Mecamilamina
Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Nicotina
La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.
Receptores Nicotínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
Dihidro-beta-Eritroidina
Clorisondamina
Bloqueadores Ganglionares
Agentes que como acción principal ejercen la interrupción de la transmisión neural de los receptores nicotínicos sobre las neuronas autonómicas postganglionares. Debido a lo diverso de sus acciones, entre las que se incluyen el bloqueo de los sistemas simpático y parasimpático, su uso terapéutico ha sido suplantado fundamentalmente por drogas específicas. Ellas aún pueden ser utilizadas en el control de la presión sanguínea en pacientes con aneurisma disecante agudo de la aorta y para la inducción de hipotensión en el proceso quirúrgico.
Azocinas
Yoduro de Dimetilfenilpiperazina
AUn agonista colinérgico nicotínico selectivo utilizado como herramienta de investigaciones. DMPP activa los receptores nicotínicos en ganglios autonómicos pero tiene poco efecto en la unión neuromuscular.
Pempidina
Antagonistas Colinérgicos
Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.
Compuestos de Hexametonio
Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.
Aconitina
Quinolizinas
Estimulantes Ganglionares
Agentes que mimetizan la transmisión neural por estimulación de los receptores nicotínicos en las neuronas postganglionares autónomas. Las drogas que aumentan indirectamente la transmisión postganglionar, al incrementar la liberación o disminuir la eliminación de la acetilcolina o por efectos no-nicotínicos sobre las neuronas postganglionares, no se incluyen aquí ni lo son los agonistas colinérgicos inespecíficos.
Bromhidrato de Escopolamina
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA y SCOPOLIA. La escopolamina y sus derivados cuaternarios tienen acción antimuscarínica parecida a la de la ATROPINA, aunque desarrollan más efectos sobre el sistema nervioso central. Entre los múltiples usos de la escopolamina hay que citar la premedicación anestésica, en INCONTINENCIA URINARIA, en el MAREO POR MOVIMIENTO, como antiespasmódico y como midriático y ciclopléjico.
Acetilcolina
Tartrato de Pentolinio
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Colinérgicos
Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Hexametonio
Un antagonista colinérgico nicotínico frecuentemente referido como el bloqueador ganglionar prototipo. Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hemato-encefálica. Ha sido utilizado en una variedad de propósitos terapéuticos incluyendo hipertensión pero, tal como los otros bloqueadores ganglionares, ha sido reemplazado por drogas más efectivas en la mayoría de los propósitos, aunque es utilizada ampliamente como herramienta experimental.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Receptor Nicotínico de Acetilcolina alfa 7
Miembro de la subfamilia de RECEPTORES NICOTÍNICOS de acetilcolina de la familia de los CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDOS. Se compone en su totalidad de subunidades a7 pentaméricas expresadas en el sistema nervioso central, sistema nervioso autónomo, sistema vascular, linfocitos y bazo.
Fisostigmina
Un inhibidor de la colinesterasa que se absorbe rápidamente a través de las membranas. Puede ser aplicado tópicmante a la conjuntiva. Puede también cruzar la barrera hemato-encefálica y es utilizado cuando se desean efectos en el sistema nervioso central y en el tratamiento de toxicidad anticolinérgica severa.
Compuestos de Decametonio
Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos
Síndrome de Abstinencia a Sustancias
Farmacología
Parasimpaticomiméticos
Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).
Bungarotoxinas
Proteínas neurotóxicas del veneno de la cobra con bandas o de Formosa (Bungarus multicinctus, una serpiente elapídica). La alfa-Bungarotoxina bloquea los receptores nicotínicos de la acetilcolina y se han utilizado para aislarlas y estudiarlas; las beta- y gamma-bungarotoxinas actúan presinápticamente produciendo liberación y depleción de acetilcolina. Tanto la forma alfa como la beta han sido caracterizadas, la alfa es similar a las neurotoxinas Tipo II grande o larga de otros venenos elapídicos.
Trastorno por Uso de Tabaco
Ratas Sprague-Dawley
Neostigmina
Un inhibidor de la colinesterasa utilizado en el tratamiento de la miastenia gravis y para revertir los efectos de relajantes musculares tales como galamina y tubocurarina. La neostigmina, a diferencia de la FISOSTIGMINA, no cruza la barrera hemato-encefálica.
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.
Autoestimulación
Cuerpo Carotídeo
Pequeño grupo de células quimiorreceptoras y de sostén que se localizan cerca de la bifurcación de la arteria carótida interna. El cuerpo carotídeo, el cual es irrigado ampliamente con capilares fenestrados, percibe el pH, y las concentraciones de oxígeno y de dióxido de carbono de la sangre y desempeña un papel importante en su control homeostático.
Estereoisomerismo
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Receptores Muscarínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.