GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
Läkemedel som binds till och aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Medel som används för sin farmakologiska verkan på GABAerga system. Till dessa medel hör agonister, antagonister, nedbrytnings- eller upptagningshämmare, uttömningssubstanser, prekursorsubstanser och receptormodulatorer.
Den vanligaste blockerande nervsignalsubstansen i central nervsystemet.
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
GABA-plasmamembrantransportproteiner är membranproteiner som aktivt transporterar neurotransmittorn γ-aminobutyrsyra (GABA) över cellmembranet i hjärnan. Dessa proteiner hjälper till att regulera GABA-koncentrationen i nervcellernas ut och inre, vilket påverkar excitation och inhibition av neuronal aktivitet.
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
GABA (gamma-aminobutyric acid) uptake inhibitors are a class of drugs that work by blocking the reuptake of the neurotransmitter GABA into the presynaptic neuron, thereby increasing the amount of GABA available in the synaptic cleft to bind to and activate GABA receptors. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system and plays a crucial role in regulating neuronal excitability.
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.
"Selektive estrogens receptor modulatorer (SERMs) är en grupp av läkemedel som binder till estrogenreceptorer och har förmåga att agera som agonist eller antagonist beroende på vilket vävnadssystem de används i. I vissa vävnader, såsom benet och hjärtat, fungerar SERMs som agonister och mimar estrogens verkan, medan de i andra vävnader, till exempel bröst- och reproduktionssystemet, fungerar som antagonister och blockerar estrogens effekter. På så sätt kan SERMs användas terapeutiskt för att behandla olika medicinska tillstånd, som östeoporos och bröstcancer."
Nitrosamine (nitrosoamines) är en grupp kancerogena (cancerframkallande) ämnen som bildas genom kemiska reaktioner mellan nitriter och sekundära aminer, vilket kan ske under vissa förhållanden vid till exempel matförberedelse eller i kroppen. De är associerade med en ökad risk för cancer, särskilt mag-tarmcancer.
GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Oorganiska eller organiska derivat av fosfinsyra, H2PO(OH). Hit hör fosfinater och fosfinsyraestrar.
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
"Nervhälning (neuralgia) är en smärta som följer nervens normala sinnesbana, orsakad av skada eller irritation av nerven."
"Nervceller, eller neuroner, är de specialiserade cellerna som utgör det fundamentala building blocket i nervsystemet hos djur. De är ansvariga för bearbeta, överföra och lagra information genom elektriska och kemiska signaler."
En aktivators eller hämmares inverkan på t ex ett enzyms aktivitet genom att binda till annan plats på enzymet än dess aktiva centrum.
Ett enzym som omvandlar hjärnans gammaaminobutansyra (GABA) till succinatsemialdehyd, som kan konverteras till bärnstenssyra och ingå i citronsyracykeln. Det verkar även på betaalanin. EC 2.6.1.19.
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Pregnanolone är ett neurosteroid som syntetiseras från kolesterol i centrala nervsystemet hos däggdjur. Det fungerar som en positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn, vilket resulterar i sedativ, sövande och anxiolytiska effekter. Pregnanolone är också en prekursor för andra neurosteroider såsom allopregnanolone och DHEA.
Ett pyridoxal-fosfatprotein som katalyserar alfadekarboxilering av L-glutaminsyra till att ge gammaaminosmörsyra och koldioxid. Enzymet finns i bakterier och i nervsystemet hos såväl ryggradsdjur som ryggradslösa. Enzymet reglerar halterna av gammaaminosmörsyra i normal nervvävnad. Hjärnenzymet verkar även på L-cysteat, L-cysteinsulfinat och L-aspartat. EC 4.1.1.15.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Inhibitory postsynaptic potentials (IPSPs) are electrical signals that occur in the postsynaptic neuron when a neurotransmitter, such as GABA or glycine, binds to inhibitory receptors on the postsynaptic membrane. This binding causes an influx of negative ions (such as chloride) into the cell, which results in hyperpolarization of the neuron's membrane potential. In other words, IPSPs make it more difficult for the neuron to reach its threshold and fire an action potential, thereby inhibiting the transmission of signals in the nervous system.
"Synaptisk överföring är den process där en nervcell, eller neuron, skickar signaler i form av neurotransmittorer till en annan nervcell över ett smalt spår, kallat synapser, vilket möjliggör kommunikation och integration av information i centrala nervsystemet."
Pyridaziner är en organisk aromatisk heterocyklisk förening som består av en sex-ledad ring med två kväveatomer. Den har formeln C6H4N2 och kan ses som en fusion mellan två piridinringar, där två kolatompositioner har ersatts av kväveatomer. Pyridaziner och deras derivat har visat vara biologiskt aktiva och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom blodproppar och inflammation.
Cyclic AMP Response Element Modulator (CREM) is a transcription factor that regulates gene expression in response to changes in cellular levels of cyclic AMP (cAMP), a secondary messenger involved in various cellular processes. CREM binds to cis-acting elements called cyclic AMP response elements (CREs) in the promoter or enhancer regions of target genes, thereby modulating their transcription.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Tvåringad, heterocyklisk förening bestående av en bensenring sammankopplad med en diazepinring. Väte och alla H-isomerer kan ingå, och all substitutioner är tillåtna.
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.
Vigabatrin är ett antiepileptiskt läkemedel som används för behandling av refaktoriär partiell epilepsi (EP) hos vuxna, barn och spädbarn över 1 månads ålder. Det verksamma ämnet i Vigabatrin är gabapentin enantil, som hämmar enzymet GABA-transaminas, vilket leder till ökade nivåer av gamma-aminobutyrsyra (GABA) i hjärnan. GABA är en signalsubstans som har en dämpande effekt på nervcellerna och hjälper att reducera överaktiva nerver som kan utlösa epileptiska anfall.
Protein undersyrer, eller proteindeficiens, refererer til et tilstand hvor kroppen mangler tilstrækkelig med proteiner for at fungere korrekt. Proteiner er essentielle for at bygge og reparere væv, producere hormoner og enzymer, og styrke immunforsvaret. En proteindeficiens kan føre til muskelatrofi, øget infektionsrisiko, langsomme vækst hos børn, svækkelse af immunsystemet, og i alvorlige tilfælde kan det også medføre koma eller død. Proteinmangel kan skyldes en mangel på proteinindtag eller en øget proteinbehov, fx som følge af sygdom, graviditet eller svær fysisk aktivitet.
Ett bensodiazepin med farmakologisk verkan liknande den hos diazepam. Preparatet är inte tillåtet för medicinskt bruk i USA.
'Vesicular Inhibitory Amino Acid Transport Proteins' refererar till specifika transportsystem som transporterar inhibitoriska aminosyror, såsom GABA (gamma-aminobutyriska acid) och glycin, från cytoplasman till synaptiska vesiklar inne i nervceller. Dessa transporter proteiner är viktiga för att reglera neurotransmissionen genom att fylla vesiklarna med neurotransmittorer som sedan kan frisättas under signalsubstansernas överföring mellan neuron. Genom att aktivt pumpa in aminosyror i vesiklarna och hålla cytoplasmanivåerna låga, bidrar transportproteinerna till en effektiv neurotransmission och hjälper till att underhålla homeostasen av signalsubstanser inne i nervceller.
I neurovetenskapen, är en synaps den punkt där två nervceller (eller en nervcell och en muskelcell) möts, så att signaler kan överföras från den ena cellen till den andra. Denna överföring sker med hjälp av speciella strukturer som kallas för synapser. En synaps består av tre huvuddelar: presynaptisk terminal, synaptisk spricka och postsynaptisk membran. Presynaptiska terminalen är den del av nervcellen som innehåller vesiklerna fyllda med signalsubstanser (neurotransmittorer). När en nervimpuls når presynaptiska terminalen, ledde det till att vesiklerna fusioneras med cellmembranet och neurotransmittorerna frisätts in i synaptisk spricka. Därefter diffunderar neurotransmittorna över synaptisk spricka och binder till receptorer på postsynaptiska membranet, vilket orsakar en elektrokemisk signal som påverkar den efterföl
Natriumsaltet av 4-hydroxismörsyra. Det används som narkosmedel och kan ge upphov till bradykardi och dyskinesier.
Heterocykliska syror som är derivat av 4-pyridinkarboxylsyra (isonikotinsyra).
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
En kraftfull bensodiazepinreceptorantagonist. Eftersom den upphäver sedativa och andra effekter av bensodiazepiner, har den kommit ifråga som motmedel vid överdosering av bensodiazepin.
Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Raloxifen är ett selectivt estrogenreceptormodulator (SERM) som används för prevention och behandling av osteoporos hos postmenopausala kvinnor. Preparatet verkar genom att mimetisera vissa effekter av östrogen i kroppen, vilket kan leda till en ökad benmineraldensitet och minskad risk för frakturer. Samtidigt reducerar raloxifen risken för bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Det bör dock inte användas hos kvinnor med pågående eller tidigare östrogenreceptiv bröstcancer.
GABAergic neurons are a type of nerve cell that releases the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, meaning it works to decrease the activity of other neurons. GABAergic neurons make up about 20-50% of all neurons in the human brain and are widely distributed throughout the central nervous system. They play a crucial role in regulating many physiological processes, including motor control, cognition, and emotional regulation. Dysfunction in GABAergic neurotransmission has been implicated in various neurological and psychiatric conditions, such as epilepsy, anxiety disorders, and movement disorders.
Aminobutyrates are the salts or esters of gamma-aminobutyric acid (GABA), a major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. GABA plays a crucial role in regulating brain excitability and calming down nerve activity. Aminobutyrates can also refer to compounds that contain an amino group (-NH2) and a butyric acid functional group (-CH2-CH2-COOH).
Neurotransmittersubstanser är signalsubstanser som nervceller (neuron) använder för att kommunicera med varandra och koordinera aktiviteten i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggraden) och det perifera nervsystemet (de nerver som sträcker sig ut från hjärnan och ryggraden till resten av kroppen). Dessa signalsubstanser överför signaler genom att diffundera över synapsgapet, den lilla luftfyllda luckan mellan två nervceller, och binder till specifika receptorer på målcellens (eller postsinaptiska cellens) membran. Detta inducerar en biokemisk respons som orsakar en förändring i membranpotentialen och kan leda till excitering eller inhibition av målcellen. Exempel på neurotransmittersubstanser inkluderar dopamin, serotonin, noradrenalin, GABA (gamma-aminobutyrsyra), glutamat och acetylkolin.
Organiska anjontransportörer är proteiner i cellmembranet som aktivt transporterar negativt laddade molekyler, så kallade anjoner, in eller ut ur cellen. Dessa transportörer spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom elektrolytbalans, neurotransmission och några toxins eliminering.
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
En icke-essentiell aminosyra som främst påträffas i gelatin och sidenfibroin och som används terapeutiskt som näringstillskott. Den fungerar även som en snabb, blockerande nervsignalsubstans.
I stort sett alla nervceller som inte är motoriska eller sensoriska. Med interneuroner kan även avses nervceller vars axoner förblir inom ett bestämt område i hjärnan, i motsats till sådana (projektionsneuroner) vars axoner skjuter ut i andra hjärnområden.