Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las proteasas (ENDOPEPTIDASAS)

Inhibidores de la PROTEASA DEL VIH, una enzima necesaria para la producción de proteínas requeridas para el montaje viral.

Compuestos exógenos o endógenos que inhiben las SERINO ENDOPEPTIDASAS.

Enzima del virus de la inmunodeficiencia humana que se requiere para la segmentación posterior a la traducción de las poliproteínas precursoras gag y gag-pol para formar productos funcionales necesarios para el ensamblaje vírico. La proteasa del VIH es una aspártico-proteasa codificada por el extremo amínico del gen pol.

Cualquier miembro del grupo de las endopeptidasas que contenga en el sitio activo un residuo de serina que intervenga en la catálisis.

Hidrolasas que desdoblan especificamente las uniones peptídicas de las PROTEINAS y los PÉPTIDOS. Ejemplos de subclases de este grupo son las EXOPEPTIDASAS y ENDOPEPTIDASAS.

Inhibidor de proteinasas que se encuentra en diversas SECRECIONES CORPORALES que recubren las superficies mucosas tales como el PLASMA SEMINAL, MOCO CERVICAL y secreciones bronquiales. Desempeña un papel en la protección de los tejidos epiteliales de las serina proteasas derivadas de los LEUCOCITOS tales como la ELASTASA DE LOS NEUTRÓFILOS.

Subclase de PÉPTIDO HIDROLASAS que catalizan la división interna de PÉPTIDOS y PROTEINAS.

Un inhibidor de la proteasa del VIH que actúa como un análogo de un sitio de escisión de la proteasa del VIH. Es un inhibidor altamente específico del VIH-1 y VIH-2 proteasas, y también inhibe el CITOCROMO P-450 CYP3A.

Un potente y específico inhibidor de la proteasa de HIV que parece tener buena biodisponibilidad oral.

Inhibidor de la proteasa del VIH que actúa interfiriendo con el ciclo reproductivo del VIH. También inhibe al CITOCROMO P-450 CYP3A.

Péptidos y proteínas que se encuentran en las SECRECIONES CORPORALES y en los LÍQUIDOS CORPORALES que son INHIBIDORES DE PROTEASAS. Desempeñan un papel en la INFLAMACIÓN, reparación tisular e inmunidad innata (INMUNIDAD INNATA) al inhibir las proteinasas endógenas tales como las producidas por los LEUCOCITOS y proteasas exógenas tales como las producidas por los microorganismos invasores.

Inhibidores de serino proteinasas que inhiben la tripsina. Pueden ser compuestos endógenos o exógenos.

Un potente inhibidor de la proteasa de HIV. Es utilizado en combinación con otras drogas antivirales el el tratamiento del HIV tanto en adultos como en niños.

Familia de inhibidores de la serina proteinasa que tienen secuencia y mecanismo de inhibición similar, pero que difieren en su especificidad hacia las enzimas proteolíticas. Esta familia incluye la alfa 1-antitripsina, angiotensinógeno, ovalbúmina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína que une la tiroxina, inactivadores del complemento 1, antitrombina III, cofactor II de la heparina, inactivadores del plasminógeno, proteínas del gen Y, inhibidor del activador del plasminógeno placentario, y proteína barley Z. Algunos miembros de esta familia son sustratos en lugar de inhibidores de las SERINA ENDOPEPTIDASAS, y algunas se encuentran en plantas donde no se conoce su función.

Una subclase de péptido hidrolasas que dependen de un residuo de CISTEÍNA para su actividad.

ENDOPEPTIDASAS que tienen una cisteína involucrada en el proceso catalítico. Este grupo de INIHIBIDORES DE CISTEINA PROTEINASA tales como las CISTATINAS y REACTIVOS DE SULFHILDRILO.

Compuestos exógenos y endógenos que inhiben las CISTEINO ENDOPEPTIDASAS.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Inhibidores de la proteasa extracelular que son secretadas por los FIBROBLASTOS. Forman un complejo covalente con las SERINA PROTEASAS y pueden mediar su internalización celular y degradación.

Derivados del ácido carbámico H2NC(=O)OH. Se incluyen bajo este descriptor los ácidos carbámicos N-sustituidos y O-sustituidos. En general los ésteres de carbamato son conocidos como uretanos y polímeros que incluyen unidades de repetición de carbamato que son conocidos como POLIURETANOS. Sin embargo, considerar que los poliuretanos se derivan de la polimerización de los ISOCIANATOS y el término singular URETANO se refiere al éster etílico del ácido carbámico.

Inhibidor de la proteasa del VIH se utiliza en una combinación de dosis fija con RITONAVIR. También es un inhibidor del CITOCROMO P-450 CYP3A.

Miembro de la glicoproteína del plasma de la superfamilia de serpinas que inhibe la TRIPSINA; la ELASTASA DE LOS NEUTRÓFILOS, y las otras ENZIMAS PROTEÓLICITCAS.

Pirimidinonas son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de pirimidina con un grupo oxo (-O-) adicional, encontrados en algunos nucleósidos y medicamentos.

Capacidad de los virus de resistir o hacerse tolerantes a fármacos quimioterapéuticos o antivirales. Esta resistencia se adquire por mutación génica.

Un polipéptido de cadena simple derivado de tejidos de bovino que está constituído por 58 residuos de aminoácidos. Es un inhibidor de enzimas proteolíticas incluyendo la quimiotripsina, calicreína, plasmina y tripsina. Se usa en el tratamiento de hemorragia asociada con altas concentraciones de plasmina en plasma También se usa para reducir la pérdida de sangre y los requerimientos de transfusión en pacientes con alto riesgo de grandes pérdidas de sangre durante y después de operaciones a corazón abierto con circulación extracorpórea.

Una proteasa ATP dependiente procariótica que juega un rol en la degradación de muchas proteínas anormales. Es un CLOROPLASTOS de subunidades 87-kDa , cada una de las cuales contiene un sitio proteolítico y un sitio de enlace APT.

Un inhibidor de las SERINA ENDOPEPTIDASAS. Actúa como un agente alquilante y se conoce que interfiere con el proceso de traducción.

Un inhibidor de la serina proteinasa utilizado terapéuticamente en el tratamiento de la pancreatitis, coagulación intravascular diseminada (CID) y como anticoagulante regional para hemodiálisis. La droga inhibe los efectos hidrolíticos de la trombina, plasmina, calicreína pero no de la quimotripsina y aprotinina.

Especie típica de LENTIVIRUS y agente etiológico del SIDA. Se caracteriza por su efecto citopático y afinidad por el linfocito T4.

Proteasas que contienen dominios núcleo proteolíticos y dominios reguladores que contienen ATPasa. Están generalmente comprimidos en grandes ensamblajes de multi-subunidades. Los dominios pueden ocurrir dentro de una sola cadena de péptidos o en distintas subunidades.

Péptidos constituídos por entre dos y doce aminoácidos.

Proteína de bajo peso molecular (peso molecular mínimo 8000) que tiene la capacidad de inhibir a la tripsina así como a la quimotripsina en sitios de enlace independientes. Se caracteriza por poseer un alto contenido de cistina y ausencia de glicina.

Incluye el espectro de infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana que van desde los seropositivos asintomáticos, pasa por el complejo relacionado con el SIDA (ARC), hasta el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

Oligopéptidos N-acilados aislados de cultivos de filtrados de Actinomycetes, que actúan específicamente inhibiendo las proteasas ácidas como la pepsina y la renina.

Fármacos utilizados para tratar el SIDA y/o la diseminación de la infección por VIH. Estos no incluyen os fármacos utilizados para tratar los síntomas o las infecciones oportunistas asociadas con el SIDA.

Un oligopéptido producido por varias bacterias que actúa como un inhibidor de la proteasa.

Grupo de proteinasas o endopeptidasas lisosomales presentes en los extractos acuosos de una variedad de tejidos animales. Funcionan óptimamente dentro de un rango de pH ácido. Las catepsinas existen como varios subtipos de enzimas incluyendo PROTEASAS DE SERINA, PROTEINASAS ASPÁRTICAS y PROTEASAS DE CISTEÍNA.

Un inhibidor de las Serina Endopeptidasas. Actúa como un agente alquilante y se conoce que interfiere con el proceso de traducción.

Un inhibidor enzimático que inactiva la IRC-50 arvina, la subtilisina y el complejo sintetasa de ácidos grasos.

Proteína de alto peso molecular (aproximadamente 22,500) que contiene 198 aminoácidos. Es un inhibidor potente de la tripsina y de la plasmina humana.

Un grupo homólogo de INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEINASA endógenos. Las cisteínas inhiben mucho las ENDOPEPTIDASAS DE CISTEINA tales como la PAPAINA, y otras peptidasas que tienen un grupo sulfhidrilo en el sitio activo.

Propiedad característica de la actividad enzimática con relación a la clase de sustrato sobre el cual la enzima o molécula catalítica actúa.

Un grupo de oligopéptidos acilados producidos por el Actinomycetes que funcionan como inhibidores de proteasa. Se sabe que inhiben en diversos grados la tripsina, la plasmina, las CALICREINAS, la papaína y las catepsinas.

Serina endopeptidasa segregada por el páncreas como su zimógeno, el QUIMOTRIPSINOGENO y transportada en el jugo pancreático al duodeno, donde es activada por la TRIPSINA. Segmenta selectivamente aminoácidos aromáticos del lado carboxílico.

Proteasa de especificidad amplia, obtenida del páncreas seco. El peso molecular es de aproximadamente 25,000. La enzima rompe la elastina, la proteína específica de las fibras elásticas y digiere otras proteínas como la fibrina, la hemoglobina y la albumina. EC 3.4.21.36.

Inhibidores de la transcriptasa inversa (ADN POLIMERASA DIRIGIDA POR ARN), una enzima que sintetiza ADN sobre una plantilla de ARN.

Serina endopeptidasa que se forma del TRIPSINOGENO en el páncreas. Es convertida a su forma activa por la ENTEROPEPTIDASA en el intestino delgado. Cataliza la hidrólisis del grupo carboxilo de la arginina o de la lisina. EC 3.4.21.4.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Subtipo de proteasa nexina y serpina que son específicas para varias PROTEASAS SERINA, incluyendo la UROQUINASA; TROMBINA; TRIPSINA y ACTIVADORES PLASMINOGÉNICOS.

Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.

Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.

Enzima que cataliza la hidrólisis de proteínas, incluída la elastina. Segmenta preferencialmente enlaces en el lado carboxílico de Ala y Val, con especificidad mayor para Ala. EC 3.4.21.37.

Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.

Capacidad de los virus de resistir o hacerse tolerantes de forma simultánea a varios fármacos estructural y funcionalmente distintos. Este fenotipo de resistencia puede atribuirse a mutación génica múltiple.

Subclase de ENDOPEPTIDASAS cuya actividad depende de un residuo de ACIDO ASPÁRTICO.

Péptido hidrolasas que contienen en el sitio activo un residuo de SERINA involucradas en la catálisis.

Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.

La suma del peso de todos los átomos en una molécula.

Familia de SERINA ENDOPEPTIDASAS del Bacillus subtilis. EC 3.4.21.-

Pauta farmacológica para pacientes con INFECCIONES POR VIH, que suprimen de forma radical la replicación del VIH. Las pautas generalmente implican la administración de tres o más fármacos diferentes, incluyendo un inhibidor de proteasa.

Electroforesis en la que se emplea un gel de poliacrilamida como medio de difusión.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

Glicoproteínas con un peso molecular de aproximadamente de 620,000 a 680,000. La precipitación por electroforesis ocurre en la región alfa. Incluyen macroglobulinas alfa 1 y macroglobulinas alfa 2. Estas proteínas muestran capacidad de enlace con tripsina, quimiotripsina, trombina y plasmina y funcionan como transportadores hormonales.

Proteína inhibidora de proteinasa secretora que fue purificada inicialmente a partir de la PIEL humana. Se encuentra en una variedad de secreciones mucosas y se halla presenta en grandes concentraciones en el ESPUTO. La elafina desempeña un papel en la respuesta inmunitaria innata (INMUNIDAD INNATA) del PULMÓN.

Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.

Cisteína proteinasa que se encuentra en muchos tejidos. Hidroliza diferentes proteínas endógenas, entre ellas los NEUROPÉPTIDOS, las PROTEÍNAS DEL CITOESQUELETO, las proteínas del MÚSCULO LISO, del MÚSCULO CARDIACO, del hígado, de las plaquetas y de los eritrocitos. Se conocen dos subclases, con alta y baja sensibilidad al calcio. Elimina los discos Z y líneas N de las miofibrillas. Activa la fosforilasa quinasa y la proteinquinasa independiente de nucleótido cíclico. Esta enzima fue anteriormente listada como EC 3.4.22.4.

Una proteasa de cisteína expresada ubicuamente que desempeña un papel enzimático en el PROCESAMIENTO PROTEICO POSTRADUCCIONAL de las proteínas dentro de las VESÍCULAS SECRETORAS.

Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.

ENDOPEPTIDASAS que usan un metal como el ZINC en el mecanismo catalítico.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Una serina proteasa que se encuentra en los gránulos azurófilos de los NEUTRÓFILOS. Tiene una especificidad de la enzima similar a la QUIMOTRIPSINA C.

Un inhibidor de la tripsina pancreática común a todos los mamíferos. Es secretado por los zimógenos hacia el jugo pancreático. Es una proteína compuesta por 56 residuos de aminoácido y es diferente en composición de aminoácido y en actividad fisiológica al inhibidor de tripsina pancreática bobina de Kunitz (APOTRININA).

Proteínas codificadas por un GENOMA VIRAL, que son producidas por los organismos que infectan, pero que no se encapsulan en el VIRION. Algunas de estas proteinas puede tener funciones dentro de las células infectadas durante la REPLICACIÓN VÍRAL o actuar en la regulación de la replicación vírica o EMPAQUETAMIENTO VIRAL.

Familia de serina proteasas neutras con actividad similar a la de la QUIMOTRIPSINA. Las quimasas se encuentran principalmente en los GRÁNULOS SECRETORIOS de las CÉLULAS CEBADAS y son liberados durante la desgranulación de las células cebadas.

Cualquiera de las diversas modificaciones post-traduccionales de PÉPTIDOS o PROTEÍNAS catalizadas enzimáticamente en la célula de origen. Estas modificaciones comprenden la carboxilación, HIDROXILACIÓN, ACETILACIÓN, FOSFORILACIÓN, METILACIÓN, GLICOSILACIÓN, ubiquitinación, oxidación, proteólisis y formación de enlaces cruzados y dan lugar a cambios en el peso molecular y en la motilidad electroforética.

Grado de similitud entre secuencias de aminoácidos. Esta información es útil para entender la interrelación genética de proteinas y especies.

Cantidad de virus cuantificable en los líquidos corporales. La alteración en la carga viral, medida en el plasma, se usa como un marcador sustituto en la progresión de la enfermedad del VIH.

Compuestos de urea que son sustituídos con uno o más grupos metilo.

Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.

Inserción de moléculas de ADN recombinante de fuentes procariotas y/o eucariotas en un vehículo replicador, como el vector de virus o plásmido, y la introducción de las moléculas híbridas resultantes en células receptoras sin alterar la viabilidad de tales células.

Cetopiranos.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Sustancias que se utilizan en la profilaxis o en el tratamiento de las ENFERMEDADES POR VIRUS. Pueden actuar de diversos modos: impidiendo la replicación viral mediante la inhibición de la ADN-polimerasa viral; uniéndose a receptores específicos de la superficie celular e inhibiendo la penetración viral o provocando la pérdida de la cápsula viral; inhibiendo la síntesis de proteínas virales; o bloqueando las las fases finales del ensamblaje viral.

Enzima proteolítica obtenida de la papaya Carica. Es también el nombre con que se denomina una mezcla de papaína purificada y QUIMOPAPAINA, que se emplea como agente enzimático tópico para quitar los restos de las heridas. EC 3.4.22.2.

Glicoproteína que se encuentra en la región alfa(1)-globulina del suero humano. Inhibe las proteinasas semejantes a la quimiotripsina in vivo y tiene actividad de célula matadora citotóxica in vitro. La proteína juega también un rol como proteína de fase aguda y es activa en el control de procesos inmunológicos e inflamatorios, y como marcador de tumor. Es un miembro de la superfamilia de las serpinas.

Sustancias fisiológicamente inactivas que pueden convertirse en enzimas activas.

Escisión de las proteínas en pequeños péptidos o aminoácidos o bien por las PROTEASAS o de modo no enzimático (por ejemplo, la hidrólisis). No incluye el Procesamiento Proteico-Postraduccional.

Proteínas parciales formadas por hidrólisis parcial de proteínas o generadas a través de técnicas de INGENIERÍA DE PROTEÍNAS.

Enzimas proteolíticas de la familia de la serina endopeptidasa presente en sangre y orina normales. Específicamente, las calicreínas son vasodilatadoras e hipotensoras potentes, aumentan la permeabilidad vascular y alteran la musculatura lisa. Actúan como agentes de infertilidad en los hombres. Se conocen tres formas, la CALICREINA PLASMÁTICA (EC 3.4.21.34), lla calicreina tisular (CALICREINAS DE TEJIDO) (EC 3.4.21.35) y el ANTÍGENO ESPECÍFICO DE LA PRÓSTATA (EC 3.4.21.77).

Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.

Familia de serina proteasas neutras con actividad similar a la TRIPSINA. Las triptasas se encuentra principalmente en los GRÁNULOS SECRETORES de las CÉLULAS CEBADAS y son liberadas durante la desgranulación de las células cebadas.

Precursores de proteínas, también conocidos como protámeros o polipéptidos, son cadenas lineales de amino ácidos unidos por enlaces peptídicos, que aún no han foldado o adquirido su estructura terciaria definitiva y tridimensional característica de la proteína funcional madura.

POLIPÉPTIDOS lineales sintetizados en los RIBOSOMAS y que ulteriormente pueden ser modificados, entrecruzados, divididos o unidos en proteinas complejas, con varias subunidades. La secuencia específica de AMINOÁCIDOS determina la forma que tomará el polipéptido durante el PLIEGUE DE PROTEINA.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Terapia con dos o mas preparaciones diferentes, para obtener un efecto combinado.

Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.

El estudio de la estructura del cristal empleando las técnicas de DIFRACCION POR RAYOS X.

La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)

Miembros de la familia peptidasa C19 que regulan la transducción de señal mediante la remoción de la UBIQUITINA desde los sustratos proteicos específicos a través de un proceso conocido como desubiquitinación o desubiquitilación.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Especie de BACILOS GRAMNEGATIVOS ANEROBIOS FACULTATIVOS que suelen encontrarse en la parte distal del intestino de los animales de sangre caliente. Por lo general no son patógenos, pero algunas cepas producen DIARREA e infecciones piógenas. Las cepas patógenos (viriotipos) se clasifican según sus mecanismos patógenos específicos, como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXÍGENA).

Combinación de dos o más aminoácidos o secuencias de bases de un organismo u organismos de manera que quedan alineadas las áreas de las secuencias que comparten propiedades comunes. El grado de correlación u homología entre las secuencias se pronostica por medios computarizados o basados estadísticamente en los pesos asignados a los elementos alineados entre las secuencias. Ésto a su vez puede servir como un indicador potencial de la correlación genética entre organismos.

Conteo del número de LINFOCITOS T CD4-POSITIVOS por unidad de SANGRE. La determinación requiere el uso de un citómetro de flujo activado por fluorescencia.

Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.

Serina endopeptidasa aislada del Bacillus subtilis. Hidrolisa proteínas com amplia especificidad para enlaces peptídicos y con una preferencia por un residuo grande sin carga en P1. También hidrolisa amidas peptídicas. EC 3.4.21.62.

Producto de la lisis del plasminógeno (pro-fibrinolisina) por los activadores de plasminógeno. Está compuesta por dos cadenas polipeptídicas, ligera (B) y pesada (A), con peso molecular de 75,000. Es la principal enzima proteolítica que interviene en la retracción del coágulo sanguíneo, o en la lisis de la fibrina y es desactivada rápidamente por las antiplasminas. EC 3.4.21.7.

Un subtipo de cistatinas encontradas en altos niveles en la PIEL y en las CÉLULAS SANGUÍNEAS. La cistatina A es incorporada en el envoltorio celular cornificado de las células epiteliales escamosas estratificadas y puede desempeñar un rol en las propiedades bacteriostáticas de la piel.

Miembros de la clase de compuestos formados por AMINOÁCIDOS unidos por enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes en estructuras lineales, ramificadas o cíclicas. Los OLIGOPÉPTIDOS están compuestos por aproximadamente 2-12 aminoácidos. Los polipéptidos están compuestos por aproximadamente 13 o mas aminoácidos. Las PROTEINAS son polipéptidos lineales que normalmente son sintetizadas en los RIBOSOMAS.

Deficiencia de ALFA 1-ANTITRIPSINA, inhibidor de proteasa que se manifiesta principalmente como ENFISEMA PULMONAR y CIRROSIS HEPÁTICA.

Una protease ATP dependiente encontrada en procariotes, CLOROPLASTOS, y MITOCONDRIA. Es un complejo multisubunidades soluble que juega un rol en la degradación de muchas proteínas anormales.

Uno de los mecanismos mediante los que tiene lugar la MUERTE CELULAR (distinguir de NECROSIS y AUTOFAGOCITOSIS). La apoptosis es el mecanismo responsable de la eliminación fisiológica de las células y parece estar intrínsicamente programada. Se caracteriza por cambios morfológicos evidentes en el núcleo y el citoplasma, fraccionamiento de la cromatina en sitios regularmente espaciados y fraccionamiento endonucleolítico del ADN genómico (FRAGMENTACION DE ADN) en sitios entre los nucleosomas. Esta forma de muerte celular sirve como equilibrio de la mitosis para regular el tamaño de los tejidos animales y mediar en los procesos patológicos asociados al crecimiento tumoral.

Proteínas qe se hallan en cualquier especie de bacteria.

Inhibidores de las SERINA ENDOPEPTIDASAS y de las enzimas que contienen grupos sulfihidrilos. Actúan como agentes alquilantes y se conoce que interfieren en el proceso de translación.

Proteasas que usan un metal, normalmente ZINC, en el mecanismo catalítico. Este grupo de enzimas es inactivado por quelantes de metal.

Un péptido que está constituído por dos unidades de aminoácidos.

Compuestos cíclicos con un anillo del tamaño aproximado de 1-4 docenas de átomos.

Identificación de proteínas o péptidos que se han separado por electroforesis por blotting y luego se han transferido a tiras de papel de nitrocelulosa . Los blots se detectan entonces con el uso de anticuerpos radiomarcados.

Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.

Miembro de la familia de las caspasas que es altamente específica para la interleucina-1beta (INTERLEUCINA-1). Desempeña un papel en la inflamación y en la APOPTOSIS de los mamíferos. Con frecuencia se emplea la abreviatura ICE para designar a la enzima convertidora de interleucina-1beta. EC 3.4.22.36.

Forma activada del factor XI. En la vía intrínseca, el factor XI es activado a XIa por el factor XII en presencia del cofactor HMWK (CININOGENO DE ALTO PESO MOLECULAR). El factor XIa entonces activa el factor IX a factor IXa en presencia de calcio.,.

Ácido ribonucleico que constituye el material genético de los virus.

Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.

El reemplazo que occurre natural o inducido experimentalmente de uno o más AMINOÁCIDOS en una proteína con otra. Si un amino ácido equivalente funcional se sustituye, la proteína puede mantener el acitividad tipo salvaje. La sustitución también puede disminuir, aumentar, o eliminar la función de la proteína. La sustitución inducida experimentalmente se utiliza con frecuencia para estudiar las actividades y enlaces de las enzimas.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Sulfonas son compuestos orgánicos que contienen un grupo funcional sulfonamida, donde el nitrógeno está unido a dos átomos de carbono y un átomo de azufre, y se utilizan en diversas aplicaciones terapéuticas, especialmente como antibióticos y diuréticos.

Proceso de multiplicación viral intracelular, que consiste en la síntesis de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, y a veces LÍPIDOS y su ensamblaje para formar una nueva partícula infecciosa.

La región de una enzima que interactúa con su substrato provocando una reacción enzimática.

Proteinas séricas que inhiben, antagonizan o inactivan el COMPLEMENTO C1 o sus subunidades.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Familia de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASAS intracelulares que intervienen en la regulación de la INFLAMACIÓN y la APOPTOSIS. Específicamente escinden péptidos en un aminoácido CISTEÍNA que sigue a un residuo de ÁCIDO ASPÁRTICO. Las caspasas son activadas por escisión proteolítica de una forma precursora, dando lugar a las subunidades grande y pequeña que forman la enzima. Dado que el sitio de escisión de los precursores se corresponde con la especificidad de las caspasas, puede producirse la activación secuencial de los precursores por caspasas activadas.

Cisteína proteinasa lisosomal que hidroliza proteínas, con especificidad similar a la de la PAPAÍNA. La enzima está presente en una variedad de tejidos y es importante en muchos procesos fisiológicos y patológicos. En patología se ha comprobado que la catepsina B interviene en la DESMIELINIZACIÓN, ENFISEMA, ARTRITIS REUMATOIDE e INVASIVIDAD NEOPLÁSICA.

Género de FLAVIVIRIDAE causante de hepatitis no A no B trasmitida parenteralmente (HEPATITIS C) que se asocia con transfusiones y abuso de drogas. El virus de la Hepatitis C es la especie típica.

Cromatografía en geles no iónicos sin tener en consideración el mecanismo de discriminación del soluto.

Amidinas sustituídas con un grupo benzeno. La benzamidina y sus derivados se conocen como inhibidores de peptidasa.

Proteínas que están presentes en el suero sanguíneo, incluyendo la ALBUMINA SÉRICA, los FACTORES DE COAGULACION SANGUINEA, y muchos otros tipos de proteínas.

Virus de la inmunodeficiencia humana. Término histórico y no taxonómico referido a cualquiera de las dos especies específicas VIH-1 y/o VIH-2. Antes de 1986, fueron llamados virus linfotrópico-T humano tipo III/virus asociado a linfadenopatía (HTLV-III/LAV, en inglés). Entre 1986 y 1990 pasó a denominarse oficialmente VIH. Desde 1991, VIH ha dejado de ser considerado como nombre oficial; estas dos especies han sido designadas como VIH-1 y VIH-2.

Sustancias sintéticas o de origen natural relacionados con la cumarina, la delta-lactona del ácido cumarínico.

Proteína de membrana de tipo I de un solo paso. Se escinde por las SECRETASAS DE LA PROTEÍNA PRECURSORA DEL AMILOIDE para producir péptidos de diferentes longitudes de aminoácidos. Los PÉPTIDOS BETA-AMILOIDES, compuestos de 39 a 42 aminoácidos, son un componente principal del amiloide extracelular en PLACAS SENILES.

Diseño molecular de drogas con propósitos específicos (tales como unión al ADN, inhibición enzimática, eficacia anti cancerígena, etc.) basado en el conocimiento de las propiedades moleculares tales como la actividad de los grupos funcionales, geometría molecular y estructura electrónica y también en la información catalogada sobre moléculas análogas. El diseño de drogas generalmente consiste en el modelaje molecular asistido por computación y no incluye la farmacocinética, análisis de dosis o análisis de administración de la droga.

Proteínas que se encuentran en el PERIPLASMA de los organismos con paredes celulares.

Miembro de la familia de las proteínas serpina que se encuentra en el plasma y en la orina. Depende de la heparina y es capaz de inhibir a la PROTEÍNA C activada, TROMBINA, KALIKREÍNA, y otras SERINA ENDOPEPTIDASAS.

Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.

Es un di-isopropil-fluorofosfato, inhibidor irreversible de colinesterasa, que se utiliza en investigación del SISTEMA NERVIOSO.

Tipos de partículas citoplásmicas en los tejidos animales y de plantas heterogéneos morfológicamente y caracterizados por su contenido de enzimas hidrolíticas y su estructura, vinculada a la latencia de estas enzimas. Las funciones intracelulares de los lisosomas dependen de su potencial lítico. La membrana simple de la unidad lisosomal actúa como una barrera entre las enzimas encerradas en el lisosoma y el substrato externo. La actividad de las enzimas contenidas en los lisosomas está limitada o es nula a menos que se rompa la vesícula donde están encerradas. Se supone que tal ruptura esté bajo control metabólico (hormonal). (Rieger, et, al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)

Proteínas de transporte que trasladan sustancias específicas en la sangre o a través de las membranas celulares.

MUTAGÉNESIS de ingeniería genética en un sitio específico de una molécula de ADN, que introduce una sustitución, una inserción o una delección de una base.

Enzima derivada de la protrombina que convierte al fibrinógeno en fibrina. (Dorland, 28a ed)

Heterociclos de seis miembros que contienen un oxigeno y un nitrogeno.

Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.

Familia de serina endopeptidasas que se encuentran en los GRÁNULOS SECRETORES de los LINFOCITOS T CITOTÓXICOS y CÉLULAS ASESINAS NATURALES.Cuando se segregan al espacio intercelular las granzimas actúan para transformar y eliminar el virus de las células del huésped infectadas.

OXAZINAS con un anillo fundido de BENCENO.

Transcriptasa inversa codificada por el GEN POL del VIH. Consiste en un heterodímero formado por una subunidad de 66kDa y otra de 51 kDa que son derivadas de una proteína precursora común. El heterodímero también incluye una actividad de ARNsa H (RIBONUCLEASA H DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA) que juega un rol esencial en el proceso de replicación viral.

Proteínas que se encuentran en cualquier especie de virus.

Un aminoácido esencial de cadena ramificada importante para la formación de la hemoglobina.

Compuestos orgánicos que generalmente contienen un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH). Veinte aminoácidos alfa son las subunidades que se polimerizan para formar proteínas.

Concentración de un compuesto necesaria para reducir in vitro el crecimiento poblacional de organismos, incluidas las células eucariotas, en un 50 por ciento. Aunque a menudo se expresa para denotar la actividad antibacteriana in vitro, se utiliza también como un patrón de citotoxicidad a las células eucariotas en cultivo.

Secuencias cortas de ADN (generalmente alrededor de 10 pares de bases) que son complementarias a las secuencias de ARN mensajero y que permiten que la transcriptasa inversa comience a copiar las secuencias adyacentes del ARNm. Las cartillas se usan con frecuencia en las técnicas de biología y genética molecular.

ADN complementario de una sola cadena sintetizado a partir del molde del ARN por acción de la ADN polimerasa dependiente de ARN. El ADNc (es decir, ADN complementario, no ADN circular, no C-DNA) se utiliza en una variedad de experimentos de clonación molecular al igual que sirve como sonda de hibridización específica.

Constitución genética del individuo, que comprende los ALELOS presentes en cada locus génico (SITIOS GENÉTICOS).

Proteínas recombinantes que se producen por TRADUCCIÓN GENÉTICA de genes de fusión formados por la combinación de SECUENCIAS REGULADORAS DEL ÁCIDO NUCLEICO de uno o mas genes con la proteina que codifica secuencias de uno o mas genes.

Líquido nutritivo semejante a la sangre/linfa de algunos invertebrados.

Un alfa plasma 2 de la glicoproteína que representa la actividad principal de la antitrombina en plasma normal y también inhibe varias otras enzimas. Se trata de un miembro de la superfamilia de serpinas.

Un aminoácido no esencial que es sintetizado a partir del ACIDO GLUTAMICO. Es un componente esencial del COLAGENO y es importante para el adecuado funcionamiento de articulaciones y tendones.

Proteínas codificadas por el GEN GAG del VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.

Forma activada del factor X que participa tanto de la vía intrínseca como de la vía extrínseca de la coagulación sanguínea. Cataliza la conversión de protrombina a trombina conjuntamente con otros cofactores.

Proteínas sintetizadas por los organismos pertenecientes al filo ARTHROPODA. Se incluyen en este encabezamiento las proteínas de las subdivisiones ARÁCNIDOS; CRUSTACEOS; y CANGREJOS HERRADURA. Observe que un encabezamiento separado para las PROTEÍNAS DE INSECTOS es listado bajo este encabezamiento.

Proteínas que se encuentran en plantas (flores, hierbas, arbustos, árboles, etc.). El concepto no incluye a proteínas que se encuentran en las verduras para los que las PROTEÍNAS DE VERDURAS están disponibles.

Fármacos que se utilizan para tratar las INFECCIONES POR RETROVIRIDAE.

Una proproteína convertasa con especificidad para proproteínas de PROALBUMINA; COMPLEMENTO 3C; y FACTOR VON WILLEBRAND. Tiene especificidad para clivaje cercano a residuos pares de ARGININA que están separados por dos aminoácidos.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Enzimas proteolíticas que están involucradas en la conversión de precursores de proteína como prohormonas de péptido dentro de HORMONAS PÉPTIDAS. Algunas son ENDOPEPTIDASAS, otras EXOPEPTIDASAS.

Proteinasa intracelular presente en una variedad de tejidos. Tiene especificidad similar a la de la pepsina A, pero más estrecha. La enzima interviene en el catabolismo del cartílago y del tejido conjuntivo. EC 3.4.23.5. (Anteriormente EC 3.4.4.23).

Conjunto de raras afecciones que se producen por el metabolismo defectuoso de las grasas y que se caracterizan por atrofia de la grasa subcutánea. Incluyen lipodistrofia total, congénita o adquirida, parcial, abdominal infantil y localizada.

Caspasa de prodominio corto con papel efector en la APOPTOSIS. Es activada por CASPASAS INICIADORAS como la CASPASA 9. Debido a corte y emplame álternativo múltiple de su ARN MENSAJERO existen diversas isoformas de esta proteína.

Células cultivadas in vitro a partir de tejido tumoral. Si pueden establecerse como una LINEA CELULAR TUMORAL, pueden propagarse indefinidamente en cultivos celulares.

Compuesto didesoxinucleósido en el cual el grupo 3'-hidroxilo de la molécula de azúcar se ha reemplazado por un grupo azida. Esta modificación impide la formación de los enlaces fosfodiéster necesarios para completar las cadenas de ácidos nucleicos. El compuesto es un inhibidor potente de la replicación del VIH, y actúa como terminador de la cadena del ADN viral durante la transcripción inversa. Mejora la función inmunológica, revierte parcialmente la disfunción neurológica inducida por el VIH, y mejora otras anomalías clínicas asociadas con el SIDA. Su principal efecto tóxico es la supresión de la médula ósea, dependiente de la dosis,, que produce anemia y leucopenia.

Técnica de separación en la que la fase estacionaria está constituída por resinas de intercambio iónico. Las resinas contienen pequeños iones libres que intercambian fácilmente de lugar con otros pequeños iones de carga similar presentes en las soluciones que las resinas.

Compuestos conjugados de proteína-carbohidrato que incluyen las mucinas, los mucoides y las glicoproteínas amiloides.

Proporción en la que una enzima conserva su conformación estructural o su actividad cuando se somete al almacenamiento, aislamiento y purificación o a otras manipulaciones físicas o químicas, entre las que se incluyen las enzimas proteolíticas y el calor.

Trastorno metabólico que causa una mala distribución de la grasa en pacientes infectados por el VIH. Su etiología parece ser multifactorial y probablemente implica una combinación de alteraciones del metabolismo inducidas por la infección, efectos directos del tratamiento antirretrovírico y factores relacionados con el paciente.

Enzima proteolítica que convierte el PLASMINÓGENO en FIBRINOLISINA, donde la segmentación preferencial es entre la ARGININA y VALINA. Originalmente fue aislado de la ORINA humana, pero se encuentra en muchos tejidos de los VERTEBRADOS.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Forma activada del factor XII. En el evento inicial de la vía intrínseca de la coagulación sanguínea, la calicreína (con el cofactor QUININOGENO DE ALTO PESO MOLECULAR) segmenta el factor XII a XIIa. El factor XIIa es entonces nuevamente segmentado por la calicreína, plasmina y tripsina, para dar lugar a fragmentos menores de factor XII (fragmentos del Factor de Hageman). Estos fragmentos aumentan la actividad de la pre-calicreína a calicreína, pero disminuyen la actividad pro-coagulante del factor XII.

Proteínas codificadas por el GEN POL del VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.

Mezcla de fosfoproteínas relacionadas que se encuentran en la leche y el queso. El grupo se caracteriza como una de las proteínas más nutritivas de la leche, contiene todos los aminoácidos comunes y es rica en aminoácidos esenciales.

Métodos inmunológicos para aislar y medir cuantitativamente sustancias inmunorreactivas. Cuando se usa con reactivos inmunes como los anticuerpos monoclonales, el proceso se conoce como análisis de western blot (BLOTTING, WESTERN).

Un gran complejo multisubunidades que juega un importante rol en la degradación de la mayoría de las proteínas citosólicas y nucleares en células eucariotas. Contiene un sub-complejo catalítico 700-kDa y dos sub-complejos regulatorios 700-kDa. El complejo condensa proteínas ubiquitarias y proteínas activadas vía entienzima ornitina decarboxilasa.

Una técnica cromatográfica que utiliza la capacidad de moléculas biológicas de enlazarse a ciertos enlaces específicamente y reversiblemente. Se emplea en la bioquímica de las proteínas.

Leucocitos granulares que tienen un núcleo con tres y hasta cinco lóbulos conectados por delgados filamentos de cromatina y un citoplasma que contiene una granulación fina y discreta que toma coloración con tintes neutrales.

Una familia de derivados de la iminourea. El compuesto primero ha sido aislado de setas, simiente de maíz, cáscara de arroz, mejillón, lombriz de tierra y jugo de nabo. Sus derivados pueden tener propiedades antivirales y antimicóticas.

Estado del ambiente que se manifiesta en el aire y en los cuerpos en forma de calor, en una gradación que fluctúa entre dos extremos que, convencionalmente, se denominan: caliente y frío (Material IV - Glosario de Protección Civil, OPS, 1992)

Análisis de la masa de un objeto mediante la determinación de las longitudes de ondas en las que la energía electromagnética es absorbida por dicho objeto.

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

Relaciones entre grupos de organismos en función de su composición genética.

Proteínas séricas que tienen la migración más rápida durante la ELECTROFORESIS. Este subgrupo de globulinas se divide en alfa(1)-globulinas y alfa(2)-globulinas más rápidas y mas lentas.

Apariencia externa del individuo. Es producto de las interacciones entre genes y entre el GENOTIPO y el ambiente.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Manifestación fenotípica de un gen o genes a través de los procesos de TRANSCRIPCIÓN GENÉTICA y .TRADUCCIÓN GENÉTICA.

La facilitación de una reacción química por material (catalizador) que no es consumida por la reacción.