIO superficial, células endócrinas do estroma e CÉLULAS GERMINATIVAS totipotentes.

Expansão clonal de blastos mieloides na medula óssea, sangue e outros tecidos. A leucemia mieloide se desenvolve a partir de mudanças nas células, que normalmente produzem NEUTRÓFILOS, BASÓFILOS, EOSINÓFILOS e MONÓCITOS.

Espécie tipo de LENTIVIRUS e agente etiológico da AIDS. É caracterizado pelo seu efeito citopático e pela afinidade pelo linfócito T CD4+.

Processo envolvendo a probabilidade usada em ensaios terapêuticos ou outra investigação que tem como objetivo alocar sujeitos experimentais, humanos ou animais, entre os grupos de tratamento e controle, ou entre grupos de tratamento. Pode também ser aplicado em experimentos em objetos inanimados.

Alcaloide antitumoral isolado de Vinca rosea.

Administração de medicamentos, substâncias químicas ou outras substâncias pela boca.

Medida estatística da informação resumida de uma série de medidas em um indivíduo. É utilizada com frequência em farmacologia clinica onde a ASC (AUC) dos níveis de soro pode ser interpretada como a captação total do que quer que tenha sido administrado. Como um gráfico da concentração de uma droga em oposição ao tempo, após uma única dose de medicamento, produzindo uma curva padrão, é uma medida comparativa da biodisponibilidade da mesma droga feita por diferentes companhias.

Camundongos Endogâmicos BALB/c referem-se a uma linhagem inbred homozigótica de camundongos de laboratório, frequentemente usados em pesquisas biomédicas devido à sua genética uniforme e propriedades imunológicas consistentes.

Forma maligna de astrocitoma histologicamente caracterizado por pleomorfismo das células, atipia nuclear, micro-hemorragia e necrose. Podem se originar em qualquer região do sistema nervoso central, com uma predileção pelos hemisférios cerebrais, gânglios da base e vias comissurais. A apresentação clínica mais frequentemente ocorre na quinta ou sexta década de vida com sinais neurológicos focais ou ataques.

Neoplasias dos componentes intracranianos do sistema nervoso central, incluindo os hemisférios cerebrais, gânglios da base, hipotálamo, tálamo, tronco encefálico e cerebelo. As neoplasias encefálicas são subdivididas em formas primárias (originárias do tecido encefálico) e secundárias (i. é, metastáticas). As neoplasias primárias são subdivididas em formas benignas e malignas. Em geral, os tumores encefálicos podem ser classificados pela idade de início, tipo histológico ou local de apresentação no cérebro.

Transplante experimental de neoplasias em animais de laboratório para fins de investigação.

Receptor epidérmico envolvido na regulação de crescimento e diferenciação celular. É específico para o FATOR DE CRESCIMENTO EPIDÉRMICO e para peptídeos relacionados ao EGF, incluindo o FATOR TRANSFORMADOR DO CRESCIMENTO ALFA, ANFIRREGULINA, e o FATOR DE CRESCIMENTO SEMELHANTE A EGF DE LIGAÇÃO À HEPARINA. A união do ligante ao receptor causa ativação da sua atividade intrínseca de tirosina quinase, e à rápida internalização do complexo receptor-ligante para a célula.

Tumores ou câncer do PÂNCREAS. Dependendo dos tipos de CÉLULAS das ILHOTAS PANCREÁTICAS presentes nos tumores, vários hormônios podem ser secretados: GLUCAGON das CÉLULAS PANCREÁTICAS ALFA, INSULINA das CÉLULAS PANCREÁTICAS BETA e SOMATOSTATINA das CÉLULAS SECRETORAS DE SOMATOSTATINA. A maioria é maligna, exceto os tumores produtores de insulina (INSULINOMA).

Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).

Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Anticorpos de espécies não humanas cujas sequências proteicas foram modificadas para torná-los quase idênticos aos anticorpos humanos. Se a região constante e parte da variável forem substituídas, são chamados anticorpos humanizados. Se somente a região constante for substituída, são chamados anticorpos quiméricos. Os nomes da Denominação Comum Internacional (DCI) para anticorpos humanizados terminam em -zumab.

O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.

Líquido claro e incolor que é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal e distribuído por todo o corpo. Possui atividade bactericida e é frequentemente utilizado como desinfetante tópico. É amplamente utilizado como solvente e na preservação de preparações farmacológicas, bem como matéria-prima das BEBIDAS ALCOÓLICAS.

Classe de drogas cujas principais indicações são o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca. Exercem seu efeito hemodinâmico principalmente inibindo o sistema renina-angiotensina. Também modulam a atividade do sistema nervoso simpático e aumentam a síntese de prostaglandinas. Provocam principalmente vasodilatação e natriurese leve, sem afetar a velocidade e a contratibilidade cardíaca.

Agentes que suprimem a função imunitária por um dos vários mecanismos de ação. Os imunossupressores citotóxicos clássicos agem inibindo a síntese de DNA. Outros podem agir através da ativação de CÉLULAS T ou inibindo a ativação de LINFOCITOS T AUXILIARES-INDUTORES. Enquanto no passado a imunossupressão foi conduzida basicamente para impedir a rejeição de órgãos transplantados, estão surgindo novas aplicações que envolvem a mediação do efeito das INTERLEUCINAS e outras CITOCINAS.

Procedimentos estatísticos pra estimar a curva de sobrevivência de população mediante tratamentos, fatores de prognóstico, de exposição ou outras variáveis. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Anti-inflamatório 9-fluor-glucocorticoide.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Lesões no DNA que introduzem desvios em relação a sua conformação normal e que, se não reparadas, resultam em uma MUTAÇÃO ou bloqueio da REPLICAÇÃO DO DNA. Esses desvios podem ser causados por agentes físicos ou químicos e ocorrem tanto em circunstâncias naturais ou não. Incluem a introdução de bases erradas durante a replicação, seja por desaminação ou outras modificações de bases, perda de uma base da cadeia do DNA, deixando um local sem base, quebras da fita simples, quebra da dupla hélice e ligações intrafita (DÍMEROS DE PIRIMIDINA) ou interfita. Na maioria das vezes, o dano pode ser reparado (REPARO DO DNA). Se o dano for extenso, pode induzir APOPTOSE.

Técnica que utiliza um sistema instrumental para fabricação, processamento e exibição de uma ou mais medidas em células individuais obtidas de uma suspensão de células. As células são geralmente coradas com um ou mais corantes específicos aos componentes de interesse da célula, por exemplo, DNA, e a fluorescência de cada célula é medida rapidamente pelo feixe de excitação transversa (laser ou lâmpada de arco de mercúrio). A fluorescência provê uma medida quantitativa de várias propriedades bioquímicas e biofísicas das células, bem como uma base para separação das células. Outros parâmetros ópticos incluem absorção e difusão da luz, a última sendo aplicável a medidas de tamanho, forma, densidade, granularidade e coloração da célula.

Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.

Receptor epidérmico de proteína-tirosina quinase que é superexpresso em vários tipos de ADENOCARCINOMA. Possui grande homologia com os seguintes receptores, podendo se heterodimerizar eles: RECEPTOR DO FATOR DE CRESCIMENTO EPIDÉRMICO, RECEPTOR ERBB-3 e o RECEPTOR ERBB-4. A ativação do receptor erbB-2 ocorre por meio da formação do heterodímero com membros da família de receptores erbB.

Fissão de uma CÉLULA. Inclui a CITOCINESE quando se divide o CITOPLASMA de uma célula e a DIVISÃO DO NÚCLEO CELULAR.

Administração por um longo prazo (minutos ou horas) de um líquido na veia por venopunção, deixando o líquido fluir pela ação da gravidade ou bombeando-o.

PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.

Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.

Anticorpos produzidos porum único clone de células.

Retorno de um sinal, sintoma ou doença após uma remissão.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Tumor epitelial maligno com organização glandular.

Proteína-serina-treonina quinase ativada por FOSFORILAÇÃO em resposta aos FATORES DE CRESCIMENTO ou INSULINA. Desempenha um importante papel no metabolismo celular, crescimento e sobrevivência como componente central da TRANSDUÇÃO DE SINAL. Foram descritas três isoformas em células de mamíferos.

PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.

Período após êxito do tratamento, em que não existem sintomas ou efeitos da doença.

Órgão do corpo que filtra o sangue, secreta URINA e regula a concentração dos íons.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.

Proporção de sobreviventes de um grupo em estudo acompanhado por determinado período. (Tradução livre do original: Last, 2001)

Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.

Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.