Compostos que se combinam com as LIPOXIGENASES e inibem sua atividade enzimática. Nesta categoria são incluídos inibidores específicos para subtipos de lipoxigenases que agem por meio da redução da produção de LEUCOTRIENOS.

Enzima da classe das oxirredutases encontrada principalmente nas PLANTAS. Catalisa reações entre o linoleato e outros ácidos graxos e o oxigênio, formando derivados de hidroperóxidos de ácidos graxos.

Enzima que catalisa a oxidação do ácido araquidônico para dar 5-hidroperoxiaraquidonato (5-HPETE) que é convertido rapidamente pela peroxidase a 5-hidroxi-6,8,11,14-eicosatetraenoato (5-HETE). Os 5-hidroperóxidos são formados preferencialmente nos leucócitos.

Enzima que catalisa a oxidação de ácido araquidônico formando 12-hidroperoxiaraquidonato (12-HPETE), que é ele mesmo convertido rapidamente por uma peroxidase a 12-hidroxi-5,8,10,14-eicosatetraenoato (12-HETE). Os 12-hidroperóxidos são formados preferencialmente nas PLAQUETAS.

Inibidor potente da lipoxigenase que interfere com o metabolismo do ácido araquidônico. O composto também inibe a formiltetraidrofolato sintetase, a carboxilesterase e cicloxigenase de uma forma menos pronunciada. Serve também como um antioxidante em gorduras e óleos.

Enzima que catalisa a oxidação de ácido araquidônico formando 15-hidroperoxiaraquidonato (15-HPETE), que é convertido rapidamente a 15-hidroxi-5,8,11,13-eicosatetraenoato (15-HETE). Os 15-hidroxiperóxidos são formados preferencialmente em NEUTRÓFILOS e LINFÓCITOS.

Inibidor duplo das vias tanto da ciclo-oxigenase quanto da lipo-oxigenase. Exerce efeito anti-inflamatório inibindo a formação de prostaglandinas e leucotrienos. A droga também ativa a vasoconstrição e tem efeito protetor após isquemia miocárdica.

Enzimas que catalisam a oxidação de ácido araquidônico a hidroperoxiaraquidonatos. Estes produtos são então rapidamente convertidos por uma peroxidase a ácidos hidroxieicosatetraenoicos. A especificidade posicional da reação enzimática varia de tecido para tecido. A via final da lipoxigenase leva aos leucotrienos. EC 1.13.11.-.

Principal metabólito em leucócitos neutrófilos polimorfonucleares. Estimula o funcionamento da célula polimorfonuclear (degranulação, formação de radicais livres centrados em oxigênio, liberação de ácido araquidônico e metabolismo). (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)

Metabólito da lipoxigenase do ÁCIDO ARACDÔNICO. É um ligante altamente seletivo utilizado na marcação de receptores opioides tanto em membranas como em cortes de tecidos. O análogo 12-S-HETE foi descrito como promotor potencial da metástase de células tumorais através da ativação da proteína quinase C.

Família de compostos biologicamente ativos derivados do ácido araquidônico pelo metabolismo oxidativo através da via da 5-lipoxigenase. Participam das reações de defesa do hospedeiro e em afecções tais como a hipersensibilidade intermediária e a inflamação. Possuem ações potentes sobre muitos órgãos e sistemas vitais, incluindo os sistemas nervoso central, cardiovascular, pulmonar e imune, além de ações sobre o trato gastrointestinal.

Ácido graxo insaturado essencial. É encontrado em gordura animal e humana, bem como no fígado, cérebro, órgãos glandulares, além de ser um constituinte dos fosfolipídeos animais. É sintetizado a partir do ácido linoleico advindo da dieta e é um precursor na biossíntese das prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.

Ácidos eicosatetraenoicos substituídos em qualquer posição por um ou mais grupos hidroxi. São importantes intermediários em uma série de processos biossintéticos levando a formação de muitos compostos biologicamente ativos (tais como as prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos), a partir do ácido araquidônico.

Ácidos Araquidónicos referem-se a um tipo específico de ácidos graxos insaturados, geralmente encontrados no tecido adiposo e nas membranas celulares, que desempenham um papel importante na regulação da inflamação e homeostase, sendo também precursores de diversas moléculas bioativas, como as prostaglandinas e leucotrienos.

Ácido graxo insaturado de vinte carbonos contendo quatro ligações alquinas. Inibe a conversão enzimática do ácido araquidônico em prostaglandinas E(2) e F(2a).

Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)

Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.

Grupo de FLAVONOIDES caracterizados por uma cetona na posição 4.

Antineoplásico que inibe a síntese de DNA através da inibição da ribonucleosídeo difosfato redutase.

Princípio biologicamente ativo do SRS-A, formado a partir do LEUCOTRIENO D4 através de uma reação de peptidase que remove o resíduo de glicina. As ações biológicas do LTE4 são similares à do LTC4 e LTD4. (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)

Compostos ou agentes que combinam com a ciclo-oxigenase (PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTASE) e assim impedem a sua combinação substrato-enzima com o ácido araquidônico, e a formação de eicosanoides, prostaglandinas e tromboxanos.

Compostos baseados em benzenoacetamida semelhantes estruturalmente à ACETANILIDAS.

Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).

Ácido (2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,z,8z)))-3-(1,3,5,8-tetradecatetraenil)oxiranobutanoico. Um epóxido alílico instável, formado pelo precursor imediato 5-HPTE através da remoção estereoespecífica de um próton na do carbono dez, seguida pela desidratação. As ações biológicas são determinadas principalmente por seus metabólitos, i. é, LEUCOTRIENO B4 e cisteinil-leucotrienos. Por outro lado, o leucotrieno A4 é convertido em LEUCOTRIENO C4 pela glutationa-S-transferase ou em 5,6-di-HETE pela ação da epóxi-hidroxilase.

Grupo de 1,2-benzenodióis que contêm a fórmula geral R-C6H5O2.

Proteínas de sustentação que desempenham um papel importante na localização e ativação de 5-lipoxigenase.

Anéis benzeno que contêm duas partes cetona em qualquer posição. Podem ser substituídos em qualquer posição exceto nos grupos cetonas.

Derivado da acridina, anteriormente muito utilizado como antimalárico, mas superado pela cloroquina em anos recentes. Também tem sido utilizado como anti-helmíntico e no tratamento da giardíase e efusões malignas. É usado em experimentos de biologia celular como inibidor da fosfolipase A2.

Compostos com duas triplas ligações. Alguns deles são CITOTOXINAS.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Ácidos graxos essenciais de dezoito carbonos contendo duas ligações duplas.

Piranos referem-se a um tipo específico de estrutura molecular, geralmente encontrada em compostos orgânicos como carboidratos e terpenos, na qual um átomo de carbono está ligado a quatro grupos substituintes em uma conformação em forma de cadeira, com um ângulo diédrico de aproximadamente 120 graus entre os grupos.

Ácido graxo duplamente insaturado, ocorrendo principalmente em glicosídeos vegetais. É um ácido graxo essencial na nutrição de mamíferos e é usado na biossíntese de prostaglandinas e membranas celulares.

Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.

Derivado fosfolipídico sintetizado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONÓCITOS e MACRÓFAGOS. É um potente agente agregador de plaquetas e indutor de sintomas anafiláticos sistêmicos, incluindo HIPOTENSÃO, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA e BRONCOCONSTRIÇÃO.

Derivados tri-hidroxi dos ácidos eicosanoicos. Principalmente derivados do ácido araquidônico, entretanto também existem derivados do ácido eicosapentaenoico. Muitos deles são mediadores naturais da regulação imunológica.

Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.

Classe de ácidos fenólicos relacionados ao ácido clorogênico, ácido p-cumárico, ácido vanílico, e etc., que são encontrados em tecidos vegetais. Está envolvido na regulação do crescimento vegetal.

Quinolinas are aromatic heterocyclic organic compounds similar to quinoline, containing a benzene fused to a pyridine ring, which have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals and chemical research.

7-Hidroxicumarinas. Substâncias presentes em muitas plantas, especialmente umbelliferae. As umbeliferonas são usadas em preparações de filtro solar e podem ser mutagênicas. Seus derivados são usados na terapia hepática e como reagentes, fatores de crescimento vegetal, filtros solares, inseticidas, parasiticidas, coleréticos, espasmolíticos, etc.

Família das plantas boragos (classe Magnoliopsida, subclasse Asteridae, ordem Lamiales) caracterizadas por folhagem pilosa, frequentemente alternada e simples. As flores são afuniladas ou tubulares. Algumas espécies contêm ALCALOIDES DE PIRROLIZIDINA.

Produto da conjugação do LEUCOTRIENO A4 e glutationa. É o principal metabólito do ácido araquidônico em macrófagos e mastócitos humanos, bem como no tecido pulmonar após sensibilização de antígenos. Estimula a secreção de muco no pulmão e produz contrações de músculo liso não vascular e de alguns tipos de MÚSCULO LISO VASCULAR. (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)

Fosfolipases que hidrolisam o grupo acila anexado na posição 2 dos GLICEROFOSFOLIPÍDEOS.

Fosfolipases que hidrolisam um dos grupos acil dos fosfoglicerídeos ou glicerofosfatidatos.

Classe de compostos orgânicos que contêm quatro ou mais estruturas em anel, uma das quais constituída de mais de uma espécie de átomo, geralmente carbono mais outro átomo. Os heterocíclicos podem ser aromáticos ou não aromáticos.

Um dos princípios biologicamente ativos do SRS-A. É gerado a partir do LEUCOTRIENO C4 após hidrólise parcial da cadeia peptídica, i. é, clivagem da porção gama-glutamil. Suas ações biológicas incluem a estimulação da musculatura lisa vascular e não vascular, e aumento da permeabilidade vascular. (Tradução livre do original: Dictionary of Prostaglandins and Related Compounds, 1990)

Complexo enzimático que catalisa a formação de PROSTAGLANDINAS a partir de ÁCIDOS GRAXOS insaturados apropriados, OXIGÊNIO molecular e um aceptor reduzido.

Classe de receptores de superfície celular para leucotrieno, com preferência pelo leucotrieno B4. A ativação do receptor B4 do leucotrieno influencia a quimiotaxia, quimiocinesia, aderência, liberação de enzima, surtos oxidativos e degranulação de leucócitos polimorfonucleares. Existem pelo menos dois subtipos desses receptores. Algumas ações são mediadas através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato e diacilglicerol.

Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamentos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que sw coram com corantes neutros.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.

ÁCIDOS GRAXOS em que a cadeia de carbono contém uma ou mais ligações duplas ou triplas carbono-carbono.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Composto fisiologicamente ativo e estável formado "in vivo" a partir da prostaglandina endoperóxidos. É importante na reação plaquetária de liberação (liberação de serotonina e ADP).

INFLAMAÇÃO da PLEURA (membrana do PULMÃO). Quando há o envolvimento da PLEURA parietal ocorre DOR NO PEITO pleurítica.

Anti-helmíntico utilizado principalmente na forma de citrato no tratamento da filaríase, particularmente nas infestações por Wuncheria bancrofti ou Loa loa.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Mistura extrativa hidrossolúvel de polissacarídeos sulfatados de ALGAS VERMELHAS. As principais fontes são o Musgo-da-Irlanda "CHONDRUS CRISPUS" (Carragena) e "Gigartina stellata". É utilizada como estabilizador para a suspensão de CACAU na fabricação de chocolate e como clarificante de BEBIDAS.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Acúmulo anormal de líquido em TECIDOS ou cavidades do corpo. Na maioria dos casos, estão presentes sob a PELE, na TELA SUBCUTÂNEA.

Grupo de derivados dos ácidos carboxílicos naftiridina ou quinolina, ou do ÁCIDO NALIDÍXICO.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Células sanguíneas brancas. Compreendem tanto os leucócitos granulócitos (BASÓFILOS, EOSINÓFILOS e NEUTRÓFILOS) como os não granulócitos (LINFÓCITOS e MONÓCITOS).

Anti-inflamatórios não esteroidais. Além das ações anti-inflamatórias eles têm ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas. Eles bloqueiam a síntese de prostaglandinas inibindo a ciclo-oxigenase, que converte o ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, precursores de prostaglandinas. A inibição da síntese de prostaglandinas explica as ações analgésicas, antipiréticas, e inibidoras de plaquetas; outros mecanismos podem contribuir para seus efeitos anti-inflamatórios.

Estreitamento do calibre do BRÔNQUIO, fisiologicamente ou como resultado de intervenção farmacológica.

Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.

Classe de ácidos fracos com a fórmula geral R-CONHOH.

Zymosan is a insoluble polysaccharide derived from the cell walls of yeast, used in research to induce inflammation and innate immune responses for experimental purposes.

Grupo de compostos derivados do ácido graxo insaturado de vinte carbonos, geralmente o ácido araquidônico, através da via da cicloxigenase. São mediadores potentes de um grupo diverso de processos biológicos.

Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Peróxidos produzidos na presença de radicais livres pela oxidação dos ácidos graxos insaturados em células na presença de oxigênio molecular. A formação de peróxidos lipídicos resulta na destruição dos lipídeos originais, o que leva a uma perda da integridade das membranas. Eles causam, portanto, uma variedade de efeitos tóxicos "in vivo" e sua formação é considerada um processo patológico em sistemas biológicos. Sua formação pode ser inibida pelos antioxidantes, tais como a vitamina E, por separação estrutural ou por baixa tensão de oxigênio.

Fenômeno através do qual compostos cujas moléculas têm o mesmo número e tipo de átomos e o mesmo arranjo atômico, mas diferem nas relações espaciais.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).

Anéis de hidrocarbonetos que contêm duas partes cetona em qualquer posição. Podem ser substituídos em qualquer posição exceto nos grupos cetonas.

A maior passagem que leva ar aos pulmões originando-se na bifurcação terminal da TRAQUEIA. Incluem os dois maiores brônquios primários que se ramificam em brônquios secundários e terciários que, por sua vez, se estendem em BRONQUÍOLOS e ALVÉOLOS PULMONARES.

Localização dos átomos, grupos ou íons, em relação um ao outro, em uma molécula, bem como o número, tipo e localização das ligações covalentes.

Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Cromonas são compostos químicos aromáticos policíclicos que ocorrem naturalmente, frequentemente encontrados em óleos essenciais e fumo do cigarro, com propriedades irritantes e sensibilizantes dos pulmões, desencadeando respostas inflamatórias e restrição das vias aéreas em indivíduos suscetíveis.

O analgésico protótipo utilizado no tratamento da dor, de intensidade leve à moderada. Possui propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, atuando como um inibidor da cicloxigenase, que leva a uma inibição da biossíntese das prostaglandinas. A aspirina também inibe a agregação plaquetária e é utilizada na prevenção da trombose arterial e venosa.

Grupo de fenilbenzopiranos assim denominados por conterem estruturas semelhantes às FLAVONAS.

Legume anual. As SEMENTES dessa planta são comestíveis e usadas para a produção de uma variedade de ALIMENTOS DE SOJA.

Gênero de bactérias que formam micélios aéreos não fragmentados. Muitas espécies foram identificadas, sendo algumas patogênicas. Este gênero é responsável por produzir a maioria dos AGENTES ANTIBACTERIANOS de valor prático.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.