Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.

El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.

Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.

Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.

Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.

Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.

Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.

Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.

Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.

Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.

Grupo estructuralmente diverso de compuestos distinguido de los ESTRÓGENOS por su capacidad para unirse y activar los RECEPTORES ESTROGÉNICOS sino que actúan como un agonista o antagonista en función del tipo de tejido y medio hormonal. Se clasifican como de primera generación, que demuestran propiedades agonistas de estrógenos en el ENDOMETRIO o de segunda generación basado en sus patrones de especificidad tisular. (Traducción libre del original: Horm Res 1997; 48:155-63)

Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.

Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES GABA-B.

Derivados orgánicos o inorgánicos del ácido fosfínico, H2PO(OH). Incluyen fosfinatos y ésteres del ácido fosfínico.

Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.

Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.

Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Modificación de la reactividad de las ENZIMAS por la unión de los efectores a sitios (SITIOS ALOSTÉRICOS) de las enzimas distintos a los SITIOS DE UNIÓN del substrato.

Enzima que convierte el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO al succinato semi-aldehído, que puede ser convertido en ácido succínico y entrar en el ciclo del ácido cítrico. También actúa sobre la beta-alanina. EC 2.6.1.19.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedantes, relajante muscular y amnésicas y con un efecto de larga duración. Sus acciones son mediadas por el aumento de la actividad del ÁCIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO.

Pregnano presente en la orina de las mujeres y cerdas grávidas. Tiene propiedades anéstesicas, hipnóticas y sedativas.

Proteína con fosfato de piridoxal, que cataliza la alfa-descarboxilación del ácido L-glutámico para formar ácido gamma-aminobutírico y dióxido de carbono. La enzima se halla en bacterias y en el sistema nervioso de invertebrados y vertebrados. Es una enzima limitadora de la velocidad de reacción en la determinación de los niveles de GABA en los tejidos nerviosos normales. La enzima cerebral actúa sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato y L-aspartato. EC 4.1.1.15.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Hiperpolarización de potenciales de la membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de las neuronas objeto durante la TRANSMISIÓN SINÁPTICA. Son cambios locales que disminuyen la capacidad de respuesta a señales excitadoras.

La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.

La clase de compuestos heterocíclicos, piridazina, consiste en un anillo de seis átomos con dos nitrógenos dispuestos en posiciones adyacentes.

Factor de transcripción de cremallera de leucinas de carácter básico que está regulado por el AMP CÍCLICO. Desempeña un papel importante en el desarrollo de las ESPERMÁTIDES en los TESTÍCULOS de los mamíferos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Grupo de compuestos heterocíclicos de dos anillos que tienen un anillo de benceno fusionado a un anillo de diazepina.

Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.

Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Es un inhibidor irreversible de la 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASA, la enzima responsable del catabolismo del GABA. (Traducción libre del original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)

Cadenas simples de aminoácidos que son las unidades de PROTEÍNAS multiméricas. Estas pueden estar compuestas de subunidades iguales o no iguales. Una o mas subunidades monoméricas pueden componer un protómero, que a su vez es una subunidad de un conjunto mas amplio.

Benzodiazepina con acciones farmacológicas similares al DIAZEPAM y que puede causar AMNESIA ANTEROGRADA. Algunos informes indican que es usada como droga para "cita-violación" y sugieren que puede precipitar comportamientos violentos. El gobierno de los Estados Unidos ha prohibido su importación.

Familia de proteínas de transporte vesicular de neurotransmisores que secuestran los neurotransmisores inhibidores GLICINA, ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y posiblemente GAMMA-HIDROXIBUTIRATO hacia el interior de las VESÍCULAS SECRETORIAS.

Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.

La sal de sodio del ácido 4-hidroxibutírico. Utilizado para la inducción y el mantenimiento de ANESTESIA.

Acidos heterocíclicos que son derivados del ácido 4-piridinocarboxílico (ácido isonicotínico).

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Un potente antagonista del receptor de benzodiazepina. Debido a que revierte la acción sedante y otras acciones de las benzodiazepinas, ha sido sugerido como un antídoto en la sobredosis de benzodiazepinas.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Un modulador selectivo del receptor de estrógeno (MSRE) de segunda generación utilizado para prevenir la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas. Tiene efectos como agonista de los estrógenos en el tejido óseo y en el metabolismo del colesterol pero se comporta como un antagonista completo de los estrógenos sobre la glándula mamaria y el tejido uterino.

Neuronas cuyo principal neurotransmisor es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO.

Derivados del ÁCIDO BUTÍRICO que contienen uno o más grupos de amino unidos a la estructura alifática. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura aminobutirato.

Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.

Proteínas implicadas en el transporte de aniones orgánicos. Tienen un importante papel en la eliminación del organismo de diversas sustancias endógenas, xenobióticos y sus metabolitos.

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

Aminoácido no esencial. Se encuentra principalmente en la gelatina y en la fibroína de la seda y se usa terapéuticamente como nutriente. También es un rápido neurotransmisor inhibitorio.

Generalmente la mayoría de las Neuronas que no son sensitivas o motoras. Las interneuronas también pueden referirse a las neuronas cuyos AXONES permanecen dentro de una región particular del cerebro en contraste con las neuronas de proyección, que tienen axones se proyectan hacia otras regiones del cerebro.