Inhibidores de la Captación de Serotonina
Compuestos que inhiben específicamente la recaptación de serotonina en el cerebro.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores
Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.
Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas serotonérgicas. Son diferentes a los RECEPTORES DE SEROTONINA, que señalizan las respuestas celulares a la SEROTONINA. Eliminan la SEROTONINA del ESPACIO EXTRACELULAR por recaptación de alta afinidad en las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de las señales en las sinapsis serotonérgicas y es el sitio de acción de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE SEROTONINA.
Theales
Orden de plantas florescentes, que pertenecen a la clase llamada Magnoliopsida (dicotiledónea; caracterizada por hojas con dos semillas. El orden comprende 18 familias, aproximademente 175 géneros, y 3,400 especies. Sus miembros fundamentalmente son arbustos y árboles tropicales. La planta del TÉ es un miembro de la familia Theaceae. St. Johns Wort (HYPERICUM) es un miembro de la familia Clusiaceae.
Paroxetina
Un inhibidor de la captación de serotonina que es eficaz en el tratamiento de la depresión.
Imipramina
Fluoxetina
El primer inhibidor de la recaptación de la serotonina altamente específico. Es utilizado como antidepresivo y a menudo tiene un perfil más aceptable de efectos colaterales que los antidepresivos tradicionales.
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Clomipramina
Un antidepresivo tricíclico similar a la IMIPRAMINA que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina en el cerebro. Es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal y desmetilado en el hígado para formar su metabolito activo primario, desmetilclomipramine.
Citalopram
Furancarbonitrilo que es uno de los INHIBIDORES DE CAPTACIÓN DE SEROTONINA utilizado como antidepresivo. Este fármaco también es efectivo en la reducción de la ingestión de alcohol en alcohólicos y es utilizado en pacientes deprimidos que también sufren disquinesia tardía (DT), con preferencia a los antidepresivos tricíclicos, que agravan la situación.
Inhibidores de Captación de Dopamina
Desipramina
Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.
Fluvoxamina
Un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina que se usa en el tratamiento de la DEPRESIÓN y una variedad de TRASTORNOS DE ANSIEDAD.
Benzotropina
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Inhibidores de Recaptación de GABA
Sinaptosomas
Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.
Antidepresivos
Drogas que estimulan el ánimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los trastornos afectivos y afecciones relacionadas. Varios INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo, de su modulación de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricíclicos útiles como antidepresivos (ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS) parecen actuar también a través de los sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actúan específicamente sobre los sistemas serotoninérgicos.
Nomifensina
Un derivado de la isoquinolina que previene la recaptación de dopamina en los sinaptosomas. El maleato fue originalemte utilizado en el tratamiento de la depresión. Fue retirado en todo el mundo en 1986 debido al riesgo de anemia hemolítica aguda con hemolisis intravascular resultante de su uso. En algunos casos, también se desarrollaba insuficiencia renal.
Inhibidores de Captación Adrenérgica
Fármacos que bloquean el transporte de transmisores adrenérgicos hacia las terminales axónicas o hacia las vesículas de almacenamiento que se encuentran en estas terminales. Los ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS y las anfetaminas son algunos de los fármacos importantes desde el punto de vista terapéutico que pueden actuar a través de la inhibición del transporte adrenérgico. Muchos de estos fármacos bloquean también el transporte de serotonina.
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Proteínas de Transporte de Membrana
Zimeldina
3-(4-Bromofenil)-N,N-dimetil-3-(3-piridinil)-2-propen-1-amina. Un inhibidor de la captación de serotonina antiguamente utilizado en el tratamiento de ls depresión a dosis de 200-300 mg al día. Fue retirado en todo el mundo en septiembre de 1983 debido al riesgo de síndrome de Guillain-Barre asociado con su uso. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)
Plaquetas
Proteínas de Transporte Vesicular de Monoaminas
Ácidos Nipecóticos
Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Receptor de Serotonina 5-HT2B
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado en el CEREBRO; CORAZON; PULMON; PLACENTA y órganos del SISTEMA DIGESTIVO. Un número de funciones han sido atribuídas a la acción del receptor 5-HT2B incluyendo el desarrollo de miocitos cardíacos (MIOCITOS CARDIACOS) y la contracción del MUSCULO LISO.
Receptores de Serotonina 5-HT2
Subclase de receptores de SEROTONINA acoplada a proteína-G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP CQ-G11 resultando en un aumento de los niveles intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL y CALCIO libre.
Serotoninérgicos
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Cocaína
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.