Inactivadores Plasminogénicos
Moduladores importantes de la actividad de los actividadores plasminógenos. Los inhibidores pertenecen a la familia de las proteínas serpinas e inhiben tanto al tipo tisular y los activadores plasminógenos tipo urokinasa.
Plasminógeno
Precursor de la FIBRINOLISINA. Es una beta-globulina de cadena simple, de peso molecular 80-90,000, que se encuentra principalmente en asociación con el fibrinógeno en el plasma. Los activadores del plasminógeno lo transforman en fibrinolisina. Se usa en la desbridación de heridas y ha sido investigado como agente trombolítico.
Activadores Plasminogénicos
Grupo heterogéneo de enzimas proteolíticas que convierten el PLASMINÓGENO en FIBRINOLISINA. Están concentradas en los lisosomas de la mayoría de las células y en el endotelio vascular, particularmente en los vasos de la microcirculación.
Activador de Tejido Plasminógeno
Enzima proteolítica de la familia de la serina proteinasa, presente en muchos tejidos, que convierte el PLASMINÓGENO en FIBRINOLISINA. Tiene actividad de enlace con la fibrina y es diferente inmunológicamente del ACTIVADOR DE PLASMINÓGENO DE TIPO UROQUINASA. La secuencia primaria, compuesta de 527 aminoácidos, es idéntica tanto en las proteasas naturales como en las sintéticas.
Activador de Plasminógeno de Tipo Uroquinasa
Enzima proteolítica que convierte el PLASMINÓGENO en FIBRINOLISINA, donde la segmentación preferencial es entre la ARGININA y VALINA. Originalmente fue aislado de la ORINA humana, pero se encuentra en muchos tejidos de los VERTEBRADOS.
Inhibidor 1 de Activador Plasminogénico
Un miembro de la familia serpina de las proteínas. Inhibe tanto a los activadores de plasminógeno del tipo tisular como los del tipo uroquinasa.
Reactivadores Enzimáticos
Isoniazida
Sulbactam
Un inhibidor de la beta-lactamasa con muy débil acción antibacteriana. El compuesto previene la destrucción de antibióticos beta-lactámicos inhibiendo las beta-lactamasas, ampliando así su espectro de actividad. Combinaciones de sulbactam con antibióticos beta-lactámicos han sido utilizados exitosamente para el tratamiento de infecciones ocasionadas por organismos resistentes al antibiótico solo.
Receptores del Activador de Plasminógeno Tipo Uroquinasa
Un receptor específico extracelular del ACTIVADOR DE PLASMINÓGENO TIPO UROQUINASA. Se une a la membrana celular a través del ligamento GLICOSILFOSFATIDILINOSITOLES y juega un rol en la co-localización del activador de plasminógeno tipo uroquinasa con PLASMINÓGENO.
Caproatos
Ácido Clavulánico
El ácido clavulánico y sus sales y ésteres. El ácido es un inhibidor autodestructor de las enzimas beta-lactamasas bacterianas del Streptomyces clavuligerus. Administrado solo, tiene una débil actividad antibacteriana frente a la mayoría de los organismos, pero administrado en combinación con otros antibióticos beta-lactámicos previene la inactivación de antibióticos por las lactamasas microbianas.
4-Aminobutirato Transaminasa
Fibrinolisina
Producto de la lisis del plasminógeno (pro-fibrinolisina) por los activadores de plasminógeno. Está compuesta por dos cadenas polipeptídicas, ligera (B) y pesada (A), con peso molecular de 75,000. Es la principal enzima proteolítica que interviene en la retracción del coágulo sanguíneo, o en la lisis de la fibrina y es desactivada rápidamente por las antiplasminas. EC 3.4.21.7.
Inhibidores Enzimáticos
Fibrinólisis
Disolución enzimática natural de la FIBRINA.
Citocromo P-450 CYP2B1
Principal enzima del citocromo P-450 que puede inducirse mediante el FENOBARBITAL, tanto en el HIGADO como en el INTESTINO DELGADO. Es activa en el metabolismo de compuestos como el pentoxiresorufin, la TESTOSTERONA y la ANDROSTENEDIONA. Esta enzima, codificada por el gen CYP2B1,también es mediadora de la activación de la CICLOFOSFAMIDA y de la IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.
Inhibidor 2 de Activador Plasminogénico
Miembro de la familia serpina de las proteínas. Inhibe tanto los activadores de plasminógeno del tipo tisular como del tipo uroquinasa.
Relación Estructura-Actividad
Estructura Molecular
Sitios de Unión
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Especificidad por Sustrato
Fibrina
Una proteína derivada del FIBRINOGENO en presencia de TROMBINA, que forma parte del coágulo sanguíneo.
Hidrocarburo de Aril Hidroxilasas
Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.
beta-Lactamasas
Catálisis
Activación Enzimática
alfa 2-Antiplasmina
Miembro de la superfamilia de las serpinas en el plasma humano que inhibe la lisis de coágulos de fibrina inducidos por un activador de plasminógeno. Es una glicoproteína, de un peso molecular aproximado de 70,000, que migra en la región alfa 2 en la inmunoelectroforesis. Es el desactivador principal en la sangre, formando rápidamente un complejo muy estable con la plasmina.
Fibrinolíticos
Modelos Moleculares
Kringles
Dominios proteicos de tres lazos unidos por puentes de disulfuro. Estos dominios estructurales comunes, que se llaman así por su parecido con la pastelería danesa llamada kringles, desempeña un rol en la unión con membranas, proteínas y fosfolípidos, así como en la regulación de la proteólisis. Los kringles también estan presentes en las proteínas relacionadas con la coagulación, las proteínas fibrinolíticas y otras proteinasas plasmáticas.
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Secuencia de Aminoácidos
Factores de Tiempo
Estreptoquinasa
Fibrinolisina estreptocócica. Enzima producida por los estreptococos hemolíticos. Hidrolisa enlaces amídicos y sirve como activador del plasminógeno. Se emplea en la terapia trombolítica y también en mezclas con la estreptodornasa (ESTREPTODORNASA Y ESTROPTOQUINASA). EC 3.4.-.
Ácido Aminocaproico
Un agente antifibrinolítico que actúa inhibiendo los activadores del plasminógeno que tienen propiedades fibrinolíticas.
Receptores de Superficie Celular
Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la célula moléculas externas señalizadoras y convierten este evento extracelular en una o más señales intracelulares que alteran el comportamiento de la célula diana. Los receptores de la superficie celular, a diferencia de las enzimas, no alteran químicamente a sus ligandos.
Fibrinógeno
Glicoproteína plasmática coagulada por la trombina, compuesta de un dímero de tres pares no idénticos de cadenas polipéptidas (alfa, beta, gamma) unidas entre sí por enlaces de disulfuro. La coagulación del fibrinógeno es un cambio sol-gel que involucra reordenamientos moleculares: en tanto el fribinógeno resulta dividido por la trombina para formar polipéptidos A y B, la acción proteolítica de otras enzimas da lugar a diferentes productos de degradación del fibrinógeno.
Aminocaproatos
Amino derivados del ácido caproico, Incluido bajo esta categoría se encuentra una amplia variedad de formas de ácidos, sales ésteres y amidas que contienen la estructura del ácido aminocaproico. .
Serpina E2
Subtipo de proteasa nexina y serpina que son específicas para varias PROTEASAS SERINA, incluyendo la UROQUINASA; TROMBINA; TRIPSINA y ACTIVADORES PLASMINOGÉNICOS.
Vitronectina
Terapia Trombolítica
Uso de infusiones de AGENTES FIBRINOLÍTICOS para destruir o disolver los trombos en los vasos sanguíneos o en injertos.
Angiostatinas
Proteínas circulantes de 38 kD que son fragmentos de péptidos internos del PLASMINÓGENO. El nombre deriva del hecho de que son potentes INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS. Las angiostatinas contienen cuatro KRINGLES, que están asociados con su potente actividad angiostática.
Inhibidores de Serina Proteinasa
Células Cultivadas
Antifibrinolíticos
Anexina A2
Miembro de la familia de la anexina, que es un sustrato para la tirosina quinasa, PROTEÍNA ONCOGÉNICA PP60(V-SRC). La anexina A2 aparece como un monómero de 36 kDa y en un complejo de 90 kDa, que contiene dos subunidades de anexina A2 y dos subunidades de la proteína p11 de la familia S100. La forma monomérica de la anexina A2 anteriormente se conocía como calpactina I de cadena pesada.
Coagulación Sanguínea
Proceso de la interacción de los FACTORES DE COAGULACIÓN SANGUÍNEA que da lugar a un coágulo insoluble de FIBRINA.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Productos de Degradación de Fibrina-Fibrinógeno
Fragmentos protéicos solubles formados por la acción proteolítica de la plasmina sobre la fibrina o el fibrinógeno. Los FDP y sus complejos dañan profundamente el proceso hemostático y son la causa principal de la hemorragia en la coagulación intravascular y la fibrinolisis.
Carboxipeptidasa B
Isoflurofato
Hemostasis
Proceso mediante el que se detiene espontáneamente el flujo de la SANGRE desde los vasos que transportan la sangre a presión. Se logra con la contracción de los vasos, adhesión y agregación de elementos sanguíneos desarrollados (p.ejem., la AGREGACIÓN ERITROCITARIA) y el proceso de COAGULACIÓN SANGUÍNEA.
Unión Proteica
Endotelio Vascular
Serpinas
Familia de inhibidores de la serina proteinasa que tienen secuencia y mecanismo de inhibición similar, pero que difieren en su especificidad hacia las enzimas proteolíticas. Esta familia incluye la alfa 1-antitripsina, angiotensinógeno, ovalbúmina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína que une la tiroxina, inactivadores del complemento 1, antitrombina III, cofactor II de la heparina, inactivadores del plasminógeno, proteínas del gen Y, inhibidor del activador del plasminógeno placentario, y proteína barley Z. Algunos miembros de esta familia son sustratos en lugar de inhibidores de las SERINA ENDOPEPTIDASAS, y algunas se encuentran en plantas donde no se conoce su función.
Accidente Cerebrovascular
Grupo de afecciones caracterizadas por una pérdida súbita y sin convulsiones de la función neurológica debido a ISQUEMIA ENCEFÁLICA o HEMORRAGIAS INTRACRANEALES. El accidente cerebrovascular se clasifica según el tipo de NECROSIS tisular, como la localización anatómica, vasculatura afectada, etiología, edad del individuo afecto y naturaleza hemorrágina o no hemorrágica. (Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp777-810)
Fragmentos de Péptidos
Precursores Enzimáticos
Electroforesis en Gel de Poliacrilamida
Trombina
Aprotinina
Un polipéptido de cadena simple derivado de tejidos de bovino que está constituído por 58 residuos de aminoácidos. Es un inhibidor de enzimas proteolíticas incluyendo la quimiotripsina, calicreína, plasmina y tripsina. Se usa en el tratamiento de hemorragia asociada con altas concentraciones de plasmina en plasma También se usa para reducir la pérdida de sangre y los requerimientos de transfusión en pacientes con alto riesgo de grandes pérdidas de sangre durante y después de operaciones a corazón abierto con circulación extracorpórea.
Fosfopiruvato Hidratasa
Glicoproteínas
Compuestos conjugados de proteína-carbohidrato que incluyen las mucinas, los mucoides y las glicoproteínas amiloides.