Inhibidores de Fosfodiesterasa
1-Metil-3-Isobutilxantina
Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterasas
Enzimas que catalizan la hidrólisis del AMP CÍCLICO para dar lugar a adenosina 5'-fosfato. Las enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos animales y controlan la concentración de AMP cíclico intracelular. Muchas enzimas específicas clasificadas bajo este descriptor demuestran especificidad adicional por el 3',5'-IMP cíclico y el GMP CÍCLICO.
Hidrolasas Diéster Fosfóricas
Clase de enzimas que catalizan la hidrólisis de uno de los dos enlaces éster en un compuesto fosfodiéster. EC 3.1.4.
Purinonas
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterasas
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 4
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se encuentra predominantemente en células inflamatorias y puede desempeñar un papel en la regulación de la INMUNIDAD CELULAR. La familia de enzimas incluye más de veinte variantes diferentes que ocurren debido al y EMPALME ALTERNATIVO múltiple del ARNm de al menos cuatro genes diferentes.
Teofilina
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
GMP Cíclico
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Milrinona
Un agente cardiotónico inotrópico positivo con propiedades vasodilatadoras. Inhibe la actividad de la AMPc fosfodiesterasa tipo 3 en el miocardio y en el músculo liso vascular. La milrinona es un derivado de la amrinona y posee 20-30 veces mas potencia inotrópica que la amrinona.
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 3
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es inhibida por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima y por fosforilación por cinasas reguladoras tales como PROTEÍNA CINASA A y PROTEÍNA CINASA B. Los dos miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 3A y tipo 3B, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm.
Papaverina
Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.
Pirrolidinonas
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 5
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en el tejido vascular y desempeña un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Fosfodiesterasa I
Una hidrolasa fosfórica diéster que remueve 5'-nucleótidos desde los OLIGONUCLEOTIDOS 3'-hidroxi termini de 3'-hidroxi-terminado. Tiene baja actividad hacia POLINUCLEOTIDOS y la presencia de 3'-fosfato terminus en el sustrato puede inhibir la hidrólisis.
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 1
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos dependientes de CALCIO y de CALMODULINA. Los tres miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 1A, tipo 1B y tipo 1C, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm. Aunque las enzimas de tipo 1 se clasifican como fosfodiesterasas 3',5'-AMP-cíclico (EC 3.1.4.17), algunos miembros de esta clase tienen una especificidad adicional por el GMP CÍCLICO.
2',3'-Nucleótido Cíclico Fosfodiesterasas
2',3'-Nucleósido cíclico fosfato nucleotidohidrolasa. Enzimas que catalizan la hidrólisis de los enlaces 2'- o 3'- fosfato de los 2',3'- nucleótidos cíclicos. También hidroliza nucleósidos monofosfatos. Incluye EC 3.1.4.16 y EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Colforsina
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Pentoxifilina
Un derivado de la METILXANTINA que inhibe la fosfodiesterasa y afecta la reología de la sangre. Mejora el flujo sanguíneo al incrementar la flexibilidad de los eritrocitos y los leucocitos. Inhibe también la agregación plaquetaria. La pentoxifilina modula la actividad inmunológica estimulando la producción de citoquinas.
Bucladesina
N-(1-Oxobutil)adenosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato) 2'-butanoato. Derivado del nucleótido cíclico que recuerda la acción del AMP cíclico endógeno y que es capaz de permear la membrana celular. Tiene propiedades vasodilatadoras y se utiliza como estimulante cardíaco. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Sulfonas
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado de acción prolongada del AMP cíclico. Es un activador de la proteino quinasa dependiente del AMP cíclico, pero que es resistente a la degradación por la fosfodiesterasa del AMP cíclico.
Nucleótidos Cíclicos
Piridazinas
Adenilato Ciclasa
Purinas
Una serie de compuestos heterocíclicos sustituídos de varias maneras en la naturaleza y que se conocen como bases púricas. Ellas incluyen la ADENINA y la GUANINA, constituyentes de los ácidos nucleicos, así como muchos alcaloides tales como CAFEINA y TEOFILINA. El ácido úrico es el rpoducto final del metabolismo de las purinas.
Isoproterenol
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Enoximona
Un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa con actividad vasodilatadora e inotrópica positiva que no ocasiona cambios en el consumo de oxígeno del miocardio. Es utilizado en pacientes con INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA.
Alcaloides de la Vinca
Grupo de dimeros del indol-indolin que son ALCALOIDES obtenidos de la VINCA. Inhiben la polimerización de la TUBULINA en los MICROTÚBULOS, bloqueando y deteniendo la formación de células del raquis en la METAFASE. Son uno de los más útiles AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Una clase de alcaloides del género de hierbas apocianáceas incluyendo la vincapervinca. Son algunos de los agentes antineoplásicos más útiles.
Amrinona
Un agente cardiotónico inotrópico positivo (AGENTES CARDIOTÓNICOS) con propiedades vasodilatadoras, actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 3 y la capacidad de estimular la entrada de iones calcio en la célula cardíaca.
Aminofilina
Bufo bufo
Proteínas Quinasas Dependientes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 2
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se activa por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima. Pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de este subtipo debido a los múltiples empalmes alternativos del ARNm. La subfamilia se expresa en una amplia variedad de tejidos y puede desempeñar un papel en la mediación de la diafonía entre GMP CÍCLICO y las vías de CMP CÍCLICO. Aunque las enzimas del tipo 2 se clasifican en AMP 3 ', 5'-cíclico fosfodiesterasas (EC 3.1.4.17), los miembros de esta clase tienen una especificidad adicional para GMP CÍCLICO.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Células Fotorreceptoras
Células especializadas en detectar y transducir luz. Se clasifican en dos tipos basado en la estructura de recepción lumínica con las MICROVELLOSIDADES: los fotorreceptores ciliares y los fotorreceptores rabdoméricos. Los fotorreceptores ciliares utilizan OPSINAS que activan una cascada de FOSFODIESTERASA. Las células fotorreceptorss rabdoméricas utilizan opsinas que activan una cascada de FOSFOLIPASA C.
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en los segmentos externos de los FOTORRECEPTORES de la RETINA. Está compuesta de dos subunidades catalíticas, denominadas alfa y beta, que forman un dímero. Además, dos subuniddes reguladoras, denominadas gamma y delta, modulan la actividad y localización de la enzima.
GMP Dibutiril Cíclico
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrógeno fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado del GMP cíclico. Tiene mayor resistencia a la fosfodiesterasa extra e intracelular que el GMP cíclico.
Piperazinas
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Guanilato Ciclasa
Dipiridamol
Un inhibidor de la fosfodiesterasa que bloquea la captación y el metabolismo de la adenosina por los eritrocitos y las células endoteliales vasculares. El dipiridamol también potencia la acción antiagregante de la prostaciclina.
Disfunción Eréctil
Ftalazinas
Adenosina
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 7
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es muy específica para el AMP CÍCLICO. Existen varias isoformas del tipo de enzima, cada una con su propia localización tisular. Las isoformas son codificadas al menos por dos genes y son un producto del corte y empalme alternativo múltiple de sus ARNm.
Cobayas
Activación Enzimática
Células Cultivadas
Prostaglandinas I
Erección Peniana
Estado del PENE cuando el tejido eréctil se llena o hincha con SANGRE, provocando que el pene se vuelva rígido y se eleve. Es un proceso complejo que implica al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO, HORMONAS, MÚSCULO LISO y funciones vasculares.
Proteínas Quinasas Dependientes de GMP Cíclico
Un grupo de GMP cíclico dependiente de las enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de proteínas.
Sistemas de Mensajero Secundario
Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.
Estimulación Química
El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Isoquinolinas
Benzo(c)piridina; estructura en anillo característica del grupo de alcaloides de opio representados por la papaverina. (Stedman, 25a ed)
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Prostaglandinas E Sintéticas
Transducina
Proteína heterotrimérica de enlace al GTP, mediadora de la señal de activación de la luz de la rodopsina fotolizada para la fosfodiesterasa de GMP cíclico y fundamental en el proceso de excitación visual. La activación de la rodopsina en la membrana externa de los bastones y de los conos provoca que el GTP se enlace a la transducina, con la subsiguiente disociación del complejo subunidad alfa-GTP de las subunidades de transducción beta/gama. El complejo subunidad alfa-GTP activa la fosfodiesterasa de GMP cíclico que cataliza la hidrólisis de GMP cíclico a 5'-GMP. Esto conduce al cierre de los canales de sodio y calcio y consecuentemente, a la hiperpolarización de los bastones. EC 3.6.1.-.
Ratas Consanguíneas
Nitroprusiato
Tetrazoles
Bovinos
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Imidazoles
Toxina del Cólera
ENTEROTOXINA del VIBRIO CHOLERAE. Se compone de dos grandes protómeros, la pesada (H) o una subunidad A y el protómero B que consta de 5 luces (L) o subunidades B. La subunidad A catalítica se escinde proteolíticamente en fragmentos A1 y A2. El fragmento A1 es un MONO (ADP-RIBOSA) TRANSFERASA. El protómero B se une de la toxina del cólera a las células epiteliales intestinales, y facilita la absorción del fragmento A1. La transferencia catalizada A1 de ADP-RIBOSA a las subunidades alfa de PROTEÍNAS de G heterotriméricas activan la producción del AMP CÍCLICO. El aumento de los niveles de AMP CÍCLICO se cree que modula la liberación de fluido y electrolitos desde las células de las criptas intestinales.
Ácidos Nicotínicos
Iloprost
Un eicosanoide, derivado de la vía de la cicloxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico. Es una análogo sintético estable del EPOPROSTENOL, pero tiene una vida media más largar que que el compuesto de origen. Sus acciones son similares a la prostaciclina. El Iloprost produce vasodilación e inhibe la agregación plaquetaria.
Isoenzimas
Segmento Externo de la Célula en Bastón
Receptores Adrenérgicos beta
Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.
Triazinas
Oxadiazoles
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.
Inhibidores Enzimáticos
Ratas Wistar
Cafeína
Una metilxantina que se encuentra naturalmente en algunas bebidas y utilizada también como agente farmacológico. El efecto más notable de la cafeína es como estimulante del sistema nervioso central, aumentando el estado de alerta y produciendo agitación. También relaja el MÚSCULO LISO, estimula el MÚSCULO CARDÍACO, estimula la DIURESIS y parece ser útil en el tratamiento de algunos tipos de dolor de cabeza. Han sido observados varias acciones celulares, pero no es enteramente claro como cada una contribuye a su perfil farmacológico. Entre las más importantes está la inhibición de las FOSFODIESTERASAS de nucleótido cíclico, el antagonismo con los RECEPTORES DE ADENOSINA y la modulación de la manejo del calcio intracelular.
Factor Natriurético Atrial
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Cardiotónicos
Sustancias que tienen un efecto tónico sobre el corazón o que pueden aumentar el gasto cardíaco. Pueden ser GLICÓSIDOS CARDÍACOS, SIMPATICOMIMÉTICOS u otros fármacos. Se usan después de un INFARTO DE MIOCARDIO, en PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS CARDÍACOS, en el CHOQUE o en la INSUFICIENCIA CARDÍACA congestiva.
Sinergismo Farmacológico
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Prostaglandinas E
Acido (11 alfa,13E,15S)-11,15-Dihidroxi-9-oxoprosta-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico (PGE(2)); y ácido (5Z,11 alfa,13E,15S,17Z)-11,15-dihidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Tres de las seis prostaglandinas que se encuentran en la naturaleza. Son consideradas primarias en el sentido de que ninguna se deriva de otra en los organismos vivientes. Fueron aisladas originalmente de las vesículas y el fluido seminal de la oveja, se encuentran en muchos órganos y tejidos y desempeñan un importante rol en la mediación de varias actividades fisiológicas.
Ratas Sprague-Dawley
Factores de Tiempo
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estable de los receptores de adenosina A1 y A2. Experimentalmente, inhibe la actividad de la cAMP y cGMP fosfodiesterasa.
Naftiridinas
Azul de Metileno
Un compuesto que consiste de cristales verde oscuros o polvo cristalino, que brillan como el bronce. Soluciones en agua o alcohol tienen un color azul profundo. El azul de metileno es utilizado como un colorante bateriológico y como un indicador. Inhibe la GUANILATO CICLASA, y ha sido utilizada para tratar el envenenamiento por cianuro y para bajar los niveles de METAHEMOGLOBINA.
Miocardio
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Pirofosfatasas
Grupo de enzimas dentro de la clase EC 3.6.1.- que catalizan la hidrólisis de enlaces difosfato, principalmente en los nucleósidos di y trifosfatos. Pueden liberar mono- o difosfato. EC 3.6.1.-.
Piridinas
Calmodulina
Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.
Adenina
Una base púrica y unidad fundamental de los NUCLEÓTIDOS DE ADENINA.
Aplysia
Molusco opistobranquio del orden Anaspidea. Se utiliza frecuentemente en estudios del desarrollo del sistema nervioso debido a sus grandes neuronas identificables. La aplisiotoxina y sus derivados no son sintetizados por la Aplysia, sino que se adquieren por la ingestión de la especie Lyngbya (alga marina).
Pene
Órgano reproductivo externo del macho. Está constituido por una masa de tejido eréctil encerrado en tres compartimientos cilíndricos fibrosos. Dos de los tres compartimientos, el cuerpo cavernoso, se colocan a cada lado a lo largo de la parte superior del órgano. El tercer compartimiento por debajo, el cuerpo esponjoso, alberga a la uretra.
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Carbacol
Glucagón
Hormona pancreática peptídica de 29 aminoácidos, secretada por las CÉLULAS ALFA PANCREÁTICAS. Tiene una función importante en la regulación de la concentración de la GLUCOSA EN LA SANGRE, en el metabolismo cetónico y en otros procesos bioquímicos y fisiológicos (Adaptación del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511).
Donantes de Óxido Nítrico
Grupo diverso de agentes, con estructuras químicas peculiares y requisitos bioquímicos, que generan ÓXIDO NÍTRICO. Estos compuestos han sido utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y en el manejo del infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica, y en el control quirúrgico de la presión sanguínea.
Hipertensión Pulmonar
Calcimicina
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Receptor de Adenosina A2A
Dinoprostona
Epoprostenol
Prostaglandina que es un potente vasodilatador e inhibe la agregación de plaquetas. Se biosintetiza enzimáticamente a partir de ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA en el tejido vascular humano. La sal de sodio también se ha utilizado para tratar la hipertensión pulmonar primaria (HIPERTENSIÓN PULMONAR).
Fosforilación
Epinefrina
La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
S-Nitroso-N-Acetilpenicilamina
Alquil tionitrito que contiene azufre que es uno de los DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Quinoxalinas
Conejos
Línea Celular
Secretina
Receptores Purinérgicos P1
Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).
Proteínas Quinasas
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Tráquea
Contracción Miocárdica
Actividad contráctil del MIOCARDIO.
Nucleótidos de Adenina
Penicilamina
Péptido Intestinal Vasoactivo
Polipéptido altamente básico, de cadena simple, aislado de la mucosa intestinal. Tiene un amplio espectro de acciones biológicas que afectan los sistemas cardiovascular, gastrointestinal y respiratorio. También se encuentra en varias partes de los sistemas nerviosos central y periférico y es un neurotransmisor.
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Células Fotorreceptoras Retinianas Bastones
Neuronas aferentes fotosensibles localizadas en la retina periférica, con aumento de la densidad radial fuera de la FÓVEA CENTRAL. Siendo mucho mas sensibles a la luz que las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONOS, los bastones de la retina son responsables por la visión crepuscular (en intensidades escotópicas) así como por la visión periférica, pero no proveen la discriminación del color.
Estimulación Eléctrica
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Perros
Glicerilfosforilcolina
Arteria Pulmonar
Membrana Celular
Espermatozoides
Células germinales maduras masculinas, derivadas de las ESPERMÁTIDES. Cuando éstas se mueven hacia la luz de los TÚBULOS SEMINIFEROS, sufren amplios cambios estructurales, incluyendo la pérdida del citoplasma, la condensación de la CROMATINA dentro de la CABEZA DEL ESPERMATOZOIDE, la formación de la cabeza del ACROSOMA, la PIEZA INTERMEDIA DEL ESPERMATOZOIDE y la COLA DEL ESPERMATOZOIDE, que proporciona motilidad.
Agregación Plaquetaria
Adhesión de las PLAQUETAS entre sí. Esta formación de grumos puede ser inducida por distintos agentes (por ej. TROMBINA, COLÁGENO) y es parte del mecanismo que conduce a la formación de un TROMBO.
Insulina
Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Pirazinas
Las pirazinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por un anillo de nitrógeno y carbono con dos átomos de nitrógeno adyacentes, encontradas en algunos fármacos, productos naturales y como contaminantes ambientales.
Rana catesbeiana
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Motilidad Espermática
Movimiento caracteristico de los ESPERMATOZOIDES nuevos. Se mide por el porcentaje de espermatozoides en movimiento y el porcentaje de espermatozoides con movimiento flagelar productivo en progresión rápida, lineal y hacia adelante.
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Plaquetas
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.
Adenosina Trifosfato
Proteína Quinasa C
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Carbolinas
Secuencia de Aminoácidos
Modelos Animales de Enfermedad
Ácido Egtácico
Agente quelante relativamente más específico para el calcio y menos tóxico que el ACIDO EDÉTICO.
Interacciones de Drogas
Fosfatos de Inositol
Hemodinámica
Ciclopropanos
Los ciclopropanos son compuestos orgánicos volátiles, insaturados y altamente reactivos que contienen un anillo de tres átomos de carbono, usados históricamente como anestésicos debido a su rápida acción pero descontinuados por su alta inflamabilidad y toxicidad.
Factor de Necrosis Tumoral alfa
Glicoproteína sérica producida por los MACRÓFAGOS activados y otros LEUCOCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Tiene actividad necrotizante contra las líneas de células tumorales e incrementa la capacidad de rechazar trasplantes de tumores. También es conocido como TNF-alfa y es solo un 30 por ciento homólogo de TNF-beta (LINFOTOXINA), pero comparten RECEPTORES DE TNF.
Nucleotidasas
Acetilcolina
Concentración de Iones de Hidrógeno
La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)
IMP Cíclico
Inosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato). Nucleótido de inosina que actúa como inhibidor ligero de la hidrólisis del AMP cíclico y del GMP cíclico y como inhibidor de la fosfodiesterasa del AMP cíclico del corazón de gato.
Dictyostelium
Alcaloides
Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Aminopiridinas
Hígado
Endotelio Vascular
Oocitos
N-Formilmetionina Leucil-Fenilalanina
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Fosfoinositido Fosfolipasa C
Indometacina
Acetato de Tetradecanoilforbol
Potenciales de Acción
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Guanosina Trifosfato
Electrofisiología
Pulmón
2',3'-Nucleótido Cíclico 3'-Fosfodiesterasa
Fosfodiesterasa que específicamente separa los enlaces fosfato-3' de los nucleótidos cíclicos 2',3'. Se encuentra en altos niveles en el citoplasma de las células que forman la VAINA DE MIELINA.