Jodocyanopindolol
Pindolol
Pindolol är ett ickeselectivt betablockerande läkemedel, som används för att behandla hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas eller smärta i bröstet under eller efter fysisk aktivitet till följd av hjärtklaffors dysfunktion) och oregelbundenhetar i hjärtslaget. Det fungerar genom att blockera effekterna av adrenalin och noradrenalin på hjärtat, vilket sänker pulsens hastighet och minskar blodtrycket.
beta-adrenerga receptorer
Beta-adrenergiska receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av katekolaminer, såsom adrenalin och noradrenalin. När ett katekolamin binder till en beta-adrenergg receptor utlöses en signaltransduktionsväg som leder till cellulära svar som exempelvis ökad hjärtfrekvens, bronkiodilation och glukosutilisering. Det finns tre huvudsakliga undertyper av beta-adrenerga receptorer: beta-1, beta-2 och beta-3, vilka varierar i distributionsmönster och funktion i kroppen.
Adrenerga betastimulerare
Isoproterenol
Adenylatcyklas
Ett enzym i lyasklassen som katalyserar omvandlingen av ATP till 3´,5´-cykliskt AMP och pyrofosfat. Enzymet finns i plasmacellmembran och aktiveras av vissa hormoner (epinefrin, vasopressin, glukagon och kortikotropin). Reaktionsprodukten, cykliskt AMP, har en viktig regleringsfunktion i ämnesomsättningen. EC 4.6.1.1.
Propanolaminer
Propanolaminer är en grupp kemiska föreningar som innehåller en propanolaminnertillväxt, vilket betyder att de har en propanolgrupp (ett kolatom med två väteatomer och en hydroxylgrupp) som är kovalent bunden till en aminogrupp (-NH2). Ett exempel på en propanolamin är noradrenalin, ett signalsubstans i nervsystemet.
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
beta-2-adrenerga receptorer
Beta-2-adrenergic receptors are a type of G protein-coupled receptor found in the cell membrane, primarily in the smooth muscle tissue of the airways, blood vessels, and other organs. They bind to catecholamines such as epinephrine (adrenaline) and norepinephrine (noradrenaline), activating a signaling pathway that leads to relaxation of smooth muscle and vasodilation. This results in bronchodilation, increased heart rate and force of contraction, and increased metabolic rate. Beta-2 agonists are commonly used as medications for the treatment of asthma and other respiratory conditions due to their ability to relax airway smooth muscle and improve breathing.
Adrenerga betablockerare
Autoradiografi
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.