Estimulantes Ganglionares
Agentes que mimetizan la transmisión neural por estimulación de los receptores nicotínicos en las neuronas postganglionares autónomas. Las drogas que aumentan indirectamente la transmisión postganglionar, al incrementar la liberación o disminuir la eliminación de la acetilcolina o por efectos no-nicotínicos sobre las neuronas postganglionares, no se incluyen aquí ni lo son los agonistas colinérgicos inespecíficos.
Proteínas de Transporte Vesicular de Monoaminas
Proteínas de Transporte Vesicular de Aminas Biógenas
Proteínas esenciales de membrana de la BICAPA LIPÍDICA de las VESÍCULAS SECRETORIAS que catalizan el transporte y almacenamiento de NEUROTRANSMISORES que son aminas biógenas, como la ACETILCOLINA, la SEROTONINA, la MELATONINA, la HISTAMINA y las CATECOLAMINAS. Los transportadores intercambian protones vesiculares por neurotransmisores citoplásmicos.
Proteínas de Transporte de Neurotransmisores
Proteínas de transporte de membrana que se encuentran predominantemente en las NEURONAS y en las células neuroendocrinas y facilitan el transporte de neurotransmisores. Incluyen dos familias distintas de proteínas que transportan NEUROTRANSMISORES a través de la MEMBRANA PLASMÁTICA y que transportan NEUROTRANSMISORES al interior de las VESÍCULAS SECRETORAS.
Neuroquímica
Lobelia
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
Metanfetamina
Bibliotecas Digitales
Tetrabenazina
Fármaco utilizado en el pasado como antipsicótico y para el tratamiento de diiversos trastornos del movimiento. La tetrabenazina bloquea la respuesta neurotransmisora en las vesículas de almacenamiento adrenérgico, habiendose utilizado como marcador de alta afinidad para el sistema de transporte de vesículas.
Azocinas
Lobelina
Un alcaloide que tienen acciones similares a la NICOTINA sobre los receptores nicotínicos colinérgicos pero es menos potente. Ha sido propuesto para una variedad de usos terapéuticos incluyendo enfermedades respiratorias, enfermedades vasculares periféricas, insomnio y para dejar de fumar.
Fármacos del Sistema Respiratorio
Quinolizinas
Proteínas de Transporte de Dopamina a través de la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro sódico que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas dopaminérgicas. Eliminan la DOPAMINA del ESPACIO EXTRACELULAR mediante la recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE DOPAMINA.
Dopaminérgicos
Trastornos Relacionados con Anfetaminas
Aconitina
Agitación Psicomotora
Sensación de agitación asociada con un incremento de la actividad motora. Esta puede ocurrir como manifestación de toxicidad medicamentosa en el sistema nervioso o de otras afecciones.
Nicotina
La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.
Adrenérgicos
Drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos o que afectan el ciclo de vida de los transmisores adrenérgicos. Incluidos aquí están los agonistas y antagonistas adrenérgicos y los agentes que afectan la síntesis, almacenamiento, captación, metabolismo, o liberación de los transmisores adrenérgicos.
Haz Prosencefálico Medial
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Receptores Nicotínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
Tolerancia a Medicamentos
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Mecamilamina
Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.
Estereoisomerismo
Ratas Sprague-Dawley
Alcaloides
Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.
Monoaminas Biogénicas
Inhibidores de Captación de Dopamina
Depresores del Sistema Nervioso Central
Desipramina
Compuesto dibenzazepínico tricíclico que potencia la neurotransmisión. La desipramina bloquea selectivamente la recaptación de norepinefrina por la sinapsis neural y también parece alterar el transporte de serotonina. Este compuesto también posee actividad anticolinérgica menor, a través de su afinidad con los receptores muscarínicos.
Proteínas de Transporte de Noradrenalina a través de la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro de sodio que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas noradrenérgicas. Eliminan la NORADRENALINA del ESPACIO EXTRACELULAR a través de una recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS. Regulan la amplitud y la duración de la señal en las sinapsis noradrenérgicas y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN ADRENÉRGICA.
Ésteres
Autoadministración
Sinaptosomas
Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.
Vesículas Sinápticas
Compartimientos limitados por membranas que contienen moléculas transmisoras. Las vesículas se concentran en las terminales presinápticas. Las mismas captan, de forma activa, las moléculas transmisoras provenientes del citoplasma. Al menos en algunas sinapsis, la liberación del transmisor se produce por medio de la fusión de estas vesículas con la membrana presináptica seguida por la exocitosis de sus contenidos.
Proteínas de Transporte de Membrana
Anfetamina
Un poderoso estimulante del sistema nervioso central y simpaticomimético. La anfetamina tiene múltiples mecanismos de acción incluyendo el bloqueo de la recaptación de adrenérgicos y de dopamina, estimulación o liberación de monoaminas e inhibiendo la monoaminoxidasa. la anfetamina es también una droga de abuso y un psicotomimético. Las formas l- y d,l- se incluyen aquí. La foma I- tienen menos acitividad del sistema nervioso central pero efectos cardiovasculares más fuertes. La forma d- es la DEXTROANFETAMINA.
Interacciones de Drogas
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Cuerpo Estriado
SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.
Tritio
Cocaína
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
Relación Estructura-Actividad
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Estructura Molecular
Glicoproteínas de Membrana
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Análisis de Varianza
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.