Composto de dibenzodiazepina tricíclica que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da norepinefrina da sinapse neural, e também parece prejudicar o transporte da serotonina. Este composto também possui atividade anticolinérgica de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.
Substâncias contendo um grupamento de três anéis ligados entre si, usadas no tratamento da depressão. Estes fármacos bloqueiam a captação da norepinefrina e da serotonina nas extremidades do axônio, podendo ainda bloquear alguns subtipos de receptores adrenérgicos, de serotonina e de histamina. Porém o mecanismo dos efeitos de antidepressivos ainda não está claro pois os efeitos terapêuticos normalmente levam semanas para se manifestar, o que pode refletir mudanças compensatórias ocorrendo no sistema nervoso central.
Fármacos que bloqueiam o transporte de transmissores adrenérgicos para o interior dos terminais dos axônios ou para o interior de vesículas de armazenamento que se encontram nestes terminais. Os ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS e as anfetaminas são alguns dos fármacos importantes do ponto de vista terapêutico que podem agir através da inibição do transporte adrenérgico. Muitos destes fármacos também bloqueiam o transporte de serotonina.
Antidepressivo tricíclico protótipo. Tem sido usado na depressão maior, disritmia, depressão bipolar, transtornos de déficit de atenção, agorafobia e síndromes do pânico. Tem efeito sedativo menor do que alguns outros membros deste grupo terapêutico.
Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.
O primeiro altamente específico inibidor da recaptação da serotonina. Utilizada como antidepressivo e frequentemente apresenta um perfil mais aceitável quando observados os efeitos colaterais quando comparada com os antidepressivos tradicionais.
Antidepressivo tricíclico similar à IMIPRANINA, que inibe seletivamente a captação de serotonina no cérebro. É prontamente absorvida do trato gastrointestinal e desmetilada no fígado para formar seu metabólito primário ativo, a desmetilclomipramina.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios noradrenérgicos. Eles retiram a NOREPINEFRINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para os TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses noradrenérgicas e são o alvo dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS.
Antidepressivo tricíclico similar em ação e efeitos colaterais à IMIPRAMINA. Pode produzir excitação.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Antidepressivo tricíclico com propriedades anticolinérgicas e sedativas. Parece impedir a recaptação de norepinefrina e serotonina nos terminais nervosos potencializando assim, a ação destes neurotransmissores. A amitriptilina também parece antagonizar as respostas colinérgicas e as alfa-1-adrenérgicas às aminas bioativas.
Antidepressivo tetracíclico de anel em ponte, que é tanto mecanística quanto funcionalmente similar aos antidepressivos tricíclicos, incluindo efeitos colaterais associados ao seu uso.
Inibidor seletivo da recaptação de serotonina usado no tratamento da DEPRESSÃO e em uma variedade de TRANSTORNOS DE ANSIEDADE.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Composto tetracíclico com efeitos antidepressivos. Pode causar sonolência e problemas hematológicos. Seu mecanismo de ação terapêutica não é bem compreendido, embora ele aparentemente bloqueie receptores alfa-adrenérgicos, o receptor H1 da histamina e alguns tipos de receptores da serotonina.
Compostos com dois anéis de BENZENO ligados às AZEPINAS.
Metabólito da AMITRIPTILINA, também utilizado como agente antidepressivo. A nortriptilina é utilizada na depressão acentuada, distimia e depressões atípicas.
Possível carcinógeno industrial (é listado como tal pela OSHA - Occupational Safety & Health Administration, EUA). Seu metabólito n-hidroxi é fortemente carcinógeno e mutagênico.
Derivado isoquinolínico que impede a recaptação da dopamina nos sinaptossomos. O maleato fora anteriormente utilizado no tratamento da depressão. Foi retirado mundialmente em 1986 devido ao risco de anemia hemolítica aguda com hemólise intravascular resultante do seu uso. Em alguns casos, também se desenvolvia falência renal. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p266)
Alcaloide de quinolizidina isolado de várias FABACEAE, entre elas LUPINUS, SPARTIUM e CYTISUS. É utilizada como ocitócico e antiarrítmico. Também tem sido de interesse como indicador do genótipo CYP2D6.
Atividade em que o corpo é propelido através da água por movimentos específicos dos braços e/ou das pernas. A natação como propulsão através da água, pelo movimento dos membros, cauda ou barbatanas de animais é frequentemente estudada como uma forma de ESFORÇO FÍSICO ou de resistência.
Simpatomimético indireto. A tiramina não ativa os receptores adrenérgicos diretamente, mas pode servir como um substrato para os sistemas de recaptação da serotonina e para a enzima monoamino oxidase, prolongando, portanto, a ação dos transmissores adrenérgicos. Também provoca liberação do transmissor dos terminais adrenérgicos. A tiramina pode ser considerada como neurotransmissor em alguns sistemas nervosos de invertebrados.
Triptamina substituída com dois grupos hidroxilas na posição 5 e 7. É um análogo neurotóxico da serotonina, que destrói preferencialmente os neurônios serotoninérgicos e é usado em neurofarmacologia como uma ferramenta.
Alcaloide alucinogênico isolado das inflorescências (peyote) de Lophophora (anteriormente Anhalonium) williamsii, um cacto mexicano utilizado em rituais religiosos indígenas e como psicomimético experimental. Entre seus efeitos celulares estão as ações agonistas sobre alguns tipos de receptores serotonérgicos. Não tem usos terapêuticos aceitos, embora seja legal para uso religioso por membros da Igreja Nativa Americana.
Um dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA anteriormente utilizada no tratamento da depressão. Foi retirada em todo o mundo, em setembro de 1983, devido ao risco da SÍNDROME DE GUILLAIN-BARRE associada com o seu uso. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)
Agente simpatolítico do tipo imidazolina que estimula os RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS e os RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrais. É comumente usado no controle da HIPERTENSÃO.
Inibidor da captação de serotonina que é eficiente no tratamento de depressão.
Compostos que inibem especificamente a recaptação de serotonina no cérebro.
Simpatomimético que age predominantemente em receptores alfa-1 adrenérgicos. Tem sido utilizado principalmente como um vasoconstritor no tratamento da HIPOTENSÃO.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Metabólito metilado da norepinefrina, excretado na urina e encontrado em alguns tecidos. É um marcador para tumores.
Alcaloide encontrado nas raizes de Rauwolfia serpentina e R. vomitoria. A reserpina inibe a captação de norepinefrina para as vesículas de armazenamento, resultando na depleção de catecolaminas e serotonina dos terminais axônicos centrais e periféricos. Tem sido usada como anti-hipertensor e antipsicótico, e também como uma ferramenta de pesquisa, mas seus efeitos adversos limitam seu uso clínico.
Grupo de fármacos estrutural e mecanicamente diferente que não são tricíclicos nem inibidores da monoamina oxidase. O mais importante clinicamente é que eles parecem agir de modo seletivo sobre os sistemas serotonérgicos, especialmente inibindo a recaptação de serotonina.
Inibidor da monoamino oxidase com propriedades anti-hipertensivas.
Derivados monoidroxilados dos cicloexanos que contêm a fórmula geral R-C6H11O. Apresentam odor parecido à cânfora e são utilizados na fabricação de sabões, inseticidas, germicidas, na lavagem à seco e como plastificantes.
Enzima que catalisa a hidrólise de um ceramida tri-hexosídeo originando ceramida di-hexosídeo mais galactose.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Inibidor seletivo da receptação de serotonina utilizado no tratamento da depressão.
Um dos INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE utilizado para tratar DEPRESSÃO, TRANSTORNOS FÓBICOS e PÂNICO.
Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.
Agonista alfa-1 adrenérgico que causa VASOCONSTRIÇÃO periférica prolongada.
Inibidor da enzima TIROSINA 3-MONO-OXIGENASE, e consequentemente da síntese de catecolaminas. É utilizado para controlar sintomas de estimulação simpática excessiva em pacientes com FEOCROMOCITOMA. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed)
Neurônios cujo neurotransmissor primário é a EPINEFRINA.
Enzima dependente do citocromo P-450 que catalisa a hidroxilação de várias drogas e produtos químicos ambientais, como a debrisoquina, antagonistas receptores adrenérgicos e os antidepressivos tricíclicos. Esta enzima é deficiente em mais de 10 por cento da população caucasiana.
Drogas que atuam sobre os receptores adrenérgicos ou afetam o ciclo de vida dos transmissores adrenérgicos. Estão incluidos neste grupo os agonistas e antagonistas adrenérgicos e agentes que afetam a síntese, o armazenamento, a recaptação, o metabolismo, ou liberação de transmissores adrenérgicos.
Aminas biogênicas que possuem uma única parte amina. Incluídos neste grupo estão todas as monoaminas naturais formadas pela descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais.
Antidepressivo e inibidor da monoamino oxidase relacionada a PARGILINA.
Grupo de compostos que são radicais metil derivados do aminoácido TIROSINA.