Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.
Sustancias que contienen un grupo con tres anillos unidos y que se utilizan en el tratamiento de la depresión. Estos fármacos bloquean la recaptura de norepinefrina y serotonina en los axones terminales y pueden bloquear algunos subtipos de receptores de serotonina, adrenérgicos, y de histamina. Sin embargo, no se ha esclarecido el mecanismo de su efecto antidepresivo ya que los efectos terapéuticos usualmente toman semanas en desarrollarse y pueden ser el reflejo de cambios compensadores en el sistema nervioso central.
Fármacos que bloquean el transporte de transmisores adrenérgicos hacia las terminales axónicas o hacia las vesículas de almacenamiento que se encuentran en estas terminales. Los ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS y las anfetaminas son algunos de los fármacos importantes desde el punto de vista terapéutico que pueden actuar a través de la inhibición del transporte adrenérgico. Muchos de estos fármacos bloquean también el transporte de serotonina.
El antidepresivo tricíclico prototipo. Ha sido utilizado en la depresión mayor, distimia, depresión bipolar, trastornos de la atención, agorafobia y síndrome del pánico. Tiene menos efecto sedante que algunos otros miembros de este grupo terapéutico.
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
Un antidepresivo tricíclico similar a la IMIPRAMINA que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina en el cerebro. Es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal y desmetilado en el hígado para formar su metabolito activo primario, desmetilclomipramine.
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas noradrenérgicas. Eliminan la NORADRENALINA del ESPACIO EXTRACELULAR a través de una recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de la señal en las sinapsis noradrenérgicas y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN ADRENÉRGICA.
Antidepresivo tricíclico similar en acción y efectos colaterales a la IMIPRAMINA. Puede producir excitación.
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Antidepresivo tricíclico con propiedades anticolinérgicas y sedantes. Parece evitar la recaptación de norepinefrina y serotonina en los terminales nerviosos, potenciando así la acción de estos neurotransmisores. La amitriptilina también parece antagonizar las respuestas colinérgicas y alfa-1-adrenérgicas a las aminas bioativas.
Antidepresivo tetracíclico de anillo en puente, que tanto mecánica como funcionalmente es similar a los antidepresivos tricíclicos, incluyendo los efectos colaterales asociados a su empleo.
Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que se usa en el tratamiento de la DEPRESIÓN y una variedad de TRASTORNOS DE ANSIEDAD.
Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.
Un compuesto tetracíclico con efectos antidepresivos. Puede causar somnolencia y problemas hematológicos. Su mecanismo de acción terapéutica aún no es bien comprendido, aunque aparentemente bloquea los receptores alfa-adrenérgicos, receptor H1 de la histamina y algunos tipos de receptores de la serotonina.
Compuestos con dos anillos BENCENO unidos a las AZEPINAS.
Metabolito de la AMITRIPTILINA que se usa también como agente antidepresivo. La nortriptilina se usa en la depresión mayor, distimia y en depresiones atípicas.
Compuesto sospechoso de ser un carcinógeno industrial (tal como ha sido listado por la OSHA). Su metabolito N-hidroxi es fuertemente carcinogénico y mutagénico.
Un derivado de la isoquinolina que previene la recaptación de dopamina en los sinaptosomas. El maleato fue originalemte utilizado en el tratamiento de la depresión. Fue retirado en todo el mundo en 1986 debido al riesgo de anemia hemolítica aguda con hemolisis intravascular resultante de su uso. En algunos casos, también se desarrollaba insuficiencia renal.
Alcaloide de la quinolizidina aislado de varios FABACEAE, incluyendo LUPINUS, SPARTIUM y CYTISUS, Ha sido utilizado como agente oxitócico y antiarrítmico. Ha sido también de interés como indicador del genotipo CYP2D6.
Actividad en la cual el cuerpo es impulsado en el agua por el movimiento específico de los brazos y/o las piernas. La natación como propulsión en el agua por el movimiento de los miembros, cola o aletas de los animales es frecuentemente estudiada como una forma de ESFUERZO FÍSICO o resistencia.
Un simpaticomimético indirecto. La tiramina no activa directamente los receptores adrenérgicos, pero puede servir como sustrato para los sistemas de recaptación adrenérgicos y de la monoaminoxidasa, prolongando así la acción de los transmisores adrenérgicos. También provoca la liberación de transmisores de las terminales adrenérgicas. La tiramina puede ser un neurotransmisor en el sistema nervioso de algunos invertebrados.
Una triptamina sustituída con dos grupos hidroxilos en posición 5 y 7. Es un análogo neurotóxico de la serotonina que destruye las neuronas serotoninérgicas preferencialmente y es utilizada en neurofarmacología como herramienta.
Alcaloide alucinogénico aislado de extremos floridos (peyote) de la Lophophora (antiguamente Anhalonium) williamsii, un cactus mejicano utilizado en rituales religiosos indígenas y como un psicotomimético experimental. Entre sus efectos celulares están acciones agonistas sobre algunos tipos de receptores de serotonina. No tiene usos terapéuticos aceptados aunque es legal para propósitos religiosos por miembros de la Iglesia Nativa Americana.
3-(4-Bromofenil)-N,N-dimetil-3-(3-piridinil)-2-propen-1-amina. Un inhibidor de la captación de serotonina antiguamente utilizado en el tratamiento de ls depresión a dosis de 200-300 mg al día. Fue retirado en todo el mundo en septiembre de 1983 debido al riesgo de síndrome de Guillain-Barre asociado con su uso. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)
Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Un agente simpatomimético que actúa predominantemente sobre los receptores adrenérgicos alfa 1. Ha sido utilizado principalmente como un vasoconstrictor en el tratamiento de la HIPOTENSIÓN.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Un metabolito metilado de la norepinefrina que es excretado en la orina y que se encuentra en ciertos tejidos. Es un marcador de tumores.
Un alcaloide que se encuentra en las raíces de Rauwolfia serpentina y R. vomitoria. La reserpina inhibe la captación de norepinefrina por las vesículas de almacenamiento lo que resulta en una depleción de catecolaminas y serotonina en las terminaciones de los axones centrales y periféricos. Ha sido utilizado como antihipertensivo y antipsicótico y también como herramienta en investigaciones, pero sus efectos adversos limitan su uso clínico.
Grupo de fármacos estructural y mecanísticamente diverso que no son tricíclicos ni inhibidores de la monoamino oxidasa. Los de mayor importancia clínica parecen actuar selectivamente sobre los sistemas serotoninérgicos, inhibiendo especialmente la recaptura de la serotonina.
Un inhibidor de la monoaminooxidasa con propiedades anti-hipertensivas.
Derivados monohidroxilados de los ciclohexanos que contienen la formula general R-C6H11O. Tienen un olor alcanforado y son utilizados para hacer jabones, insecticidas, germicidas, para el lavado en seco y como plastificantes.
Enzima que cataliza la hidrólisis de un ceramidatrihexósido dando lugar a ceramidadihexósido más galactosa.
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Un inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Una droga eficaz en el tratamiento de la depresión mayor, trastorno distímico y depresión atípica. Algunos pacientes refractarios a las drogas tricíclicas responden a la fenelzina, especialmente aquellos con depresión atípica o ansiedad severa. Ha mejorado el hábito alimentario de pacientes con bulimia; sin embargo, su papel definitivo en esta enfermedad espera el resultado de ensayos clínicos controlados. La fenelzina es también eficaz en trastornos fóbicos y de pánico.
Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.
Un agonista adrenérgico alfa 1 que causa VASOCONSTRICCIÓN periférica prolongada.
Un inhibidor de la enzima TIROSINA 3-MONOOXIGENASA, y consecuentemente de la síntesis de las catecolaminas. Se emplea para controlar los síntomas de excesiva estimulación simpática en pacientes con feocromocitoma y disminuye la frecuencia y severidad de ataques hipertensivos y síntomas asociados en la mayoría de los pacientes.
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la EPINEFRINA.
Enzima del citocromo P450 que cataliza la hidroxilación de muchos fármacos y sustancias químicas ambientales, como la DEBRISOQUINA, ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS. Esta enzima es deficiente en más del 10 por ciento de la población caucásica.
Drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos o que afectan el ciclo de vida de los transmisores adrenérgicos. Incluidos aquí están los agonistas y antagonistas adrenérgicos y los agentes que afectan la síntesis, almacenamiento, captación, metabolismo, o liberación de los transmisores adrenérgicos.
Aminas biogénicas que poseen una sola parte amina. Se incluyen en este grupo todas las monoaminas naturales formadas por la descarboxilación enzimática de aminoácidos naturales.
Un agente antidepresivo e inhibidor de la monoaminooxidasa relacionado a la PARGILINA.
Un grupo de compuestos que son derivados del aminoácido TIROSINA.