Fentolamina
Antagonista alfa-adrenérgico não seletivo. É utilizada no tratamento da hipertensão, emergências hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo da DOENÇA DE RAYNAUD, congelamento das extremidades, síndrome de abstinência da clonidina, impotência e doença vascular periférica.
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Receptores Adrenérgicos alfa
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Receptores Adrenérgicos
Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.
Fenoxibenzamina
Simpatolíticos
Drogas que inibem as ações do sistema nervoso simpático através de qualquer mecanismo. As mais comuns são os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS e as que esgotam a norepinefrina ou diminuem a liberação de transmissores das terminações pós-ganglionares adrenérgicas (veja AGENTES ADRENÉRGICOS). Estão incluídas aqui as drogas que agem no sistema nervoso central reduzindo a atividade simpática (p. ex., os agonistas adrenérgicos alfa-2 de ação central, veja ALFA-AGONISTAS ADRENÉRGICOS).
Epinefrina
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Prazosina
Ioimbina
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.
Agonistas alfa-Adrenérgicos
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Clonidina
Agente simpatolítico do tipo imidazolina que estimula os RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS e os RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrais. É comumente usado no controle da HIPERTENSÃO.
Metisergida
Derivado do ergot que é um congênere da DIETILAMIDA DO ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza os efeitos da serotonina nos vasos sanguíneos e na musculatura lisa gastrointestinal, mas tem poucas propriedades dos outros alcaloides do ergot. A metisergida é utilizada profilaticamente na enxaqueca e outras dores de cabeça vasculares e para antagonizar a serotonina na síndrome carcinoide.
Simpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da estimulação dos nervos simpáticos adrenérgicos pós-ganglionares. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores adrenérgicos e aquelas que agem indiretamente causando a liberação de transmissores adrenérgicos.
Sistema Nervoso Simpático
Divisão toracolombar do sistema nervoso autônomo. Fibras pré-ganglionares simpáticas se originam nos neurônios da coluna intermediolateral da medula espinhal e projetam para os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais, que por sua vez projetam para os órgãos alvo. O sistema nervoso simpático medeia a resposta do corpo em situações estressantes, por exemplo, nas reações de luta e fuga. Frequentemente atua de forma recíproca ao sistema parassimpático.
Guanetidina
Anti-hipertensivo que atua inibindo seletivamente a neurotransmissão adrenérgica nos nervos pós-ganglionares. Acredita-se que atua principalmente prevenindo a liberação de norepinefrina das terminações nervosas, além de causar depleção periférica da norepinefrina nas terminações nervosas simpáticas, bem como em tecidos.
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Reserpina
Alcaloide encontrado nas raizes de Rauwolfia serpentina e R. vomitoria. A reserpina inibe a captação de norepinefrina para as vesículas de armazenamento, resultando na depleção de catecolaminas e serotonina dos terminais axônicos centrais e periféricos. Tem sido usada como anti-hipertensor e antipsicótico, e também como uma ferramenta de pesquisa, mas seus efeitos adversos limitam seu uso clínico.
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Compostos de Hexametônio
Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Fármacos do Sistema Nervoso Autônomo
Fármacos que afetam a função do sistema nervoso autônomo, ou mimetizam as ações, tendo assim efeito em processos como a respiração, a circulação, a digestão, a regulação da temperatura corporal, as secreções de algumas glândulas endócrinas, etc.
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Compostos de Bretílio
Fenilefrina
Cobaias
Di-Hidroergotoxina
Mistura de três diferentes derivados hidrogenados da ERGOTAMINA: DI-HIDROERGOCORNINA, DI-HIDROERGOCRISTINA e DI-HIDROERGOCRIPTINA. Foi proposto que a di-hidroergotoxina seja um agente neuroprotetor e nootrópico. O mecanismo destas ações terapêuticas ainda não está claro, mas pode agir como antagonista alfa-adrenérgico e agonista da dopamina. Os sais de metanossulfonato desta mistura de alcaloides, são denominados MESILATOS ERGOLOIDES.
Tiramina
Simpatomimético indireto. A tiramina não ativa os receptores adrenérgicos diretamente, mas pode servir como um substrato para os sistemas de recaptação da serotonina e para a enzima monoamino oxidase, prolongando, portanto, a ação dos transmissores adrenérgicos. Também provoca liberação do transmissor dos terminais adrenérgicos. A tiramina pode ser considerada como neurotransmissor em alguns sistemas nervosos de invertebrados.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Mesilatos Ergoloides
Mistura de mesilatos (metanos sulfonatos) de DI-HIDROERGOCORNINA, DI-HIDROERGOCRISTINA e isômeros alfa e beta da DI-HIDROERGOCRIPTINA. A substância produz vasodilatação periférica generalizada e queda da pressão arterial, e tem sido utilizada em idosos, para tratar os sintomas de deficiência média a moderada da função mental.
Papaverina
Alcaloide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado aos outros alcaloides do ópio em estrutura ou efeitos farmacológicos. É um relaxante de ação direta na musculatura lisa, usado no tratamento da impotência e como vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral. O mecanismo dos seus efeitos farmacológicos não é bem conhecido, mas aparentemente ele pode inibir as fosfodiesterases e ter efeitos diretos nos canais de cálcio.
Oximetazolina
Ducto Deferente
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Moxisilita
Bloqueador alfa-adrenérgico utilizado na doença de Raynaud. É também aplicado topicamente no olho para reverter a midríase causada pela fenilefrina e outros agentes simpatomiméticos. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1312)
Metoxamina
Agonista alfa-1 adrenérgico que causa VASOCONSTRIÇÃO periférica prolongada.
Cães
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Fibras Autônomas Pós-Ganglionares
Ergotamina
Vasoconstritor encontrado no esporão (fungo) do centeio na Europa Central. É um agonista da serotonina que tem sido usado como agente oxitócico e no tratamento de TRANSTORNOS DA ENXAQUECA.
Desipramina
Composto de dibenzodiazepina tricíclica que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da norepinefrina da sinapse neural, e também parece prejudicar o transporte da serotonina. Este composto também possui atividade anticolinérgica de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.
Tolazolina
Vasodilatador que, aparentemente, tem ação direta sobre os vasos sanguíneos e também aumenta a saída cardíaca. A tolazolina pode interagir, até certo grau, com receptores de histamina, adrenérgicos e colinérgicos, mas os mecanismos dos seus efeitos terapêuticos não está esclarecido. É usada no tratamento da hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Butoxamina
Antagonista adrenérgico seletivo beta-2. É utilizado principalmente em experimentos com animais e tecidos para caracterizar os RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2.
Pressão Sanguínea
PRESSÃO do SANGUE nas ARTÉRIAS e de outros VASOS SANGUÍNEOS.
Gatos
Família carnívora FELIDAE (Felis catus, gato doméstico), composta por mais de 30 raças diferentes. O gato doméstico descende primariamente do gato selvagem da África e do extremo sudoeste da Ásia. Embora provavelmente estivessem presentes em cidades da Palestina há 7.000 anos, a domesticação em si ocorreu no Egito aproximadamente há 4.000 anos . (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801)
Frequência Cardíaca
Nicergolina
Octopamina
Amina simpatomimética alfa-adrenérgica, biossintetizada a partir da tiramina no sistema nervoso central e plaquetas assim como nos sistemas nervosos de invertebrados. É utilizada para tratar a hipotensão e como cardiotônico. A forma natural D(-) é mais potente que a forma L(+) em produzir as respostas adrenérgicas cardiovasculares. É também um neurotransmissor em alguns invertebrados.
Alprenolol
Um dos ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, antianginal e antiarrítmico.
Dioxanos
Ratos Endogâmicos
Parassimpatolíticos
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Interações de Medicamentos
Metaraminol
Simpatomimético que age predominantemente em receptores alfa-1 adrenérgicos. Tem sido utilizado principalmente como um vasoconstritor no tratamento da HIPOTENSÃO.
Junção Neuroefetora
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Relação Dose-Resposta a Droga
Practolol
Tripelenamina
Antagonista de histamina H1 com baixa ação sedativa, mas frequente irritação gastrointestinal. É utilizado para tratar ASMA, FEBRE DO FENO, URTICÁRIA e RINITE e também para aplicações veterinárias. A tripelenamina é administrada por várias vias, incluindo topicamente.
Ereção Peniana
Estado do PÊNIS quando o tecido erétil torna-se cheio ou inchado (túmido) com SANGUE causando sua rigidez e elevação. É um processo complexo envolvendo o SISTEMA NERVOSO CENTRAL, SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO, HORMÔNIOS, MÚSCULO LISO e as funções vasculares.
Tosilato de Bretílio
Agente que bloqueia a liberação dos transmissores adrenérgicos, além de outros efeitos. Foi primeiramente utilizado como anti-hipertensivo, porém atualmente é utilizado como antiarrítmico.
Sistema Nervoso Parassimpático
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Agonistas Adrenérgicos
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos, ativando-os.
Maprotilina
Membrana Nictitante
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Adrenérgicos
Drogas que atuam sobre os receptores adrenérgicos ou afetam o ciclo de vida dos transmissores adrenérgicos. Estão incluidos neste grupo os agonistas e antagonistas adrenérgicos e agentes que afetam a síntese, o armazenamento, a recaptação, o metabolismo, ou liberação de transmissores adrenérgicos.
Hexametônio
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Idazoxano
Músculo Liso Vascular
Agonistas Adrenérgicos beta
Fibras Adrenérgicas
Fibras nervosas que liberam catecolaminas em sinapses após um impulso.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Resistência Vascular
Acetilcolina
Dietilamida do Ácido Lisérgico
Derivado semissintético do ergot (Claviceps purpurea). Tem efeitos complexos nos sistemas serotoninérgicos, incluindo o antagonismo em alguns receptores periféricos de serotonina, ações tanto agonistas como antagonistas nos receptores de serotonina do sistema nervoso central, e possivelmente efeitos no metabolismo de serotonina. É um alucinógeno potente, mas os mecanismos desse efeito não são bem compreendidos.
Relaxamento Muscular
Artérias
Os vasos que transportam sangue para fora do coração.
Tetrodotoxina
Receptores Adrenérgicos alfa 2
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Nervo Vago
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Movimento Fetal
Sistema Nervoso Autônomo
Consiste dos SISTEMA NERVOSO ENTÉRICO, SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO e SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO. De uma forma geral, o sistema nervoso autônomo regula o meio interno tanto na atividade basal como no estresse físico ou emocional. A atividade autônoma é controlada e integrada pelo SISTEMA NERVOSO CENTRAL, especialmente pelo HIPOTÁLAMO e o NÚCLEO SOLITÁRIO, que recebem informação dos FIBRAS AFERENTES VISCERAIS.
Cromakalim
Nordefrin
Derivado da norepinefrina utilizado como vasoconstritor.
Clorpromazina
Droga antipsicótica protótipo da fenotiazina. Acredita-se que as ações antipsicóticas da clorpromazina, assim como as outras drogas desta classe, resultam da adaptação, a longo prazo, pelo encéfalo, bloqueando os RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS. A clorpromazina tem várias outras ações e usos terapêuticos, inclusive como antiemético e no tratamento do soluço intratável.
Cocaína
Éster de alcaloide extraído de folhas de plantas incluindo a coca. É um anestésico local e vasoconstritor, clinicamente usado para esse propósito, particularmente no olho, orelha, nariz e garganta. Também tem efeitos potentes no sistema nervoso central similares aos das anfetaminas, e é uma droga que vicia. A cocaína, como as anfetaminas, age por mecanismos múltiplos nos neurônios catecolaminérgicos do cérebro. Considera-se que o mecanismo dos seus efeitos de reforço envolvam a inibição da captação da dopamina.
Artérias Mesentéricas
Pênis
Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
Cistamina
Normetanefrina
Metabólito metilado da norepinefrina, excretado na urina e encontrado em alguns tecidos. É um marcador para tumores.
Nervos Esplâncnicos
Os principais nervos que suprem a inervação simpática abdominal. Os nervos esplâncnicos maior, menor e imo são formados pelas fibras pré-ganglionares provenientes da medula espinhal que passam através dos gânglios paravertebrais e então chegam aos gânglios e plexos celíacos. Os nervos esplâncnicos lombares transportam fibras que passam através dos gânglios paravertebrais e chegam aos gânglios mesentérico e hipogástrico.
Íleo
Anestesia
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Receptores Adrenérgicos alfa 1
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Sistema Vasomotor
Sistemas neurais que atuam no MÚSCULO LISO VASCULAR controlando o diâmetro dos vasos sanguíneos. O principal controle neural se dá através do sistema nervoso simpático.
Bloqueadores Ganglionares
Agentes cuja ação principal é interromper a transmissão neural nos receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Como suas ações são amplas (incluindo o bloqueio dos sistemas simpático e parassimpático) seu uso terapêutico foi muito superado por drogas mais específicas. Eles ainda podem ser usados para controlar a pressão sanguínea em pacientes com aneurisma aórtico dissecante agudo, e também para induzir hipotensão durante uma cirurgia.
Vagotomia
Interrupção ou remoção de qualquer parte do nervo vago (décimo nervo craniano). A vagotomia pode ser feita para fins de pesquisa ou terapêuticos.