Fenobarbital
Un derivado de ácido barbitúrico que actúa como un depresor del sistema nervioso central no selectivo. Potencia la acción del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO sobre los RECEPTORES DE GABA-A, y modula las corrientes de cloruro a través de canales del receptor. También inhibe las despolarizaciones inducidas por el glutamato.
Benzopireno Hidroxilasa
Safrol
Miembro de los BENZODIOXOLES que es un componente de varios ACEITES VOLÁTILES, en particular del aceite SASSAFRAS. Es un precursor en la síntesis del insecticida BUTÓXIDO DE PIPERONILO y de la droga N-metil-3,4-metilenodioxianfetamina (MDMA).
Sistema Enzimático del Citocromo P-450
Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.
Inducción Enzimática
Benzopirenos
Benzo(a)Antracenos
Benzoflavonas
Compuestos orgánicos que contienen un anillo de BENCENO unido a un grupo de flavona. Algunos de estos son potentes inhibidores de la arilhidrocarburo hidroxilasa. También pueden inhibir la unión de los ÁCIDOS NUCLEICOS a los BENZOPIRENOS y compuestos relacionados. La designación incluye todos los isómeros; el isómero 7,8- se encontró con mayor frecuencia.
Sarcoma Experimental
Hidrocarburo de Aril Hidroxilasas
Amplio grupo de monooxigenasas del citocromo P-450 (hemo-tiolato) que actúan conjuntamente con la NAD(P)H-FLAVINA OXIDOREDUCTASA en numerosas oxidaciones de función mixta de compuestos aromáticos. Catalizan la hidroxilación de un amplio espectro de sustratos y son importantes en el metabolismo de los esteroides, fármacos y toxinas, como el FENOBARBITAL, carcinógenos e insecticidas.
Receptores de Hidrocarburo de Aril
Proteínas citoplasmáticas que unen ciertos aril hidrocarburos, los translocan hasta el núcleo, y activan la transcripción de segmentos particulares del ADN. Los receptores AH se identifican por su alta afinidad de unión a varios productos químicos ambientales que son carcinogénicos y teratogénicos entre los que se incluyen hidrocarburos aromáticos policíclicos que se encuentran en el humo del cigarro y en el smog, aminas heterocíclicas que se encuentran en los alimentos cocinados, e hidrocarburos halogenados entre los que se incluyen dioxinas y bifenilos policlorados. No se han identificado ligandos endógenos, pero se sospecha la existencia de un mensajero natural desconocido que desempeña un papel en la diferenciación y desarrollo celular.
Citocromo P-450 CYP1A1
Monooxigenasa del citocromo P-450 microsomal hepático, capaz de la biotransformación xenobiotica como la de hidrocarburos policíclicos e hidrocarburos aromáticos halogenados en compuestos carcinogénicos o mutagénicos. Se han encontrado en mamiferos y en peces. Esta enzima, codificada por el gen CYP1A1, puede medirse utilizando la etoxiresorufín como sustrato para la actividad etoxiresorufina O-deetilasa.
Citocromo P-450 CYP1A2
Carcinógenos
Aminopirina N-Demetilasa
La enzima Aminopirina N-Demetilasa cataliza la remoción del grupo metilo del fármaco aminopirina, produciendo un metabolito y formaldehído como resultado.
Benzo(a)pireno
beta-naftoflavona
Un hidrocarburo poliaromático inductor de los citocromos P4501A1 y P4501A2.
Tetraclorodibenzodioxina
Hígado
Fibrosarcoma
Benzfetamina
Neoplasias Experimentales
Glucuronosiltransferasa
Uroporfirinógenos
Porfirinógenos que son intermediarios en la biosíntesis del heme. Tienen cuatro cadenas laterales de ácido acético y cuatro de ácido propiónico unidas a los anillos pirrólicos. Los uroporfirinógenos I y III se forman a partir del polipirril metano en presencia de la uroporfirinógeno III cosintetasa y de la uroporfirina I sintetasa, respectivamente. Pueden dar lugar a uroporfirinas mediante autooxidación o a coproporfirinógenos por descarboxilación.
Técnicas de Química Analítica
7-Alcoxicumarina O-Dealquilasa
Enzima metabolizadora de droga, que se encuentra en los microsomas hepáticos, placentarios e intestinales, que metaboliza 7-alcoxicumarina a 7-hidroxicumarina. La enzima es dependiente del citocromo P-450. EC 1.14.13.-.
Xenobióticos
Sustancias químicas extrañas a los sistemas biológicos. Incluyen compuestos naturales, drogas, agentes ambientales, carcinógenos, insecticidas, etc.
Carbonitrilo de Pregnenolona
2-Acetilaminofluoreno
Norisoprenoides
Biotransformación
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Ratas Consanguíneas
NADPH-Ferrihemoproteína Reductasa
Transformación Celular Neoplásica
Cambios celulares que se manifiestan por el escape de los mecanismos de control, incremento del potencial de crecimiento, alteraciones en la superficie celular, anomalías en el cariotipo, desviaciones morfológicas y bioquímicas de lo normal, y otros atributos que le confieren la capacidad de invadir, metastizar y matar.
Bifenilos Policlorados
Dioxinas
Hidrocarburos clorados que contienen heteroátomos y que están presentes como contaminantes de herbicidas. Las dioxinas son carcinogénicas, teratogénicas y mutagénicas. Su uso ha sido prohibido por la FDA.
Proadifeno
Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.
p-Aminoazobenceno
Ratones Consanguíneos
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, por veinte generaciones o más, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento, con ciertas restricciones, de padres con hijos. Todos los animales de una camada retienen un rasgo común de los ancestros en la vigésima generación.
Oxigenasas de Función Mixta
Enzimas ampliamente distribuidas que llevan a cabo las reacciones de oxidación-reducción en las que un átomo de la molecula de oxigeno es incorporada al sustrato orgánico; el otro átomo de oxigeno es reducido y combinado con iones de hidrógeno para formar agua. También se conocen como monooxigenasas o hidroxilasas. Esas reacciones requieren dos sustratos como reductores de cada uno de los dos átomos de oxigeno. Hay distintas clases de monooxigenasas según el tipo de co-sustrato suministrador de hidrógeno (COENZIMAS)utilizado en la oxidación.
Mutágenos
Anilina Hidroxilasa
Crisenos
1,2-Benzofenantrenos. COMPUESTOS POLICÍCLICOS obtenidos de alquitrán de hulla.
Epóxido Hidrolasas
Arocloros
Trasplante de Neoplasias
Microsomas
Vesículas de artefacto formadas a partir del retículo endoplásmico cuando se produce la ruptura celular. Se aislan mediante centrifución diferencial y están compuestas por tres elementos estructurales: las vesículas rugosas, las vesículas lisas y los ribosomas. Numerosas actividades enzimáticas están asociadas con la fracción microsomal. (Glick, Glossary of Biochemistry and Molecular Biology, 1990; from Rieger, et al., Glossary of Genetics: Classical and Molecular, 5th ed)
Citocromos
Hemoproteínas cuyo modo de acción característico entraña la transferencia de equivalentes reductores asociados a un cambio reversible en el estado de oxidación del grupo prostético. Formalmente, este cambio de redox implica el equilibrio reversible de un solo electrón entre los estados de Fe(II) y Fe(III) del átomo central de hierro (Adaptación del original: Enzyme Nomenclature, 1992, p539). Las distintas subclases de citocromos se organizan por el tipo de HEME y por la amplitud de la longitud de onda de sus bandas de absorción alfa reducidas.
Elipticinas
Esteroide 16-alfa-Hidroxilasa
Enzima del citocromo P450 de los microsomas hepáticos que cataliza la 16-alfa-hidroxilación de gran número de esteroides, ácidos grasos y xenobióticos en presencia de oxígeno molecular y de NADPH-FERRIHEMOPROTEÍNA REDUCTASA. Esta enzima es codificada por varios genes de diversas subfamilias de CYP2.
Isoenzimas
Ratones Consanguíneos C3H
Etilmorfina
Un analgésico narcótico y antitusígeno. Es metabolizado en el hígado por la ETILMORFINA-N-DEMETILASA y es utilizada como un indicador de la función hepática.
Oxigenasas
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Hidrocarburos Policíclicos Aromáticos
Grupo importante de hidrocarburos cíclicos insaturados que contienen dos o más anillos. El amplio número de compuestos de este importante grupo, derivados principalmente del petróleo y del alquitrán de la hulla, son altamente reactivos y químicamente versátiles. El nombre se debe al olor fuerte y no desagradable, característico de la mayoría de las sustancias de esta naturaleza. (Traducción libre del original: Hawley's Condensed Chemical Dictionary, 12th ed, p96)
Glándulas Endocrinas
Vigilancia Inmunológica
Translocador Nuclear del Receptor de Aril Hidrocarburo
Translocador nuclear del receptor de aril hidrocarburo es una proteína que contiene SECUENCIAS HÉLICE-ASA-HÉLICE alcalinas que forma un complejo con RECEPTORES DE DIOXINAS. El complejo fija elementos reguladores xenobióticos y activa la transcripción de diversos genes, entre ellos la UDP GLUCURONOSILTRANSFERASA. El traslocador nuclear AhR es también una subunidad del FACTOR 1 INDUCIBLE POR HIPOXIA.