Läkemedel som binds till och aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer.
Muscimol är ett neurotoxin och psykoaktivt alkaloid som naturligt förekommer i vissa svampar, till exempel flugsvamp (*Amanita muscaria*) och panterstjärna (*Amanita pantherina*). Det fungerar som en fullständig agonist vid GABA-A-receptorn i centrala nervsystemet och orsakar sedativ, hallucinogena och muskelrelaxerande effekter. Muscimol är mycket giftigt och kan vara dödligt i höga doser.
GABA-A Receptor Agonists are substances that bind to and activate the GABA-A receptors, which are ligand-gated chloride ion channels found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation via GABA-A receptors results in the opening of the chloride ion channel, leading to hyperpolarization of the neuron and a decrease in neuronal excitability.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Ett GABA-derivat verksamt som specifik agonist vid GABA-B-receptorer. Medlet används vid behandling av spasticitet, särskilt sådan som är relaterad till ryggmärgsskada. Den terapeutiska effekten beror på verkan vid spinala och supraspinala punkter, vanligen som en minskad överföring av retningssignaler.
Den vanligaste blockerande nervsignalsubstansen i central nervsystemet.
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och styr en egen membrankloridkanal. GABA-A-receptorer är de vanligaste nervsignalblockerande receptorerna i hjärnan. Flera isoformer har klonats, tillhörande en superfamilj som omfattar nikotinreceptorer, glycinreceptorer och 5HT-3-receptorer. De flesta GABA-A-receptorer har separata modulationsställen som är känsliga för bensodiazepiner och barbiturat.
En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.
GABA-B Receptor Agonists are a class of medications or substances that bind to and activate GABA-B receptors, which are G protein-coupled receptors found in the central nervous system. GABA (gamma-aminobutyric acid) is the primary inhibitory neurotransmitter in the brain, and its activation leads to decreased neuronal excitability and increased inhibition.
Azoler med ett syre och ett kväve intill varandra i 1,2-positionerna, till skillnad från oxazoler, som har kväve i 1,3-positionerna.
Pikrotoxin är ett neurotoxiskt ämne som isolerats från giftsäckar hos vissa arter av sniglar och blötdjur, såsom *Cric Bernaclea* och *Nerita textilis*. Det är en blandning av två stereoisomera komponenter, pikrotoxinin och pikrotinin, som båda aktiverar GABA(A)-receptorer i hjärnan. Pikrotoxin används ibland inom forskning för att studera den kemiska signaleringen i nervsystemet, men är mycket giftigt och kan vara dödligt om det intas eller kommer i kontakt med huden eller ögonen.
Medel som används för sin farmakologiska verkan på GABAerga system. Till dessa medel hör agonister, antagonister, nedbrytnings- eller upptagningshämmare, uttömningssubstanser, prekursorsubstanser och receptormodulatorer.
Injicering av mycket små vätskemängder, ofta med hjälp av mikroskop och mikronålar.
GABA (gamma-aminobutyric acid) är ett neurotransmittor som har en dämpande effekt på nervcellernas aktivitet i centrala nervsystemet. GABA-modulerare är substanser eller läkemedel som påverkar denna signalering genom att modulera GABA-receptorers aktivitet, vilket kan leda till en sänkning av excitationen och ökad relaxering i centrala nervsystemet. Exempel på GABA-modulerare inkluderar bensodiazepiner, barbiturater och vissa antiepileptika.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
"Nervceller, eller neuroner, är de specialiserade cellerna som utgör det fundamentala building blocket i nervsystemet hos djur. De är ansvariga för bearbeta, överföra och lagra information genom elektriska och kemiska signaler."
GABA-plasmamembrantransportproteiner är membranproteiner som aktivt transporterar neurotransmittorn γ-aminobutyrsyra (GABA) över cellmembranet i hjärnan. Dessa proteiner hjälper till att regulera GABA-koncentrationen i nervcellernas ut och inre, vilket påverkar excitation och inhibition av neuronal aktivitet.
Läkemedel som binder till och aktiverar dopaminreceptorer.
Cellyteproteiner som binder gammaaminosmörsyra och påverkar celler genom samverkan med G-proteiner. GABA-B-receptorer kännetecknas farmakologiskt av att de är okänsliga för blockeraren bikukullin och känsliga för agonisten L-baklofen. De uppträder både presynaptiskt och postsynaptiskt, med varierande verkan såsom hämmande av adenylatcyklas, aktivering av fosfolipas A2, aktivering av kaliumkanaler och inaktivering av spänningsaktiverade kalciumkanaler.
GABA (gamma-aminobutyric acid) uptake inhibitors are a class of drugs that work by blocking the reuptake of the neurotransmitter GABA into the presynaptic neuron, thereby increasing the amount of GABA available in the synaptic cleft to bind to and activate GABA receptors. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system and plays a crucial role in regulating neuronal excitability.
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
Nitrosamine (nitrosoamines) är en grupp kancerogena (cancerframkallande) ämnen som bildas genom kemiska reaktioner mellan nitriter och sekundära aminer, vilket kan ske under vissa förhållanden vid till exempel matförberedelse eller i kroppen. De är associerade med en ökad risk för cancer, särskilt mag-tarmcancer.
Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.
"Nikotinstimulerare" är ett samlingsbegrepp för substanser som aktiverar nikotinreceptorer i nervsystemet, mimetiserar eller förstärker effekterna av nikotin. Dessa substanser används ofta i terapeutiska sammanhang för att hjälpa individer att sluta röka genom att mildra abstinensbesvären.
Adrenergic alpha-2 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate alpha-2 adrenergic receptors, which are found in the nervous system and other tissues. These drugs cause a decrease in the release of norepinephrine, a neurotransmitter involved in the body's fight or flight response, leading to decreased heart rate, blood pressure, and anxiety. They are used to treat a variety of conditions, including high blood pressure, glaucoma, and withdrawal from alcohol and opioids. Examples of alpha-2 receptor agonists include clonidine, guanfacine, and brimonidine.
Läkemedel som binder till och aktiverar adrenerga receptorer.
'Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists' are a class of compounds that bind and activate the serotonin 5-HT2 receptors, leading to various pharmacological effects such as vasoconstriction, bronchodilation, and modulation of neurotransmission in the central nervous system. Examples include hallucinogenic drugs like LSD, as well as certain antimigraine medications and antipsychotics.
Oorganiska eller organiska derivat av fosfinsyra, H2PO(OH). Hit hör fosfinater och fosfinsyraestrar.
"Nervhälning (neuralgia) är en smärta som följer nervens normala sinnesbana, orsakad av skada eller irritation av nerven."
'Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists' are a class of medications that selectively bind to and activate serotonin 5-HT1 receptors, leading to the modulation of various physiological functions such as neurotransmission, vasoconstriction, and hormone secretion. These agonists are used in clinical settings for the treatment of conditions such as migraine, cluster headaches, and psychiatric disorders. Examples include sumatriptan, rizatriptan, and ergotamine.
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.
'Purinergic P2 receptor agonists' are substances that bind and activate purinergic P2 receptors, which are a type of cell surface receptor that respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These agents are used in medical research and therapy to stimulate various physiological responses, including smooth muscle contraction, platelet aggregation, and neurotransmission, depending on the specific P2 receptor subtype they target.
Läkemedel som binder till och aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror.
Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar betaadrenerga receptorer.
Medel som binder till och aktiverar kolinerga receptorer. Syn. kolinerga agonister.
Ett enzym som omvandlar hjärnans gammaaminobutansyra (GABA) till succinatsemialdehyd, som kan konverteras till bärnstenssyra och ingå i citronsyracykeln. Det verkar även på betaalanin. EC 2.6.1.19.
"Synaptisk överföring är den process där en nervcell, eller neuron, skickar signaler i form av neurotransmittorer till en annan nervcell över ett smalt spår, kallat synapser, vilket möjliggör kommunikation och integration av information i centrala nervsystemet."
Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.
Adenosine A1 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate the A1 subtype of adenosine receptors, which are found on the surface of certain cells in the body, including those in the heart, brain, and blood vessels. These drugs work by mimicking the effects of naturally occurring adenosine, a substance that helps regulate various bodily functions.
Inhibitory postsynaptic potentials (IPSPs) are electrical signals that occur in the postsynaptic neuron when a neurotransmitter, such as GABA or glycine, binds to inhibitory receptors on the postsynaptic membrane. This binding causes an influx of negative ions (such as chloride) into the cell, which results in hyperpolarization of the neuron's membrane potential. In other words, IPSPs make it more difficult for the neuron to reach its threshold and fire an action potential, thereby inhibiting the transmission of signals in the nervous system.
Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar alfaadrenerga receptorer.
Pyridaziner är en organisk aromatisk heterocyklisk förening som består av en sex-ledad ring med två kväveatomer. Den har formeln C6H4N2 och kan ses som en fusion mellan två piridinringar, där två kolatompositioner har ersatts av kväveatomer. Pyridaziner och deras derivat har visat vara biologiskt aktiva och används inom läkemedelsutveckling för behandling av olika sjukdomstillstånd, såsom blodproppar och inflammation.
Ett pyridoxal-fosfatprotein som katalyserar alfadekarboxilering av L-glutaminsyra till att ge gammaaminosmörsyra och koldioxid. Enzymet finns i bakterier och i nervsystemet hos såväl ryggradsdjur som ryggradslösa. Enzymet reglerar halterna av gammaaminosmörsyra i normal nervvävnad. Hjärnenzymet verkar även på L-cysteat, L-cysteinsulfinat och L-aspartat. EC 4.1.1.15.
Ett bensodiazepin med kramplösande, ångestdämpande, sövande, muskelavslappnande och amnestiska egenskaper, och med lång verkningstid. Verkan beror på en ökning av gamma-aminosmörsyraaktiviteten. Medlet används för behandling av svåra ångesttillstånd, som sömnmedel vid korttidsbehandling av sömnlöshet, som lugnande medicin och för premedicinering, mot kramper och för behandling av alkoholabstinens.
Adrenergic alpha-1 receptor agonists are a type of medication that binds to and activates adrenergic alpha-1 receptors, which are found in various organs throughout the body, including the heart, blood vessels, liver, and kidneys. These medications mimic the effects of the neurotransmitter norepinephrine and lead to vasoconstriction (constriction of blood vessels), increased heart rate and force of heart contractions, and increased blood pressure. They are used in medical treatment for conditions such as hypotension (low blood pressure) and nasal congestion. Examples include phenylephrine, pseudoephedrine, and oxymetazoline.
Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Cannabinoid receptor agonists are substances that bind to and activate cannabinoid receptors, which are part of the endocannabinoid system in the human body. These receptors play a role in regulating various physiological processes such as pain, mood, memory, appetite, and immunity. Cannabinoid receptor agonists can be synthetic or naturally occurring compounds that mimic the effects of cannabinoids found in marijuana, such as THC (tetrahydrocannabinol) and CBD (cannabidiol). Examples of cannabinoid receptor agonists include dronabinol, nabilone, and rimonabant.