Compostos que inibem especificamente a recaptação de serotonina no cérebro.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.

Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios serotonérgicos. Elas são mais diferentes que os RECEPTORES DE SEROTONINA que respondem aos sinais celulares para a SEROTONINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para as TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses serotonérgicas e são os locais de ação dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.

Ordem de plantas (subclass Dilleniidae, class Magnoliopsida) constituída por 18 famílias, aproximadamente 175 gêneros e 3.400 espécies. Seus membros são principalmente árvores e arbustos tropicais.

Inibidor da captação de serotonina que é eficiente no tratamento de depressão.

Antidepressivo tricíclico protótipo. Tem sido usado na depressão maior, disritmia, depressão bipolar, transtornos de déficit de atenção, agorafobia e síndromes do pânico. Tem efeito sedativo menor do que alguns outros membros deste grupo terapêutico.

O primeiro altamente específico inibidor da recaptação da serotonina. Utilizada como antidepressivo e frequentemente apresenta um perfil mais aceitável quando observados os efeitos colaterais quando comparada com os antidepressivos tradicionais.

Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.

Antidepressivo tricíclico similar à IMIPRANINA, que inibe seletivamente a captação de serotonina no cérebro. É prontamente absorvida do trato gastrointestinal e desmetilada no fígado para formar seu metabólito primário ativo, a desmetilclomipramina.

Furancarbonitrila que é um dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA, utilizado como um antidepressivo. A droga também é eficiente na redução da ingestão de etanol por alcoólicos e utilizada em pacientes deprimidos que também sofrem de discinesia tardia ao invés dos antidepressivos tricíclicos que agravam tal afecção.

Drogas que bloqueiam o transporte de DOPAMINA para as extremidades dos axônios, ou para o interior das vesículas que armazenam dopamina nessas extremidades. A maioria dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS também inibe a captação de dopamina.

Composto de dibenzodiazepina tricíclica que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da norepinefrina da sinapse neural, e também parece prejudicar o transporte da serotonina. Este composto também possui atividade anticolinérgica de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.

Inibidor seletivo da recaptação de serotonina usado no tratamento da DEPRESSÃO e em uma variedade de TRANSTORNOS DE ANSIEDADE.

Antagonista muscarínico ativo centralmente, que tem sido usado no tratamento sintomático da DOENÇA DE PARKINSON. A benzotropina também inibe a captação de dopamina.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Compostos que suprimem ou bloqueiam o transporte pela membrana plasmática de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO feito por PROTEÍNAS DA MEMBRANA PLASMÁTICA DE TRANSPORTE DE GABA.

Terminações nervosas isoladas com o conteúdo das vesículas e citoplasma, juntamente com a área subsináptica anexa da membrana da célula pós-sináptica. São estruturas artificiais amplamente produzidas por fracionamento após centrifugação seletiva de homogenatos de tecido nervoso.

Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.

Derivado isoquinolínico que impede a recaptação da dopamina nos sinaptossomos. O maleato fora anteriormente utilizado no tratamento da depressão. Foi retirado mundialmente em 1986 devido ao risco de anemia hemolítica aguda com hemólise intravascular resultante do seu uso. Em alguns casos, também se desenvolvia falência renal. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p266)

Fármacos que bloqueiam o transporte de transmissores adrenérgicos para o interior dos terminais dos axônios ou para o interior de vesículas de armazenamento que se encontram nestes terminais. Os ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS e as anfetaminas são alguns dos fármacos importantes do ponto de vista terapêutico que podem agir através da inibição do transporte adrenérgico. Muitos destes fármacos também bloqueiam o transporte de serotonina.

Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.

Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.

Proteínas de membrana cuja função primária é facilitar o transporte de moléculas através da membrana biológica. Incluídas nesta ampla categoria estão as proteínas envolvidas no transporte ativo (TRANSPORTE BIOLÓGICO ATIVO), transporte facilitado e CANAIS IÔNICOS.

Um dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA anteriormente utilizada no tratamento da depressão. Foi retirada em todo o mundo, em setembro de 1983, devido ao risco da SÍNDROME DE GUILLAIN-BARRE associada com o seu uso. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p385)

Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.

Família de proteínas vesiculares de transporte de aminas que catalizam o transporte e armazenamento das CATECOLAMINAS e indolaminas nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS.

Ácidos nipecóticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que atuam como inibidores da recaptura de neurotransmissores, particularmente o ácido glutâmico, no sistema nervoso central, demonstrando propriedades anticonvulsivantes e neuroprotetivas em estudos laboratoriais.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Subtipo de receptor de serotonina encontrado principalmente no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e no PLEXO COROIDE. Acredita-se que este subtipo de receptor atue na mediação da ação anoréxica da SEROTONINA, enquanto que os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2C parecem induzir a ANSIEDADE. Há várias isoformas deste subtipo de receptor, devido a edição da adenina-desaminase do receptor de RNAm.

Subtipo de receptor de serotonina encontrado no ENCÉFALO, CORAÇÃO, PULMÃO, PLACENTA e órgãos do SISTEMA DIGESTÓRIO. Várias funções têm sido atribuídas à ação do receptor 5-HT2B, incluindo o desenvolvimento de MIÓCITOS CARDÍACOS e a contração de MÚSCULO LISO.

Subclasse de receptores de SEROTONINA acoplados a proteína-G que se ligam preferencialmente às PROTEÍNAS G Gq-G11 resultando no aumento dos níveis intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL e CÁLCIO livre.

Fármacos usados por seus efeitos sobre os sistemas serotoninérgicos. Entre essas estão os fármacos que afetam os receptores de serotonina, o ciclo de vida da serotonina e a sobrevida dos neurônios serotoninérgicos.

Subtipo de receptor de serotonina encontrado em altos níveis nos GÂNGLIOS BASAIS e no córtex frontal. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT 1D e tem propriedades similares de ligação a drogas. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.

A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)

Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.

Éster de alcaloide extraído de folhas de plantas incluindo a coca. É um anestésico local e vasoconstritor, clinicamente usado para esse propósito, particularmente no olho, orelha, nariz e garganta. Também tem efeitos potentes no sistema nervoso central similares aos das anfetaminas, e é uma droga que vicia. A cocaína, como as anfetaminas, age por mecanismos múltiplos nos neurônios catecolaminérgicos do cérebro. Considera-se que o mecanismo dos seus efeitos de reforço envolvam a inibição da captação da dopamina.