GABA-modulatorer
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
GABA-medel
GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
GABA-plasmamembrantransportproteiner
GABA-plasmamembrantransportproteiner är membranproteiner som aktivt transporterar neurotransmittorn γ-aminobutyrsyra (GABA) över cellmembranet i hjärnan. Dessa proteiner hjälper till att regulera GABA-koncentrationen i nervcellernas ut och inre, vilket påverkar excitation och inhibition av neuronal aktivitet.
GABA-B-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
GABA Uptake Inhibitors
GABA (gamma-aminobutyric acid) uptake inhibitors are a class of drugs that work by blocking the reuptake of the neurotransmitter GABA into the presynaptic neuron, thereby increasing the amount of GABA available in the synaptic cleft to bind to and activate GABA receptors. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system and plays a crucial role in regulating neuronal excitability.
GABA-A Receptor Agonists
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Baklofen
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
Muscimol
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
Bicucullin
Selektiva estrogenreceptormodulatorer
"Selektive estrogens receptor modulatorer (SERMs) är en grupp av läkemedel som binder till estrogenreceptorer och har förmåga att agera som agonist eller antagonist beroende på vilket vävnadssystem de används i. I vissa vävnader, såsom benet och hjärtat, fungerar SERMs som agonister och mimar estrogens verkan, medan de i andra vävnader, till exempel bröst- och reproduktionssystemet, fungerar som antagonister och blockerar estrogens effekter. På så sätt kan SERMs användas terapeutiskt för att behandla olika medicinska tillstånd, som östeoporos och bröstcancer."
Nipekotsyror
Nitrosamine (nitrosoamines) är en grupp kancerogena (cancerframkallande) ämnen som bildas genom kemiska reaktioner mellan nitriter och sekundära aminer, vilket kan ske under vissa förhållanden vid till exempel matförberedelse eller i kroppen. De är associerade med en ökad risk för cancer, särskilt mag-tarmcancer.
GABA-B Receptor Agonists
GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Fosfinsyror
Pikrotoxin
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
GABA-B Receptor Antagonists
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Nervhämning
Nervceller
Alloster reglering
4-aminobutyrattransaminas
Patch-clamp-tekniker
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Diazepam
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Pregnanolon
Pregnanolone är ett neurosteroid som syntetiseras från kolesterol i centrala nervsystemet hos däggdjur. Det fungerar som en positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn, vilket resulterar i sedativ, sövande och anxiolytiska effekter. Pregnanolone är också en prekursor för andra neurosteroider såsom allopregnanolone och DHEA.
Glutamatdekarboxylas
Ett pyridoxal-fosfatprotein som katalyserar alfadekarboxilering av L-glutaminsyra till att ge gammaaminosmörsyra och koldioxid. Enzymet finns i bakterier och i nervsystemet hos såväl ryggradsdjur som ryggradslösa. Enzymet reglerar halterna av gammaaminosmörsyra i normal nervvävnad. Hjärnenzymet verkar även på L-cysteat, L-cysteinsulfinat och L-aspartat. EC 4.1.1.15.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Inhibitory Postsynaptic Potentials
Inhibitory postsynaptic potentials (IPSPs) are electrical signals that occur in the postsynaptic neuron when a neurotransmitter, such as GABA or glycine, binds to inhibitory receptors on the postsynaptic membrane. This binding causes an influx of negative ions (such as chloride) into the cell, which results in hyperpolarization of the neuron's membrane potential. In other words, IPSPs make it more difficult for the neuron to reach its threshold and fire an action potential, thereby inhibiting the transmission of signals in the nervous system.
Synaptisk överföring
"Synaptisk överföring är den process där en nervcell, eller neuron, skickar signaler i form av neurotransmittorer till en annan nervcell över ett smalt spår, kallat synapser, vilket möjliggör kommunikation och integration av information i centrala nervsystemet."
Pyridaziner
Pyridaziner är en organisk aromatisk heterocyklisk förening som består av en sex-ledad ring med två kväveatomer. Den har formeln C6H4N2 och kan ses som en fusion mellan två piridinringar, där två kolatompositioner har ersatts av kväveatomer. Pyridaziner och deras derivat har visat vara biologiskt aktiva och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom blodproppar och inflammation.
Cyclic AMP Response Element Modulator
Cyclic AMP Response Element Modulator (CREM) is a transcription factor that regulates gene expression in response to changes in cellular levels of cyclic AMP (cAMP), a secondary messenger involved in various cellular processes. CREM binds to cis-acting elements called cyclic AMP response elements (CREs) in the promoter or enhancer regions of target genes, thereby modulating their transcription.
Dos-responskurva, läkemedel
Bensodiazepiner
Hippocampus
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Glutaminsyra
Vigabatrin
Vigabatrin är ett antiepileptiskt läkemedel som används för behandling av refaktoriär partiell epilepsi (EP) hos vuxna, barn och spädbarn över 1 månads ålder. Det verksamma ämnet i Vigabatrin är gabapentin enantil, som hämmar enzymet GABA-transaminas, vilket leder till ökade nivåer av gamma-aminobutyrsyra (GABA) i hjärnan. GABA är en signalsubstans som har en dämpande effekt på nervcellerna och hjälper att reducera överaktiva nerver som kan utlösa epileptiska anfall.
Protein-underenheter
Protein undersyrer, eller proteindeficiens, refererer til et tilstand hvor kroppen mangler tilstrækkelig med proteiner for at fungere korrekt. Proteiner er essentielle for at bygge og reparere væv, producere hormoner og enzymer, og styrke immunforsvaret. En proteindeficiens kan føre til muskelatrofi, øget infektionsrisiko, langsomme vækst hos børn, svækkelse af immunsystemet, og i alvorlige tilfælde kan det også medføre koma eller død. Proteinmangel kan skyldes en mangel på proteinindtag eller en øget proteinbehov, fx som følge af sygdom, graviditet eller svær fysisk aktivitet.
Flunitrazepam
Ett bensodiazepin med farmakologisk verkan liknande den hos diazepam. Preparatet är inte tillåtet för medicinskt bruk i USA.
Vesicular Inhibitory Amino Acid Transport Proteins
'Vesicular Inhibitory Amino Acid Transport Proteins' refererar till specifika transportsystem som transporterar inhibitoriska aminosyror, såsom GABA (gamma-aminobutyriska acid) och glycin, från cytoplasman till synaptiska vesiklar inne i nervceller. Dessa transporter proteiner är viktiga för att reglera neurotransmissionen genom att fylla vesiklarna med neurotransmittorer som sedan kan frisättas under signalsubstansernas överföring mellan neuron. Genom att aktivt pumpa in aminosyror i vesiklarna och hålla cytoplasmanivåerna låga, bidrar transportproteinerna till en effektiv neurotransmission och hjälper till att underhålla homeostasen av signalsubstanser inne i nervceller.
Synapser
I neurovetenskapen, är en synaps den punkt där två nervceller (eller en nervcell och en muskelcell) möts, så att signaler kan överföras från den ena cellen till den andra. Denna överföring sker med hjälp av speciella strukturer som kallas för synapser. En synaps består av tre huvuddelar: presynaptisk terminal, synaptisk spricka och postsynaptisk membran. Presynaptiska terminalen är den del av nervcellen som innehåller vesiklerna fyllda med signalsubstanser (neurotransmittorer). När en nervimpuls når presynaptiska terminalen, ledde det till att vesiklerna fusioneras med cellmembranet och neurotransmittorerna frisätts in i synaptisk spricka. Därefter diffunderar neurotransmittorna över synaptisk spricka och binder till receptorer på postsynaptiska membranet, vilket orsakar en elektrokemisk signal som påverkar den efterföl
Gammahydroxibutyrat
Celler, odlade
Flumazenil
En kraftfull bensodiazepinreceptorantagonist. Eftersom den upphäver sedativa och andra effekter av bensodiazepiner, har den kommit ifråga som motmedel vid överdosering av bensodiazepin.
Råttor, Wistar
Membranpotentialer
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Raloxifen
Raloxifen är ett selectivt estrogenreceptormodulator (SERM) som används för prevention och behandling av osteoporos hos postmenopausala kvinnor. Preparatet verkar genom att mimetisera vissa effekter av östrogen i kroppen, vilket kan leda till en ökad benmineraldensitet och minskad risk för frakturer. Samtidigt reducerar raloxifen risken för bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Det bör dock inte användas hos kvinnor med pågående eller tidigare östrogenreceptiv bröstcancer.
GABAergic Neurons
GABAergic neurons are a type of nerve cell that releases the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, meaning it works to decrease the activity of other neurons. GABAergic neurons make up about 20-50% of all neurons in the human brain and are widely distributed throughout the central nervous system. They play a crucial role in regulating many physiological processes, including motor control, cognition, and emotional regulation. Dysfunction in GABAergic neurotransmission has been implicated in various neurological and psychiatric conditions, such as epilepsy, anxiety disorders, and movement disorders.
Aminobutyrates
Aminobutyrates are the salts or esters of gamma-aminobutyric acid (GABA), a major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. GABA plays a crucial role in regulating brain excitability and calming down nerve activity. Aminobutyrates can also refer to compounds that contain an amino group (-NH2) and a butyric acid functional group (-CH2-CH2-COOH).
Neurotransmittorsubstanser
Neurotransmittersubstanser är signalsubstanser som nervceller (neuron) använder för att kommunicera med varandra och koordinera aktiviteten i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggraden) och det perifera nervsystemet (de nerver som sträcker sig ut från hjärnan och ryggraden till resten av kroppen). Dessa signalsubstanser överför signaler genom att diffundera över synapsgapet, den lilla luftfyllda luckan mellan två nervceller, och binder till specifika receptorer på målcellens (eller postsinaptiska cellens) membran. Detta inducerar en biokemisk respons som orsakar en förändring i membranpotentialen och kan leda till excitering eller inhibition av målcellen. Exempel på neurotransmittersubstanser inkluderar dopamin, serotonin, noradrenalin, GABA (gamma-aminobutyrsyra), glutamat och acetylkolin.
Organiska anjontransportörer
Organiska anjontransportörer är proteiner i cellmembranet som aktivt transporterar negativt laddade molekyler, så kallade anjoner, in eller ut ur cellen. Dessa transportörer spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom elektrolytbalans, neurotransmission och några toxins eliminering.
Elektrofysiologi
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
Glycin
Interneuron
I stort sett alla nervceller som inte är motoriska eller sensoriska. Med interneuroner kan även avses nervceller vars axoner förblir inom ett bestämt område i hjärnan, i motsats till sådana (projektionsneuroner) vars axoner skjuter ut i andra hjärnområden.