Pyridindelar som är delvis mättade genom att två väteatomer kopplats på i någon position.
En kraftfull kalciukanalantagonist som är särskilt selektiv för glatt kärlmuskulatur. Medlet är effektivt vid behandling av kronisk, stabil angina pectoris, högt blodtryck och kronisk hjärtinsufficiens.
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
Nifedipin är ett läkemedel som tillhör en grupp kalciumkanalblockerare, mer specifikt dihydropyridinderivat. Det används främst för behandling av olika former av högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet vid ansträngning på grund av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat).
Nitrendipine är ett blodkärlsdilaterande läkemedel som tillhör kalciumkanalblockerarens grupp. Det verkar genom att blockera L-typ av kalciumkanaler i glatta muskelceller i vaskulära väggar, vilket orsakar relaxering och vidgning av blodkärlen. Denna effekt sänker blodtrycket och förbättrar blodflödet, särskilt till hjärtat och hjärnan. Nitrendipine används vanligtvis för att behandla högt blodtryck (hypertension) och angina pectoris (svårigheter med blodförsörjningen till hjärtat).
Medel som ökar kalciuminflödet i stimulerbara vävnaders kalciumkanaler. Detta leder till kärlsammandragning i vaskulär, glatt muskulatur och hjärtmuskelceller, samt stimulerar till frisläppande av ins ulin från pankreascellöarna. Därför kan vävnadsselektiva kalciumagonister motverka hjärtsvikt och endokrinologiska störningar. De har främst använts för experimentella studier i cell- och vävnadskultu ter.
Nisoldipine är ett calciumkanalblockerande läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet orsakad av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat). Det verkar genom att vidga blodkärlen, vilket sänker blodtrycket och förbättrar blodflödet till hjärtat.
Spänningsberoende cellmembranglykoproteiner med selektiv genomsläpplighet för kalciumjoner. De benämns L-, T-, N-, P-, Q- och R-typer utifrån sin aktiverings- och inaktiveringskinetik, jonspecificitet och känslighet för läkemedel och toxiner. L- och T-typerna finns i hela det kardiovaskulära och det centrala nervsystemet, och de övriga typerna återfinns i nervvävnad.
Nimodipine är ett läkemedel som tillhör gruppen calciumkanalblockerare. Det används primärt för att behandla och förebygga symptomen av subaraknoid blödning, en allvarlig form av stroke orsakad av blod i hjärnbarken. Nimodipine fungerar genom att vidga blodkärlen i hjärnan, vilket förbättrar blodflödet och minskar skadan på de drabbade områdena. Det ges vanligen intravenöst eller som en kapsel att svälja under en begränsad tidsperiod efter ett sådant tillstånd.
Nifedipin är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare och används främst för behandling av högt blodtryck och angina pectoris (svårigheter att andas vid ansträngning eller smärta i bröstet på grund av otillräcklig blodförsörjning till hjärtat). Nifedipin fungerar genom att relaxera och dilatera de glatta musklerna i kärlen, vilket sänker blodtrycket och förbättrar blodflödet till hjärtat.
Ett benstiazepinderivat med kärlvidgande verkan, vilken beror på blockering av kalciumjonens membranfunktion. Medlet har teratogen (fosterskadande) effekt.
Långtidsverkande, spänningsreglerade kalciumkanaler i såväl retningsbara som icke-retningsbara vävnader. De är ansvariga för sammandragningen av hjärtmuskel och vaskulär glatt muskulatur. L-typ-kanale n består av fem underenheter (alfa-1, alfa-2, beta, gamma och delta). Alfa-1-enheten är är bindningsplatsen för kalciumbaserade antagonister. Dihydropyridinbaserade kalciumantagonister används som mar körer för dessa bindningsställen.
Oxadiazoler är en klass av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en fem-ledd ring bestående av två kolatomer, en syreatom och två kväveatomer, varav två är bundna till varandra i ett oxadiazolringsystem. Det finns tre isomerer av oxadiazoler beroende på positionen av de två kväveatomerna relativt varandra i ringen: 1,2-oxadiazoler, 1,3-oxadiazoler och 1,4-oxadiazoler. Dessa föreningar har visat sig ha potential inom områden som läkemedelsutveckling och materialvetenskap på grund av deras unika elektroniska och optiska egenskaper.
1,4-dihydro-2,4,6-trimetyl-3,5-pyridindikarboxylsyradietylester.
En dihydropyridinkalciumantagonist med positiv inotrop effekt. Den sänker blodtrycket genom att minska det perifera kärlmotståndet till följd av en mycket selektiv verkan på glatt muskulatur i arteriolerna.
Nicotinsyror, även kända som niacin eller vitamin B3, är en organisk syra som är viktig för cellernas energiproduktion och hälsa på hud, tarmar och nervsystem. Det binder till specifika receptorer i cellmembranet och påverkar signaleringen mellan celler, vilket kan ha vissa medicinska användningsområden, såsom behandling av kolesterolhöjning och hudskleros.
Verapamil är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare och används primärt för behandling av kardiovaskulära sjukdomar, såsom hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas vid ansträngning på grund av syrgasbrist i hjärtat) och vissa typers arrhythmier (hjärtrytmstörningar). Verapamil fungerar genom att blockera de calciumkanaler som finns i muskelceller, vilket leder till en relaxering av musklerna runt blodkärlen och därmed en sänkning av blodtrycket. Det kan också minska hjärtats arbetskraft och kontrollera vissa typer av snabba hjärtslag.
En medicinsk definition av 'Lewis acids' är kemiska föreningar eller grupper som kan acceptera ett par elektroner och därmed bilda en koordinativ bindning med en Lewis base. Detta skiljer sig från Brønsted-Lowry-syror, som donerar en proton (H+) till en bas istället för att dela en par av elektroner.
Ett benzimidazoyl-substituerat tetralin som binder selektivt till och blockerar kalciumkanaler av T-typ.
Gifter från blötdjur, inklusive Conus- och Octopus-arterna. Gifterna innehåller proteiner, enzym, kolinderivat, långsamtverkande ämnen och ett flertal beskrivna polypeptidtoxiner som påverkar nervsystemet. Till molluskgifterna hör cefalotoxin, venerupin, makulotoxin, surugatoxin, konotoxiner och murexin.
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Ett grundämne tillhörende gruppen alkalimetaller. Kemiskt tecken är Ba, atomnummer 56 och atomvikt 138. Alla dess syralösliga salter är giftiga.
Omvandling av en öppen kolvätekedja till en sluten ring. Syn. cyklisering.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Omega-konotoxiner är en typ av neurotoxiner som isolerats från giftet hos marina snäckor, till exempel Conus omaria och Conus regius. Dessa toxiner är specifika antagonister till voltage-gated calcium channels (VGCCs) i nervceller, där de blockerar selectivt den typ av VGCC som kallas N-typ. Omega-konotoxiner binder till och stör den normala funktionen hos dessa kanalkomplex, vilket orsakar en inhibition av neurotransmissionen i nervceller. Dessa toxiner har visat sig vara användbara som forskningsverktyg för att undersöka den underliggande mekanismen bakom smärtprocessen och utvecklas möjligen som en ny klass av smärtlindrande läkemedel.
Stereoisomerism är en form av isomeri, där två eller fler molekyler har samma kemiska formel och struktur, men differar i rumslig orientering av deras atomgrupper. Detta innebär att de har samma typ och antal atomer, men skiljer sig åt genom att vara speglar av varandra, liknande vänster- och högerhanden, vilket kallas att vara en form av "enantiomerer". Stereoisomeri är viktigt inom farmakologi eftersom olika stereoismoriska former av samma molekyl kan ha olika biologiska aktivitet och effekter på levande organismer.
Omega-conotoxin GVIA är ett peptidtoxin som isoleras från giftet hos conus-sniglar och specificerat binder till N-typ av kalciumkanaler (Cav2.2), vilket inhibiterar deras funktion och sänker intracellulärt calcium, påverkande neurotransmissionen i nervceller.
Reglerade, jonselektiva glykoproteiner som förflyttar sig genom membran. Den jonkanalstyrande stimuleringen kan utgöras av membranpotentialen, läkemedel, cytoplasmatiskt signalämne eller mekanisk belastning. Jonkanaler som utgör inbyggda delar av jonotropa neurotransmitterreceptorer räknas inte hit.
CaCl2. Kalciumsalt i form av vita, hårda korn. Det ges intravenöst som kalciumkomplement, har använts som urindrivande och försurnande medel, och för att kontrollera blödningen vid tillstånd som purpu ra, tarmblödning och mindrer, spridda blödningar. Det används också som motgift vid magnesiumförgiftning, då det ges intravenöst.
2-((2-aminoetoxy)metyl)-4-(2-klorofenyl)-1,4-dihydro-6-metyl-3,5-pyridindikarboxylsyra, 3-etyl-5-metylester. En långtidsverkande dihydropyridinkalciumkanalblockerare som är effektiv vid behandling av angina pectoris och högt blodtryck.
Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
Nikotinreceptorer är proteiner i hjärnan och nervsystemet som reagerar på nikotin, ett stimulerande ämne som naturligt förekommer i tobak. Dessa receptorer är en del av neuroners signalsystem och aktiveras när nikotin binder till dem, vilket orsakar en release av neurotransmittor som påverkar sinnesstämning, hjärtslag, andning och andra kroppsliga funktioner. Nikotinreceptorer spelar också en naturlig roll i signalsystemet för acetylkolin, en signalsubstans som är viktig för minnes- och läringsprocesser.
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
"Structure-activity relationship (SAR) refers to the correlation between the chemical structure of a drug or molecule and its biological activity, describing how changes in the molecular structure can affect its ability to interact with biological targets and produce a desired pharmacological response."
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
Djurarten Oryctolagus cuniculus, av familjen Leporidae och ordningen Lagomorpha. Kaniner föds i hålor, utan päls, och med slutna ögon och öron. Kaniner har 22 kromosompar, medan harar har 24.
Ett grundämne tillhörande alkalimetallerna. Det har kemiskt tecken K och atomnummer 19. Atomvikten är 39,10. Kalium är den dominerande katjonen i den intracellulära vätskan i muskelvävnad och mellan andra celler. Kaliumjonen är en kraftig elektrolyt och spelar en avgörande roll i regleringen av vätskevolym och upprätthållande av vatten-elektrolytbalansen.
Jonkanalstyrning, eller gap junction regulation, refererar till de mekanismer och processer som kontrollerar funktionen och aktiviteten hos jonkanaler, proteinkomplex som tillåter direkt passage av joner mellan celler, vilket är viktigt för celldifferentiering, signaltransduktion och homeostas.
Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.
Sammandragande vävnad som åstadkommer rörelse hos djur.
Hjärtats muskelvävnad. Den består av strimmiga, icke viljestyrda muskelceller, sammankopplade till att bilda den sammandragande pump som genererar blodflödet.
De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Det fett- och proteinhaltiga, och selektivt genomsläppliga, membran som omger cytoplasman i prokaryota och eukaryota celler. Hos de flesta typer av mikrobiella celler gränsar den utåt till cellväggen.
Blodkärlens icke-tvärstrimmiga, icke viljestyrda muskelvävnad.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.