Les protéines de surface cellulaire qui attachent acide gamma-aminobutyrique et contiennent une membrane intégrale chlorure. Chaque canal récepteur est assemblé comme une pentamer d'une piscine d'au moins 19 sortes sous-unités. Les récepteurs appartiennent à une superfamille qui partagent un vulgaire cysteine Loop.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas GABA-A récepteur, bloquant ainsi les actions des agonistes des récepteurs GABA-A exogènes ou endogène.
Composés endogène et drogues qui lie et active les récepteurs GABA-A.
Un neurotoxique isoxazole isolé des espèces d'Amanita. Il est obtenu par la décarboxylation de ibotenic AGENTS. Muscimol est un agoniste puissant des récepteurs GABA-A et est principalement utilisée comme un outil expérimental dans les études animales et humaines et des tissus.
Un puissant antagoniste récepteur benzodiazépine. Puisque ça inverse le sédatif et d'autres actions, des benzodiazépines, il a été proposé comme antidote après benzodiazépine overdoses.
Un pregnane retrouvée dans les urines des femmes enceintes et des truies. C'est anesthésiant, hypnotique, et propriétés sédatives.
Composés endogène et drogues qui lie et active les récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (récepteur GABA).
La drogue qui se lient à mais n'activons pas récepteurs GABA, bloquant ainsi les actions de l'acide gamma-aminobutyrique endogène et agonistes des récepteurs GABA.
Une benzodiazépine avec anticonvulsivants, anxiolytiques, sédatifs, relaxant musculaire et amnésique propriétés et une durée d ’ action longue. Ses actions sont arbitrées par une majoration de l ’ activité de l'acide gamma-aminobutyrique.
La classe de composés hétérocycliques Pyridazine consiste en un noyau benzène substitué avec deux atomes d'azote opposés, formant un système à six membres avec des propriétés bioactives et pharmacologiques variées.
Le plus fréquent neurotransmetteur inhibiteur dans le système nerveux central.
Ne fais pas comme les produits qui agonistes ou antagonistes des récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique mais faire affecter le récepteur GABA-A receptor-ionophore complexe. (Récepteur Gaba-Benzodiazépine) semblent avoir au moins trois sites de modulateurs allosteric auquel acte : Un site auquel benzodiazépines agissent en augmentant la fréquence d'ouverture des canaux chlore ACID-activated gamma-aminobutyrique ; un site auquel barbituriques acte de prolonger la durée de la Manche ouverture ; et un site auquel des stéroïdes peut statuer. Général anesthésiques probablement réagi au moins en partie par augmente GABAergic réponses, mais ils ne sont pas incluses ici.
Un alcaloïde isoquinoline obtenu de Dicentra cucullaria et autres plantes. C'est un antagoniste compétitif pour GABA-A récepteurs.
Une souche de rat albinos largement utilisé à des fins VÉRIFICATEUR à cause de sa sérénité et la facilité d'de manipulation. Il a été développé par les Sprague Dawley Animal Company.
Un ligand qui se lie aux mais échoue pour activer le interleukine 1 récepteur inhibitrice. Il joue un rôle dans la régulation de l'inflammation et de la fièvre. Plusieurs isoformes de la protéine exister grâce à plusieurs de ses mRNA Epissage MONDIAL.
Substances inhibant ou Neurokinin-1 bloquent l ’ activité de récepteurs.
Une famille de protéines inhibiteur de protéase secrétée qui régule l'activité de SECRETED MATRIX METALLOENDOPEPTIDASES. Ils jouent un rôle important en modulant la protéolyse MATRIX extracellulaire de tissu, en particulier pendant la reconstitution et des processus inflammatoires.
Sévère ou une perte totale de la fonction motrice d'un côté du corps. Cette condition est souvent causé par cerveau maladies qui sont situées sur l'hémisphére cérébral à l'opposé de ce côté de faiblesse. Moins fréquemment, cerveau STEM lésions cervicales, colonne vertébrale ; PERIPHERAL maladies maladies ; le système nerveux et les autres conditions peut se manifester par hémiplégie. Le terme hémiparésie (voir parésie) d ’ expiration fait référence légers à modérés faiblesse impliquant un côté du corps.
Célibataire chaînes d'acides aminés dont sont les unités de multimeric PROTEINS. Multimeric protéines peuvent être composé de sous-unités identiques ou non-jumelle. Un ou plusieurs protéines Monomériques sous-unités peut composer une sous-unité protomer qui est une structure d'une plus grande assemblée.
Les unités cellulaires de base de tissus nerveux. Chaque neurone est constitué d'un corps, une axone et dendrites. Leur but est de recevoir, conduite, et transmettre les impulsions électriques dans le système nerveux.
Composés qui se lient à et bloque la stimulation des récepteurs Purinergic P1.
Une lame courbe surélever les gris AFFAIRE étendant toute la longueur du sol de la corne du ligament latéral TEMPORAL VENTRICLE lobe TEMPORAL) (voir aussi. L'hippocampe convenable, subiculum et gyrus DENTATE constituent la formation de l'hippocampe. Parfois, les auteurs inclure le cortex entorhinal dans la formation de l'hippocampe.
Médicaments qui se lie sélectivement mais ne pas activer les récepteurs H2, bloquant ainsi les actions de l ’ histamine. Leur cliniquement plus importante action est l ’ inhibition de la sécrétion acide dans le traitement des muscles lisses des ulcères gastro-intestinaux. Peuvent également être affectés. De la drogue dans cette classe a de fortes indésirables dans le système nerveux central, mais ces actions sont mal compris.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas SEROTONIN les récepteurs 5-HT3, bloquant ainsi les actions de SEROTONIN ou SEROTONIN agonistes des récepteurs 5-HT3.
Une famille de hexahydropyridines.
Des protéines qui lient l'acide gamma-aminobutyrique avec une forte affinité et détente changements qui influencer le comportement cellules. GABA-A récepteurs contrôle canaux chlore formé par le récepteur complexe lui-même. Ils sont bloqués par la bicuculline et ont généralement modulatory sites sensibles aux récepteurs des benzodiazépines et barbituriques GABA-B agir à travers plusieurs systèmes G-proteins effecteurs sont insensibles à la bicuculline et avoir une forte affinité pour L-baclofen.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas Des acide aminé récepteur, bloquant ainsi les actions des agonistes dopaminergiques.
La relation entre la dose d'un drogue administrée et la réponse de l'organisme au produit.
Agents antagoniser l ’ angiotensine. De nombreux médicaments dans cette classe en particulier l ’ angiotensine cible TYPE 1 récepteur.
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs de dopamine, bloquant ainsi les actions de la dopamine ou agonistes exogènes. De nombreux médicaments utilisés dans le traitement de troubles psychotiques (agents antipsychotiques) sont des antagonistes de la dopamine, même si leurs effets thérapeutiques peuvent être dues à des ajustements à long terme du cerveau plutôt qu'aux effets de aiguë bloquant les récepteurs dopaminergiques. Des antagonistes dopaminergiques ont été utilisé pour plusieurs autres choses incluant clinique comme les anti-émétiques, dans le traitement du syndrome de Tourette, et pour le hoquet. Le blocage du récepteur de la dopamine est associée au syndrome du maligne neuroleptiques.
Une souche de rat albinos développée à la souche Wistar Institute largement qui s'est propagé à d 'autres institutions. Ça a été nettement dilué la souche originelle.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas SEROTONIN 5-HT2, bloquant ainsi les actions de SEROTONIN ou SEROTONIN agonistes des récepteurs 5-HT2. Cette rubrique inclut sont pour une ou plusieurs antagonistes des récepteurs 5-HT2 spécifique sous-types.
Les composés qui se lie sélectivement et bloque l'activation des récepteurs adenosine A2.
Substances chimiques qui inhibent le fonctionnement des glandes endocrines, la biosynthèse de leur sécrétés hormones ou l ’ action d ’ hormones sur leurs cellules spécifiques.
Composés qui se lient à et bloque la stimulation des récepteurs adenosine A1.
Une classe de Ionotropic glutamate N-méthyl-D- aspartate caractérisée par une affinité pour les récepteurs NMDA allosteric. Avoir un site de liaison pour glycine qui doit être occupé du channel efficacement et ouvrir un site de chaine elle-même auquel stéarate ions voltage-dependent coincé, dans une manière positive. La dépendance de voltage conductance de chaîne et le grand canal conducteur de la perméabilité des ions calcium (ainsi que de cations monovalents excitotoxicity et) jouent un rôle important dans la plasticité neuronale.
Composés qui se lient à et bloque la stimulation des récepteurs Purinergic P2.
Inhibiteurs l'effet de narcotiques sur le système nerveux central.
Médicaments qui se lie sélectivement mais ne pas activer les récepteurs histaminiques H1, bloquant ainsi l ’ action d ’ histamine endogène. Inclus ici sont les antihistaminiques classique que contrarier ou empêcher l'action de l ’ histamine principalement dans d ’ hypersensibilité immédiates. Ils agissent dans les bronches, une autre capillaires, des muscles lisses, et sont utilisées pour prévenir ou dissiper le mal des transports, la rhinite saisonnière, et un eczéma allergique et un pour induire une somnolence. Les effets du blocage du système nerveux central H1 sont pas aussi bien compris.
Les protéines de surface cellulaire qui lient ENDOTHELINS avec une forte affinité et détente intracellulaires influencer le comportement des cellules.
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs muscariniques, bloquant ainsi les actions de l ’ acétylcholine endogène agonistes ou antagonistes des récepteurs muscariniques exogènes ont répandu. Effets ciliaire iris et des actions sur le muscle de l'oeil, le coeur et vaisseaux sanguins respiratoires supérieures, sécrétions du système digestif, et les glandes salivaires, GI la mobilité, la vessie ton, et le système nerveux central.
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs histaminiques, bloquant ainsi les actions de l ’ histamine ou histaminiques. Classique agonistes antihistaminiques bloquer la les récepteurs histaminiques H1.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas sérotoniques, bloquant ainsi les actions de la sérotonine ou SEROTONIN agonistes des récepteurs.
L ’ un des processus par lequel cytoplasmique, nucléaire ou Molécule-1 facteurs influencent le différentiel contrôle ou répression) (induction de Gene action au niveau de la transcription ou traduction.
Glycoprotéines qui contiennent Sialic acide comme un de leurs d'hydrates de carbone. Ils sont souvent retrouvé sur ou dans la cellule ou des tissus muqueuses et part à diverses activités biologiques.
Une classe de médicaments visant à prévenir ou l'activité en bloquant les leucotriènes contraignantes au niveau des récepteurs.
Un sous-type de récepteur de l'endothéline futée VASCULAR retrouvé principalement dans le muscle, elle a une forte affinité pour endothéline-1 et ENDOTHELIN-2.
Des protéines qui lient les changements et déclencher SEROTONIN intracellulaire influencer le comportement. Plusieurs types de cellules sérotoniques sont reconnues à présent qui diffèrent dans leur pharmacologique, la biologie moléculaire, mode d'action.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas SEROTONIN récepteurs 5-HT1, bloquant ainsi les actions des agonistes des récepteurs 5-HT1 SEROTONIN. Cette rubrique inclut sont de l'angiotensine II pour une ou plusieurs des sous-types de récepteurs 5-HT1 spécifique.
Un puissant antagoniste du récepteur noncompetitive récepteurs N-méthyl-D- aspartate (NMDA), principalement utilisée comme outil de recherche. La drogue a été considéré pour la grande variété de conditions neurodégénérative ou des troubles dans lequel les récepteurs NMDA peuvent jouer un rôle important. Son utilisation n ’ a été limitée à animal et des tissus expériences à cause de ses effets psychoactifs.
Les biphényles sont des composés aromatiques organiques constitués de deux cycles benzéniques reliés par un lien simple carboné.
Récepteurs de surface spécifiques pour l ’ interleukine-1. Cette rubrique inclut envoient des signaux récepteurs récepteurs non-signaling et complicité protéines nécessaires à des récepteurs de l ’ interleukine-1. Un signal depuis récepteurs effectue par interaction avec signal transducing ADAPTOR PROTEINS comme facteur de différenciation myéloïde 88.
Les tétrazoles sont des composés hétérocycliques aromatiques contenant un cycle à quatre atomes, dont trois sont des atomes d'azote et un est un atome de carbone, qui présentent des propriétés intéressantes telles qu'une stabilité thermique élevée, une réactivité chimique modérée et des utilisations potentielles dans les domaines pharmaceutiques et agrochimiques.
La drogue qui se lient à et bloque l'activation des récepteurs α adrénergiques.
Dotés AZEPINES fusionné avec du benzène.
La fonction de contester ou renfermant l'excitation de neurones ou leur cible excitable cellules.
Les médicaments qui se lie aux récepteurs cholinergiques nicotinique récepteurs nicotiniques (,) et bloque les actions de l ’ acétylcholine agonistes ou antagonistes des récepteurs cholinergiques. Bloc nicotinique synaptique ganglion autonome transmission à la jonction neuro-musculaire du squelette et du système nerveux central synapses nicotinique.
Purine bases trouvé dans les tissus et liquides et dans des plantes.
Composés endogène et drogues qui lie et active les récepteurs SEROTONIN. Des agonistes des récepteurs de sérotonine sont utilisés comme ANTIDEPRESSANTS ; les anxiolytiques et dans le traitement de MIGRAINE DISORDERS.
Médicaments qui se lie sélectivement mais n'activons pas histamine H3. Ils ont été utilisé pour corriger dormir WAKE DISORDERS DISORDERS et mémoire.
La drogue qui se lient à et bloque l'activation des récepteurs Adrenergic alpha-2.
Peptides dont les acides et carboxy extrémités sont liées avec une liaison peptidique formant une chaîne circulaire. Certains sont des agents anti-infectieux. Certains sont biosynthesized non-ribosomally (peptide la biosynthèse, NON-RIBOSOMAL).
Composés aromatiques avec un six transmis bague contenant de l'azote. PIPERIDINES version est saturé.
Un nom commun utilisé pour le genre Cavia. Le plus fréquent espèce est Cavia porcellus qui est le domestiqué cobaye utilisé pour les animaux et des recherches biomédicales.
Azolés de deux nitrogens au 1,2 positions, côte à côte, en contraste avec IMIDAZOLES dans lequel elles sont au 1,3 positions.
Un groupe de composés contenant la structure SO2NH2.
Détermination quantitatives de récepteur (la liaison aux protéines) dans les fluides corporels ou tissus par liaison radiomarqué réactifs (par exemple, les anticorps, les récepteurs intracellulaire classeurs plasmatique).
L'action d'une drogue qui peuvent affecter le métabolisme ou l 'activité, la toxicité d ’ un autre médicament.
Un antagoniste des récepteurs de l ’ angiotensine TYPE 1 avec l ’ activité antihypertensive due à la diminution amines effet de l'angiotensine II.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas GABA-B récepteur, bloquant ainsi les actions des agonistes des récepteurs GABA-B exogènes ou endogène.
Benzopyrroles avec l'azote au numéro un ion carbone adjacent à la portion de benzyle, contrairement à ISOINDOLES qui ont l'azote loin du six-membered bague.
Récepteurs de surface qui lient la bradykinine and related KININS avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de ces cellules, le récepteur identifié types (B-1 et B-2, ou BK-1 et BK-2) reconnu KALLIDIN endogène ; t-kinins ; et certains fragments de bradykinine ainsi que la bradykinine elle-même.
Un, il y jouait histamine congener inhibe l ’ histamine liaison aux récepteurs H2 histamine. La cimétidine a une portée de effets pharmacologiques. Elle inhibe la sécrétion acide gastrique, ainsi que pepsin et GASTRIN rendement.
Un neurotransmetteur acide eleven-amino qui apparaît dans les systèmes nerveux central et périphérique. Elle est impliquée dans la transmission de douleur, provoque un rapide contractions du muscle lisse gastro-intestinale et inflammatoire et module les réponses immunitaires.
Un inhibiteur des récepteurs de sous-type retrouvé principalement dans le rein. Il peut jouer un rôle dans la réduction des taux de l ’ endothéline systémique.
Un acide 21-amino peptide produite dans de nombreux tissus, y compris les cellules smooth-muscle endothéliale et vasculaire, les neurones et astrocytes dans le système nerveux central, et cellules endométriales elle agit comme un modulateur de voix vasomoteurs, la prolifération cellulaire et la production d'hormones. (N Eng J Med 1995 ; 333 (6) : 356-63)
Les composés qui se lie sélectivement et bloque l'activation des récepteurs adenosine A3.
La classe des récepteurs de surface pour TACHYKININS avec une préférence pour ACTIVE P. Neurokinin-1 (NK-1) ont été clonés et sont membres du G protéine superfamille des récepteurs couplés. Elles sont retrouvées sur de nombreux types cellulaires notamment les neurones central et périphérique, les cellules musculaires lisses Acinar cellules, les cellules endothéliales, les fibroblastes et cellules immunitaires.
Sept anneaux hétérocycliques transmis contenant un atome d'azote.
Composés qui se lient à et bloque la stimulation des récepteurs Purinergic P2X. Cette rubrique inclut sont antagonistes des récepteurs spécifiques de P2X sous-types.
Un messager biochimiques et synthétiser d'un régulateur, acides aminés essentiels L-tryptophane. Elle est retrouvé principalement dans le système nerveux central, le tractus digestif, et des plaquettes sanguines. Sérotonine médie d'importantes fonctions physiologiques neurotransmission glutamatergique, y compris la motilité gastro-intestinale, hémostase et intégrité. Plusieurs récepteurs familles cardiovasculaire (récepteurs, SEROTONIN) expliquer les grandes les actions physiologiques et distribution of this biochimiques médiateur.
Un dérivé du benzodiazépine agit sur le récepteur Cholécystokinine A (CCKA) pour contrarier CCK-8 est (SINCALIDE) et comportementales physiologiques indésirables tels que la stimulation du pancréas et une inhibition du repas.
Les protéines de surface cellulaire qui lient Cholécystokinine (craignent) avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules. Cholécystokinine récepteurs sont activées par GASTRIN ainsi que par CCK-4 ; CCK-8 ; et CCK-33. Activation de ces récepteurs évoque sécrétion d ’ amylase pancréatiques par Acinar cellules, et par l'acide pepsin cellules, et la contraction du pylore et votre vésicule biliaire. Le rôle de récepteurs craignent dans le système nerveux central n'est pas bien compris.
Sites moléculaire ou de protéines spécifiques sur ou dans les cellules auquel VASOPRESSINS lier ou d'interagir afin de modifier la fonction des cellules récepteur de vasopressine avait deux sortes de existent, les V1 récepteur du muscle lisse vasculaire et la V2 récepteur dans les reins. Le V1 récepteur peut être subdivisée en V1a et V1b (anciennement V3) humaine.
La pyrrolidine est un composé organique constitué d'un cycle saturé à cinq atomes, contenant quatre atomes de carbone et un atome d'azote, formant souvent la structure de base de divers alcaloïdes naturels ou synthétiques, possédant des propriétés psychoactives, vasoconstrictives ou neurotoxiques.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas SEROTONIN 5-HT4 récepteur, bloquant ainsi les actions de SEROTONIN ou SEROTONIN agonistes des récepteurs.
Le D-enantiomer est un antagoniste puissant et spécifique de récepteurs NMDA glutamate N-méthyl-D- aspartate (récepteurs). Le L forme est inactif sur les récepteurs NMDA mais peuvent modifier les AP4 (2-amino-4-phosphonobutyrate ; APB) Des acide aminé.
Un antagoniste des récepteurs de sérotonine sélectifs avec des propriétés bloquant les récepteurs adrénergiques. Le médicament est efficaces pour baisser la pression artérielle dans l ’ hypertension essentielle, il inhibe également l'agrégation plaquettaire. C'est bien toléré et il est particulièrement efficace chez les patients plus âgés.
La réponse observable une bête à n'importe quelle situation.
Séquence d'ARN qui servent de modèles pour la synthèse des protéines. Bactérienne sont généralement mRNAs transcriptions en primaire qu'elles ne nécessitent aucun traitement. Eucaryotes Post-Transcriptional mRNA est synthétisés dans le noyau et doit être transplantée dans le cytoplasme pour traduction. La plupart eucaryotes polyadenylic mRNAs ont une séquence de l'acide dans le 3 'fin, dénommés le Poly (A) queue. Le fonctionnement de cette queue n'est pas connu pour certains, mais cela pourrait jouer un rôle dans l'export de mature mRNA du noyau ainsi que pour aider stabiliser des mRNA molécules par retarding leur dégradation dans le cytoplasme.
Quinoxalines are heterocyclic compounds consisting of a benzene ring fused to a pyrazine ring, which have been studied for their potential antibacterial, antifungal, and anticancer properties in medical research.
Une sous-catégorie des récepteurs cannabinoïdes retrouve essentiellement sur des neurones central et périphérique où il peut jouer un rôle modulant la libération des neurotransmetteurs.
Les pipérazines sont un groupe de composés hétérocycliques qui agissent comme antagonistes des récepteurs dopaminergiques et histaminiques, et sont utilisés dans le traitement de divers troubles médicaux tels que la maladie de Parkinson, les nausées et vomissements postopératoires, et certaines affections psychiatriques.
Les protéines de surface cellulaire qui lient THROMBOXANES avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules. Du thromboxane récepteurs agir par l'intermédiaire de la phosphatémie et inositol diacylglycerol seconde messager systèmes.
Produits à un benzène fusionné avec IMIDAZOLES.
C'est le dérivé du noroxymorphone N-cyclopropylmethyl congener de naloxone. C'est un narcotique qui est efficace par voie orale, durent plus longtemps et plus puissant que la naloxone, et a été proposé pour le traitement d'héroïne, la FDA a approuvé naltrexone dans le traitement de la dépendance à l'alcool.
Une compétition histamine antagoniste du récepteur H2, son effet pharmacodynamique principale est l ’ inhibition de la sécrétion gastrique.
G-Protein-Coupled une sous-famille de récepteurs qui lient le neurotransmetteur dopamine et de moduler ses effets. D2-class gènes contiennent des récepteurs INTRONS, et les récepteurs inhiber ADENYLYL CYCLASES.
Le rôle de CENTRALE que le système nerveux est contenu dans le crâne (crâne). Facilité de neural embryonnaire TUBE, le cerveau se compose de trois parties principales incluant PROSENCEPHALON (réactivera) ; mésencéphale (le mésencéphale) ; et (les RHOMBENCEPHALON hindbrain). Les pays cerveau se compose de cerveau, le cervelet ; et autres structures dans le cerveau le STEM.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas alpha-adrenergic récepteur, bloquant ainsi les actions des agonistes adrénergiques ou endogène exogènes. Antagonistes Alpha-Adrénergiques sont utilisés dans le traitement de l ’ hypertension, vasospasme, maladie vasculaire périphérique, choc, et le phéochromocytome.
Un nonapeptide messager qui est produite à partir de dosage enzymatiques KALLIDIN dans le sang où c'est un puissant mais passagère agent de arteriolar dilatation et une augmentation de la perméabilité Capillaire. La bradykinine est également libérée de mât pendant une crise d'asthme, des murs vider comme un vasodilatateur gastro-intestinale, de tissus abîmés signal comme une douleur et peut être un neurotransmetteur.
La souris de lignée C57BL est une souche inbred de Mus musculus, largement utilisée dans la recherche biomédicale, caractérisée par un ensemble spécifique de traits génétiques et phénotypiques.
La classe des récepteurs de surface pour tachykinins qui préfère neurokinine A ; (NKA, substance K, neurokinine alpha, neuromedin L), neuropeptide K ; (NPK) ; ou neuropeptide gamma sur les autres tachykinins. Neurokinin-2 (NK-2) ont été clonés et sont similaires aux autres récepteurs couplés G-protein.
Composés pouvant inhiber ou bloquent l ’ activité des récepteurs cannabinoïdes.
C'est un analogue nucléosidique composé de l ’ adénine et D-RIBOSE. Adénosine ou adénosine dérivés biologique joue beaucoup de rôles dans plus d'être composantes de l ’ ADN et ARN. Adénosine lui-même est un neurotransmetteur.
L ’ interaction entre deux ou plusieurs des substrats ou ligands avec le même site de fixation. Le déplacement d'un par l'autre est utilisé en quantitative et une affinité sélective mesures.
Cellules propagés in vitro sur des médias propice à leur croissance. Cellules cultivées sont utilisés pour étudier le développement, un myélogramme, troubles du métabolisme et physiologique processus génétique, entre autres.
Un antagoniste opiacé spécifique qui n'a aucune activité agoniste. C'est un antagoniste compétitif à mu, delta, et les récepteurs kappa aux opioïdes.
Les injections dans les ventricules cérébraux.
Utilisation de potentiel électrique pour obtenir les réponses biologiques ou des courants.
Quinuclidines are organic compounds characterized by a unique bridged, three-dimensional structure, often used in the synthesis of pharmaceuticals and as building blocks for medicinal chemistry research due to their ability to act as bioisosteres for various functional groups.
La drogue qui se lient à mais n'activons pas des antagonistes des récepteurs adrénergiques. Adrénergiques bloque les actions des transmetteurs adrénergiques endogène épinéphrine et de noradrénaline.
Les benzodiazépines sont une classe de médicaments psychoactifs qui dépriment le système nerveux central, produisant des effets anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, anticonvulsivants et myorelaxants, en agissant comme agonistes des récepteurs GABA-A.
La drogue qui se lient à et bloque l'activation des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Une amine enzymatique calculé par la décarboxylation de l ’ histidine. C'est un puissant stimulant de la sécrétion gastrique constricteur des muscles lisses des bronches, un vasodilatateur action centrale, et aussi un neurotransmetteur.
La drogue qui se lient à et bloque l'activation des récepteurs Mineralocorticoid par MINERALOCORTICOIDS tels que l ’ aldostérone.
Une classe de les récepteurs histaminiques discriminé par leur pharmacologie et au mode d'action. Histamine H3 récepteurs ont d'abord reconnu comme autoreceptors inhibitrice sur histamine-containing terminaisons et ont depuis été démontré à réguler la libération des neurotransmetteurs dans les systèmes nerveux central et périphérique. (De biochimie Soc Trans 1992 ; 20 février 122-5) (1) :
Un octapeptide mais c'est un puissant vasoconstricteur labile. Il est produit de l'angiotensine I suivant le retrait de deux acides aminés à l'enzyme de convertir les propeptide C-terminal par l'angiotensine, l'acide aminé en position 5 varie chez différentes espèces animales. Pour bloquer une vasoconstriction et HYPERTENSION effet de l ’ angiotensine II, les patients sont souvent ceux traités par IEC ou d ’ angiotensine II DE LA PHOSPHODIESTERASE DE TYPE 1 récepteur, en dose unique.
Membrane cellulaire protéines intracellulaires qui lient les opioïdes et la gâchette influencer le comportement des cellules. Les ligands endogènes pour les récepteurs morphiniques chez les mammifères inclure trois familles de peptides, les enkephalins, les endorphines, et dynorphins. Le récepteur cours comprennent mu, delta, et les récepteurs kappa. Sigma récepteurs lier plusieurs substances psychotropes, y compris certains opiacés, mais leurs ligands endogènes ne sont pas connus.
Éléments de contribuer à intervalles de temps limitée, notamment des résultats ou situations.
Les quinoléines sont un type de composés hétérocycliques aromatiques, dont certains dérivés synthétiques, comme les fluoroquinolones, sont largement utilisés en médecine comme antibiotiques à large spectre contre diverses infections bactériennes.
Un antagoniste H1. Il a une légère anesthésie locale et des propriétés hypnotiques action et est utilisé pour les allergies (y compris éruptions cutanées) par voie parentérale et localement. C'est un élément commun de froid remèdes.
La classe des récepteurs de surface qui préfère adénosine à d'autres purines endogène. Purinergic P1 récepteurs sont répandus dans le corps incluant les réactions cardiovasculaires, respiratoires, immunisé, et les systèmes nerveux. Il y a au moins deux pharmacologiquement perceptible types (1 euro et 2, ou Ri et Ra).
Un sous-type exprimées de manière constitutive du récepteur bradykinine pouvant jouer un rôle dans la phase aiguë de la douleur et la réponse inflammatoire. Il a une haute spécificité pour intacte formes de la bradykinine et KALLIDIN. Le récepteur est lié à Alpha Gq-G11 G-PROTEIN, famille et famille Alpha Gi-Go G-PROTEIN, des protéines.
21-Amino-acid peptides produite par des cellules endothéliales et vasculaire fonctionnant comme puissants vasoconstricteurs. L'endothéline famille se compose de trois membres, endothéline-1 ; ENDOTHELIN-2 ; et ENDOTHELIN-3. Les trois peptides contiennent 21 acides aminés, variez dans la composition des acides aminés. Les trois peptides produire vasoconstricteur et amines réponses dans diverses parties du corps. Cependant, le quantitatif profils des proprietes activités sont considérablement différente entre les trois isopeptides.
Les phénylpropionates sont des esters de l'acide phénylpropionique, utilisés dans la fabrication de certains médicaments tels que les antihistaminiques et les stimulants, qui agissent en modifiant le fonctionnement de neurotransmetteurs dans le cerveau.
Naturelle de maladies animales ou expérimentalement avec processus pathologiques suffisamment similaires à ceux des maladies humaines. Ils sont pris en étude modèles pour les maladies humaines.
Pression du sang sur les principales et autres vaisseaux sanguins.
Trouvé dans un alkylamide capsicum agissant à canaux CHANNELS des cations.
Benzopyrroles avec l'azote au numéro deux, contrairement à carbone INDOLES qui ont l'azote six-membered adjacent à la bague.
Les protéines de surface cellulaire qui lient CALCITONIN Gene-Related peptide avec une forte affinité et détente intracellulaires influencer le comportement des cellules. CGRP récepteurs sont présent chez le CENTRALE le système nerveux et la périphérie. Ils sont formés par le heterodimerization du CALCITONIN Receptor-Like des protéines et Receptor Activity-Modifying protéines 1.
G-Protein-Coupled une sous-famille de récepteurs qui lient le neurotransmetteur dopamine et de moduler ses effets. D1-class récepteurs manque INTRONS, et les récepteurs stimuler ADENYLYL CYCLASES.
Les protéines de surface cellulaire qui lient hormone corticotropin-releasing avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de ces cellules, le récepteur Corticotrophine fixe sur cellules de l ’ hypophyse antérieure réguler la stimulation de la publication par la corticotrophine corticotrophine hypothalamique libérant facteur. Les conséquences physiologiques d'activer corticotropin-releasing récepteur hormonal sur Central neurones n'est pas bien compris.
Un acide aminé qui permettait au D-isomer, est déterminante pour le récepteur NMDA agoniste du glutamate (récepteurs récepteurs NMDA).
Peptides composé de entre deux et douze acides aminés.
La communication d'un neurone à une cible (neurone, muscle, ou de sécrétion sur un Synapse. Dans une transmission, le synaptique présynaptique neurone libère un neurotransmetteur céfuroxime traverse la creux synaptique spécifique et se lie aux récepteurs synaptique activé, active les récepteurs moduler des canaux ioniques spécifiques et / ou second-messenger systems in the Postsynaptic cellule. En électricité, des signaux électriques transmission synaptiques sont communiquées sous forme de flux ionique sur BOURDONNEMENT synapses.
La drogue qui se lient à et bloque l'activation des récepteurs Purinergic.
Un facteur soluble produite par les monocytes ; macrophages et les autres cellules qui active 6 potentialise leur réponse Mitogènes ou antigènes. Interleukine-1 est un terme générique d ’ expiration fait référence de l ’ un des deux protéines distinctes, INTERLEUKIN-1ALPHA et INTERLEUKIN-1BETA. Les effets biologiques de l ’ IL-1 inclure l ’ aptitude à remplacer macrophage requises pour l ’ activation des lymphocytes T.
Les protéines de surface cellulaire qui lient TACHYKININS avec une forte affinité et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules. Trois catégories de récepteurs des tachykinines ont été décrites, le NK-1 ; NK-2 ; et NK-3 ; qui préfère ACTIVE respectivement ; P neurokinine A ; et neurokinine B.
Composés contenant 1,3-diazole, un cinq transmis noyau aromatique, azote contenant deux atomes séparés par un des carbones. Chimiquement réduite ones inclure IMIDAZOLINES et IMIDAZOLIDINES. Distinguer 1,2-diazole (PYRAZOLES).
Une classe de les récepteurs morphiniques reconnu par son profil pharmacologique. MU les récepteurs morphiniques unissent, suivant un ordre décroissant de affinité, les endorphines, dynorphins, met-enkephalin et leu-enkephalin. Ils ont montrée récepteurs moléculaires de morphine.
Un inhibiteur des récepteurs de sous-type qui s'exprime à des concentrations élevées dans de nombreux tissus, y compris les adultes CARDIOVASCULAR le système judiciaire, les calculs, le système endocrinien et l'activation de la première fois, les antagonistes des récepteurs de type 1 provoque une vasoconstriction et une rétention sodée.
Médicaments utilisés dans le traitement de vasculaire aigu ou chronique HYPERTENSION indépendamment de mécanisme pharmacologique. Parmi les antihypertenseurs sont DIURETICS ; (en particulier,) ; thiazidiques DIURETICS antagonistes Bêta-Adrénergiques ; antagonistes Alpha-Adrénergiques ; enzyme de conversion de l ’ ; DE LA SEROTONINE,, ; ganglionic ; et vasodilatateur agents.
Un acide aminé non essentiels naturellement dans la forme L. Acide glutamique est le plus commun neurotransmetteur excitateur du CENTRALE le système nerveux.
Un élément de base trouvé chez pratiquement tous les tissus organisé. C'est un membre de l'alcali terre famille de métaux avec le symbole Ca, numéro atomique 20, et poids atomique 40. C'est le minéral le plus abondant dans le corps et se mélange avec du phosphore pour former du phosphate de calcium dans les os et dents. Il est essentiel pour le fonctionnement normal de nerfs et les muscles et joue un rôle dans la coagulation sanguine (que le facteur IV) et dans de nombreux processus enzymatique.
Les protéines de surface cellulaire qui lient ANGIOTENSINS et détente changements intracellulaire influencer le comportement de cellules.
Un antagoniste des récepteurs de type 3 sérotoninergique compétitif, c'est efficace dans le traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie cytotoxique, comprenant du cisplatine, et a signalé neuroleptiques anxiolytique et propriétés.
Une sous-catégorie de adenosine A2 récepteurs trouvés dans les leucocytes, la rate, le thymus et diverses autres tissus, c'est généralement considérée comme un récepteur de l'adénosine que les couples sur la stimulation GS, G-PROTEIN.
Une drogue qui exerce un effet inhibiteur sur la sécrétion gastrique et réduit la motilité gastro-intestinale. C'est utilisé dans la thérapie médicamenteuse de des ulcères gastro-intestinaux.
Un récepteur sérotoninergique trouvé largement distribuée dans les tissus périphériques où c'est un médiateur de la contraction de nombreux tissus réponses qui contiennent futée muscle, 5-HT2A sélectif des récepteurs de sous-type incluent KETANSERIN. Le 5-HT2A est également située dans BASAL ganglions et CEREBRAL cortex du cerveau où c'est un médiateur HALLUCINOGENS tels que les effets du LSD.
Un processus menant à et / ou de survenue de tension dans le tissu musculaire. Contraction musculaire survient par un filament coulissante mécanisme par lequel actine filaments se glissent inward parmi les myosine filaments.
Un des catécholamines neurotransmetteurs du cerveau. C'est un dérivé de tyrosine et est le précurseur de noradrénaline et de l'épinéphrine. La dopamine est un grand émetteur dans le système extrapyramidaux du cerveau, et important dans la régulation du mouvement. Une famille de récepteurs (récepteurs, la dopamine) négocier son action.
Une classe de les récepteurs morphiniques reconnu par son profil pharmacologique, de Kappa dynorphins lient les récepteurs morphiniques avec une affinité plus marquée que de l'endorphine qui sont eux-mêmes préférait enkephalins.
L ’ amantadine dérivé de certains dopaminergiques indésirables. Il a été proposée comme un agent antiparkinsoniens.
Un sélectif des récepteurs de la sérotonine (5HT-3) qui a été utilisé comme un antiémétique contre le cancer patients sous chimiothérapie.
Les médicaments qui lie et active les récepteurs dopaminergiques.
1,4-Diethylene dioxides. Industrielle solvants. Selon le Quatrième Rapport annuel sur les cancérogènes (NTP 85-002, 1985), dioxane elle-même peut "raisonnablement être devrait avoir une substance cancérigène." (Merck Index, 11e éditeur)
Récepteurs de surface qui lient la signalisation molécules libérée par les neurones et convertir tous ces changements intracellulaire des signaux influencer le comportement de cellules. Neurotransmetteur est utilisée ici, son général, incluant non seulement des messagers qui agissent à réguler les canaux ioniques, mais aussi ceux qui agissent sur seconde messager systèmes ou de ceux qui permettent à une distance de leur publication. Sont comprises les sites récepteurs pour neuromodulators, neuroregulators, neuromediators et neurohumors, si oui ou non localisé à synapses.
La plus grande famille des récepteurs de surface impliquées dans signal transduction. Ils partagent la même structure et signal par HETEROTRIMERIC G-PROTEINS.
Cristaux d'hydrocarbure two-ring isolés de goudron. Ils sont pris en intermédiaires dans la synthèse chimique, comme de produits anti-moustiques, fongicides, lubrifiants, les conservateurs, et aussi d'actualité, autrefois, les antiseptiques.
Une dopamine D2-receptor antagoniste. Il a été utilisé comme antidépresseur thérapeutique, antipsychotique, et en tant qu'aide digestif Index de Merck. (Éditeur) 11
Une classe de médicaments qui agissent par inhibition sélective de calcium afflux par membranes cellulaires.
Un antagoniste sélectif et puissant serotonin-2 qui soit efficace dans le traitement d'une variété de syndromes liés à l'anxiété et dépression. Le médicament améliore également la qualité subjective du sommeil et diminue la pression portale.
Une sous-catégorie des récepteurs de la sérotonine qui forment des canaux et des cations transduction médiation par depolarizing la membrane cellulaire. Le tion canaux sont formées par 5 récepteur sous-unités. Stimulé les récepteurs permettre, c'est un passage de la sélection ; POTASSIUM ; et CALCIUM.
Une famille de peptides biologiquement active partager un vulgaire conservé propeptide C-terminal séquence, -Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, où X est soit un aromatique ou un acide aminé ramifiés aliphatiques. Les membres de cette famille ont été trouvés dans les mammifères, amphibiens, et les mollusques. Tachykinines avons de nombreuses actions pharmacologiques et le système nerveux central, respiratoire, cardiovasculaire, urogénital et les systèmes gastro-intestinal, ainsi que dans les tissus glandulaires. Cette diversité d'activité est dû à l'existence de trois ou plus des tachykinines sous-types de récepteurs.
Un de ces non-imidazole bloquant les récepteurs histaminiques médiatrices sécrétion gastrique (récepteurs H2). Il est utilisé pour traiter des ulcères gastro-intestinaux.
Un neuropeptide de mammifères de 10 acides aminés qui appartient à la famille des tachykinines. C'est de structure similaire et l'action se ACTIVE P neurokinine B et avec la capacité de neurones exciter, dilater les vaisseaux sanguins, et se contracter les muscles lisses, comme les bronches.
L'activité physique d'un humain ou un animal comme un phénomène de comportement.
Le principal alcaloïde d'opium et le prototype opiacé analgésiques et narcotique. Morphine a répandu indésirables dans le système nerveux central et sur le muscle lisse.
Le rétrécissement des vaisseaux sanguins physiologique par la contraction du muscle VASCULAR futée.
Un inhibiteur des récepteurs de sous-type qui s'exprime à des concentrations élevées dans les tissus foetaux. Beaucoup d'effets des inhibiteurs des récepteurs de type 2 comme vasodilatation et une perte es le contraire de l ’ angiotensine TYPE 1 récepteur.
Une classe de les récepteurs histaminiques discriminé par leur pharmacologie et au mode d'action. Les récepteurs H2 agir par G-proteins pour stimuler ADENYLYL CYCLASES. Parmi toutes les réponses induites par ces récepteurs sont la sécrétion acide gastrique, un relâchement des muscles lisses, et effets inotropes chronotropic sur muscle cardiaque, et l ’ inhibition de la fonction lymphocytaire. (De biochimie Soc Trans 1992 ; 20 février 122-5) (1) :
Composés capable de soulager la douleur sans la perte de conscience.
Un dérivé du phospholipide formé par PLAQUETTES ; basophiles ; neutrophiles ; monocytes ; et les macrophages. C'est un puissant inducteur de l'agrégation plaquettaire agent et réactions anaphylactiques symptômes systémiques, notamment hypotension ; une thrombocytopénie ; NEUTROPENIA ; et bronchoconstriction.
Les protéines de surface cellulaire qui lient neuropeptide Y avec une forte affinité et détente intracellulaires influencer le comportement des cellules.
Un phenyl-piperidinyl-butyrophenone soit utilisé pour traiter la première fois et autres psychoses. Il est également utilisé chez trouble schizo-affectif DELUSIONAL ballism, deux, Cordelia et moi, et un syndrome du TOURETTE (drogue) et occasionnellement comme traitement adjuvant dans INTELLECTUAL handicap et la chorée de Huntington maladie. C'est un puissant antiémétique et est utilisé dans le traitement de HICCUPS intraitables. (De AMA Drug Évaluations Annual, 1994, p279)
La vie intracellulaire transfert des informations (activation biologique / inhibition) par un signal à la voie de transduction des signaux dans chaque système, une activation / inhibition signal d'une molécule biologiquement active neurotransmetteur (hormone) est médiée par l'accouplement entre un récepteur / enzyme pour une seconde messager système. ou avec la transduction les canaux ioniques. Joue un rôle important dans la différenciation cellulaire, activation fonctions cellulaires, et la prolifération cellulaire. Exemples de transduction ACID-postsynaptic gamma-aminobutyrique systèmes sont les canaux ioniques receptor-calcium médiée par le système, le chemin, et l ’ activation des lymphocytes T médiée par l'activation de Phospholipases. Ces lié à la membrane de libération de calcium intracellulaire dépolarisation ou inclure les fonctions d ’ activation récepteur-dépendant dans granulocytes et les synapses une potentialisation de l'activation de protéine kinase. Un peu partie de transduction des signaux de transduction des signaux des grandes ; par exemple, activation de protéine kinase fait partie du signal d'activation plaquettaire sentier.
Bornanes sont une classe de composés organiques avec un squelette cyclohexane substitué spécifiquement, contenant un anneau à six chaînons avec un atome de carbone asymétrique, dérivés du bornane, un hydrocarbure bicyclique.
Un sous-type de récepteur d'adénosine présente exprimés dans de nombreux tissus, y compris le cerveau et des neurones HORN dorsale. Le récepteur est généralement considéré comme lié à un GI, qui entraîne une désensibilisation G-PROTEIN inhibitrice de l'AMP cyclique.
Une attention particulière agoniste 1A-receptor utilisé expérimentalement de tester les effets de sérotonine.
L ’ injection de très faibles quantités de liquide, souvent avec l'aide d'un microscope et microsyringes.
Unstriped Unstriated et du muscle, une des muscles de les organes internes, les vaisseaux sanguins, follicules pileux, etc. vacuole éléments récents sont allongés, généralement spindle-shaped cellules avec situé noyaux. Lisse fibres musculaires sont unis en feuilles ou de lots par fibres réticulaires et fréquemment élastique filets sont aussi abondant. (De Stedman, 25e éditeur)
Un antagoniste sélectif Adrenergic alpha-1 utilisé dans le traitement de crise ÉCHEC HYPERTENSION Raynaud phéochromocytome ; ; ; ; ; maladie des symptômes d'hypertrophie prostatique et rétention urinaire.
Les médicaments qui lie et active les récepteurs histaminiques. Même si elles ont été proposées pour diverses applications clinique agonistes histamine à présent été plus largement utilisé dans la recherche que thérapeutiquement.
Triazoles are a class of antifungal medications that contain a five-membered ring with two carbon atoms and three nitrogen atoms, which act by inhibiting the synthesis of ergosterol, an essential component of fungal cell membranes.
Une fille instable intermédiaires entre le prostaglandine, Endoperoxydes et thromboxane B2. Le produit a un bicyclic oxaneoxetane structure. C'est un inducteur puissant de l'agrégation plaquettaire et provoque une vasoconstriction. C'est la principale composante de lapin aorte contracter substance (BCR).
Un puissant antagoniste Des des acides aminés avec un penchant pour les récepteurs non-NMDA iontropic. C'est principalement utilisé comme outil de recherche.
Composés qui inhibent l'action des prostaglandines.
Composés ayant la structure cannabinoïdes. Ils avaient été initialement extraite de Cannabis sativa L. La plus pharmacologiquement actif électeurs sont tétrahydrocannabinol ; CANNABINOL ; et cannabidiol.
Un sous-type de récepteurs qui G-Protein-Coupled SEROTONIN préférentiellement couple pour GS stimulation entraînant une augmentation G-PROTEINS intracellulaire faisant intervenir l'AMP cyclique. Plusieurs isoformes du récepteur exister grâce à une alternative à colmater de ses mRNA.
Une classe de G-Protein-Coupled récepteurs spécifiques pour les cannabinoïdes tels que ceux provenant de cannabis. Ils ont aussi lier un structurellement nette classe des facteurs endogènes dénommés ENDOCANNABINOIDS. Le récepteur classe pourrait jouer un rôle dans modulant la libération des neurotransmetteurs et des molécules telles que cytokines.
Agents antagoniser antagonistes des récepteurs de type 1. Sont comprises les analogues tels que l ’ angiotensine II et SARALASIN biphenylimidazoles tels que le losartan. Certains sont utilisés comme des agents antihypertenseurs.
Un sous-type de récepteurs dopaminergiques D2, qui sont fortement exprimée dans le système limbique du cerveau.
Un sous-type de récepteur bradykinine qui est déclenchée en réponse à une inflammation. Ça pourrait jouer un rôle dans l'inflammation chronique et possède une forte spécificité pour KININS manquant de l'arginine propeptide C-terminal tels que des-Arg -kallidin et des-Arg (10) (9) -bradykinin. Le récepteur est lié à Alpha Gq-G11 G-PROTEIN, famille et famille Alpha Gi-Go G-PROTEIN, des protéines.
La drogue qui se lient à mais ne pas activer les récepteurs, bloquant ainsi les actions de les agonistes dopaminergiques. Antagonistes Bêta-Adrénergiques sont utilisés pour le traitement de l ’ hypertension artérielle, troubles du rythme cardiaque, angor, glaucome, migraines, et l'anxiété.
Composés qui se lient à et stimulent les récepteurs Purinergic P1.
La calcitonine Gene-Related peptide. Un peptide acide 37-amino dérivés de la calcitonine gène. Ce sont les conséquences de traitement alternatif des mRNA. Le gène de la calcitonine neuropeptide est largement distribuée dans les tissus neuronal du cerveau, ventre, périvasculaire nerfs, et autres tissus. Le peptide et produit de multiples effets biologiques et des neurotransmetteurs circulatoire a deux modes d'action. En particulier, il est un puissant vasodilatateur endogène.
Un des deux classes majeures d aux récepteurs cholinergiques. Les récepteurs muscariniques avaient été initialement définis par leur préférence pour muscarine sur la nicotine. Il y a plusieurs sous-types (habituellement M1, M2, M3...) qui se caractérise par leurs actions cellulaire, de pharmacologie, et la biologie moléculaire.
Une technique statistique qui isole et évalue les contributions of categorical indépendante variables à variation dans la moyenne d'un variables dépendantes continue.
Morpholines are heterocyclic organic compounds containing a nitrogen atom and one hydroxyl group, often used in the synthesis of pharmaceuticals, agrochemicals, and dyes due to their ability to act as versatile building blocks in chemical reactions.
Protéines partielle formé par hydrolyse partielle ou complète de protéines ingénierie créé avec des techniques.
Récepteurs de surface qui lient prostaglandines avec une forte affinité et détente intracellulaires influencer le comportement des cellules. Les sous-types connus de récepteurs aux prostaglandines ont été provisoirement nommé selon leur parent affinités pour les prostaglandines endogène, y compris celles qui préfère prostaglandine D2 (DP), la prostaglandine E2 (récepteurs EP1, EP2 et EP3 récepteurs), la prostaglandine F2-alpha récepteurs (FP), et de prostacycline récepteurs (IP).