Morfina
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Analgésicos Opioides
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Tolerancia a Medicamentos
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Narcóticos
Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.
Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Antagonistas de Narcóticos
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Analgesia
Inyecciones Espinales
Dimensión del Dolor
Escalas, cuestionarios, pruebas y otros métodos utilizados para evaluar la severidad del dolor y su duranción en pacientes o en animales experimentales para ayudar al diagnóstico, tratamiento y en estudios fisiológicos.
Codeína
Síndrome de Abstinencia a Sustancias
Analgésicos
Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.
Dolor
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Analgesia Controlada por el Paciente
Alivio del DOLOR, sin pérdida de la CONCIENCIA, por medio de ANALGÉSICOS administrados por los pacientes. Se ha utilizado con éxito para el control del DOLOR POSTOPERATORIO durante el TRABAJO DE PARTO, después de QUEMADURAS y en el CUIDADO TERMINAL. La selección del agente, dosis e intervalo de administración influye mucho en la efectividad. El potencial de una sobredosis puede disminuirse combinando pequeñas dosis en bolo con un intervalo preceptivo entre dosis sucesivas (intervalo de bloqueo).
Nalorfina
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Heroína
Un analgésico narcótico que puede crear hábito. Es una sustancia controlada (derivado del opio) listada en el Código de Regulaciones Federales de los EU, Título 21 Partes 329.1, 1308.11 (1987). Su venta está prohibida en los Estados Unidos por estatuto federal.
Hidromorfona
Fentanilo
Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.
Encefalina Ala(2)-MeFe(4)-Gli(5)
Sustancia Gris Periacueductal
Sustancia gris central que rodea el ACUEDUCTO DEL MESENCÉFALO en el MESENCÉFALO. Es probable que esté relacionada fisiológicamente con las reacciones de FUROR, el reflejo de lordosis, las respuestas de ALIMENTACIÓN, el tono vesical y el dolor.
Ratas Sprague-Dawley
Oxicodona
Derivado semi-sintético de la CODEÍNA.
Pentazocina
Morfinanos
Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.
Encefalinas
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
Nalbufina
Un narcótico utilizado como medicación para el dolor. Parece ser un agonista de los receptores opioides kappa y un antagonista o agonista parcial de los receptores mu opioides.
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Meperidina
Etil éster del ácido 1-Metil-4-fenil-4-piperidinacarboxílico. Un narcótico analgésico que puede ser utilizado para el alivio de la mayoría de los tipos de dolor moderado a severo, incluyendo el dolor post-operatorio y el del parto. Su uso prolongado puede llevar a una dependencia de tipo morfina; los síntomas de la supresión aparecen más rápidamente que los de la morfina y son de duración más corta.
Tebaína
Una droga que es derivado del opio la cual contiene 0.3-1.5 por ciento de tebaína dependiendo de su origen. Produce convulsiones de tipo de la estricnina en vez de narcosis. Puede crear hábito y es una sustancia controlada (opioide) listada en el Código de Regulaciones Federales de los EU, Título 21 Parte 1308.12 (1985).
Umbral del Dolor
Cantidad de estimulación necesaria antes de que la sensación de dolor sea experimentada.
Oximorfona
Analgesia Epidural
Alivio del dolor sin pérdida de la conciencia por medio de la introducción de un analgésico en el espacio epidural del canal vertebral. Se diferencia de la ANESTESIA, EPIDURAL que se refiere al estado de insensibilidad a la sensación.
Opio
Exudado secado al aire de la cápsula verde de la amapola del opio, Papaver somniferum, o su variante, P. album. Contiene numerosos alcaloides, pero solo unos pocos - MORFINA, CODEINA, y PAPAVERINA - tienen significación clínica. El opio ha sido utilizado como analgésico, antitusígeno, antidiarrerico y antiespasmódico.
Endorfinas
Uno de los tres grupos principales de péptidos opiáceos endógenos. Son grandes péptidos derivados del precursor de la PROOPIOMELANOCORTINA. Los miembros conocidos de este grupo son las endorfinas alfa, beta y gamma. El término endorfina también se usa a veces para referirse a todos los péptidos opiáceos, pero aquí se usa en el sentido más limitado; PÉPTIDOS OPIÁCEOS se emplea para el grupo más amplio.
Metadona
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Inyecciones Subcutáneas
Médula Espinal
Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)
Interacciones de Drogas
Papaver
Género de plantas herbáceas de Eurasia, la amapola (familia Papaveraceae de la clase dicotiledónea Magnoliopsida), que produce OPIO a partir del látex de las semillas de las vainas verdes. El opio contiene una gran cantidad de alcaloides de importancia médica. Las semillas de amapola (no tóxica) se usan en la cocina y para la obtención de aceites de semilla de amapola.
Método Doble Ciego
Levalorfano
Un antagonista opioide con propiedades similares a las de la NALOXONA; además posee también algunas propiedades agonistas. Debe ser utilizado con cautela, el levalorfano revierte la depresión respiratoria severa inducida por opioides pero puede exacerbar depresiones respiratorias tales como la inducida por alcohol y otros depresores centrales no opioides.
Locus Coeruleus
Región azulada en el ángulo superior del piso del CUARTO VENTRÍCULO que corresponde a células nerviosas con un pigmento semejante a la melanina, situadas lateralmente a la SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL.
Hiperalgesia
Elevación en la sensación de dolor o malestar producida por pequeños estímulos nocivos debido a daño de los tejidos blandos que contienen NONICEPTORES o lesión en un nervio periférico.
Tramadol
Un analgésico narcótico recomendado para el dolor severo. Puede producir hábito.
Prurito
Clonidina
Buprenorfina
Un derivado del alcaloide opioide TEBAINA que es un analgésico más potente y de más larga duración que la MORFINA. Parece actuar como agonista parcial en los receptores opioides mu y kappa y como un antagonista en los receptores delta. Ha sido sugerida que la falta de actividad agonista delta puede explicar la observación de que no se desarolle tolerancia a la buprenorfina con el uso crónico.