En histamin H1-antagonist som används mot illamående, som hostdämpande medel, mot dermatoser och klåda, mot överkänslighetsreaktioner, som hypnotikum och mot parkinsons sjukdom. Medlet används även som ingrediens i förkylningspreparat. Det har vissa mindre önskvärda antimuskarin- och sedativa effekter.

Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.

En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. De flesta H1-receptorer verkar genom det sekundära inositolfosfat/diacylglycerol-budbärarsystemet. Bland de många reaktioner som förmedlas via dessa receptorer är sammandragningen av glatt muskulatur, ökad kärlgenomsläpplighet, hormonfrisättning och glykoneogenes (sockersyntes) i hjärnan.

En histamin H1-antagonist, använd vid allergiska reaktioner, hösnuva, rinit, urtikaria (nässelfeber) och astma. Medlet har också haft veterinärt bruk. Det är ett av de mest använda av de klassiska antihistaminpreparaten och ger som regel mindre trötthet än prometazin.

Tripelennamine är ett antihistaminpreparat som används för att behandla allergiska reaktioner, såsom snuva, bjussel och klåda, genom att blockera histamins effekter på kroppen. Det har också sedd viss effekt vid behandling av kikhosta och astma. Tripelennamine kan orsaka sömnighet och andra biverkningar som förvirring, torr mun och ögon, yrsel, och hjärtrytmmaförändringar.

En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.

Cellyteproteiner som binder histamin och sätter igång intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende. Histaminreceptorer har stor utbredning i det centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Tre typer har kunnat påvisas och fått beteckningarna H1, H2 och H3. De skiljer sig åt i fråga om farmakologi, fördelning och verkningssätt.

Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.

En histamin H2-receptorantagonist som används mot magsår.

Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.

En klass av icke-sederande läkemedel som binder till, men inte aktiverar histaminreceptorer, varvid verkan av histamin eller histaminstimulerare blockeras. Dessa antihistaminer utgör en heterogen grupp av föreningar med varierande kemiska strukturer, biverkningar, fördelning i kroppen och metabolism. Jämfört med första generationens antihistaminer har dessa icke-sederande större receptorspecificitet, lägre förmåga till penetration av blod-hjärnbarriären, och ger mindre risk för trötthet och nedsatt psykomotorisk aktivitet.

En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.

En tricyklisk dibensoxepinförening. Den har en rad farmakologiska verkningsmekanismer, bland vilka ingår upprätthållande av den adrenerga nervförsörjningen. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men doxepinet tycks blockera återupptag av monoaminerga signalsubstanser i presynaptiska nervändar. Det har också antikolinerg verkan och modulerar histamin H(1)- och histamin H(2)-receptorantagonism.

Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.

Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.

En histamin H2-receptoragonist som ofta används för att studera aktiviteten hos histamin och dess receptorer.

En dopamin D2-antagonist som används mot kräkningar.

Separering av alkylgrupper från en förening.