Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.
Mineralkortikoidreceptorer
Cytoplasmaproteiner som specifikt binder mineralkortikoider och förmedlar deras effekter på cellerna. Receptorn med ligand verkar inom cellkärnan för att utlösa transkription av specifika DNA-segmant. Mineralkortikoider uppkallades efter sin verkan på extracellulära elektrolytkoncentrationer. Det viktigaste exemplet är aldosteron.
Spironolakton
Spironolakton är ett diuretiskt läkemedel, som tillhör gruppen aldosteronantagonister. Det används vanligen för att behandla högt blodtryck och vattenansamling i kroppen (ödem) hos patienter med hjärtsvikt, levercirros och andra sjukdomar som orsakar ökad aldosteronnivå i kroppen. Spironolakton fungerar genom att blockera effekterna av hormonet aldosteron i njurarna, vilket hjälper till att minska vatten- och salthalten i kroppen och sänka blodtrycket.
Aldosteron
Canrenoic Acid
Canrenone, med kemisk formel 3α,5β-tetrapan-20-on, är ett steroidhormon som är ett metabolit av diuretikumet spironolakton. Canrenone används som diuretik och tillhör klassen av kompetitiva antagonister av aldosteronreceptorerna. Det fungerar genom att blockera bindningen av aldosteron till sina receptorer i njurarna, vilket resulterar i ökad urinproduktion och minskad vätskeåterhållning i kroppen. Canrenone används också för att behandla hyperaldosteronism och hjärtsvikt.
Mineralkortikoider
En grupp kortikosteroider som främst förknippas med vätske- och elektrolytbalansen. Detta åstadkoms genom verkan på jontransport i njurkanalerna, som leder till retention av natrium och avsöndring av kalium. Mineralkortikoidutsöndringen i sin tur regleras av plasmavolym, serumkaliumhalt och angiotensin II.
Aldosteronsyntas
Ett flerfunktionsmitokondrieenzym tillhörande gruppen cytokrom P450-enzym som katalyserar omvandlingen av kortikosteron till 18-hydroxikortikosteron och den därpå följande konverteringen av 18-hydroxikortikosteron till aldosteron. EC 1.14.99.-.
Mifepriston
En antagonist mot progesteron- och glukokortikoidhormoner. Dess hämning av progesteron utlöser blödning under lutealfasen och under tidig graviditet genom att frisätta endogena prostaglandiner från endometriet eller decidua. Som glukokortikoidreceptorantagonist har medlet använts för behandling av överproduktion av kortisol hos patienter med icke-hypofysärt Cushings syndrom.
Hyperaldosteronism
Ett sjukdomstillstånd orsakat av överproduktion av aldosteron. Det kännetecknas av natriumretention och utsöndring av kalium, vilket leder till högt blodtryck och hypokalemi (kaliumbrist).
11-beta-hydroxisteroiddehydrogenas typ 2
11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 (HSD2) är ett enzym som oxiderar det aktiva glukokortikoidet cortisol till den inaktiva formen cortison i specifika celler, främst i nieren och i bukspottkörteln. Det hjälper till att reglera mineralokortikoidnivåerna och underhåller homeostasen av salt och vatten i kroppen genom att förhindra att cortisol aktiverar mineralokortikoidreceptorn. Genom att hindra den överaktiva cortisolmetabolismen bidrar HSD2 till att mildra effekterna av Cushings syndrom, ett tillstånd karakteriserat av höga nivåer av aktiva glukokortikoider.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
11-beta-hydroxisteroiddehydrogenaser
Glukokortikoidreceptorer
Cytoplasmaproteiner som specifikt binder glukokortikoider och förmedlar deras cellulära verkan. Glukokortikoidreceptor-glukokortikoidkomplexet verkar i cellkärnan genom att utlösa transkription av DNA. Glukokortikoider har fått sin benämning pga sin verkan på blodsockerhalten, men de spelar lika stor roll i omsättningen av protein och fett. Kortisol är ett viktigt exempel.
Hydroxisteroiddehydrogenaser
Desoxikortikosteron
SAME
En ärftlig sjukdom kännetecknad av högt blodtryck redan i barndomen, hypokalemisk alkalos, och svag utsöndring av renin och aldosteron. Tillståndet beror på en defekt i den enzymatiska verkan av 11-beta-hydroxisteroiddehydrogenas typ 2, som medför otillräcklig omvandling av kortisol till kortison. Ansamlingen av oomvandlat kortisol till nivåer som stimulerar mineralkortikoidreceptorer ger sken av överskott av mineralkortikoider.
Kortikosteron
Hormonblockerare
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Hydrokortison
Hydrokortison är ett syntetiskt glukokortikoid hormon som används för att behandla inflammation och immunsystemsreaktioner i kroppen. Det fungerar genom att minska produktionen av substanser i kroppen som orsakar inflammation och undertrycka immunsvaret. Hydrokortison kan användas för att behandla en rad olika medicinska tillstånd, inklusive astma, eksem, ledinflammationer, autoimmuna sjukdomar och allergiska reaktioner. Liksom andra glukokortikoider kan hydrokortison orsaka biverkningar som ökad aptit, viktuppgång, sömnlöshet och svaghet om det används under längre tid eller i höga doser.
Glukokortikoider
En grupp kortikosteroider som påverkar kolhydratomsättningen (glukoneogenes, glykogendeponering i levern, höjning av blodsockerhalten), hämmar kortikotropinutsöndring och har uttalad antiinflammatorisk verkan. De spelar även en roll i fett- och proteinomsättningen, i reglering av artärblodtrycket och förändringar i bindvävsreaktioner på skada, i minskning av antalet cirkulerande lymfocyter, och för funktionerna i det centrala nervsystemet.
Pseudohypoaldosteronism
Pseudohypoaldosteronism (PHA) är ett samlingsbegrepp för olika sjukdomstillstånd som kännetecknas av ett nedsatt svar på aldosteron, trots att aldosteronspelen är höga. Detta leder till en nedsatt förmåga att reabsorba natrium och sekretion av kalium i de distala tubulerna i njurarna, vilket kan leda till låg blodsalinitet (hyponatremi) och hög kaliumhalt (hyperkalemi) i blodet.
Epithelial Sodium Channels
Epithelial Sodium Channels (ENaC) are a type of ion channel found in the epithelial cells that line the surface of many tissues in the body, including the airways, kidneys, and colon. ENaC plays a crucial role in regulating the movement of sodium ions across the epithelium, which is essential for maintaining fluid balance and blood pressure.
Dos-responskurva, läkemedel
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
Renin-angiotensinsystem
Det renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) är ett hormonsystem som håller blodtrycket stabilt och reglerar vattentrycksnivåerna i kroppen. Det utgörs av en serie reaktioner där renin omvandlar proteinet angiotensinogen till angiotensin I, som sedan omvandlas till angiotensin II av enzymet angiotensinkonverterande enzym (ACE). Angiotensin II är ett kraftfullt vasokonstriktionshormon som orsakar blodkärlens glatt muskulatur att kontrahera och ökar därmed blodtrycket. Angiotensin II stimulerar även frisättningen av aldosteron från binjuremärgen, vilket leder till en ökad återupptagning av natrium och vatten i njurarna och därmed en ökning av blodvolymen och blodtrycket. RAAS är ett viktigt regulativt system som hjälper till att
Råttor, Wistar
Njurkanaler, samlande
11-beta-hydroxisteroiddehydrogenas typ 1
11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-β-HSD1) är ett enzym som katalyserar omvandlingen av inaktivt kortisol till aktivt cortisol i kroppen, främst i lever, fettvävnad och andra perifera vävnader. Det spelar därför en viktig roll i lokal regulation av glukokortikoider och är involverat i metabolismen av kolhydrater, lipider och protein. Förhöjda nivåer av 11-β-HSD1 har visats vara förknippade med insulinresistens, central fetma och kardiovaskulära sjukdomar.
Premenstruellt syndrom
Premenstruellt syndrom (PMS) är en samling symtom som uppstår hos vissa kvinnor, vanligen under de få dagarna före menstruation och avtar när menstruationen börjar. Symtomen kan vara fysiska, psykiska eller emotionella och inkluderar exempelvis trötthet, spänning i brösten, vatteningesamma ben, irritabilitet, humörsvängningar och depression. PMS är vanligt och beror på hormonförändringar under menstruationscykeln.
Encyklopedier, principer
Mastodynia
Mastodynia är ett medicinskt begrepp som refererar till smärta eller obehag i brösten, ofta kännetecknad av tunga, ömmare eller värkande bröst. Detta tillstånd kan vara relaterat till den menstruella cykeln hos kvinnor och tenderar att förvärras under de senare stadierna av cykeln. Andra orsaker till mastodyni kan inkludera hormonell obalans, graviditet, bröstinflammation eller godartade tumörer. I allmänhet är mastodyni ett symtom som inte utgör en direkt fara för hälsan, men det kan påverka kvaliteten av livet och kräva medicinsk uppmärksamhet om det är kroniskt eller starkt.
Menstruationscykel
Tidsförloppet mellan början av en menstruationsblödning och början av nästföljande hos kvinnor och primathonor i fruktbar ålder. Menstruationscykeln regleras av endokrin samverkan mellan hypotalamus, hypofysen, äggstockarna och könsorganen. Cykeln delas genom ägglossningen in i två faser. Beroende på äggstockens endokrina tillstånd är där en follikulär och en gulkroppsfas. Beroende på livmoderslemhinnans reaktion delas menstruationscykeln in i en proliferationsfas och en sekretionsfas.
Sår och skador
Vitex
"Vitex agnus-castus", ofta känt som vitex, är ett växtsläkte inom familjen Verbenaceae och används inom komplementär medicin för att lindra symptom relaterade till PMS, menopaus och bröstförstoring. Den aktiva komponenten i preparat gjorda från växten är bäst känt för att ha en prolaktinhämmande effekt.