Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.

Pentapéptido endógeno con actividad semejante a la morfina. El aminoácido en la posición 5 es la metionina.

Uno de los pentapéptidos endógenos con actividad semejante a la morfina. Difiere de met-encefalina (METIONINA ENCEFALINA) de la LEUCINA en la posición 5. Su primer secuencia de cuatro aminoácidos es idéntica a la secuencia de tetrapéptido en el terminal N de BETAENDORFINA.

Un aminoácido esencial de cadena ramificada importante para la formación de la hemoglobina.

Un opioide selectivo para los receptores delta (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Puede causar depresión transitoria de la presión arterial media y del ritmo cardíaco.

Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.

Un pentapéptido opioide disulfuro que se enlaza selectivamente al receptor opiáceo delta (REPECTORES OPIÁCEOS DELTA). Posee actividad antinociceptiva.

Un aminoácido no esencial que se presenta en altos niveles en su estado libre en el plasma. Se produce a partir del piruvato mediante transaminación. Interviene en el metabolismo del azúcar y de los ácidos, incrementa la INMUNIDAD, y aporta energía al tejido muscular, el CEREBRO y al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Uno de los tres grupos principales de péptidos opiáceos endógenos. Son grandes péptidos derivados del precursor de la PROOPIOMELANOCORTINA. Los miembros conocidos de este grupo son las endorfinas alfa, beta y gamma. El término endorfina también se usa a veces para referirse a todos los péptidos opiáceos, pero aquí se usa en el sentido más limitado; PÉPTIDOS OPIÁCEOS se emplea para el grupo más amplio.

Atomos estables de carbono que tienen el mismo número atómico que el elemento carbono pero que difieren en peso atómico. C-13 es un isótopo estable de carbono.

Tritio es un isótopo radioactivo del hidrógeno (con símbolo químico ³H), que emite radiación beta de baja energía y tiene aplicaciones en investigación científica y biomédica, así como en la datación por carbono.

Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.

Radiografía de un objeto o un tejido que se hace al registrar la radiación emitida por el material radiactivo que contiene, especialmente después de introducir este último con dicho objetivo. (Dorland, 28a ed)

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.

Compuestos orgánicos que generalmente contienen un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH). Veinte aminoácidos alfa son las subunidades que se polimerizan para formar proteínas.

Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.

Enzima que cataliza la conversión de L-alanina y 2-oxoglutarato en piruvato y L-glutamato. EC 2.6.1.2.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Proteína con fosfato de piridoxal, que cataliza reversiblemente la conversión de L-alanina en D-alanina. EC 5.1.1.1.

Una clase de péptidos opiáceos que incluye la dinorfina A, la dinorfina B y fragmentos más pequeños de estos péptidos. Las dinorfinas prefieren receptores opiáceos kappa (RECEPTORES OPIACEOS KAPPA) y han demostrado desempeñar un papel como transmisores en el sistema nervioso central.

Un agonista del receptor opioide kappa. El compuesto tienen acción analgésica y muestra efectos inotrópicos positivos sobre el atrio izquierdo electricamente estimulado. También afecta varios tipos de comportamiento en maníferos tales como la locomoción, la crianza y el cuidado.

Un analgésico con propiedades narcóticas mezcladas de agonista-antagonista.

Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.

Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.

El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.

Exopeptidasa que contiene ZINC se encuentra principalmente en las SECRETORAS VESÍCULAS de células endocrinas y neuroendocrinas. Cataliza la escisión de residuos de C-terminales de ARGININA o LISINA de polipéptidos y participa activamente en el procesamiento de los precursores de HORMONAS PEPTÍDICAS y otros péptidos bioactivos.

Derivados de la morfina de la familia de la metanobenzazocina que actúan como potentes analgésicos.

Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.

Un análogo sintético estable de la encefalina metionina (ENCEFALINA METIONINA). Las acciones son similares a las de la ENCEFALINA METIONINA. Sus efectos pueden ser revertidos mediante narcóticos antagonistas tales como la naloxona.

Un péptido constituído por una secuencia de 61-91 aminoácidos de la hormona pituitaria endógena BETALIPOTROPINA. Los primeros cuatro aminoácidos muestran una secuencia tetrapéptida común con la ENCEFALINA METIONINA y la ENCEFALINA LEUCINA. El compuesto muestra una actividad similar a los opiáceos. La inyección de betaendorfina induce una analgesia profunda en todo el cuerpo durante varias horas. Esta acción se revierte después de la administración de naloxona.

Enzima dependiente de NAD que cataliza la DESAMINACIÓN reversible de la L-ALANINA a PIRUVATO y AMONÍACO. La enzima es necesaria para el crecimiento cuando la ALANINA es la única fuente de CARBONO o NITRÓGENO. También puede intervenir en la síntesis de la PARED CELULAR ya que la L-ALANINA es un importante componente de la capa de PÉPTIDOGLICANO.

Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.

Péptidos endógenos que tienen actividad semejante a los opiáceos. Las tres clases principales identificadas actualmente son las ENCEFALINAS, DINORFINAS y las ENDORFINAS. Cada una de estas familias deriva de precursores diferentes: proencefalinas, prodinorfinas y las PROOPIOMELANOCORTINA, respectivamente. También hay al menos tres clases de RECEPTORES OPIOIDES, pero las familias de péptidos no se relacionan fácilmente con los receptores.

Un antagonista narcótico similar en acción a la NALOXONA. Es utlizado para removilizar a los animales después de la neuroleptanalgesia por ETORFINA y es considerado un antagonista específico de la etorfina.

Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.

Un morfinano analgésico narcótico utilizado como sedante en la práctica veterinaria.

Péptidos constituídos por entre dos y doce aminoácidos.

Potente inhibidor de la metaloendopeptidasa (ENCEFALINASA) de la membrana. El tiorfán potencia la ANALGESIA inducida por morfina y atenúa los síntomas de la retirada abrupta del naloxone.

Precursores de proteínas, también conocidos como protámeros o polipéptidos, son cadenas lineales de amino ácidos unidos por enlaces peptídicos, que aún no han foldado o adquirido su estructura terciaria definitiva y tridimensional característica de la proteína funcional madura.

Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.

Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.

Sulfhidrilo acilado derivado de la GLICINA.

Enzima que es el constituyente principal de las membranas de las vellosidades del riñón y que también está presente, en menor grado, en el cerebro y otros tejidos. Cataliza preferencialmente el desdoblamiento del grupo amino de los residuos hidrofóbicos de la cadena B de la insulina, así como péptidos opioides y otros péptidos biológicamente activos. La enzima es inhibida principalmente por EDTA, fosforamidon y tiorfano, y es reactivada por el zinc. La neprilisina es idéntica al antígeno común de la leucemia linfoblástica aguda(ANTÍGENO CALLA), un marcador importante en el diagnóstico de la leucemia linfocítica aguda humana. No existe relación con la CALLA (PLANTA).

Porción interna de la glándula suprarrenal. Deriva del ECTODERMO y consiste principalmente en CÉLULAS CROMAFINES que producen y almacenan NEUROTRANSMISORES, sobre todo adrenalina (EPINEFRINA) y NOREPINEFRINA. La actividad de la médula suprarrenal está regulada por el SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

MUTAGÉNESIS de ingeniería genética en un sitio específico de una molécula de ADN, que introduce una sustitución, una inserción o una delección de una base.

Gránulos en las glándulas suprarrenales y otros órganos que están implicados en la síntesis, el almacenamiento, el metabolismo y la secreción de la epinefrina y la norepinefrina.

La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Hormona polipeptídica producida en el hipotálamo y en otros tejidos y órganos. Inhibe la liberación de la hormona del crecimiento humano y también modula acciones fisiológicas importantes del riñón, páncreas y tracto gastrointestinal humano. Los receptores de la somatostatina están ampliamente extendidos en el cuerpo. La somatostatina también actúa como un neurotransmisor en los sistemas nervioso central y periférico.

Núcleo nervioso que representa la parte filogenética más antigua del cuerpo estriado, denominado paleostriado. Forma la porción más pequeña y medial del núcleo lenticular.

Enzima de la clase de las transferasas que cataliza la conversión de L-aspartato y 2-cetoglutarato en oxaloacetato y L-glutamato. EC 2.6.1.1.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.

Analgésico semisintético utilizado en el estudio de los receptores de narcóticos.

El conducto excretor de los testículos que transporta los ESPERMATOZOIDES. Se origina en el ESCROTO y se une a las VESÍCULAS SEMINALES para formar el conducto eyaculador.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Miembros de la clase de compuestos formados por AMINOÁCIDOS unidos por enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes en estructuras lineales, ramificadas o cíclicas. Los OLIGOPÉPTIDOS están compuestos por aproximadamente 2-12 aminoácidos. Los polipéptidos están compuestos por aproximadamente 13 o mas aminoácidos. Las PROTEINAS son polipéptidos lineales que normalmente son sintetizadas en los RIBOSOMAS.

Enzimas que actúan en la extremidad C-terminal libre de un polipéptido para liberar un solo residuo de aminoácido.

Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.

Inyecciones en los ventrículos cerebrales.

SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.

El reemplazo que occurre natural o inducido experimentalmente de uno o más AMINOÁCIDOS en una proteína con otra. Si un amino ácido equivalente funcional se sustituye, la proteína puede mantener el acitividad tipo salvaje. La sustitución también puede disminuir, aumentar, o eliminar la función de la proteína. La sustitución inducida experimentalmente se utiliza con frecuencia para estudiar las actividades y enlaces de las enzimas.

Compuestos que contienen el radical PhCH= .

Introducción de agentes terapéuticos en la región de la columna utilizando una aguja y una jeringa.

Una de las dos redes de ganglios nerviosos que forman en conjunto el SISTEMA NERVIOSO ENTERICO. El plexo mientérico (de Auerbach) se localiza entre las capas musculares circular y longitudinal del intestino. Sus neuronas se proyectan hacia el músculo circular, hacia otros ganglios mientéricos, a los ganglios de la submucosa o directamente hacia el epitelio y desempeñan un rol importante en la regulación y el control de la motilidad del intestino.

Región azulada en el ángulo superior del piso del CUARTO VENTRÍCULO que corresponde a células nerviosas con un pigmento semejante a la melanina, situadas lateralmente a la SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.

Análogos y derivados de la morfina.

Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.

Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o acciones de las proteasas (ENDOPEPTIDASAS)

Neoplasia común en el inicio de la infancia que surge de las células de la cresta neural en el sistema nervioso simpático y que se caracteriza por tener un comportamiento clínico diverso, que va desde la remisión espontánea a la rápida progresión metastásica y la muerte. Este es el tumor maligno intrabdominal más común de la infancia, pero también puede surgir en el tórax, cuello o raramente en el sistema nervioso central. Las características histológicas incluyen células redondas uniformes con núcleos hipercromáticos agrupados en nidos y separados por septos fibrovasculares. Los neuroblastomas pueden estar asociados con el síndrome del opsoclono-mioclono (Adaptación del original: DeVita et al., Cancer: Principles and Practice of Oncology, 5th ed, pp2099-2101; Curr Opin Oncol 1998 Jan;10(1):43-51).

Forma tridimensional característica de una proteína, incluye las estructuras secundaria, supersecundaria (motivos), terciaria (dominios) y cuaternaria de la cadena de péptidos. ESTRUCTURA DE PROTEINA, CUATERNARIA describe la conformación asumida por las proteínas multiméricas (agregados de más de una cadena polipeptídica).

Subclase de las EXOPEPTIDASAS que actúan en la extremidad N-terminal libre de un polipéptido, liberando un solo residuo de aminoácido. EC 3.4.11.

Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.

Aminoácido no esencial. Se encuentra principalmente en la gelatina y en la fibroína de la seda y se usa terapéuticamente como nutriente. También es un rápido neurotransmisor inhibitorio.

Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.

Las células del cuerpo que se colorean con sales de cromo. Se observan a lo largo de los nervios simpáticos, en las glándulas suprarrenales y en varios otros órganos.

Dolor sordo o agudo estimulado por los NOCICEPTORES debido a lesión tisular, inflamación o enfermedades. Se puede dividir en dolor somático u orgánico y DOLOR VISCERAL.

Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)

Neuropéptido de 29 o 30 aminoácidos, dependiendo de las especies. Está ampliamente distribuida en el ENCÉFALO, la MÉDULA ESPINAL y los INTESTINOS. Existen varios subtipos de RECEPTORES DE GALANINA que implican funciones de la galanina en la regulación de la INGESTIÓN DE ALIMENTOS, la percepción del dolor, la memonia y otras funciones neuroendocrinas.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Material de apariencia gelatinosa que se encuentra en el cuerno dorsal de la médula espinal, constituido fundamentalmente por neuronas tipo II de Golgi y algunas células nerviosas grandes.