Inibitori Della Proteasi Dell'Hiv
Inibitori di HIV PROTEASE, un enzima necessario per la produzione di proteine necessarie per la compagnia.
Nelfinavir
Ritonavir
Hiv Proteasi
Enzima del virus dell ’ immunodeficienza umana di cui avete bisogno per Gag e Gag-Pol post-translational clivaggio delle poliproteine precursore virale in prodotti funzionale. Per la proteasi dell ’ HIV è un Aspartic proteasi codificata dal gene amino capolinea della pol.
Indinavir
Un potente e specifico inibitore della proteasi HIV che sembra avere uno biodisponibilità orale.
Saquinavir
Lopinavir
Pirimidinoni
Inibitori Della Proteasi
Carbammati
Derivati dell'acido carbamic H2NC (= O') Oh. Gli infortuni sono N-substituted e O-substituted carbamic acidi. In generale carbammato esteri sono definite urethanes e polimeri che includono ripetendo unità di carbammato sono definite Poliuretani. Da notare tuttavia che derivano dall 'Poliuretani Polymerization ISOCYANATES e l'unico termine di uretano si riferisce all ’ etil estere di carbamic acido.
Infezioni Da Hiv
Sostanze Anti-Hiv
Agenti utilizzati per trattare l'AIDS e / o fermare la diffusione dell'infezione da HIV, questi non includono farmaci usati per trattare sintomi o infezioni opportunistiche associate all ’ AIDS.
Inibitori Della Proteasi Serinica
Farmaci che inibiscono o esogene endogena serina Endopeptidasi.
Piridine
Hiv-1
Interazioni Farmacologiche
Hiv
Virus dell ’ immunodeficienza umana, un non-taxonomic e per nessuna delle due specie, in particolare l 'HIV-1 e HIV-2. Prima del 1986, questo si chiama Human T-lymphotropic virus di tipo III / lymphadenopathy-associated (HTLV-III / cesso). Da 1986-1990, era un ufficiale di HIV. Dal 1991, HIV non era piu' considerato un ufficiale nome della specie; le due specie attribuita HIV-1 e HIV-2.
Trasportatore 1 Di Cationi Organici
P-Glicoproteina
Not Translated
Del citocromo P-450 suptype che ha un ampio spettro di specificità per composti lipofila, incluso STEROIDS; VENTRESCA ACIDS; e XENOBIOTICS. Questo enzima ha rilevanza clinica a causa della sua capacita 'di metabolizzare clinicamente importante una diversa gamma di farmaci come ciclosporina, verapamil e midazolam. Anche questo enzima catalizza la N-demetilazione del eritromicina.
Terapia Aggressiva Antiretrovirus
Regimi terapeutici per i pazienti con infezioni da HIV, che aggressivamente sopprimere replicazione dell ’ HIV. I regimi di solito prevedono somministrazione di 3 o più farmaci differenti incluso un inibitore della proteasi.
Serina Endopeptidasi
Peptido Idrolasi
Cellule Coltivate
Farmacoresistenza Virale
La capacità dei virus di resistere o diventare tollerante nei confronti di agenti chemioterapici o gli agenti antivirali. Questa resistenza viene acquisita attraverso mutazione genetica.
Secretory Leukocyte Peptidase Inhibitor
Adipociti
Cellule del corpo quel negozio FATS, spesso sotto forma di trigliceridi. Bianco adipociti come principali tipo e presente in prevalenza nella cavita 'addominale e del tessuto sottocutaneo Adipocytes, Brown sono cellule termogenico in neonati di alcune specie e letargo mammiferi.
Relazione Farmacologica Dose-Risposta
Trasportatore Del Glucosio Di Tipo 4
Una proteina di trasporto di glucosio nel muscolo maturo. E Adipocytes, favorisce il trasporto di glucosio proveniente dal sangue nei tessuti. La forma inattivi della proteina citoplasmatica è localizzato a vescicole nella prigione di INSULIN, è translocated alla membrana PLASMA dove facilita dell ’ assorbimento di glucosio.
Pepstatine
Dati Di Sequenza Molecolare
Le descrizioni di aminoacidi specifico, carboidrati o sequenze nucleotidiche apparse nella letteratura pubblicata e / o si depositano nello e mantenuto da banche dati come GenBank, EMBL (Laboratorio europeo di biologia molecolare), (Research Foundation, National Biomedical NBRF sequenza) o altri depositi.
Sequenza Aminoacidica
Cromatografia Liquida Ad Alta Pressione
Sieropositività Ad Hiv
Sviluppo di anticorpi neutralizzanti nei soggetti che sono stati esposti al virus dell ’ immunodeficienza umana (HIV / HTLV-III / cesso).
Proteinase Inhibitory Proteins, Secretory
Peptidi e proteine trovate nell BODILY secrezioni e corpo FLUIDS che sono PROTEASE DELLA FOSFODIESTERASI DI. Essi contribuiscono a INFLAMMATION, rigenerazioni del tessuto e l'innata di immunità (IMMUNITY, INNATE endogena) mediante inibizione della proteinasi come quelli prodotti dal leucociti e proteasi esogeni come quelli prodotti dal invadendo microorganismi.
Inibitori Della Tripsina
Serpine
Una famiglia di inibitori della proteinasi serina simili in sequenza di aminoacidi e il meccanismo dell ’ inibizione, ma diverso tra la specificità verso enzimi proteolitica. Questa famiglia include alfa 1-Antitripsina, angiotensinogeno, ovoalbumina, antiplasmin, alfa 1-Antichimotripsina, thyroxine-binding proteine, complemento 1 Inactivators, l ’ antitrombina III, eparina cofattore II, Inattivatori Plasminogeni, Gene Y proteine, inibitori dell ’ attivatore del plasminogeno placentare e orzo Z proteine, alcuni membri della famiglia potrebbe essere substrati Serpin piuttosto che gli inibitori della serina Endopeptidasi, e alcuni serpins verificarsi nelle piante dove la loro funzione non è nota.
Apoptosi
Uno dei meccanismi con cui confrontarlo con la morte cellulare (necrosi e AUTOPHAGOCYTOSIS). L 'apoptosi è il meccanismo fisiologico responsabile dell' eliminazione delle cellule e sembra essere intrinsecamente programmati. E 'caratterizzato da alterazioni morfologiche particolare nel nucleo e cromatina citoplasma, scollatura a equidistanti e le endonucleolytic solco del DNA genomico FRAGMENTATION; (DNA); a internucleosomal siti. Questa modalità di morte cellulare è un equilibrio di mitosi nel controllo delle dimensioni di tessuto animale e nel mediare processi patologico associati con la crescita del tumore.
Cysteine Proteases
Proteine Associate Alla Farmacoresistenza Multipla
Un legame dell ’ ATP sequence-related sottofamiglia di CASSETTE trasportatori che attivamente trasporto substrati organico, anche se considerata organic anion transporter, un sottogruppo di proteine in questa famiglia hanno dimostrato anche di trasmettere resistenza al farmaco per le droghe naturali. Loro le funzioni cellulari possono avere significato clinico per CHEMOTHERAPY in quella che trasportano una varietà di AGENTS antineoplastici. Iperespressione di proteine in questa classe di neoplasie è considerato un meccanismo possibile nello sviluppo di resistenza (multi-farmaco, la resistenza multiple). Sebbene simili in funzione per P-GLYCOPROTEINS, le proteine contenute in questa classe condividere breve sequenza omologia al p-glicoproteina famiglia di proteine.
Deossiglucosio
2-Deoxy-D-arabino-hexose. Un antimetabolita di glucosio con attività antivirale.
Caspasi
Una famiglia di Endopeptidasi Della Cisteina intracellulare che giocano un ruolo nel controllo INFLAMMATION e apoptosi. Si sia specificamente peptidi scindersi in un aminoacido cistina che segue un'Aspartic acido residuo. Caspases sono attivati da segmentazione proteolitica dei un precursore forma ad ottenere grandi e piccoli subunità che formano l'enzima. Dal sito di clivaggio entro precursori corrisponde alle specificità di caspases, sequenziale caspases precursori dall 'attivazione di attivazione.
Endopeptidasi Della Cisteina
Sistema Enzimatico Del Citocromo P-450
Un superfamily di centinaia di HEMEPROTEINS sparpagliati nel phylogenetic spettro, dagli animali, piante, funghi, a batteri e includono numerose complesso monooxygenases FUNZIONAMENTO ossigenasi (miscelato). Negli animali, questi enzimi P-450 servire due funzioni principali: (1) biosintesi di steroidi, acidi grassi e gli acidi biliari; (2) e endogeno ad una gran varietà di substrati esogeni, quali tossine e droghe (biotrasformazione). Sono classificate, secondo i loro sequenza somiglianze piuttosto che funzioni, in famiglie geniche CYP (> 40%) e (> omologia subfamilies omologia 59%). Per esempio, enzimi dal CYP1, CYP2, famiglie geniche e CYP3A4 sono responsabili per la maggior parte del metabolismo della sostanza.
Inibitori Della Cistein-Proteasi
And endogenous esogene composti che inibiscono Endopeptidasi Della Cisteina.
Inibitori Della Transcrittasi Inversa
Area Sottostante La Curva
Un mezzo di riassumere tali informazioni da una serie di misure per un solo uomo. E 'usata di frequente in farmacologia clinica dove l ’ AUC di livelli sierici può essere interpretato come il richiamo intracellulare di quello che è stata somministrata. Come un complotto della concentrazione plasmatica di un farmaco contro il tempo, dopo una singola dose di farmaco, produrre una forma standard curva, e' uno strumento per confrontare la biodisponibilità dello stesso farmaco diverse aziende. (Dal Winslade, Dictionary of Clinical Research, 1992)
Struttura Molecolare
Protease Nexins
Microsomi Epatici
Chiuso vesciche frammentate endoplasmic Reticulum creato quando cellule del fegato o del tessuto sono state interrotte da homogenization. Potrebbero essere morbida o dura.
Proteine Protooncogene C-Akt
Un protein-serine-threonine chinasi attivata da fosforilazione in risposta a LA CRESCITA FACTORS o INSULIN. Gioca un ruolo importante nel metabolismo cellulare, la crescita e sopravvivenza come priorità isoforme trasduzione del segnale. Tre sono stati descritti nelle cellule dei mammiferi.
Alfa 1-Antitripsina
Plasma glicoproteina membro della superfamiglia delle serpine superfamily che inibisce l ’ elastasi tripsina; neutrofili; e altri enzimi proteolitica.
Aspartic Acid Endopeptidases
Trasporto Biologico
Aprotinina
Un Single-Chain glucosio-dipendente derivanti da tessuto bovino 58 not costituito da residui. È un inibitore degli enzimi proteolitica incluso chimotripsina; plasma kallikrein; plasmina; e soia è utilizzato nel trattamento di emorragia associata ad aumento delle concentrazioni plasmatiche di plasmina. È anche utilizzato per ridurre la perdita di sangue e fabbisogno trasfusionale in pazienti ad alto rischio di gravi perdite di sangue durante e dopo un'operazione a cuore aperto con extracorporea CIRCOLAZIONE. (Reynolds Jef (Ed): Martindale: La Farmacopea Extra (versione elettronica). Micromedex, Inc, Englewood, guardia, 1995)
Resistenza All'Insulina
Ridotta efficacia di INSULIN nel ridurre i livelli di zucchero nel sangue: Prescrivendo l 'uso di 200 unità di insulina al giorno per prevenire iperglicemia o chetosi.
Proteasi La
Lipodistrofia
Una collezione di heterogenous condizioni risultanti da difettoso METABOLISM e LIPID, caratterizzata da atrofia. - adiposo spesso c'è alla ridistribuzione del grasso corporeo, con conseguente perdita di grasso periferico e centrale e includono adiposità generalizzato, localizzato, Patologie congenite, lipodistrofia acquisita.
Modelli Molecolari
Glucosio
Specificità Del Substrato
Fegato
Clorometil Chetone Della Tosillisina
Un inibitore della serina Endopeptidasi. Agisce come un agente alchilante ed è noto che interferire con il processo di traduzione.
Gabexato
Un inibitore dell ’ proteinasi serina terapeuticamente nel trattamento di pancreatite, di coagulazione intravasale disseminata (CID) e come un anticoagulante per emodialisi. Il farmaco inibisce la idrolitico effetti della trombina, e callicreina, plasmina, ma non di chimotripsina e aprotinina.
Progettazione Della Struttura Molecolare Di Un Farmaco
La progettazione di droga per scopi specifici (quali DNA-Binding, l ’ inibizione enzimatica, efficacia, ecc.) sulla base della conoscenza di proprieta 'molecolari quali attività di gruppi funzionali, geometria e della struttura elettronica molecolare, e anche su analoghe informazioni catalogato in molecole. Design è generalmente computer-assisted modello molecolare e non include, il dosaggio dell ’ analisi di farmacocinetica o la somministrazione del farmaco analisi.
Linea Cellulare Tumorale
Una linea cellulare colture di cellule tumorali.
Proteasi Atp Dipendenti
Soia Di Bowman-Birk Inibitore Della Tripsina
Rna Messaggero
RNA sequenze che servire come modelli per la sintesi proteica batterica mRNAs. Trascrizioni primario in genere a cui non richiedono Post-Transcriptional elaborando mRNA eucariotiche viene sintetizzata nel nucleo e devono essere esportati al citoplasma per una traduzione. MRNAs eucariote sono piu 'una sequenza di polyadenylic acido quando guardo la 3' fine, referred to as the poli (A) coda. La funzione di questa coda non si sa con certezza, ma potrebbe avere un ruolo nelle esportazioni di maturo mRNA dal nucleo nonché per stabilizzare un mRNA molecole da ritardato la degradazione nel citoplasma.
Mutazione
Topi Inbred C57Bl
I topi inbred C57Bl sono una particolare linea genetica di Mus musculus, ampiamente utilizzati in ricerca biomedica per i loro tratti geneticamente e fenotipicamente omogenei e stabili.
Trasduzione Del Segnale
Il trasferimento delle informazioni biologiche intracellulare (attivazione / inibizione) attraverso un segnale di trasduzione del segnale. In ogni sistema un'attivazione / inibizione segnale di una molecola ormone di differenziazione, biologicamente attivo (neurotrasmettitore) è mediato l'accoppiamento di un recettore / enzima per un secondo messaggero sistema o di trasduzione del segnale canale ionico. Gioca un ruolo importante nel attivando funzioni cellulari, cella differenziazione e la proliferazione cellulare. Esempi di trasduzione del segnale sistemi sono il canale ionico gamma-aminobutyric ACID-postsynaptic receptor-calcium mediato dal sistema, la via metabolica, l 'attivazione dei linfociti T e l'attivazione mediata dai recettori di membrana collegato a fosfolipasi. Quei depolarizzazione o rilascio intracellulare di calcio includono l' attivazione mediato citotossica sinaptici granulociti ed è un potenziamento dell ’ attivazione della protein-chinasi. Vie di trasduzione del segnale può essere una parte dei suoi vie di trasduzione del segnale; ad esempio, protein chinasi attivazione è parte del segnale di attivazione delle piastrine.
Insulin
Un acido 51-amino ormone del pancreas che gioca un ruolo importante nella regolazione del metabolismo del glucosio, direttamente inibendo la produzione endogena di glucosio (glicogenolisi; gluconeogenesi) e indirettamente sopprimendo la secrezione di glucagone e la lipolisi, nata l 'insulina è una proteina globulari comprende un' insulina monomero zinc-coordinated hexamer, ognuna contenente due catene, A (21 residui) e b) (30 residui insieme da due disolfuro titoli. L ’ insulina è usata come farmaco per controllare il diabete mellito insulino-dipendente (DIABETES mellito, tipo 1).