Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las fosfodiesterasas.
Enzimas que catalizan la hidrólisis del AMP CÍCLICO para dar lugar a adenosina 5'-fosfato. Las enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos animales y controlan la concentración de AMP cíclico intracelular. Muchas enzimas específicas clasificadas bajo este descriptor demuestran especificidad adicional por el 3',5'-IMP cíclico y el GMP CÍCLICO.
Clase de enzimas que catalizan la hidrólisis de uno de los dos enlaces éster en un compuesto fosfodiéster. EC 3.1.4.
Enzima que cataliza la hidrólisis del GMP cíclico para dar lugar a guanosina-5'-fosfato.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 4.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se encuentra predominantemente en células inflamatorias y puede desempeñar un papel en la regulación de la INMUNIDAD CELULAR. La familia de enzimas incluye más de veinte variantes diferentes que ocurren debido al y EMPALME ALTERNATIVO múltiple del ARNm de al menos cuatro genes diferentes.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 3.
Compuestos que inhiben específicamente FOSFODIESTERASA 5.
Una hidrolasa fosfórica diéster que remueve 5'-nucleótidos desde los OLIGONUCLEOTIDOS 3'-hidroxi termini de 3'-hidroxi-terminado. Tiene baja actividad hacia POLINUCLEOTIDOS y la presencia de 3'-fosfato terminus en el sustrato puede inhibir la hidrólisis.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es inhibida por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima y por fosforilación por cinasas reguladoras tales como PROTEÍNA CINASA A y PROTEÍNA CINASA B. Los dos miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 3A y tipo 3B, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm.
Un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 con propiedades antidepresivas.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos dependientes de CALCIO y de CALMODULINA. Los tres miembros de esta familia reciben la denominación de tipo 1A, tipo 1B y tipo 1C, y cada uno de ellos es producto de un gen distinto. Además, pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de cada subtipo debido al corte y empalme alternativo múltiple del ARNm. Aunque las enzimas de tipo 1 se clasifican como fosfodiesterasas 3',5'-AMP-cíclico (EC 3.1.4.17), algunos miembros de esta clase tienen una especificidad adicional por el GMP CÍCLICO.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en el tejido vascular y desempeña un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.
2',3'-Nucleósido cíclico fosfato nucleotidohidrolasa. Enzimas que catalizan la hidrólisis de los enlaces 2'- o 3'- fosfato de los 2',3'- nucleótidos cíclicos. También hidroliza nucleósidos monofosfatos. Incluye EC 3.1.4.16 y EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Purinonas son un grupo de medicamentos que reducen la producción de ácido úrico al inhibir la enzima xantina oxidasa, utilizados principalmente en el tratamiento de trastornos del ácido úrico como la gota y los cálculos renales de ácido úrico.
Inhibidor de fosfodiesterasas.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que se activa por la unión de GMP CÍCLICO a un dominio alostérico que se encuentra en la enzima. Pueden producirse múltiples variantes enzimáticas de este subtipo debido a los múltiples empalmes alternativos del ARNm. La subfamilia se expresa en una amplia variedad de tejidos y puede desempeñar un papel en la mediación de la diafonía entre GMP CÍCLICO y las vías de CMP CÍCLICO. Aunque las enzimas del tipo 2 se clasifican en AMP 3 ', 5'-cíclico fosfodiesterasas (EC 3.1.4.17), los miembros de esta clase tienen una especificidad adicional para GMP CÍCLICO.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en los segmentos externos de los FOTORRECEPTORES de la RETINA. Está compuesta de dos subunidades catalíticas, denominadas alfa y beta, que forman un dímero. Además, dos subuniddes reguladoras, denominadas gamma y delta, modulan la actividad y localización de la enzima.
Un agente cardiotónico inotrópico positivo con propiedades vasodilatadoras. Inhibe la actividad de la AMPc fosfodiesterasa tipo 3 en el miocardio y en el músculo liso vascular. La milrinona es un derivado de la amrinona y posee 20-30 veces mas potencia inotrópica que la amrinona.
Sulfonas son compuestos orgánicos que contienen un grupo funcional sulfonamida, donde el nitrógeno está unido a dos átomos de carbono y un átomo de azufre, y se utilizan en diversas aplicaciones terapéuticas, especialmente como antibióticos y diuréticos.
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos que es muy específica para el AMP CÍCLICO. Existen varias isoformas del tipo de enzima, cada una con su propia localización tisular. Las isoformas son codificadas al menos por dos genes y son un producto del corte y empalme alternativo múltiple de sus ARNm.
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
Una serie de compuestos heterocíclicos sustituídos de varias maneras en la naturaleza y que se conocen como bases púricas. Ellas incluyen la ADENINA y la GUANINA, constituyentes de los ácidos nucleicos, así como muchos alcaloides tales como CAFEINA y TEOFILINA. El ácido úrico es el rpoducto final del metabolismo de las purinas.
Un grupo de compuestos que son derivados de las oxo-pirrolidonas. Un miembro de este grupo es la 2-oxo pirrolidina, el cual es un intermediario en la fabricación de polvinilpirrolidona.
Proteína heterotrimérica de enlace al GTP, mediadora de la señal de activación de la luz de la rodopsina fotolizada para la fosfodiesterasa de GMP cíclico y fundamental en el proceso de excitación visual. La activación de la rodopsina en la membrana externa de los bastones y de los conos provoca que el GTP se enlace a la transducina, con la subsiguiente disociación del complejo subunidad alfa-GTP de las subunidades de transducción beta/gama. El complejo subunidad alfa-GTP activa la fosfodiesterasa de GMP cíclico que cataliza la hidrólisis de GMP cíclico a 5'-GMP. Esto conduce al cierre de los canales de sodio y calcio y consecuentemente, a la hiperpolarización de los bastones. EC 3.6.1.-.
Porción de los bastoncillos fotorreceptores de la retina entre el SEGMENTO INTERNO DE LOS BASTONES y el EPITELIO PIGMENTARIO DE LA RETINA. Contiene una pila de discos membranosos fotosensibles cargados con RODOPSINA.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.
Células especializadas en detectar y transducir luz. Se clasifican en dos tipos basado en la estructura de recepción lumínica con las MICROVELLOSIDADES: los fotorreceptores ciliares y los fotorreceptores rabdoméricos. Los fotorreceptores ciliares utilizan OPSINAS que activan una cascada de FOSFODIESTERASA. Las células fotorreceptorss rabdoméricas utilizan opsinas que activan una cascada de FOSFOLIPASA C.
Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Grupo de enzimas dentro de la clase EC 3.6.1.- que catalizan la hidrólisis de enlaces difosfato, principalmente en los nucleósidos di y trifosfatos. Pueden liberar mono- o difosfato. EC 3.6.1.-.
Grupo de dimeros del indol-indolin que son ALCALOIDES obtenidos de la VINCA. Inhiben la polimerización de la TUBULINA en los MICROTÚBULOS, bloqueando y deteniendo la formación de células del raquis en la METAFASE. Son uno de los más útiles AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Una clase de alcaloides del género de hierbas apocianáceas incluyendo la vincapervinca. Son algunos de los agentes antineoplásicos más útiles.
Nucleótidos cíclicos son moléculas formadas por la unión de tres componentes (un nucleósido, un azúcar y uno o más grupos fosfato) en un anillo, desempeñando un papel crucial como mensajeros intracelulares en diversos procesos bioquímicos.
Una proteína activadora, de bajo peso molecular, termoestable, que se halla principalmente en el cerebro y corazón. El enlace de los iones de calcio a esta proteína permite que la misma se enlace a las fosfodiesterasas nucleótidas cíclicas y a la adenil ciclasa con la subsiguiente activación. De ahí que esta proteína modula los niveles del AMP cíclico y del GMP cíclico.
Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.
Las diversas formas estructuralmente relacionadas de una enzima. Cada una de ellas tiene el mismo mecanismo y clasificación, pero diferentes características químicas, físicas o inmunológicas.
La clase de compuestos heterocíclicos, piridazina, consiste en un anillo de seis átomos con dos nitrógenos dispuestos en posiciones adyacentes.
N-(1-Oxobutil)adenosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato) 2'-butanoato. Derivado del nucleótido cíclico que recuerda la acción del AMP cíclico endógeno y que es capaz de permear la membrana celular. Tiene propiedades vasodilatadoras y se utiliza como estimulante cardíaco. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Enzima que cataliza la conversión de GTP en 3',5'-GMP cíclico y pirofosfato. También actúa sobre ITP y dGTP. EC 4.6.1.2.
Neuronas aferentes fotosensibles localizadas en la retina periférica, con aumento de la densidad radial fuera de la FÓVEA CENTRAL. Siendo mucho mas sensibles a la luz que las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONOS, los bastones de la retina son responsables por la visión crepuscular (en intensidades escotópicas) así como por la visión periférica, pero no proveen la discriminación del color.
Un agente cardiotónico inotrópico positivo (AGENTES CARDIOTÓNICOS) con propiedades vasodilatadoras, actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 3 y la capacidad de estimular la entrada de iones calcio en la célula cardíaca.
Componente de las FOSFATIDILCOLINAS o LECITINAS en los cuales los dos grupos hidroxi del GLICEROL son esterificados con ácidos grasos. (Stedman, 26a ed). Contrarresta los efectos de la urea sobre las enzimas y otras macromoléculas.
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Un grupo de GMP cíclico dependiente de las enzimas que catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de proteínas.
Especie de la familia Ranidae (ranas verdaderas). El único anuro apropiadamente llamado por el nombre común "ranatoro", es el anuran natural más grande en América del Norte.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Derivado de acción prolongada del AMP cíclico. Es un activador de la proteino quinasa dependiente del AMP cíclico, pero que es resistente a la degradación por la fosfodiesterasa del AMP cíclico.
Grupo de compuestos del piridoindol. Está permitido cualquier punto de fusión de la piridina con el anillo de cinco miembros del indol y cualquier derivado de estos compuestos. Estos son similares a los CARBAZOLES, que son benzo-indoles.
Un derivado de la METILXANTINA que inhibe la fosfodiesterasa y afecta la reología de la sangre. Mejora el flujo sanguíneo al incrementar la flexibilidad de los eritrocitos y los leucocitos. Inhibe también la agregación plaquetaria. La pentoxifilina modula la actividad inmunológica estimulando la producción de citoquinas.
Una combinación de drogas que contienen TEOFILINA y etilendiamina. Es más soluble en agua que la teofilina pero tiene acciones farmacológicas similares. Su uso más común es en el asma bronquial, pero ha sido investigado su uso para muchas otras aplicaciones.
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
Los ciclopropanos son compuestos orgánicos volátiles, insaturados y altamente reactivos que contienen un anillo de tres átomos de carbono, usados históricamente como anestésicos debido a su rápida acción pero descontinuados por su alta inflamabilidad y toxicidad.
Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.
Clase de enzimas que catalizan la conversión de un nucleótido y agua en un nucleósido y ortofosfato. EC 3.1.3.-.
Incapacidad por parte del varón de tener una ERECCIÓN PENEANA debido a disfunción psicológica u orgánica.
Nucleótidos en los que la base está sustituida con uno o más átomos de azufre.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Inosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato). Nucleótido de inosina que actúa como inhibidor ligero de la hidrólisis del AMP cíclico y del GMP cíclico y como inhibidor de la fosfodiesterasa del AMP cíclico del corazón de gato.
Género de protozoos, previamente considerado un hongo. Su hábitat natural son las hojas de árboles en descomposición, donde se alimentan de bacterias. La D. discoideum es la especie mejor conocida y se utiliza ampliamente en la investigación biomédica.
Piridinas sustituídas en cualquier posición por un grupo amino. Puedes ser hidrogenadas, pero deben al menos conservar un doble enlace.
Un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa con actividad vasodilatadora e inotrópica positiva que no ocasiona cambios en el consumo de oxígeno del miocardio. Es utilizado en pacientes con INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA.
Un tipo de fosfolipasa del tipo C específica para los FOSFATIDILINOSITOLES que contiene INOSITOL 1,4,5-TRIFOSFATO. Muchas de las enzimas enlistadas bajo esta clasificación están implicadas en señalización intracelular.
Guanosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de guanina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar.
Derivados de la priridina con uno o más grupos ceto en el anillo.
Fosfodiesterasa que específicamente separa los enlaces fosfato-3' de los nucleótidos cíclicos 2',3'. Se encuentra en altos niveles en el citoplasma de las células que forman la VAINA DE MIELINA.
Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.
Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.
Estado del PENE cuando el tejido eréctil se llena o hincha con SANGRE, provocando que el pene se vuelva rígido y se eleve. Es un proceso complejo que implica al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO, HORMONAS, MÚSCULO LISO y funciones vasculares.
Anillos heterocíclicos que contienen tres átomos de nitrógeno, generalmente de forma 1,2,4 o 1,3,5 o 2,4,6. Algunos se utilizan como HERBICIDAS.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.
Un pigmento púrpura-rojo sensible a la luz que se halla en los BASTONES DE LA RETINA de muchos vertebrados. Es un complejo formado por una molécula de OPSINA DE BASTÓN y una molécula 11-cis retinal (RETINALDEHÍDO). La rodopsina exhibe el máximo de absorción en la longitud de onda en torno a 500 nm.
N-Isopropil-N-fenil-adenosina. Agente antilipémico.
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Componentes de una célula que se obtienen por medio de diversas técnicas de separación las cuales, aunque rompen la delicada anatomía de una célula, preservan la estructura y fisiología de sus componentes funcionales y permiten realizar análisis bioquímicos y ultraestructurales.(Alberts, et al., Molecular Biology of the Cell, 2d ed, p163)
Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Benzo(c)piridina; estructura en anillo característica del grupo de alcaloides de opio representados por la papaverina. (Stedman, 25a ed)
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
La suma del peso de todos los átomos en una molécula.
La porción del espectro electromagnético en el rango visible, ultravioleta y infrarrojo.
Técnica de separación en la que la fase estacionaria está constituída por resinas de intercambio iónico. Las resinas contienen pequeños iones libres que intercambian fácilmente de lugar con otros pequeños iones de carga similar presentes en las soluciones que las resinas.
Enzimas que catalizan la ruptura de un enlace fósforo-oxígeno por medios ajenos a la hidrólisis o la oxidación. EC 4.6.
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrógeno fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado del GMP cíclico. Tiene mayor resistencia a la fosfodiesterasa extra e intracelular que el GMP cíclico.
Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.
Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.
La región de una enzima que interactúa con su substrato provocando una reacción enzimática.
Fármacos que se utilizan para inducir la dilatación de los vasos sanguíneos.
Grupo diverso de agentes, con estructuras químicas peculiares y requisitos bioquímicos, que generan ÓXIDO NÍTRICO. Estos compuestos han sido utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y en el manejo del infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica, y en el control quirúrgico de la presión sanguínea.
Ácidos ciclohexanocarboxílicos son compuestos orgánicos que contienen un grupo carboxilo (-COOH) unido a un anillo de ciclohexano, formando un ácido monocarboxílico cíclico con propiedades ácidas.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Un potente agente vasodilatador que incrementa el flujo sanguíneo periférico.
Introducción de un grupo fosforilo en un compuesto mediante la formación de un enlace estérico entre el compuesto y un grupo fosfórico.
Atomos, radicales o grupos de átomos con una valencia de más 2, que viajam al cátodo o polo negativo durante la electrolisis.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Elemento metálico con el símbolo atómico Mg, número atômico 12 y masa atómica 24,31. Es importante para la actividad de muchas enzimas, especialmente las que están involucradas con la FOSFORILACIÓN OXIDATIVA.
Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.
Tiadiazinas son compuestos heterocíclicos con propiedades hipotensivas, que actúan como antagonistas del canal de calcio, utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial y algunas formas de angina de pecho.
Órgano reproductivo externo del macho. Está constituido por una masa de tejido eréctil encerrado en tres compartimientos cilíndricos fibrosos. Dos de los tres compartimientos, el cuerpo cavernoso, se colocan a cada lado a lo largo de la parte superior del órgano. El tercer compartimiento por debajo, el cuerpo esponjoso, alberga a la uretra.
Análogo no-hidrolizable del GTP, en el que el átomo de oxígeno que hace puente entre el fosfato beta y gamma se reemplaza por un átomo de nitrógeno. Éste se une fuertemente a la proteína G en presencia de Mg2+. El nucleótido es un inhibidor potente de la ADENOSINA CICLASA.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Cualquiera de los procesos mediante los cuales los factores nucleares, citoplasmáticos o intercelulares influyen sobre el control diferencial de la acción del gen en la síntesis de las enzimas.
Incremento de la RESISTENCIA VASCULAR en la CIRCULACIÓN PULMONAR, generalmente secundario a CARDIOPATíAS y ENFERMEDADES PULMONARES.
Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.
Un nucleótido de adenina es un biomolécula compuesta por un azúcar pentosa (ribosa o desoxirribosa), un grupo fosfato y la base nitrogenada adenina, que desempeña un papel fundamental en la transferencia de energía, almacenamiento y codificación de información genética en organismos vivos.
Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Procesos metabólicos de degradación de los LÍPIDOS para liberar ÁCIDOS GRASOS LIBRES, el principal combustible oxidativo para el cuerpo. La lipolisis puede implicar lípidos de la dieta en el TRACTO DIGESTIVO, lípidos circulantes en la SANGRE y lípidos almacenados en el TEJIDO ADIPOSO o el HIGADO. En la hidrolisis lipídica están implicadas enzimas como la LIPASA y la LIPOPROTEINA LIPASA de varios tejidos.
El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Familia de enzimas que catalizan la conversión de ATP y una proteína en ADP y una fosfoproteína.
El proceso en el que las señales de luz se transforman por los FOTORRECEPTORES en señales eléctricas que luego pueden ser transmitidos al cerebro.
Un eicosanoide, derivado de la vía de la cicloxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico. Es una análogo sintético estable del EPOPROSTENOL, pero tiene una vida media más largar que que el compuesto de origen. Sus acciones son similares a la prostaciclina. El Iloprost produce vasodilación e inhibe la agregación plaquetaria.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Inserción de moléculas de ADN recombinante de fuentes procariotas y/o eucariotas en un vehículo replicador, como el vector de virus o plásmido, y la introducción de las moléculas híbridas resultantes en células receptoras sin alterar la viabilidad de tales células.
Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.
Grupo de hidrolasas que catalizan la hidrólisis de ésteres monofofóricos con la producción de un mol de ortofosfato. EC 3.1.3.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato esterificado en la fracción del azúcar en la posición 2'-, 3'-, o 5'-.
Proteínas que se unen a la calmodulina. Se hallan en muchos tejidos y tienen una variedad de funciones incluyendo propiedades de unión cruzada de F-actina, inhibición de la fosfodiesterasa nucleótida cíclica y ATPasas de calcio y de magnesio.
Un oligoelemento que tiene por símbolo atómico Mn, número atómico 25 y peso atómico 54.94. Está concentrado en la mitocondria, principalmente en la glándula pituitaria, hígado, páncreas, riñón y hueso, influencia la síntesis de mucopolisacáridos, estimula la síntesis hepática de colesterol y ácidos grasos y es un cofactor de muchas enzimas incluyendo la arginasa y la fosfatasa alcalina en el hígado.
Agente quelante que secuestra una variedad de cationes polivalentes tales como CALCIO. Se utiliza en la fabricación de productos farmacéuticos y como aditivo alimentario.
Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.
Compuestos que consisten de anillos de benceno unidos unos a otros tanto en posición orto, meta o para. Se permite cualquier sustitución pero no es permitida la fusión anular a cualquiera de los anillos de benceno.
Serina endopeptidasa que se forma del TRIPSINOGENO en el páncreas. Es convertida a su forma activa por la ENTEROPEPTIDASA en el intestino delgado. Cataliza la hidrólisis del grupo carboxilo de la arginina o de la lisina. EC 3.4.21.4.
Proteínas a las que se enlazan iones de calcio. Pueden actuar como proteínas transportadoras, proteínas reguladoras o proteínas activadoras. Normalmente contienen MOTIVOS EF HAND.
Grado de similitud entre secuencias de aminoácidos. Esta información es útil para entender la interrelación genética de proteinas y especies.
(OC-6-22)-pentacis(ciano-C)nitrosoferrato(2-).Un poderoso vasodilatador utilizado en emergencias para bajar la presión sanguínea o para mejorar la función cardíaca. Es también un indicador de radicales sulfidrilos libres en las proteínas.
Enzima que cataliza la conversión de un monoéster ortofosfórico y agua en un alcohol y ortofosfato. EC 3.1.3.1.
Naftiridinas son compuestos químicos heterocíclicos con propiedades vasodilatadoras y neuroprotectoras, utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.
Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Oxadiazoles are heterocyclic aromatic organic compounds consisting of a six-membered ring containing one oxygen atom, one nitrogen atom, and two carbon atoms, with various isomeric forms based on the position of these heteroatoms.
Tetrazoles are heterocyclic organic compounds containing a 1,3,5-triazin-2-one ring, used in pharmaceuticals and as chemical intermediates.
Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.
Una base púrica y unidad fundamental de los NUCLEÓTIDOS DE ADENINA.
Enzima que cataliza la transferencia de un grupo fosfato hacia los grupos hidroxilo 5'-terminales del ADN y ARN. EC 2.7.1.78.
La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)
Compuestos y complejos moleculares consistentes en un gran número de átomos generalmente sobre 500 kD de tamaño. En los sistemas biológicos las substancias macromoleculares se pueden visualizar generalmente usando MICROSCOPIO ELECTRÓNICO y se distinguen de los ORGANELOS por la carencia de estructura membranosa.
Ácido 5-timidílico. Nucleótido timina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de desoxirribosa.
Una fenotiazina con acciones similares a las de la CLORPROMAZINA. Es utilizada como un antipsicótico y antiemético.
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Un inhibidor de la fosfodiesterasa que bloquea la captación y el metabolismo de la adenosina por los eritrocitos y las células endoteliales vasculares. El dipiridamol también potencia la acción antiagregante de la prostaciclina.
Electroforesis en la que se emplea un gel de poliacrilamida como medio de difusión.
Amidas del ACIDO BENZOICO.
Soluciones o mezclas de sustancias tóxicas y no tóxicas elaboradas por las glándulas salivares de las serpientes (Ophidia) con el fin de matar a la presa o incapacitar a los depredadores y que se liberan por colmillos acanalados o agujereados. Usualmente contienen enzimas, toxinas y otros factores.
Sustancias que tienen un efecto tónico sobre el corazón o que pueden aumentar el gasto cardíaco. Pueden ser GLICÓSIDOS CARDÍACOS, SIMPATICOMIMÉTICOS u otros fármacos. Se usan después de un INFARTO DE MIOCARDIO, en PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS CARDÍACOS, en el CHOQUE o en la INSUFICIENCIA CARDÍACA congestiva.
Los nucleótidos de guanina son biomoléculas constituidas por un residuo de azúcar (ribosa o desoxirribosa), un grupo fosfato y la base nitrogenada guanina, que desempeñan un papel fundamental en la síntesis de ácidos nucleicos, energía celular y señalización intracelular.
Las proteínas oculares se refieren a las diversas proteínas presentes en los tejidos del ojo, como la córnea, el iris, la retina y el humor vitreo, que desempeñan varias funciones estructurales, reguladoras y enzimáticas esenciales para mantener la homeostasis y la función visual normal.
Potente péptidonatriurético y vasodilatador o una mezcla de PÉPTIDOS de diferentes tamaños y bajo peso molecular, derivados de un precursor común y secretados fundamentalmente por los ATRIOS CARDÍACOS. Todos estos péptidos comparten una secuencia de unos 20 AMINOÁCIDOS.
Enzima que cataliza la hidrólisis de esfingomielina formando ceramida (N-acilesfingosina) más colina fosfato. Un defecto en esta enzima conduce a la ENFERMEDAD DE NIEMANN-PICK. EC 3.1.4.12.
Un nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a una fracción de azúcar y se encuentra ampliamente en la naturaleza.
Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.
Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.
Isomerasa aldosa-cetosa que cataliza la interconversión reversible de la glucosa 6-fosfato y de la fructosa 6-fosfato. En los organismos procariotas y eucariotas juegan un rol esencial en las vías glicolíticas y gluconeogénicas. En los sistemas mamíferos la enzima se encuentra en el citoplasma y como una proteína secretada. Esta forma secretada de glucosa-6-fosfato isomerasa ha sido referida como factor de motilidad autocrina o neuroleucina y actúa como una citosina que se enlaza a los RECEPTORES DE FACTOR DE MOTILIDAD AUTOCRINA. Deficiencia en la enzima en los humanos es un rasgo autosómico recesivo, que da lugar a ANEMIA HEMOLÍTICA CONGÉNITA NO ESFEROCÍTICA.
La acción de un fármaco en la promoción o aumento de la eficacia de otro medicamento.
La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.
Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.
Ftalazinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un anillo de ftalimida con un anillo de piridina, que han mostrado propiedades farmacológicas interesantes pero también se asocian con potencial tóxico y ecotoxicidad.
Tipo de cromatografía de intercambio iónico que emplea dietilaminoetil celulosa (DEAE-CELULOSA) como resina cargada positivamente.
Un compuesto inorgánico incoloro (HONH2) utilizado en la síntesis orgánica y como agente reductor, debido a su capacidad de donar óxido nítrico.
Una PROTEÍNA-SERINA-TREONINA QUINASA que se encuentra en las CELULAS FOTORRECEPTORAS. Interviene en la FOSFORILACIÓN de la RODOPSINA dependiente de la luz y juega un rol importante en la FOTOTRANSDUCCIÓN.
Inosine nucleotides are purine nucleotide analogs where the base component is inosine, which can function as a precursor to all four canonical bases in DNA and RNA synthesis.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.
Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.
Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
La facilitación de una reacción química por material (catalizador) que no es consumida por la reacción.
Identificación de proteínas o péptidos que se han separado por electroforesis por blotting y luego se han transferido a tiras de papel de nitrocelulosa . Los blots se detectan entonces con el uso de anticuerpos radiomarcados.
Liasa de fósforo-oxígeno que se encuentra principalmente en las BACTERIAS. Esta enzima cataliza la división de una unión fosfoéster en una molécula de 1-fosfatidil-1D-mioinositol para formar 1D-mioinositol 1,2-fosfato cíclico y diacilglicerol. La enzima fue clasificada antiguamente como diéster fosfórico hidrolasa (EC3.1.4.10) y a menudo se denomina FOSFOLIPASA TIPO C. Sin embargo, actualmente se sabe que el fosfato cíclico es el producto final de esta enzima y que en la reacción no interviene el agua.
Hormona pancreática peptídica de 29 aminoácidos, secretada por las CÉLULAS ALFA PANCREÁTICAS. Tiene una función importante en la regulación de la concentración de la GLUCOSA EN LA SANGRE, en el metabolismo cetónico y en otros procesos bioquímicos y fisiológicos (Adaptación del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511).
ENTEROTOXINA del VIBRIO CHOLERAE. Se compone de dos grandes protómeros, la pesada (H) o una subunidad A y el protómero B que consta de 5 luces (L) o subunidades B. La subunidad A catalítica se escinde proteolíticamente en fragmentos A1 y A2. El fragmento A1 es un MONO (ADP-RIBOSA) TRANSFERASA. El protómero B se une de la toxina del cólera a las células epiteliales intestinales, y facilita la absorción del fragmento A1. La transferencia catalizada A1 de ADP-RIBOSA a las subunidades alfa de PROTEÍNAS de G heterotriméricas activan la producción del AMP CÍCLICO. El aumento de los niveles de AMP CÍCLICO se cree que modula la liberación de fluido y electrolitos desde las células de las criptas intestinales.
Vaso sanguíneo ancho y corto que se origina en el cono arterioso del ventrículo derecho y transporta la sangre no oxigenada a los pulmones.
Líquido intracelular del citoplasma después de eliminar las ORGANELAS y otros componentes citoplasmáticos insolubles.
Es la décima membrana de tejido nervioso del ojo. Se continúa con el NERVIO ÓPTICO, recibe las imágenes de los objetos externos y transmite los impulsos visuales hacia el cerebro. Su superficie exterior se encuentra en contacto con la COROIDES y su superficie interna con el CUERPO VÍTREO. La capa más externa es pigmentada, en tanto las nueve capas internas son transparentes.
Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.
Cualquiera de los dos órganos que ocupan la cavidad del tórax y llevan a cabo la aeración de la sangre.
Agente quelante relativamente más específico para el calcio y menos tóxico que el ACIDO EDÉTICO.
Grupo de compuestos que están constituidos por moléculas de nucleótidos a las que se une un nucleósido adicional a través de las molécula(s) de fosfato. El nucleótido puede contener cualquier número de fosfatos.
Una metilxantina que se encuentra naturalmente en algunas bebidas y utilizada también como agente farmacológico. El efecto más notable de la cafeína es como estimulante del sistema nervioso central, aumentando el estado de alerta y produciendo agitación. También relaja el MÚSCULO LISO, estimula el MÚSCULO CARDÍACO, estimula la DIURESIS y parece ser útil en el tratamiento de algunos tipos de dolor de cabeza. Han sido observados varias acciones celulares, pero no es enteramente claro como cada una contribuye a su perfil farmacológico. Entre las más importantes está la inhibición de las FOSFODIESTERASAS de nucleótido cíclico, el antagonismo con los RECEPTORES DE ADENOSINA y la modulación de la manejo del calcio intracelular.
Especie de sapos verdaderos, Bufonidae, que se están haciendo muy comunes en el sur de los Estados Unidos y son casi pantropicales. Las secreciones de las glándulas de la piel de esta especie son muy tóxicas para los animales.
Tejido conectivo especializado compuesto de ADIPOCITOS. Es el sitio de almacenamiento de GRASAS, generalmente en la forma de TRIGLICÉRIDOS. En los mamíferos, hay dos tipos de tejido adiposo, el TEJIDO ADIPOSO BLANCO y el TEJIDO ADIPOSO PARDO. Sus distribuciones relativas varían en diferentes especies con más predominancia del tejido adiposo blanco.
Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.
Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.
Especie de sapos verdaderos, Bufonidae, ampliamente distribuidos en Estados Unidos y Europa.
Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.
Familia de ranas verdaderas del orden Anura. La familia se encuentra en todo el mundo excepto en la Antártida.