"HIV-protease inhibitors are a class of antiretroviral drugs that block the activity of HIV protease, an enzyme essential for the replication of the human immunodeficiency virus (HIV), thereby preventing the production of mature, infectious virions."

Nelfinavir är ett proteas inhibitor-medicin som används för behandling av HIV-1-infektion. Det fungerar genom att hindra virusets förmåga att reproducera sig i kroppen. Nelfinavir säljs under varumärkesnamnet Viracept och används ofta i kombination med andra antiretrovirala mediciner för att behandla HIV-infektioner.

Ritonavir är ett proteashämmare som används för behandling av HIV-infektion. Det fungerar genom att hämta en specifik proteas, som är nödvändig för HIV-viruset för att reproducera sig. Genom att hämma denna proteas kan virusets reproduktion hämjas och patientens sjukdomssymptom kan förbättras. Ritonavir används ofta i kombination med andra läkemedel för att öka deras verkan och förhindra resistensutveckling hos HIV-viruset.

Ett HIV-enzym som efter translation är nödvändigt för klyning av gag- och gag/pol-prekursorpolyproteiner till funktionella beståndsdelar för virussammansättningen. HIV-proteas är ett asparginproteas som kodas från aminoänden av pol-genen. EC 3.4.23.16.

En kraftfull och specifik HIV-proteashämmare som tycks ha god biotillgänglighet vid oral tillförsel.

Sakvinavir är ett proteasehämmare som används för behandling av HIV-infektion. Det fungerar genom att hindra viruset från att bilda nya viruspartiklar inne i infekterade celler.

Lopinavir är ett proteas inhibitor-medicin som används tillsammans med ritonavir för behandling av HIV-1-infektion. Det fungerar genom att hämja virusets förmåga att reproducera sig i kroppen.

Pyrimidinones are heterocyclic compounds that consist of a pyrimidine ring, which is a six-membered ring containing two nitrogen atoms, fused with a ketone group (-C=O). This structure gives pyrimidinones important properties and makes them useful in various applications, including as building blocks for the synthesis of pharmaceuticals and other chemicals. In medicine, pyrimidinones have been studied for their potential therapeutic effects, such as antiviral, antibacterial, and antitumor activities. However, it is important to note that further research is needed to fully understand the medicinal properties and safety of these compounds before they can be used in clinical settings.

En proteasomhämmare är ett läkemedel som blockerar funktionen hos proteasomen, en cellular molekylär maskin som bryter ner överflödiga eller skadade proteiner, vilket leder till att celldöd (apoptos) induceras i cancerceller.

Salter och estrar av karbaminsyra som innehåller den generella formeln NH2-COO-. Estrarna kallas ofta uretaner, vilket egentligen endast är korrekt för etylestrarna.

Det spektrum av HIV-infektioner som sträcker sig från asymtomatiska seropositiva tillstånd över AIDS-relaterade komplex (ARC) till AIDS.

Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.

Preparat som används för att behandla AIDS och/eller bromsa HIV-infektionen. Hit räknas inte läkemedel mot symtom eller opportunistiska infektioner i AIDS.

Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.

"Serinproteinashämmare är en typ av enzyminhibitorer som specificerat binder till och hämmar aktiviteten hos serinproteas, en grupp enzym som katalyserar nedbrytningen av proteiner med serinrestar i sin aktiva plats."

Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.

Typarten för Lentivirus och orsaken till immunbristsyndromet AIDS. Virusets kännetecken är dess cytopatiska effekt och affinitet för T4-lymfocyter.

Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.

Detta immundefektvirus hos människa är en art av Lentivirus och undersläktet primatlentivirus och benämndes tidigare HTLV-III/LAV. Viruset ger upphov till de akuta infektionssymtom, neurologiska störningar och immunologiska defekter som ingår i det förvärvade immunbristsyndromet AIDS.

Organic cation transporter 1 (OCT1) is a membrane protein that actively transports organic cations, including many drugs, across the cell membrane in various tissues, particularly in the liver, contributing to their absorption, distribution, and elimination from the body.

P-glykoprotein (P-gp) är ett transmembranprotein som fungerar som aktiv transportör och hjälper till att pumpa vissa typers substanser, särskilt läkemedel, ut från celler. Det förekommer naturligt i vår kropp, framförallt i barrierorgan såsom hjärnan (hjärnbarriären), tarmen och levern. P-gp bidrar till att skydda kroppen från skadliga substanser genom att begränsa deras absorption och försvaga deras effekter. När ett läkemedel är subjekt för aktiv transport av P-gp, kan det minska läkemedlets koncentration i celler och påverka dess farmakologiska verkan.

Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.

Läkemedelskurer som hos patienter med HIV-infektion kraftigt undertrycker HIV-replikation. I behandlingen ingår vanligtvis tre eller fler olika läkemedel, inklusive en proteashämmare.

"Serinendopeptidaser är en grupp enzymer som bryter peptidbindningar i proteiner och peptider, där serin är den aktiva aminosyran i katalysens mekanism."

En peptidhydrolas är ett enzym som bryter ned specifika peptidbindningar i peptider och proteiner, ofta involverat i regleringen av biologiska processer såsom blodkoagulering, immunresponser och signaltransduktion.

Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.

Förmåga hos virus att motstå eller utveckla tolerans för kemoterapeutiska preparat eller antivirala medel. Resistensen kan förvärvas genom genmutationer.

'Secretory Leukocyte Protease Inhibitor' (SLPI) är ett protein som produceras av flera olika celltyper, inklusive slemproducerande celler i andningsvägarna och huden. SLPI har en viktig funktion i att skydda kroppen från överdrivet inflammatoriska svar och skada på vävnader genom att neutralisera proteaser som frisätts av neutrofila granulocyter under inflammation. Proteaserna kan orsaka skada på vävnader om de inte kontrolleras, och SLPI hjälper till att begränsa denna skada genom att binda till och inaktivera dem. Därutöver har SLPI också visat sig ha en anti-bakteriens verkan och kan bidra till att försvara kroppen mot infektioner.

Bindvävsceller som är specialicerade på att syntetisera och lagra fett. Sådana celler är fyllda med triglyceridpärlor, så att kärnan förskjutits åt ena sidan och cytoplasman pressats ut till en tunn bård runt fettdroppen.

Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.

GLUT4-proteinet är ett membranprotein som transporterar glukos (en enkel socker) in i muskel- och fettceller efter att ha aktiverats av insulin. Det spelar därför en viktig roll i kroppens glukoshomeostas, dvs. att hålla nivåerna av blodsocker konstanta.

En undergrupp av peptidhydrolaser. De klassificeras huvudsakligen utifrån sin katalytiska verkan. Specificitet används endast för identifiering av enskilda enzymer. De omfattar serinendopeptidaser (EC 3.4.21), cysteinendopeptidaser (EC 3.4.22), asparaginendopeptidaser (EC 3.4.23), metalloendopeptidaser (EC 3.4.24) samt en grupp enzymer som ännu inte placerats in i någon av ovannämnda klasser (EC 3.4.99). EC 3.4.-.

Pepstatiner är en grupp proteaser, enzymer som bryter ned proteiner, som hämmas av pepsin-inhibitorer och har sin aktivitet optimalförhöjd vid lågt pH. De är aspartylproteaser och förekommer naturligt hos djur, växter och mikroorganismer. Pepstatiner används inom forskning för att studera proteas och deras mekanismer.

Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.

Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.

Vätskekromatografimetoder som har högt ingångstryck, hög känslighet och hög hastighet.

Produktion av neutraliserande antikroppar hos personer som utsatts för smitta med humant immundefektvirus (HIV, HTLV-III/LAV).

I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.

Proteinase Inhibitory Proteins, Secretory (PIPS) are a group of proteins that play a crucial role in regulating the activity of proteinases, which are enzymes that break down other proteins. PIPS are produced by various cells and secreted into extracellular spaces, where they inhibit proteinases to prevent excessive protein degradation and maintain tissue homeostasis.

En trypsinhibitor, eller Trypsinhämmare, är ett protein som binds till och nedsätter aktiviteten hos enzymet trypsin, som är involverat i protein- och peptidnedbrytning i kroppen.

En serpin (serine proteinase inhibitor) är ett slags proteiner som fungerar som inhibitorer för serinproteas, en grupp enzymer som bryter ned andra proteiner genom att klippa sönder specifika peptidbindningar. Serpiner spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom blodkoagulering, inflammation och immunförsvar. Genom att hämma serinproteasens verksamhet kan serpiner hjälpa till att kontrollera dessa processer och förhindra överdrivna eller oregelbundna reaktioner i kroppen.

En av de två formerna av celldöd. Till skillnad från den patologiska processen nekros är apoptos en biologiskt programmerad process, ansvarig för en fysiologisk likvidering av celler. Denna typ av cel ldöd tjänar som en motvikt mot mitos och utgör ett led i regleringen av vävnaders tillväxt och storlek.

Cysteine proteases are a type of enzyme that breaks down proteins by cleaving peptide bonds, with catalysis facilitated by a reactive thiol group in the active site derived from cysteine residue.

En sekvensbesläktad underfamilj av ABC-bärare som aktivt transporterar organiska ämnen. Trots att proteinerna betraktas som bärare av organiska anjoner har en underordnad grupp av proteiner i denna familj visat sig förmedla resistens mot neutrala organiska läkemedel. Deras cellulära funktioner kan ha klinisk betydelse för kemoterapi, eftersom de transporterar en rad olika antitumörmedel.

2-deoxi-D-arabinohexos. En antimetabolit till glukos med antiviral verkan.

En familj intracellulära cysteinproteinaser. De har en nyckelroll vid inflammationer och apoptos hos däggdjur, och är specifika för asparaginsyra vid position P1. De indelas i två klasser, utifrån län gden på N-terminalprodomänerna. Kaspas-1, -2, -4, -5, -8 och -10 har långa prodomäner, medan kaspas-3, -6, -7 och -9 har korta. EC 3.4.22.-.

Endopeptidaser som vid katalys använder cystein. Denna enzymgrupp inaktiveras av sulfhydrylreagentia. EC 3.4.22.

En stor grupp isoenzymer (hemproteiner) som utgör nyckelkomponenter i det flerfunktionsoxidassystem som dels ansvarar för biosyntesen av steroider, fettsyror och gallsyror, dels bioomvandlingen av många främmande föreningar till mutagena och cancerframkallande ämnen. De flesta däggdjur har ett flertal avlägset besläktade fenobarbitalinducerbara genunderfamiljer. De indelas efter sina sekvensöverensstämmelser snarare än efter sina funktioner i CYP-genfamiljer (>40% homologi) och underfamiljer (>59% homologi). CYP1-, CYP2- och CYP3-genfamiljerna står för större delen av läkemedelsmetabolismen. EC 1.13.-.

Exogena eller endogena föreningar som hämmar cysteinendopeptidaser.

En reverstranskriptasahämmare är ett antiviralt läkemedel som specifically inhibits the reverse transcriptase enzyme, thereby preventing retroviruses like HIV from converting their RNA genome into DNA and integrating it into the host cell's genome. (18 words)

Ett statistiskt begrepp för summering av data från ett antal mätningar på en individ. Det används ofta i klinisk farmakologi, där AUC (area under curve) för serumnivåer kan tolkas som totalupptaget av substansen i fråga. Metoden kan också användas för t ex jämförelse av biotillgänglighet av läkemedel efter endosadministrering i ett koncentrations/tidsdiagram.

Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.

Protease nexins are a group of proteins that regulate the activity of proteases, which are enzymes that break down other proteins. Protease nexins bind to and inhibit specific proteases, helping to control their activity within the body. This regulation is important for maintaining proper biological processes and preventing excessive protein degradation, which can contribute to various diseases.

Slutna blåsor av fragmenterat endoplasmatiskt nätverk som bildas när leverceller eller -vävnad säras genom homogenisering. De kan vara släta eller ojämna.

Protoncogenproteinet c-AKT, också känt som protein kinase B (PKB), är ett intracellulärt enzym som spelar en central roll i cellers överlevnad, tillväxt och differentiering. Det aktiveras av signalsubstanser utsöndrade från extracellulära receptorer och reglerar diverse cellulära processer genom fosforylering av olika proteiner involverade i apoptos, metabolism, celldelning och transkription.

Alfa 1-antitrypsin (AAT) är ett protein som produceras i levern och har till uppgift att skydda lungorna från inflammation och skada. Det gör detta genom att neutralisera en grupp enzymer, inklusive neutrofil elastas, som kan orsaka skada på lungvävnaden vid överdriven aktivering under inflammatoriska tillstånd. AAT är också känt som serumproteinaseinhibitor och ingår i akutfasresponsen. Genetisk mutation eller nedsatt produktion av AAT kan leda till en sjukdomsbild som kallas Alfa 1-antitrypsinbrist, vilket ökar risken för lungsjukdomar såsom kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och emfysem.

Aspartic acid endopeptidases are a type of enzyme that cleaves peptide bonds within proteins, specifically at sites where the peptide bond is adjacent to an aspartic acid residue. They are also known as aspartyl proteases or acid proteases. These enzymes play important roles in various biological processes, including protein degradation and activation, and have been implicated in several diseases, such as HIV and cancer. Examples of aspartic acid endopeptidases include renin, cathepsin D, and the HIV protease.

Förflyttning av ämnen, inkl. biokemiska substanser och läkemedel, genom cellmembran och epitellager, vanligen med passiv diffusion.

En enkelkedjad polypeptid från bovin vävnad och bestående av 58 aminosyrarester. Den hämmar proteolytiska enzym som kymotrypsin, kallikrein, plasmin och trypsin, och används för behanding av blödninga r förenade med höga plasminhalter. Substansen används också vid risk för stora blodförluster i samband med öppen hjärtkirurgi.

Avtagande förmåga hos insulin att sänka blodsockerhalterna; behov av 200 enheter insulin per dag för att förhindra hyperglykemi eller ketos. Effektminskningen beror vanligtvis på antikroppsbindning av insulin (insulinantikroppar), men även avvikelser hos insulinreceptorer på cellytor kan föreligga. Tillståndet har samband med övervikt, ketoacidos, infektion och vissa sällsynta sjukdomar.

Proteasom låter är ett proteincomplex som fungerar som en central del i den intracellulära proteinkasseringen hos eukaryota celler, där det bryter ner ubiquitinerade proteiner till små peptider.

En samling heterogena tillstånd till följd av defekt fettomsättning och kännetecknade av fettvävnadsatrofi. Ofta förekommer en omfördelning av kroppsfett som leder till perifera fettförluster och central fetma. Hit hör generell, lokal, medfödd och förvärvad lipodystrofi.

Experimentella eller teoretiska modeller för undersökning av molekylers form, elektroniska egenskaper eller interaktioner. Hit hör även analoga molekyler, datorframställd grafik och mekaniska strukturer.

Druvsocker. En primär energikälla för levande organismer. Sockret förekommer naturligt i frukter och växter, och används terapeutiskt i vätska och för näringstillförsel.

Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.

Stort organ i bukhålan med flera viktiga ämnesomsättningsfunktioner.

I den medicinska kontexten, är "pyro" ett prefix som betyder "relaterad till eld eller värmeförbränning". Men det finns inget etablerat medicinskt begrepp eller diagnos som heter "Pyroner". Om du avser att fråga om någon specifik medicinsk tillstånd eller symptom, kan du vänligen ge mer information.

Tosyllysine Chloromethyl Ketone (TLCK) är ett kemiskt ämne som används som en irreversibel inhibitor av serinproteas, särskilt trypsin och plasmin. Det gör det genom att reagera covalent med serinresten i aktiva centrumet hos dessa enzymer, vilket förhindrar deras förmåga att katalysera proteolytiska reaktioner.

En serinproteinashämmare som används för behandling av pankreatit, spridd blodlevring (DIC), och som antikoagulant vid hemodialys. Medlet hämmar de hydrolytiska effekterna av trombin, plasmin och kallikrein, men inte kymotrypsin och aprotinin.

Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.

En tumörcellinje refererar till en homogen grupp av cancerceller som delar gemensamma genetiska mutationer och beteenden, och som härstammar från samma ursprungscell. Denna celllinje kan behålla sin unika identitet och vårda sig lika under tumörts growth, metastas och respons på terapi. Detta är viktigt att ta hänsyn till när man utvecklar cancerbehandlingar, eftersom responsen på en viss typ av behandling kan variera mellan olika tumörcellinjer.

ATP-beroende proteaser är en typ av enzymer som klyver och bryter ned proteiner i kroppen, och som aktiveras med hjälp av den energirika molekylen ATP (Adenosintrifosfat).

En Trypsinhämmare från Sojaböna av Bowman-Birk-typ är ett proteaser inhibitor som specificerat binder till och hämmer trypsinkautomasker, förhindrar således nedbrytningen av proteiner i mag-tarmkanalen och minskar på så sätt proteinabsorptionen.

"RNA (Ribonucleic acid) är ett ensträngat nucleotidmolekylt som fungerar som genetisk budbärare i celler, transportierande genetisk information från DNA till ribosomer under protein syntesprocessen."

Varje påvisbar och ärftlig förändring i det genetiska materialet som medför ändrad genotyp och som överförs till dotterceller och efterföljande generationer.

Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.

"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.

I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.

Ett proteinhormon som utsöndras av bukspottkörtelns betaceller. Insulin har en avgörande roll i regleringen av sockeromsättningen, där det främjar cellernas förbrukning av glukos. Det spelar även en viktig roll för omsättningen av proteiner och lipider. Insulin används som läkemedel för hålla insulinberoende diabetes mellitus under kontroll.

En oligopeptid från olika bakterier som verkar som en proteashämmare.

En grupp lysomala proteinaser eller endopeptidaser som finns i vattenbaserade extrakt i en rad djurvävnader. De har bäst verkan vid surt pH.