Un derivado de ácido barbitúrico que actúa como un depresor del sistema nervioso central no selectivo. Potencia la acción del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO sobre los RECEPTORES DE GABA-A, y modula las corrientes de cloruro a través de canales del receptor. También inhibe las despolarizaciones inducidas por el glutamato.

Un agente antiepiléptico relacionado con los barbituratos; es parcialmente metabolizado a FENOBARBITAL en el organismo y debe alguna de sus acciones a este metabolito. Se reportan efectos adversos más frecuentes que con el FENOBARBITAL. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p309)

Un anticonvulsivo que se usa para tratar una amplia variedad de convulsiones. También es un anti-arrítmico y un relajante muscular. El mecanismo de acción terapéutica no está claro, aunque varias acciones celulares han sido descritas incluyendo efectos sobre los canales iónicos, transporte activo y la estabilización general de membrana. El mecanismo de su efecto relajante muscular parece implicar una reducción en la sensibilidad de los husos musculares para estirar. La fenitoína se ha propuesto para otros varios usos terapéuticos, pero su uso ha sido limitado por sus muchos efectos adversos y las interacciones con otras drogas.

Fármacos utilizados para prevenir las CONVULSIONES o reducir su gravedad.

Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.

Principal enzima del citocromo P-450 que puede inducirse mediante el FENOBARBITAL, tanto en el HIGADO como en el INTESTINO DELGADO. Es activa en el metabolismo de compuestos como el pentoxiresorufin, la TESTOSTERONA y la ANDROSTENEDIONA. Esta enzima, codificada por el gen CYP2B1,también es mediadora de la activación de la CICLOFOSFAMIDA y de la IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.

Clase de compuestos químicos derivados del ácido barbitúrico o del ácido tiobarbitúrico. Muchos de ellos son MODULADORES GABA, utilizados como HIPNÓTICOS Y SEDANTES, ANESTÉSICOS y ANTICONVULSIVANTES.

Incremento en el ritmo de síntesis de una enzima debido a la presencia de un inductor que actúa desreprimiendo el gen responsable de la síntesis de la enzima.

Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.

Carcinógeno que se emplea frecuentemente en estudios experimentales de cáncer.

Microsomas aislados de los hepatocitos.

Un derivado de la nitrosamina con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas.

Un anticonvulsivante utilizado para controlar los ataques de gran mal y psicomotores o focales. Su modo de acción no se comprende completamente, pero alguna de sus acciones se asemejan a las de la FENITOÍNA; aunque existe poca semejanza química entre los dos compuestos, su estructura tridimensional es similar.

Un anticonvulsivante especialmente utilizado en el tratamiento de crisis de ausencia que no se acompañan de otros tipos de crisis.

Tumores del HÍGADO inducidos experimentalmente.

La enzima Aminopirina N-Demetilasa cataliza la remoción del grupo metilo del fármaco aminopirina, produciendo un metabolito y formaldehído como resultado.

Un hidrocarburo poliaromático inductor de los citocromos P4501A1 y P4501A2.

Trastornos clínicos o subclínicos de la función cortical producidos por una descarga súbita, anormal, excesiva y desorganizada de las células cerebrales. Las manifestaciones clínicas incluyen fenómenos motores, sensoriales y psíquicos anormales. Las convulsiones recurrentes normalmente son denominadas EPILEPSIA o "trastorno convulsivo".

Un metabolito de la pirimidona.

Sustancias que aumentan el riesgo de NEOPLASIAS en seres humanos y animales. Incluyen tanto las sustancias químicas genotóxicas, que afectan directamente el ADN, como las sustancias químicas no genotóxicas, que inducen los neoplasias por otro mecanismo.

Un barbiturato que es metabolizado por FENOBARBITAL. Ha sido utilizado para propósitos similares, especialmente en la EPILEPSIA, pero no existe evidencia de que el mefobarbital ofrezca ventaja alguna sobre el FENOBARBITAL.

Compuestos orgánicos que contienen un anillo de BENCENO unido a un grupo de flavona. Algunos de estos son potentes inhibidores de la arilhidrocarburo hidroxilasa. También pueden inhibir la unión de los ÁCIDOS NUCLEICOS a los BENZOPIRENOS y compuestos relacionados. La designación incluye todos los isómeros; el isómero 7,8- se encontró con mayor frecuencia.

Insecticida organoclorado altamente venenoso. La Agencia de Protección al Medioambiente (EPA, sigla en inglés) ha cancelado los registros de pesticidas que contienen este compuesto, con excepción de su uso a través de la inserción subterránea para el control de termitas y en la desinfetación de raíces y copas de plantas no comestibles.

Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.

Monooxigenasas del citocromo P-450 (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA)que son importantes en el metabolismo y la biosíntesis esteroidea.

Combinación de dos o más factores diferentes en la producción del cáncer.

Un agente simpaticomimético con propiedades similares a la DEXTROANFETAMINA. Es utilizado en el tratamiento de la obesidad.

Un ácido graso con propiedadesa anticonvulsivantes utilizado en el tratamiento de la epilepsia. Los mecanismos de sus acciones terapéuticas no están bien comprendidos. Pudieran actuar incrementando los niveles de GABA en el cerebro o alterando las propiedades de los canales de sodio dependientes del voltage.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.

Un compuesto alílico que actúa como un inactivador suicida del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450 mediante su unión covalente a la parte heme o proteínas adyacentes.

Trastorno que se caracteriza por episodios recurrentes de paroxismos de disfunción cerebral debido a una descarga neuronal súbita, desordenada y excesiva. Los sistemas de clasificación de la epilepsia se basan generalmente en: (1) las características clínicas de los episodios convulsivos (ejemplo, convulsión motora), (2) etiología (ejemplo, post-traumática), (3) sitio anatómico donde se origina la convulsión (ejemplo, convulsión del lóbulo frontal), (4) tendencia a diseminarse a otras estructuras encefálicas, y (5) patrones temporales (ejemplo, epilepsia nocturna).

Drogas utilizadas para inducir somnolencia o sueño o para reducir la excitación psicológica o ansiedad.

Productos químicos industriales que se han convertido en contaminantes ambientales ampliamente distribuídos. Cada arocloro es una mezcla de bifenilos clorados (1200 series) or terfenilos clorado (5400 series) o una cobinación de ambos (4400 series).

Un esteroide catatóxico e inductor enzimático mitocondrial que tiene efectos significativos sobre la inducción del citocromo P450. Ha sido demostrada su potencial capacidad protectora contra el daño hepático inducido por acetaminofeno.

F344, o Ratas Consanguíneas Hanford, son una cepa inbred de rata albina derivada originalmente de la colonia Wistar que se utiliza comúnmente en estudios de investigación biomédica.

Un barbiturato que es eficaz como hipnótico y sedante.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Carcinógeno hepático cuyo mecanismo de acción involucra la N-hydroxilación del ácido arilhidroxámico seguido de la sulfonación enzimática de la sulfoxifluorenilacetamida. Es utilizado en el estudio de la carcinogenicidad y mutagenicidad de las aminas aromáticas.

Un analgésico y antipirético que es dado por vía oral y como gotas óticas. La antipirina es a menudo utilizada en probar los efectos de otras drogas o enfermedades sobre las enzimas del metabolismo de drogas en el hígado.

Un agente farmacéutico que muestra actividad como estimulante del sistema nervioso central y respiratorio. Es considerado un antagonista GABA no competitivo. El pentilenotetrazol ha sido utilizado experimentalmente para estudiar el fenómeno de los ataques y para identificar fármacos que puedan controlar la susceptibilidad a los ataques.

El principal componente estructural del HIGADO. Son CELULAS EPITELIALES especializadas, organizadas en platos interconectados denominados lóbulos.

Sustancias químicas extrañas a los sistemas biológicos. Incluyen compuestos naturales, drogas, agentes ambientales, carcinógenos, insecticidas, etc.

Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.

Convulsiones que ocurren durante un episodio febril. Es un evento común, que afecta entre el 2-5 por ciento de los niños entre 3 meses y 5 años. En algunas familias se ha identificado un patrón de herencia autosómico dominante. La mayoría son convulsiones febriles simples (generalmente definidas como convulsión única de comienzo generalizado con una duración de menos de 30 minutos). Las convulsiones febriles complejas se caracterizan por tener un comienzo focal, tienen una duración mayor de 30 minutos, y/o más de una convulsión en un período de 24 horas. La probabilidad de desarrollar epilepsia (es decir, un trastorno epiléptico no febril) es baja luego de una convulsión febril simple. Las convulsiones febriles complejas se asocian con una incidencia moderadamente creciente de epilepsia.

Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.

Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedantes, relajante muscular y amnésicas y con un efecto de larga duración. Sus acciones son mediadas por el aumento de la actividad del ÁCIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO.

Las oxidorreductasas N-demetilantes son enzimas que catalizan la remoción de grupos metilo unidos al nitrógeno de diversos sustratos, mediante el proceso de transferencia de electrones y protones.

Un antagonista muscarínico utilizado para tratar el parkisonismo inducido por drogas y para aliviar el dolor causado por espasmos musculares.

Enzima, a veces llamada GGT, con un papel clave en la síntesis y degradación del GLUTATION (GSH, un tripéptido que protege las células de muchas toxinas). La gamma-glutamiltransferasa cataliza la transferencia del residuo gamma-glutamil hacia un aminoácido aceptor.

Un sinergista de insecticidas, especialmente para piretroides y ROTENONA.

Un proliferador de peroxisomas que es utilizado experimentalmente para promover tumores hepáticos. Ha sido utilizado contra la antihiperlipoproteinemia.

Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)

Errores congénitos del metabolismo de la bilirubina que producen cantidades excesivas de bilirrubina en la sangre circulante, debido a un incremento en la producción de bilirubina o a la disminución en el aclaramiento de la bilirrubina de la sangre.

Enzima metabolizadora de droga, que se encuentra en los microsomas hepáticos, placentarios e intestinales, que metaboliza 7-alcoxicumarina a 7-hidroxicumarina. La enzima es dependiente del citocromo P-450. EC 1.14.13.-.

Enzima de la clase transferasa que cataliza la condensación del grupo succinilo del succinil-coenzima A con glicina para formar delta-aminolevulinato. Es una proteína piridoxal-fosfato y la reacción se produce en la mitocondria como primer paso de la ruta biosintética del hem. La enzima es clave en la regulación de la biosíntesis del hem. En la retroelimentación en el hígado es inhibido por el hem. EC 2.3.1.37.

Barbiturato con propiedades hipnóticas y sedantes (pero no ansiolíticas). Los efectos adversos son principalmente una consecuencia de la depresión del SNC relacionada a la dosis y el riesgo de dependencia con el uso continuado es alto.

Un barbiturato que es utilizado como sedante. Se reporta que el secobarbital no tienen actividad ansiolítica.

Medida de un órgano en volúmen,masa o peso.

Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.

Receptores intracelulares que se pueden encontrar en el citoplasma o en el núcleo. Se unen a las moléculas de señalización extracelular que migran o son transportadas a través de la MEMBRANA CELULAR. Muchos miembros de esta clase de receptores se producen en el citoplasma y son transportados al NÚCLEO CELULAR al ligando vinculante donde señalan la vía de unión al ADN y la regulación de transcripción. También se incluyen en esta categoría receptores que se encuentran en las MEMBRANAS INTRACELULARES que actúan a través de mecanismos similares a RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR.

Enzima del citocromo P-450, metabolizadora de fármaco, que cataliza la hidroxilación de anilina a hidroxianilina, en presencia de flavoproteína reducida y oxígeno molecular.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Subtipo de citocromo P-450 que tiene especificidad para una amplia variedad de compuestos lipofílicos, incluyendo los ESTEROIDES; ÁCIDOS GRASOS; y XENOBIÓTICOS. Esta enzima tiene importancia clínica debido a su capacidad para metabolizar una amplia gama de fármacos clínicamente importantes, tales como la CICLOSPORINA; VERAPAMILO; y MIDAZOLAM. Esta enzima también cataliza la N-desmetilación de la ERITROMICINA.

Un derivado del ácido fíbrico utilizado en el tratamiento del la hiperlipoproteinemia tipo III y en las hipertrigliceridemias severas.

Enzima del citocromo P-448 (P-450), metabolizadora de fármacos, que cataliza la hidroxilación del benzopireno a 3 hidroxibenzopireno, en presencia de flavoproteína reducida y oxígeno molecular. También actúa sobre ciertos derivados del antraceno. Un aspecto de EC 1.14.14.1.

Un azúcar derivado de la D-glucosa en la cual el átomo de carbono aldehídico y el átomo de carbono que porta el grupo hidroxilo primario son oxidados a grupos de ácido carboxílico.

Inducción de una reacción de estrés en sujetos experimentales por medio de un choque eléctrico; se aplica tanto a estados convulsivos como no convulsivos.

Crecimiento del hígado.

Colocación de un grupo hidroxilo en un compuesto en una posición donde no existía antes. (Stedman, 25a ed)

Un derivado de la nitrosamina con propiedades alquilantes, carcinogénicas y mutagénicas. Produce daño hepático severo y es hepatocarcinógeno en roedores.

Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.

Pesticida policlorado resistente a la destrucción por la luz o por oxidación. Su inusual estabilidad ha acarreado dificultades para remover sus residuos del agua, suelo y productos alimenticios. Puede preverse con bastante probabilidad que esta sustancia sea un carcinógeno. Cuarto Informe Anual sobre Carcinógenos (NTP-85-002, 1985).

Família de enzimas que aceptan una amplia gama de substratos, incluídos fenoles, alcoholes, aminas y ácidos grasos. Funcionan como enzimas metabolizadoras de drogas, que catalizan la conjugación de ácido UDP-glucurónico a una variedad de compuestos endógenos y exógenos. EC 2.4.1.17.

Fármaco prototípico de antipsicótico fenotiazínico. Como los demás fármacos de esta clase, se considera que las acciones antipsicóticas de la clorpromazina se deben al largo tiempo de adaptación del cerebro para poder bloquear los RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS. La clorpromazina tiene algunas otras acciones y usos terapéuticos, incluyendo el de antiemético y el tratamiento del hipo intratable.