Inibitori di HIV PROTEASE, un enzima necessario per la produzione di proteine necessarie per la compagnia.
Un potente inibitore della proteasi HIV. Si usa in combinazione con altri farmaci antivirali nel trattamento dell ’ HIV sia negli adulti e bambini.
Un inibitore della proteasi HIV che agisce interferendo con il ciclo riproduttivo dell ’ HIV. Inoltre inibisce il citocromo P-450 CYP3A.
Enzima del virus dell ’ immunodeficienza umana di cui avete bisogno per Gag e Gag-Pol post-translational clivaggio delle poliproteine precursore virale in prodotti funzionale. Per la proteasi dell ’ HIV è un Aspartic proteasi codificata dal gene amino capolinea della pol.
Un potente e specifico inibitore della proteasi HIV che sembra avere uno biodisponibilità orale.
Un inibitore della proteasi HIV, che agisce come analogia di un sito di clivaggio della proteasi HIV, è un inibitore altamente specifico della proteasi dell ’ HIV-1 e HIV-2, e anche inibisce il citocromo P-450 CYP3A.
Un inibitore della proteasi HIV utilizzate in un ’ associazione a dose fissa con RITONAVIR. E 'anche un inibitore del citocromo P-450 CYP3A.
"Pirimidinoni sono composti eterociclici con un anello pirimidinico fuso a un anello di diazabiciclo[2.2.2]ottoanione, utilizzati in farmacologia e chimica medicinale come building block sintetici."
Farmaci che inibiscono o provocare biosintesi o azioni di proteasi (Endopeptidases).
Derivati dell'acido carbamic H2NC (= O') Oh. Gli infortuni sono N-substituted e O-substituted carbamic acidi. In generale carbammato esteri sono definite urethanes e polimeri che includono ripetendo unità di carbammato sono definite Poliuretani. Da notare tuttavia che derivano dall 'Poliuretani Polymerization ISOCYANATES e l'unico termine di uretano si riferisce all ’ etil estere di carbamic acido.
Include lo spettro di infezioni da virus dell ’ immunodeficienza umana che vanno da asintomatico attraverso sieropositività, all ’ AIDS (ARC), sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS).
Un gruppo di composti che contengono la struttura SO2NH2.
Agenti utilizzati per trattare l'AIDS e / o fermare la diffusione dell'infezione da HIV, questi non includono farmaci usati per trattare sintomi o infezioni opportunistiche associate all ’ AIDS.
Peptidi composto da tra 2 e 12 aminoacidi.
Farmaci che inibiscono o esogene endogena serina Endopeptidasi.
Composti con sei ricordato nucleo aromatico, contenenti azoto, la versione è saturato PIPERIDINES.
Il tipo specie di etiologic LENTIVIRUS e l'agente di AIDS. E 'caratterizzato da un saggio biologico dell' effetto citopatico ed affinità per i T4-lymphocyte.
L'azione di un farmaco che può influenzare l ’ attività, metabolismo, o tossicità di un'altra droga.
Virus dell ’ immunodeficienza umana, un non-taxonomic e per nessuna delle due specie, in particolare l 'HIV-1 e HIV-2. Prima del 1986, questo si chiama Human T-lymphotropic virus di tipo III / lymphadenopathy-associated (HTLV-III / cesso). Da 1986-1990, era un ufficiale di HIV. Dal 1991, HIV non era piu' considerato un ufficiale nome della specie; le due specie attribuita HIV-1 e HIV-2.
Un collegata al transporter cationico organico trovato nel rene, e di membrana basale laterale e probabilmente sara 'coinvolto nella la secrezione renale di cationi organici.
Un 170-kDa glicoproteina transmembrana del legame dell ’ ATP superfamily di CASSETTE. È una pompa di efflusso i per una serie di sostanze, inclusi molti AGENTS antineoplastici. L ’ iperespressione di questo glicoproteina è associata a resistenza (vedere multi-farmaco, la resistenza multiple).
Del citocromo P-450 suptype che ha un ampio spettro di specificità per composti lipofila, incluso STEROIDS; VENTRESCA ACIDS; e XENOBIOTICS. Questo enzima ha rilevanza clinica a causa della sua capacita 'di metabolizzare clinicamente importante una diversa gamma di farmaci come ciclosporina, verapamil e midazolam. Anche questo enzima catalizza la N-demetilazione del eritromicina.
Regimi terapeutici per i pazienti con infezioni da HIV, che aggressivamente sopprimere replicazione dell ’ HIV. I regimi di solito prevedono somministrazione di 3 o più farmaci differenti incluso un inibitore della proteasi.
Un membro del gruppo di Endopeptidases contenente al sito attivo della serina coinvolto in un residuo la catalisi.
Nello specifico Fosforico staccare le obbligazioni peptidica in proteine e peptidi. Esempi di sub-subclasses per questo gruppo includono EXOPEPTIDASES e Endopeptidases.
Propagati in vitro in cellule speciale media favorevoli alla crescita. Colture cellulari sono utilizzati per studiare, sullo sviluppo morphologic, disturbo metabolico e fisiologico processi genetici, tra gli altri.
La capacità dei virus di resistere o diventare tollerante nei confronti di agenti chemioterapici o gli agenti antivirali. Questa resistenza viene acquisita attraverso mutazione genetica.
Un inibitore proteinasi in vari BODILY quel cappotto superfici secrezioni mucose come PLASMA seminale, secrezioni MUCUS cervicale; e bronchiali. Gioca un ruolo nella protezione tessuti epiteliali da LEUKOCYTE-derived proteasi della serina, quali l ’ elastasi dei neutrofili.
Cellule del corpo quel negozio FATS, spesso sotto forma di trigliceridi. Bianco adipociti come principali tipo e presente in prevalenza nella cavita 'addominale e del tessuto sottocutaneo Adipocytes, Brown sono cellule termogenico in neonati di alcune specie e letargo mammiferi.
La relazione tra la dose di un farmaco somministrato e la risposta dell'organismo al farmaco.
Una proteina di trasporto di glucosio nel muscolo maturo. E Adipocytes, favorisce il trasporto di glucosio proveniente dal sangue nei tessuti. La forma inattivi della proteina citoplasmatica è localizzato a vescicole nella prigione di INSULIN, è translocated alla membrana PLASMA dove facilita dell ’ assorbimento di glucosio.
Una tipologia di peptide Fosforico in grado di catalizzare i peptidi o di proteine.
N-acylated oligopeptides isolato dalla cultura filtrates di Actinomycetes, che agisce in maniera specifica per inibire acido proteasi quali pepsina e renina.
Le descrizioni di aminoacidi specifico, carboidrati o sequenze nucleotidiche apparse nella letteratura pubblicata e / o si depositano nello e mantenuto da banche dati come GenBank, EMBL (Laboratorio europeo di biologia molecolare), (Research Foundation, National Biomedical NBRF sequenza) o altri depositi.
L'ordine di aminoacidi che si verifichi in una catena polipeptidica. Questo viene definito la struttura primaria di proteine, è molto importante nel determinare PROTEIN la conferma.
Le tecniche che cromatografici liquido caratteristica insenatura alta pressione, alta sensibilità e ad alta velocita '.
Sviluppo di anticorpi neutralizzanti nei soggetti che sono stati esposti al virus dell ’ immunodeficienza umana (HIV / HTLV-III / cesso).
Stabilito colture cellulari con il potenziale di propagarsi a tempo indeterminato.
Peptidi e proteine trovate nell BODILY secrezioni e corpo FLUIDS che sono PROTEASE DELLA FOSFODIESTERASI DI. Essi contribuiscono a INFLAMMATION, rigenerazioni del tessuto e l'innata di immunità (IMMUNITY, INNATE endogena) mediante inibizione della proteinasi come quelli prodotti dal leucociti e proteasi esogeni come quelli prodotti dal invadendo microorganismi.
Serina inibitori della proteinasi che inibiscono soia endogena o potrebbero essere composti esogene.
Una famiglia di inibitori della proteinasi serina simili in sequenza di aminoacidi e il meccanismo dell ’ inibizione, ma diverso tra la specificità verso enzimi proteolitica. Questa famiglia include alfa 1-Antitripsina, angiotensinogeno, ovoalbumina, antiplasmin, alfa 1-Antichimotripsina, thyroxine-binding proteine, complemento 1 Inactivators, l ’ antitrombina III, eparina cofattore II, Inattivatori Plasminogeni, Gene Y proteine, inibitori dell ’ attivatore del plasminogeno placentare e orzo Z proteine, alcuni membri della famiglia potrebbe essere substrati Serpin piuttosto che gli inibitori della serina Endopeptidasi, e alcuni serpins verificarsi nelle piante dove la loro funzione non è nota.
Uno dei meccanismi con cui confrontarlo con la morte cellulare (necrosi e AUTOPHAGOCYTOSIS). L 'apoptosi è il meccanismo fisiologico responsabile dell' eliminazione delle cellule e sembra essere intrinsecamente programmati. E 'caratterizzato da alterazioni morfologiche particolare nel nucleo e cromatina citoplasma, scollatura a equidistanti e le endonucleolytic solco del DNA genomico FRAGMENTATION; (DNA); a internucleosomal siti. Questa modalità di morte cellulare è un equilibrio di mitosi nel controllo delle dimensioni di tessuto animale e nel mediare processi patologico associati con la crescita del tumore.
Tipologia di idrossilasi un peptide che dipendono da una cisteina residui per la loro attività.
Un legame dell ’ ATP sequence-related sottofamiglia di CASSETTE trasportatori che attivamente trasporto substrati organico, anche se considerata organic anion transporter, un sottogruppo di proteine in questa famiglia hanno dimostrato anche di trasmettere resistenza al farmaco per le droghe naturali. Loro le funzioni cellulari possono avere significato clinico per CHEMOTHERAPY in quella che trasportano una varietà di AGENTS antineoplastici. Iperespressione di proteine in questa classe di neoplasie è considerato un meccanismo possibile nello sviluppo di resistenza (multi-farmaco, la resistenza multiple). Sebbene simili in funzione per P-GLYCOPROTEINS, le proteine contenute in questa classe condividere breve sequenza omologia al p-glicoproteina famiglia di proteine.
2-Deoxy-D-arabino-hexose. Un antimetabolita di glucosio con attività antivirale.
Una famiglia di Endopeptidasi Della Cisteina intracellulare che giocano un ruolo nel controllo INFLAMMATION e apoptosi. Si sia specificamente peptidi scindersi in un aminoacido cistina che segue un'Aspartic acido residuo. Caspases sono attivati da segmentazione proteolitica dei un precursore forma ad ottenere grandi e piccoli subunità che formano l'enzima. Dal sito di clivaggio entro precursori corrisponde alle specificità di caspases, sequenziale caspases precursori dall 'attivazione di attivazione.
Endopeptidasi che hanno una cisteina coinvolti nel processo catalitico. Questo gruppo di enzimi è inattivato dalle cisteina DELLA FOSFODIESTERASI DI proteinasi come Cistatine e SULFHYDRYL reagentI.
Un superfamily di centinaia di HEMEPROTEINS sparpagliati nel phylogenetic spettro, dagli animali, piante, funghi, a batteri e includono numerose complesso monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato). Negli animali, questi enzimi P-450 servire due funzioni principali: (1) biosintesi di steroidi, acidi grassi e gli acidi biliari; (2) e endogeno ad una gran varietà di substrati esogeni, quali tossine e droghe (biotrasformazione). Sono classificate, secondo i loro sequenza somiglianze piuttosto che funzioni, in famiglie geniche CYP (> 40%) e (> omologia subfamilies omologia 59%). Per esempio, enzimi dal CYP1, CYP2, famiglie geniche e CYP3A4 sono responsabili per la maggior parte del metabolismo della sostanza.
And endogenous esogene composti che inibiscono Endopeptidasi Della Cisteina.
Inibitori della trascrittasi inversa (RNA-DIRECTED DNA polimerasi), un enzima che sintetizza DNA sul modulo dell'RNA.
Un mezzo di riassumere tali informazioni da una serie di misure per un solo uomo. E 'usata di frequente in farmacologia clinica dove l ’ AUC di livelli sierici può essere interpretato come il richiamo intracellulare di quello che è stata somministrata. Come un complotto della concentrazione plasmatica di un farmaco contro il tempo, dopo una singola dose di farmaco, produrre una forma standard curva, e' uno strumento per confrontare la biodisponibilità dello stesso farmaco diverse aziende. (Dal Winslade, Dictionary of Clinical Research, 1992)
La posizione del atomi, gruppi o ioni rispetto l'uno all'altro in una molecola, nonché del numero, tipo e localizzazione di legami covalenti.
Inibitori della proteasi extracellulare, che sono prodotti da fibroblasti. Formano un complesso covalente con proteasi della serina ingenereranno internalizzazione e i risultati e degrado.
Chiuso vesciche frammentate endoplasmic Reticulum creato quando cellule del fegato o del tessuto sono state interrotte da homogenization. Potrebbero essere morbida o dura.
Un protein-serine-threonine chinasi attivata da fosforilazione in risposta a LA CRESCITA FACTORS o INSULIN. Gioca un ruolo importante nel metabolismo cellulare, la crescita e sopravvivenza come priorità isoforme trasduzione del segnale. Tre sono stati descritti nelle cellule dei mammiferi.
Plasma glicoproteina membro della superfamiglia delle serpine superfamily che inibisce l ’ elastasi tripsina; neutrofili; e altri enzimi proteolitica.
Un sub-subclass di Endopeptidases che dipendono da Aspartic acido residui per la loro attività.
Il movimento di materiali (incluso sostanze biochimiche e droghe) attraverso un sistema biologico a livello cellulare. Il trasporto puo 'essere attraverso le membrane cellulari e strati epiteliali, può avvenire durante compartimenti intracellulari che extracellulari compartimenti.
Un Single-Chain glucosio-dipendente derivanti da tessuto bovino 58 not costituito da residui. È un inibitore degli enzimi proteolitica incluso chimotripsina; plasma kallikrein; plasmina; e soia è utilizzato nel trattamento di emorragia associata ad aumento delle concentrazioni plasmatiche di plasmina. È anche utilizzato per ridurre la perdita di sangue e fabbisogno trasfusionale in pazienti ad alto rischio di gravi perdite di sangue durante e dopo un'operazione a cuore aperto con extracorporea CIRCOLAZIONE. (Reynolds Jef (Ed): Martindale: La Farmacopea Extra (versione elettronica). Micromedex, Inc, Englewood, guardia, 1995)
Ridotta efficacia di INSULIN nel ridurre i livelli di zucchero nel sangue: Prescrivendo l 'uso di 200 unità di insulina al giorno per prevenire iperglicemia o chetosi.
Un procariote ATP-Dependent proteasi che svolge un ruolo nel la degradazione di molte proteine anormali. E 'un tetramer di 87-kDa subunità, ognuno dei quali contiene un sito proteolitica e un sito di legame dell ’ ATP.
Una collezione di heterogenous condizioni risultanti da difettoso METABOLISM e LIPID, caratterizzata da atrofia. - adiposo spesso c'è alla ridistribuzione del grasso corporeo, con conseguente perdita di grasso periferico e centrale e includono adiposità generalizzato, localizzato, Patologie congenite, lipodistrofia acquisita.
Modelli utilizzati sperimentalmente o teoricamente a studiare, molecolare delle proprieta ', o interazioni di natura analoga; include molecole di grafica computerizzata, e meccanica strutture.
Una fonte d'energia fondamentale per gli organismi viventi. E 'naturale' frutta e altre parti di piante nel proprio Stato libero terapeuticamente è utilizzato in un fluido e nutriente sostituto.
Una caratteristica caratteristica dell ’ attività enzimatica in relazione al tipo di substrato per l ’ enzima o molecola catalitica reagisce.
Un grosso organo ghiandolare lobed nell'addome di vertebrati che e 'responsabile per il metabolismo, la disintossicazione sintesi e la conservazione di sostanze diverse.
Keto-pyrans.
Un inibitore della serina Endopeptidasi. Agisce come un agente alchilante ed è noto che interferire con il processo di traduzione.
Un inibitore dell ’ proteinasi serina terapeuticamente nel trattamento di pancreatite, di coagulazione intravasale disseminata (CID) e come un anticoagulante per emodialisi. Il farmaco inibisce la idrolitico effetti della trombina, e callicreina, plasmina, ma non di chimotripsina e aprotinina.
La progettazione di droga per scopi specifici (quali DNA-Binding, l ’ inibizione enzimatica, efficacia, ecc.) sulla base della conoscenza di proprieta 'molecolari quali attività di gruppi funzionali, geometria e della struttura elettronica molecolare, e anche su analoghe informazioni catalogato in molecole. Design è generalmente computer-assisted modello molecolare e non include, il dosaggio dell ’ analisi di farmacocinetica o la somministrazione del farmaco analisi.
Una linea cellulare colture di cellule tumorali.
Proteasi che contengono proteolitico ATPase-containing settori principali settori della regolamentazione e di solito vengono composta da grandi multi-subunit assemble. Il dominio può avvenire durante una singola catena peptidica o sulle diverse subunità.
Una proteina (minimo a basso peso molecolare 8000) che ha la capacità di inibizione Tripsina nonché chimotripsina in siti di legame indipendente. E 'caratterizzato da un alto contenuto e l' assenza di cistina glicina.
RNA sequenze che servire come modelli per la sintesi proteica batterica mRNAs. Trascrizioni primario in genere a cui non richiedono Post-Transcriptional elaborando mRNA eucariotiche viene sintetizzata nel nucleo e devono essere esportati al citoplasma per una traduzione. MRNAs eucariote sono piu 'una sequenza di polyadenylic acido quando guardo la 3' fine, referred to as the poli (A) coda. La funzione di questa coda non si sa con certezza, ma potrebbe avere un ruolo nelle esportazioni di maturo mRNA dal nucleo nonché per stabilizzare un mRNA molecole da ritardato la degradazione nel citoplasma.
Tracce riscontrabili di organismi e ereditabile cambiamento nel materiale genetico che causa un cambiamento del genotipo e trasmesse a figlia e ai diversi generazioni.
Il tasso dynamics in chimica o sistemi fisici.
I topi inbred C57Bl sono una particolare linea genetica di Mus musculus, ampiamente utilizzati in ricerca biomedica per i loro tratti geneticamente e fenotipicamente omogenei e stabili.
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Un acido 51-amino ormone del pancreas che gioca un ruolo importante nella regolazione del metabolismo del glucosio, direttamente inibendo la produzione endogena di glucosio (glicogenolisi; gluconeogenesi) e indirettamente sopprimendo la secrezione di glucagone e la lipolisi, nata l 'insulina è una proteina globulari comprende un' insulina monomero zinc-coordinated hexamer, ognuna contenente due catene, A (21 residui) e b) (30 residui insieme da due disolfuro titoli. L ’ insulina è usata come farmaco per controllare il diabete mellito insulino-dipendente (DIABETES mellito, tipo 1).
Un prodotto da vari oligopeptide batteri che funge da inibitore della proteasi.
Un gruppo di tali proteinasi acquosa o Endopeptidases trovato nella cattura di una varietà di tessuti animali. Funzionano meglio entro un range di pH acido, la cathepsins manifestarsi con diversi sottotipi inclusa l ’ enzima proteasi della serina; Aspartic proteinasi; e cistina proteasi.