Diprenorfina
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Morfinanos
Propuestas de Licitación
Encefalina Leucina
Uno de los pentapéptidos endógenos con actividad semejante a la morfina. Difiere de met-encefalina (METIONINA ENCEFALINA) de la LEUCINA en la posición 5. Su primer secuencia de cuatro aminoácidos es idéntica a la secuencia de tetrapéptido en el terminal N de BETAENDORFINA.
Antagonistas de Narcóticos
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Encefalinas
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
Leucina Encefalina-2-Alanina
Un opioide selectivo para los receptores delta (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Puede causar depresión transitoria de la presión arterial media y del ritmo cardíaco.
Encefalina Ala(2)-MeFe(4)-Gli(5)
Narcóticos
Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.
Buprenorfina
Un derivado del alcaloide opioide TEBAINA que es un analgésico más potente y de más larga duración que la MORFINA. Parece actuar como agonista parcial en los receptores opioides mu y kappa y como un antagonista en los receptores delta. Ha sido sugerida que la falta de actividad agonista delta puede explicar la observación de que no se desarolle tolerancia a la buprenorfina con el uso crónico.
Radioisótopos de Carbono
Fentanilo
Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Analgésicos Opioides
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Morfina
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.