Muscimol
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
GABA-A Receptor Agonists
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Baklofen
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
GABA-A-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
Bicucullin
GABA-B Receptor Agonists
GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Isoxazoler
Pikrotoxin
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
GABA-medel
GABA-modulatorer
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Nervceller
GABA-plasmamembrantransportproteiner
GABA-plasmamembrantransportproteiner är membranproteiner som aktivt transporterar neurotransmittorn γ-aminobutyrsyra (GABA) över cellmembranet i hjärnan. Dessa proteiner hjälper till att regulera GABA-koncentrationen i nervcellernas ut och inre, vilket påverkar excitation och inhibition av neuronal aktivitet.
GABA-B-receptorer
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
GABA Uptake Inhibitors
GABA (gamma-aminobutyric acid) uptake inhibitors are a class of drugs that work by blocking the reuptake of the neurotransmitter GABA into the presynaptic neuron, thereby increasing the amount of GABA available in the synaptic cleft to bind to and activate GABA receptors. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system and plays a crucial role in regulating neuronal excitability.
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Dos-responskurva, läkemedel
Purinergic P1 Receptor Agonists
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
Nipekotsyror
Nitrosamine (nitrosoamines) är en grupp kancerogena (cancerframkallande) ämnen som bildas genom kemiska reaktioner mellan nitriter och sekundära aminer, vilket kan ske under vissa förhållanden vid till exempel matförberedelse eller i kroppen. De är associerade med en ökad risk för cancer, särskilt mag-tarmcancer.
Muskarinstimulerare
Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.
Nikotinstimulerare
Adrenergic alpha-2 Receptor Agonists
Adrenergic alpha-2 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate alpha-2 adrenergic receptors, which are found in the nervous system and other tissues. These drugs cause a decrease in the release of norepinephrine, a neurotransmitter involved in the body's fight or flight response, leading to decreased heart rate, blood pressure, and anxiety. They are used to treat a variety of conditions, including high blood pressure, glaucoma, and withdrawal from alcohol and opioids. Examples of alpha-2 receptor agonists include clonidine, guanfacine, and brimonidine.
Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists' are a class of compounds that bind and activate the serotonin 5-HT2 receptors, leading to various pharmacological effects such as vasoconstriction, bronchodilation, and modulation of neurotransmission in the central nervous system. Examples include hallucinogenic drugs like LSD, as well as certain antimigraine medications and antipsychotics.
Fosfinsyror
Nervhämning
Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists' are a class of medications that selectively bind to and activate serotonin 5-HT1 receptors, leading to the modulation of various physiological functions such as neurotransmission, vasoconstriction, and hormone secretion. These agonists are used in clinical settings for the treatment of conditions such as migraine, cluster headaches, and psychiatric disorders. Examples include sumatriptan, rizatriptan, and ergotamine.
Patch-clamp-tekniker
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
GABA-B Receptor Antagonists
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Histaminstimulerare
Purinergic P2 Receptor Agonists
'Purinergic P2 receptor agonists' are substances that bind and activate purinergic P2 receptors, which are a type of cell surface receptor that respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These agents are used in medical research and therapy to stimulate various physiological responses, including smooth muscle contraction, platelet aggregation, and neurotransmission, depending on the specific P2 receptor subtype they target.
Agonister för excitatoriska aminosyror
Adrenerga betastimulerare
Kolinerga stimulerare
4-aminobutyrattransaminas
Synaptisk överföring
Råttor, Wistar
Adenosine A1 Receptor Agonists
Adenosine A1 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate the A1 subtype of adenosine receptors, which are found on the surface of certain cells in the body, including those in the heart, brain, and blood vessels. These drugs work by mimicking the effects of naturally occurring adenosine, a substance that helps regulate various bodily functions.
Inhibitory Postsynaptic Potentials
Inhibitory postsynaptic potentials (IPSPs) are electrical signals that occur in the postsynaptic neuron when a neurotransmitter, such as GABA or glycine, binds to inhibitory receptors on the postsynaptic membrane. This binding causes an influx of negative ions (such as chloride) into the cell, which results in hyperpolarization of the neuron's membrane potential. In other words, IPSPs make it more difficult for the neuron to reach its threshold and fire an action potential, thereby inhibiting the transmission of signals in the nervous system.
Adrenerga alfastimulerare
Pyridaziner
Pyridaziner är en organisk aromatisk heterocyklisk förening som består av en sex-ledad ring med två kväveatomer. Den har formeln C6H4N2 och kan ses som en fusion mellan två piridinringar, där två kolatompositioner har ersatts av kväveatomer. Pyridaziner och deras derivat har visat vara biologiskt aktiva och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom blodproppar och inflammation.
Glutamatdekarboxylas
Ett pyridoxal-fosfatprotein som katalyserar alfadekarboxilering av L-glutaminsyra till att ge gammaaminosmörsyra och koldioxid. Enzymet finns i bakterier och i nervsystemet hos såväl ryggradsdjur som ryggradslösa. Enzymet reglerar halterna av gammaaminosmörsyra i normal nervvävnad. Hjärnenzymet verkar även på L-cysteat, L-cysteinsulfinat och L-aspartat. EC 4.1.1.15.
Diazepam
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Adrenergic alpha-1 Receptor Agonists
Adrenergic alpha-1 receptor agonists are a type of medication that binds to and activates adrenergic alpha-1 receptors, which are found in various organs throughout the body, including the heart, blood vessels, liver, and kidneys. These medications mimic the effects of the neurotransmitter norepinephrine and lead to vasoconstriction (constriction of blood vessels), increased heart rate and force of heart contractions, and increased blood pressure. They are used in medical treatment for conditions such as hypotension (low blood pressure) and nasal congestion. Examples include phenylephrine, pseudoephedrine, and oxymetazoline.
Receptorer, opioid, mu
Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.
Celler, odlade
Glutaminsyra
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Hippocampus
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Cannabinoid Receptor Agonists
Cannabinoid receptor agonists are substances that bind to and activate cannabinoid receptors, which are part of the endocannabinoid system in the human body. These receptors play a role in regulating various physiological processes such as pain, mood, memory, appetite, and immunity. Cannabinoid receptor agonists can be synthetic or naturally occurring compounds that mimic the effects of cannabinoids found in marijuana, such as THC (tetrahydrocannabinol) and CBD (cannabidiol). Examples of cannabinoid receptor agonists include dronabinol, nabilone, and rimonabant.