Inibidores de Fosfodiesterase
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases
Enzimas que catalisam a hidrólise de AMP CÍCLICO formando adenosina-5'-fosfato. São amplamente distribuídas em tecido animal e controlam o nível de AMP cíclico intracelular. Muitas enzimas específicas classificadas sob este descritor possuem especificidade extra para IMP cíclico 3',5' e GMP CÍCLICO.
Diester Fosfórico Hidrolases
Classe de enzimas que catalisam a hidrólise de uma das ligações éster em um composto fosfodiéster. EC 3.1.4.
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterases
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases encontradas predominantemente em células inflamatórias e que podem desempenhar um papel na regulação da IMUNIDADE MEDIADA POR CÉLULAS. A família de enzimas inclui mais de vinte variantes diferentes que ocorrem devido a PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo do RNAm de pelo menos quatro genes diferentes.
Fosfodiesterase I
Fosfodiester hidrolase que remove nucleotídeos 5' da extremidade 3'-hidroxi de OLIGONUCLEOTÍDEOS com extremidade 3'-hidroxi. Possui baixa atividade para POLINUCLEOTÍDEOS e a presença da extremidade 3'-fosfato no substrato pode inibir a hidrólise.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 3
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico inibidas pela ligação de GMP CÍCLICO a um domínio alostérico encontrado na enzima, e por meio de fosforilação de quinases regulatórias, como a PROTEÍNA QUINASE A e PROTEÍNA QUINASE B. Os dois membros desta família são conhecidos como tipos 3A e 3B, sendo produtos de genes distintos. Além disso, as muitas variantes de enzimas de cada subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 1
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeos cíclicos dependentes de CÁLCIO e CALMODULINA. Os três membros desta família são conhecidos como tipo 1A, tipo 1B e tipo 1C e cada um é produto de um gene distinto. Além disso, muitas variantes de enzimas de cada subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm. Apesar das enzimas do tipo 1 serem classificadas como 3',5'-AMP cíclico fosfodiesterases (EC 3.1.4.17), alguns membros desta classe têm especificidade adicional para GMP CÍCLICO.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 5
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em tecido vascular e desempenha um papel importante na regulação da contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
1-Metil-3-Isobutilxantina
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
2',3'-Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterases
2',3'-Nucleosídeo cíclico fosfato nucleotidioidrolase. Enzimas que catalisam a hidrólise das ligações 2'- ou 3'- fosfato dos 2',3'- nucleotídeos cíclicos. Também hidrolisa nucleosídeo monofosfatos. Inclui EC 3.1.4.16 e EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
AMP Cíclico
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
GMP Cíclico
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Purinonas
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 2
Subfamília fosfodiesterases de nucleotídeos cíclicos ativadas pela ligação do GMP CÍCLICO a um domínio alostérico encontrado na enzima. Muitas variantes de enzimas deste subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm. A subfamília é expressa em uma variedade ampla de tecidos e pode desempenhar um papel mediando o diálogo entre as vias de GMP CÍCLICO e CMP CÍCLICO. Apesar das enzimas do tipo 2 serem classificadas como 3',5'-AMP cíclico fosfodiesterases (EC 3.1.4.17), os membros desta classe têm especificidade adicional para GMP CÍCLICO.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em segmentos externos das CÉLULAS FOTORRECEPTORAS DA RETINA. É composta por duas subunidades catalíticas chamadas alfa e beta, que formam um dímero. Além disso, duas subunidades regulatórias conhecidas como gama e delta modulam a atividade e a localização da enzima.
Milrinona
Cardiotônico inotrópico positivo com propriedades vasodilatadoras. Inibe a atividade da AMPc-fosfodiesterase tipo 3 no miocárdio e no músculo liso vascular. A milrinona é um derivado da amrinona e possui de 20 a 30 vezes mais potência ionotrópica que a amrinona.
Sulfonas
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 7
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico altamente específicas para GMP CÍCLICO. Há várias isoformas de tipos de enzima, cada uma com sua própria localização no tecido. As isoformas são codificadas por pelo menos dois genes e são produtos de vários processamentos alternativos de seus RNA mensageiros.
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
Purinas
Pirrolidinonas
Transducina
Proteína heterotrimérica de ligação a GTP mediadora do sinal de ativação da luz a partir da rodopsina fotolizada para a fosfodiesterase de GMP cíclico, que é fundamental no processo de excitação visual. A ativação da rodopsina na membrana externa dos bastonetes e cones celulares faz com que o GTP se ligue à transducina, o que é seguido pela dissociação do complexo subunidade alfa-GTP a partir das subunidades beta/gama da transducina. O complexo subunidade alfa-GTP ativa a fosfodiesterase de GMP cíclico que catalisa a hidrólise de GMP cíclico a 5'-GMP. Isto leva ao fechamento dos canais de sódio e cálcio e, desta forma, à hiperpolarização dos bastonetes celulares. EC 3.6.1.-
Segmento Externo da Célula Bastonete
Papaverina
Alcaloide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado aos outros alcaloides do ópio em estrutura ou efeitos farmacológicos. É um relaxante de ação direta na musculatura lisa, usado no tratamento da impotência e como vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral. O mecanismo dos seus efeitos farmacológicos não é bem conhecido, mas aparentemente ele pode inibir as fosfodiesterases e ter efeitos diretos nos canais de cálcio.
Células Fotorreceptoras
Células especializadas que detectam e transduzem sinal luminoso. São classificadas em dois tipos básicos de acordo com a estrutura de recepção de luz, os fotorreceptores ciliares e os fotorreceptores rabdoméricos com MICROVILOSIDADES. As células fotorreceptoras ciliares usam OPSINAS que ativam uma cascata de FOSFODIESTERASE. As células fotorreceptoras rabdoméricas usam opsinas que ativam uma cascata de FOSFOLIPASE C.
Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Pirofosfatases
Grupo de enzimas dentro da classe EC 3.6.1.- que catalisam a hidrólise de ligações difosfato, principalmente nos nucleosídeo di- e trifosfatos. Podem liberar mono- ou difosfato. EC 3.6.1.
Alcaloides de Vinca
Nucleotídeos Cíclicos
Nucleotídeos cíclicos são moléculas derivadas da adenosina, guanosina, uridina ou citidina que desempenham um papel importante na transdução de sinais celulares, sendo formados por reações enzimáticas específicas e degradados por fosfodiesterases.
Calmodulina
Proteína ativadora termo-estável de baixo peso molecular encontrada principalmente no encéfalo e coração. A ligação dos íons de cálcio a esta proteína permite a ligação desta proteína a nucleotídeos cíclicos fosfodiesterases e a adenil ciclase com subsequente ativação. Dessa forma, esta proteína modula os níveis de AMP e GMP cíclicos.
Ativação Enzimática
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Piperazinas
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Isoenzimas
Piridazinas
Bucladesina
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Guanilato Ciclase
Células Fotorreceptoras Retinianas Bastonetes
Neurônios aferentes fotossensíveis localizados na retina periférica, cuja densidade aumenta radialmente em direção à FÓVEA CENTRAL. Sendo mais sensível à luz do que as CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONES, os bastonetes são responsáveis pela visão ao crepúsculo (em intensidades escotópicas), bem como pela visão periférica, mas não proporcionam a discriminação de cor.
Amrinona
Cardiotônico inotrópico positivo (CARDIOTÔNICOS) com propriedades vasodilatadoras, atividade inibitória sobre a fosfodiesterase 3 e capacidade em estimular o influxo de íon cálcio na célula cardíaca.
Glicerilfosforilcolina
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Proteínas Quinases Dependentes de GMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do GMP cíclico que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA em proteínas.
Rana catesbeiana
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Carbolinas
Pentoxifilina
Derivado da METILXANTINA que inibe a fosfodiesterase e afeta a reologia sanguínea. Melhora o fluxo sanguíneo aumentando a flexibilidade dos eritrócitos e leucócitos. Também inibe a agregação plaquetária. A pentoxifilina modula a atividade imunológica estimulando a produção de citocina.
Aminofilina
Sequência de Aminoácidos
Ciclopropanos
Nucleotidases
Disfunção Erétil
Incapacidade do macho para ter uma EREÇÃO PENIANA devido à disfunção orgânica ou psicológica.
Tionucleotídeos
Relação Dose-Resposta a Droga
IMP Cíclico
3',5'-(hidrogênio fosfato) inosina cíclica. Nucleotídeo inosina que age como um leve inibidor da hidrólise do AMP cíclico e do GMP cíclico e como um inibidor da fosfodiesterase do AMP cíclico do coração do gato.
Dictyostelium
Aminopiridinas
Enoximona
Inibidor seletivo de fosfodiesterase com atividade inotrópica positiva e vasodilatadora que não altera o consumo de oxigênio pelo miocárdio. É usado em pacientes com INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA.
Fosfoinositídeo Fosfolipase C
Fosfolipase tipo C com especificidade para FOSFATIDILINOSITÓIS que contém INOSITOL 1,4,5-TRIFOSFATO. Muitas das enzimas assim classificadas estão envolvidas em sinalização intracelular.
Guanosina Trifosfato
2',3'-Nucleotídeo Cíclico 3'-Fosfodiesterase
Fosfodiesterase que cliva especificamente as ligações fosfatos-3' dos nucleotídeos cíclicos 2',3'. É encontrada em altos níveis no citoplasma das células que formam a BAINHA DE MIELINA.
Especificidade por Substrato
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Membrana Celular
Sistemas do Segundo Mensageiro
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Ereção Peniana
Estado do PÊNIS quando o tecido erétil torna-se cheio ou inchado (túmido) com SANGUE causando sua rigidez e elevação. É um processo complexo envolvendo o SISTEMA NERVOSO CENTRAL, SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO, HORMÔNIOS, MÚSCULO LISO e as funções vasculares.
Triazinas
Cobaias
Ratos Endogâmicos
Sequência de Bases
Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.
Rodopsina
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Frações Subcelulares
Imidazóis
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Isoquinolinas
Inibidores Enzimáticos
Cromatografia por Troca Iônica
Fósforo-Oxigênio Liases
Enzimas que catalisam a clivagem de uma ligação fósforo-oxigênio por meios que não hidrólise ou oxidação. EC 4.6.
Dibutiril GMP Cíclico
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrogênio fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado do GMP cíclico. Tem maior resistência à fosfodiesterase extracelular e intracelular do que o GMP cíclico.
Quinolonas
Sítios de Ligação
Domínio Catalítico
Doadores de Óxido Nítrico
Grupo diferente de agentes, com estruturas químicas peculiares e requisitos bioquímicos que geram ÓXIDO NÍTRICO. Estes compostos têm sido usados no tratamento de doenças cardiovasculares e nos cuidados de infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, e controle cirúrgico da pressão sanguínea.
Ácidos Cicloexanocarboxílicos
Ratos Sprague-Dawley
Fosforilação
Cátions Bivalentes
Miocárdio
Magnésio
Elemento metálico que possui o símbolo atômico Mg, número atômico 12 e massa atômica 24,31. É importante para a atividade de muitas enzimas, especialmente aquelas que se ocupam com a FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA.
Adenosina
Tiadiazinas
Pênis
Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
Guanilil Imidodifosfato
Piridinas
Fatores de Tempo
Regulação Enzimológica da Expressão Gênica
Hipertensão Pulmonar
Ligação Proteica
Nucleotídeos de Adenina
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Lipólise
Processo metabólico de degradação dos LIPÍDEOS, que libera ÁCIDOS GRAXOS LIVRES, o principal combustível oxidativo para o corpo. Pode envolver lipídeos da dieta no TRATO DIGESTIVO, lipídeos circulantes no SANGUE e lipídeos armazenados no TECIDO ADIPOSO ou no FÍGADO. Várias enzimas (de vários tecidos) estão envolvidas nesta hidrólise lipídica, como a LIPASE e a LIPASE LIPOPROTEICA.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Proteínas Quinases
Visão Ocular
Processo no qual sinais luminosos são transformados por CÉLULAS FOTORRECEPTORAS em sinais elétricos que podem, então, ser transmitidos ao encéfalo.
Iloprosta
Eicosanoide, derivado da via da cicloxigenase no metabolismo do ácido araquidônico. É um análogo estável e sintético do EPOPROSTENOL, porém com maior meia-vida que seu composto relacionado. Sua ação é semelhante à da prostaciclina. A Iloprosta produz vasodilatação e inibe a agregação plaquetária.
Ratos Wistar
Linhagem Celular
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Clonagem Molecular
Mutação
Monoéster Fosfórico Hidrolases
Grupo de hidrolases que catalisam a hidrólise de ésteres monofosfóricos com a produção de um mol de ortofosfato. EC 3.1.3.
Monofosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.
Proteínas de Ligação a Calmodulina
Proteínas que se ligam à calmodulina. São encontradas em diversos tecidos e possuem uma variedade de funções incluindo propriedades de ligações transversas de F-actina, inibição da fosfodiesterase de nucleotídeo cíclico e ATPases de cálcio e magnésio.
Manganês
Oligoelemento com símbolo atômico Mn, número atômico 25 e peso atômico 54,94. Está concentrado na mitocôndria celular, principalmente na hipófise, fígado, pâncreas, rim e ossos. Influencia a síntese de mucopolissacarídeos, estimula a síntese de colesterol e ácidos graxos no fígado, além de ser um cofator de muitas enzimas, incluindo as enzimas arginase e fosfatase alcalina hepáticas.(Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual 1992, p2035)
Ácido Edético
Um dos tipos de QUELANTES que sequestra uma variedade de cátions polivalentes como o CÁLCIO. É utilizado na produção farmacêutica e como aditivo alimentar.
Fígado
Compostos de Terfenil
Tripsina
Serina endopeptidase formada a partir do TRIPSINOGÊNIO no pâncreas. É convertida na sua forma ativa pela ENTEROPEPTIDASE no intestino delgado. Catalisa a hidrólise do grupo carboxila de ambas, arginina ou lisina. EC 3.4.21.4.
Proteínas de Ligação ao Cálcio
Proteínas às quais os íons de cálcio estão ligados. Podem atuar como proteínas transportadoras, reguladoras ou ativadoras. Contêm tipicamente MOTIVOS EF HAND.
Homologia de Sequência de Aminoácidos
Nitroprussiato
Fosfatase Alcalina
Naftiridinas
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Relaxamento Muscular
Oxidiazóis
Tetrazóis
Insulina
Hormônio pancreático de 51 aminoácidos que desempenha um papel fundamental no metabolismo da glucose, suprimindo diretamente a produção endógena de glucose (GLICOGENÓLISE, GLUCONEOGÊNESE) e indiretamente a secreção de GLUCAGON e a LIPÓLISE. A insulina nativa é uma proteína globular composta por um hexâmero coordenado de zinco. Cada monômero de insulina contém duas cadeias, A (21 resíduos) e B (30 resíduos), ligadas entre si por duas pontes dissulfeto. A insulina é usada para controlar o DIABETES MELLITUS TIPO 1.
Adenina
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Polinucleotídeo 5'-Hidroxiquinase
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Substâncias Macromoleculares
Compostos e complexos moleculares que consistem de grandes quantidades de átomos e possuem geralmente tamanho superior a 500 kDa. Em sistemas biológicos, substâncias macromoleculares geralmente podem ser visualizadas através de MICROSCOPIA ELETRÔNICA e são diferenciadas de ORGANELAS pela ausência de uma estrutura de membrana.
Timidina Monofosfato
Trifluoperazina
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Dipiridamol
Inibidor da fosfodiesterase que bloqueia a captação e o metabolismo de adenosina nos eritrócitos e células endoteliais vasculares. O dipiridamol também potencia a ação antiagregante da prostaciclina.
Eletroforese em Gel de Poliacrilamida
Venenos de Serpentes
Cardiotônicos
Agentes que têm efeito tônico sobre o coração, ou que podem aumentar o débito cardíaco. Podem ser GLICOSÍDEOS CARDÍACOS, SIMPATOMIMÉTICOS, ou ainda outras drogas. São usados após INFARTO DO MIOCÁRDIO, PROCEDIMENTOS CIRÚRGICOS CARDÍACOS, CHOQUE, ou na insuficiência cardíaca congestiva (INSUFICIÊNCIA CARDÍACA).
Nucleotídeos de Guanina
Proteínas do Olho
Fator Natriurético Atrial
Potente peptídeo natriurético e vasodilatador ou mistura de PEPTÍDEOS de diferentes tamanhos, baixo peso molecular, derivados de um precursor comum e secretados principalmente pelos ÁTRIOS DO CORAÇÃO. Todos esses peptídeos compartilham uma sequência de aproximadamente 20 AMINOÁCIDOS.
Esfingomielina Fosfodiesterase
Enzima que catalisa a hidrólise de esfingomielina a ceramida (N-acilesfingosina) mais colina fosfato. Um defeito nesta enzima leva à DOENÇA DE NIEMANN-PICK. EC 3.1.4.12.
Guanosina Monofosfato
Estrutura Terciária de Proteína
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Glucose-6-Fosfato Isomerase
Aldose-cetose isomerase que catalisa a interconversão reversível da glucose-6-fosfato e da frutose-6-fosfato. Em organismos procarióticos e eucarióticos, desempenha um papel essencial nas vias glicolítica e neoglicogênica. Esta forma secretada de glucose-6-fosfato isomerase tem sido denominada como um fator de motilidade autócrino ou neuroleucina, e age como uma citocina que se liga a RECEPTORES DO FATOR AUTÓCRINO DE MOTILIDADE. A deficiência nesta enzima em humanos é uma característica autossômica recessiva que resulta em ANEMIA HEMOLÍTICA CONGÊNITA NÃO ESFEROCÍTICA.
Sinergismo Farmacológico
Epinefrina
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Modelos Animais de Doenças
Ftalazinas
Cromatografia DEAE-Celulose
Hidroxilamina
Composto inorgânico incolor (HONH2) utilizado na síntese orgânica e como um agente redutor devido a sua capacidade em doar óxido nítrico.
Receptor Quinase 1 Acoplada a Proteína G
PROTEÍNA SERINA-TREONINA QUINASE encontrada em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS. Medeia a FOSFORILAÇÃO da RODOPSINA dependente de luz e desempenha um papel importante na TRANSDUÇÃO DE SINAL LUMINOSO.
Nucleotídeos de Inosina
Estereoisomerismo
Fosfatidilinositóis
Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.
Proteínas de Ligação ao GTP
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Catálise
Western Blotting
Fosfatidilinositol Diacilglicerol-Liase
Fósforo-oxigênio liase encontrado principalmente em BACTÉRIAS. A enzima catalisa a clivagem de uma ligação fosfoéster em 1-fosfatidil-1D-mio-inositol para formar 1D-mio-inositol-1,2-ciclofosfato e diacilglicerol. A enzima foi anteriormente classificada como uma diéster fosfórico hidrolase (EC 3.1.4.10) e frequentemente é citada como uma FOSFOLIPASE TIPO C. Entretanto, é conhecido que o fosfato cíclico é o produto final desta enzima e que a água não participa da reação.
Glucagon
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)
Toxina da Cólera
ENTEROTOXINA do VIBRIO CHOLERAE constituída por dois protômeros principais, a subnidade pesada (H) ou A, e o protômero B formado por 5 subunidades leves (L) ou subunidades B. A subunidade catalítica A é proteoliticamente clivada nos fragmentos A1 e A2. O fragmento A1 é Mono(ADP-Ribose) Transferase. O protômero B fixa a toxina da cólera às células epiteliais do intestino e facilita a captação do fragmento A1. O A1 catalisado se transfere de ADP-Ribose para as subunidades alfa das proteínas heterotriméricas G ativando a produção de AMP CÍCLICO. Acredita-se que níveis elevados de AMP cíclico modulem a liberação de líquido e eletrólitos das células da cripta intestinal.
Artéria Pulmonar
Citosol
Retina
Membrana de tecido nervoso (composta por dez camadas e encontrada no olho) que se continua no NERVO ÓPTICO. Recebe imagens de objetos externos e transmite [essas informações] ao cérebro [em forma de] impulsos visuais [nervosos]. Sua superfície externa está em contato com a COROIDE e a interna, com o CORPO VÍTREO. A camada mais externa é pigmentada e as outras (9), transparentes.
Quinolinas
Pulmão
Ácido Egtázico
Fosfatos de Dinucleosídeos
Cafeína
Metilxantina que ocorre naturalmente em algumas bebidas e também usada como agente farmacológico. O efeito farmacológico mais notável da cafeína é como estimulante do sistema nervoso central, aumentando o estado de alerta e produzindo agitação. Também relaxa o MÚSCULO LISO, estimula o MÚSCULO CARDÍACO, estimula a DIURESE e parece ser útil no tratamento de alguns tipos de dor na cabeça. Vários efeitos celulares da cafeína têm sido observados, mas não está completamente esclarecido como cada um contribui para o seu perfil farmacológico. Entre os mais importantes estão a inibição de FOSFODIESTERASES de nucleotídeos cíclicos, o antagonismo de RECEPTORES DA ADENOSINA e a modulação do processamento do cálcio intracelular.
Bufo marinus
Tecido Adiposo
Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.