Läkemedelsagonism, invers, kan definieras som en farmakologisk effekt där ett läkemedel vid låga doser har en viss verkan, medan samma läkemedel vid högre doser har motsatt verkan eller dämpar den ursprungliga verkan. Detta fenomen kallas också biphasisk effekt eller hormesis. Invers agonism är en form av negativ agonism, där en ligand binder till och aktiverar en receptor som normalt är associerad med en negativ biologisk respons. Vid invers agonism ledde högre doser till en minskad negativ respons, vilket resulterade i en effekt som är motsatt den som orsakas av en agonist.
N-metyl-2-pyridinetanamin. En kärlvidgande fysiologisk histaminanalog som samtidigt verkar som en histamin H1-receptoragonist. Substansen används vid Menieres syndrom och vaskulär huvudverk, men kan f örvärra astma och magsår.
En histaminantagonist som tycks blockera såväl H2- som H3-histaminreceptorer. Den har använts för sårbehandling.
Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
Guanosin-5'-(trivätedifosfat), monoanhydrid med tiofosforsyra, är en stabil GTP-analog med en rad fysiologiska verkningar, så som stimulering av guaninnukleotidbindande proteiner, hydrolys av fosfoinositid, ackumulering av cykliskt AMP och aktivering av specifika protoonkogener.
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.
Cellinje från äggstockar på kinesisk hamster, Cricetulus griseus. Arten är omtyckt för cellgenetiska studier eftersom den har ett litet antal kromosomer. Cellinjen har kunnat användas till modellsyste m för studier av genetiska förändringar i odlade däggdjursceller.
G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.
Cellinje från den afrikanska grönapan som används för transfektion och kloning.
Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
"Partiell läkemedelsagonism" refererar till en farmakologisk effekt där en viss dos av ett läkemedel orsakar delvis motsatt verkan jämfört med högre doser av samma läkemedel, istället för att helt blockera eller stimulera målproteinet. Detta innebär att läkemedlet kan ha både agonistiska (stimulerande) och antagonistiska (blockerande) effekter beroende på dosen.
Transfektion är en process där DNA, RNA eller andra molekyler överförs till eukaryota celler, ofta med syfte att introducera en specifik gen så att cellen kan producera ett protein som kodas av den genen. Detta kan göras för forskningsändamål, till exempel för att studera proteinet och dess funktion, eller för medicinska ändamål, till exempel för att ersätta en defekt gen hos en patient med ärftlig sjukdom. Transfektion kan ske med olika metoder, såsom elektroporering, kemisk transfektion eller viralvektorbaserad transfektion.