Muskarinreceptorer
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Muskarin M3-receptor
Muskarinstimulerare
Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.
Muskarin M1-receptor
Som ni frågar efter en enstaka medicinsk definition av Muskarin M1-receptorn, så kommer jag att ge er en kort och enkel förklaring:
Muskarin M4-receptor
Muscarin M4-receptorn är en typ av muskarinreceptor, som är en sorts signalsubstansreceptor i nervsystemet som binds till signalsubstanserna acetylkolin och muskarin. Muskarin M4-receptorn finns främst i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggmärgen) och är involverad i regleringen av dopaminutsläpp, neurotransmission, och neuronal excitation. Dess aktivering kan leda till effekter som bl.a. minskning av psykos-liknande beteende och neuroprotektion.
Karbakol
En kolinerg agonist som hydrolyseras långsamt och som har verkan vid både muskarin- och nikotinreceptorer. Medlet används för att sänka det intraokulära trycket.
N-metylskopolamin
N-metylskopolamin är ett antikolinergt läkemedel som används för att behandla akut muskarinpåverkan, såsom muskarinförgiftning och symtom orsakade av överdos av cholinesterashämmare. Det fungerar genom att blockera muskarinreceptorer i nervsystemet, vilket hjälper att minska spasmer, sänka saliv- och svettproduktionen och stabilisera hjärt rytm.
Parasympatomimetika
Parasympatomimetika är en grupp av läkemedel som imiterar eller förstärker den parasympatiska nervsystemets aktivitet, vilket leder till minskad hjärtrytm, ökat slamperi i bronkiolerna och ökat peristaltik i tarmarna. Dessa mediciner används för att behandla en rad olika sjukdomar, inklusive glaukom, gastrointestinala störningar och kardiovaskulära tillstånd.
Atropin
Parasympatikusblockerare
En parasympatikusblockerare är ett läkemedel som blockerar verkan hos den parasympatiska nervan, vilket leder till minskad aktivitet i det parasympatiska nervsystemet och ökat aktivitet i det sympatiska nervsystemet. Detta orsakar effekter som t.ex. ökat hjärtrytm, ökat syrgasbehov, pupillvidgning och minskad salivproduktion. Användningsområden för parasympatikusblockerare innefattar behandling av bradykardi (långsam hjärtrytm), hypotension (lågt blodtryck) och tillförsel av läkemedel under operationer.
Muskarin
I en enskild mening kan muskarin definieras som en typ av kolinerg receptor, som är aktiverad av det endogena signalsubstansen acetylkolin samt exogena agonister som muskarin. Muskarinreceptorer finns i centrala och perifera nervsystemet hos djur och spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, till exempel regleringen av hjärtat, lungorna, urinvägarna och ögat. Muskarinreceptorerna är G-proteinkopplade receptorer och delas upp i tre huvudklasser: M1, M2 och M3. Varje klass har olika underklasser och specifika funktioner i kroppen.
Kolinerga stimulerare
Acetylkolin
En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.
Gallamintrietiodid
Ett syntetiskt, icke-polariserande blockerande medel. Verkningsmekanismerna liknar dem hos tubokurarin, men gallamintrietiodid blockerar hjärtvagusnerven och kan ge sinustakykardi och ibland högt blodtryck och ökad pumpvolym. Det bör ges med försiktighet till patienter med risk för hög hjärtfrekvens, men kan med fördel ges till patienter med bradykardi.
Scopolamine Hydrobromide
Scopolamine hydrobromide är ett läkemedel som tillhör gruppen antikolinergika och används för att behandla symptomen vid motion sickness (rörelsekänslighet) och postoperativt illamående och kräkningar. Det fungerar genom att blockera acetylkolinreceptorer i hjärnan, vilket reducerar känslan av illamående och kräkningar. Scopolamine hydrobromide kan ges som injektion, tabletter eller transdermalt patch (plåster som appliceras på huden).
Skopolaminderivat
Ett Skopolaminderivat är en substans som har utvecklats från den naturliga alkaloiden Skopolamin, vilken härstammar från diverse Nightshade-växter (Solanaceae). Skopolamin används inom medicinen som ett antikolinergt medel och är känt för sin amnesi-inducerande effekt. Skopolaminderivat har liknande farmakologiska egenskaper som moderföreningen, men kan ha modifierade farmakokinetiska eller farmakodynamiska profiler för att optimera dess terapeutiska potential och minska biverkningar.
Betankol
En muskarinagonist utan nikotineffekter som hydrolyseras långsamt. Det används för att öka spänningen i glatt muskulatur, t ex i magsäcken eller urinblåsan. Biverkningar är lågt blodtryck, ändrad puls eller kramp i andningsvägarna.
Kolinerga medel
Alla läkemedel avsedda att verka på kolinerga system. Hit räknas agonister och antagonister, medel som påverkar acetylkolincykeln och medel som har verkan på de kolinerga nervcellernas överlevnad. Termen kolinerga medel används fortfarande i den mer inskränkta betydelsen muskarinagonister, även om de flesta moderna textböcker avråder från detta bruk.
PRBCM
PRBCM står för "Packed Red Blood Cell Mass," vilket är den medicinska termen för koncentrerade, packade röda blodkroppar som används inom transfusionsmedicin. De är en typ av blodprodukt som används för att behandla patienter med allvarlig anemi eller blodbrist, till exempel på grund av blodförlust eller sjukdom. PRBCM har vanligtvis en hög halt av röda blodkroppar och lägre halter av andra blodbeståndsdelar som vita blodkroppar och blodplättar. Transfusion av PRBCM kan hjälpa till att öka patientens syresättning och förbättra deras allmänna hälsotillstånd.
Pilokarpin
Pilokarpin är ett parasympatomimetiskt läkemedel, det vill säga ett ämne som efterliknar eller stimulerar effekterna av den parasympatiska nervan. Pilokarpin verkar genom att aktivera muskarinreceptorer typ 3 (M3), vilket orsakar kontraktion av glatt muskulatur och ökat sekretion i exkrina glanduler, såsom slemhinnor. Det används för behandling av glaukom, torr mun orsakad av Sjögrens syndrom och vissa typer av tarmblockad.
Bensilater
Marsvin
Glatt muskulatur
Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.
Quinuclidines
Quinuclidines are organic compounds that contain a unique cage-like structure consisting of four carbon atoms and one nitrogen atom. The nitrogen atom is located at the center of the cage, and it is bonded to each of the four carbon atoms. Quinuclidine is a saturated heterocyclic compound, which means that all of the bonds between the carbon and nitrogen atoms are single bonds.
Dicyklomin
Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Receptorer, kolinerga
Colinerga receptorer är en grupp av membranproteiner som fungerar som mål för signalsubstanser med kolinerg verkan, det vill säga substanser som har aketylkolin som sin naturliga ligand. Kolinerga receptorer delas in i två huvudkategorier: muskarinreceptorer och nicotinreceptorer, beroende på om de aktiveras av muskarin eller nicotin. Dessa receptorer är involverade i en rad fysiologiska processer som exocytos, hjärt- och andningsaktivitet samt kognitiva funktioner.
Parasympatiska nervsystemet
Det parasympatiska nervsystemet är ett delsystem av autonoma nervsystemet som kontrollerar och reglerar kroppens homeostatiska funktioner under vila, såsom hjärtslagfrekvens, andning, matsmältning och avskeljning, genom att använda sig av signalsubstanser som acetylkolin för att kommunicera med effektorceller.
Betankolföreningar
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
GTP-bindande proteiner
Tiadiazoler
Tiadiazoler är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en fem-ledd ring med två kväveatomer och två svavelatomer. De används främst inom medicinen som antiinflammatoriska, immunsupressiva och diuretiska läkemedel. Exempel på tiadiazoler är föreningar som glukokortikoiden budesonid och diuretika som hydroklorotiazid.
Ileum
Dexetimid
En muskarinantagonist som använts för behandling av neuroleptikumutlöst parkinsonism. Bensetimid är (-)-enantimorfen till dexetimid.
Fysostigmin
En kolinesterashämmare som snabbt tas upp genom membran. Den kan användas lokalt på bindhinnan.
Muskelsammandragning
Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.
Fosfatidylinositoler
Dos-responskurva, läkemedel
CHO-celler
Cellinje från äggstockar på kinesisk hamster, Cricetulus griseus. Arten är omtyckt för cellgenetiska studier eftersom den har ett litet antal kromosomer. Cellinjen har kunnat användas till modellsyste m för studier av genetiska förändringar i odlade däggdjursceller.
Kolinerga blockerare
Medel som binder till, men inte aktiverar kolinerga receptorer, och som därmed blockerar verkan av acetylkolin eller kolinerga agonister. Syn. kolinerga antagonister.
Kolinesterashämmare
Medel som hämmar kolinesteraser. Nervtransmittersubstansen acetylkolin hydrolyseras snabbt och inaktiveras av kolinesteraser. När kolinesteraser hämmas förstärks verkan av endogent acetylkolin vid kolinerga synapser. Kolinesterashämmare har omfattande klinisk användning för sin förmåga att öka den kolinerga effekten på mag-tarmkanalen, urinblåsan, ögat och skelettmusklerna; de används också för sin effekt på hjärtat och det centrala nervsystemet.
Atropinderivat
Analoger och derivat av atropin.
Urinblåsa
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Metakolinklorid
Ett kvartärt, parasympatomimetiskt ammoniummedel med muskarin verkan som hos acetylkolin. Det hydrolyseras betydligt långsammare än acetylkolin av acetylkolinesteras och är motståndskraftigare mot hydrolys genom ospecifika kolinesteraser, så att det får längre verkan. Det används som parasympatomimetisk luftrörssammandragande medel, och som diagnostiskt hjälpmedel vid bronkialastma.
Inositolfosfater
Alkuron
4,4´-didemetyl-4,4´-di-2-propenyltoxiferin I. Ett icke-depolariserande skelettmuskelavslappnande medel liknande tubokurarin. Det används som adjuvans vid bedövning.
Hexametoniumföreningar
Kolinerga fibrer
Nervtrådar som efter impuls frigör acetylkolin vid synapsen.
Tropicamid
Tropicamid är ett läkemedel som används som mydriatikum (pupillvidgande medel) och cykloplegikum (linsrelaxerande medel) under oftalmologiska undersökningar. Det verkar genom att blockera muskarinreceptorerna i irismuskeln, vilket orsakar pupillvidgning och linsrelaxering, vilket underlättar ögonundersökningar som slitlampsexaminationer och refrazionsbestämningar. Tropicamid har en kort varaktighet av verkan och börjar vanligtvis att avta efter 4-6 timmar.
Elektrostimulering
Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.
Guanosin 5'-O-(3-tiotrifosfat)
Guanosin-5'-(trivätedifosfat), monoanhydrid med tiofosforsyra, är en stabil GTP-analog med en rad fysiologiska verkningar, så som stimulering av guaninnukleotidbindande proteiner, hydrolys av fosfoinositid, ackumulering av cykliskt AMP och aktivering av specifika protoonkogener.
Cricetinae
Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.
Luftstrupe
GTP-bindande proteiners alfaunderenheter, Gq-G11
Kikhostetoxin
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Glykopyrrolat
Fosfolipas C
Ett enzym som påträffats i alfatoxin från Clostridium welchii och andra klostridie- och bacillstammar. Det hydrolyserar glycerofosfatidater till 1,2-diacylglycerol och en fosforylerad kvävebas som kolin. EC 3.1.4.3.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Parotid Gland
The parotid gland is the largest of the major salivary glands and is located in the neck, anterior to the ear. Its primary function is to produce and secrete saliva into the mouth, aiding in digestion and maintaining moisture in the oral cavity.
Nikotinblockerare
Trihexyfenidyl
Membranpotentialer
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Salivavsöndring
Kikhostetoxiner
Ett antal adhesiner och toxiner, producerade av Bordetella-bakterier, som avgör sjukdomsalstringen vid bordetellainfektioner, som t ex kikhosta. De omfattar filamenthemagglutinin, fimbrieproteiner, pertaktin, pertussistoxin, adenylatcyklastoxin, dermonekrostoxin, trakealcelltoxin, bordetellalipopolysackarider och luftrörskoloniseringsfaktor.
Elapidgifter
Gifter från ormar av familjen Elapidae (giftsnokar), i vilken ingår kobror, kraiter, mambor, korallormar, tigerormar och australiska ormar. Gifterna innehåller olika typer av toxiska polypeptider, cytolytiska, hemolytiska och nervgifter, men färre enzymer än gift från ormar av familjerna Viperidae och Crotalidae. Många av gifterna har definierats.
Hjärtmuskel
Vagusnerv
Den vagusnerven (latin: nervus vagus) är den tionde cranial nervesnerven och är den nerv som innerverar de flesta av kroppens inre organ, däribland hjärtat, lungorna, matstrupen och mag-tarmkanalen. Den är den nerv som längst sträcker sig ifrån hjärnan och har sitt ursprung i hjärnstammen. Vagusnerven är en del av det parasympatiska nervsystemet och ansvarar för att reglera vila, matspjälkning och andning.
Nervceller
Mekamylamin
En nikotinantagonist som absorberas lätt från tarmen och passerar blod-hjärnbarriären. Mekamylamin har använts som ganglieblockerare vid behandling av högt blodtryck, men används, som de flesta ganglieblockerare, oftast som forskningsverktyg.
Patch-clamp-tekniker
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Nikotinreceptorer
Nikotinreceptorer är proteiner i hjärnan och nervsystemet som reagerar på nikotin, ett stimulerande ämne som naturligt förekommer i tobak. Dessa receptorer är en del av neuroners signalsystem och aktiveras när nikotin binder till dem, vilket orsakar en release av neurotransmittor som påverkar sinnesstämning, hjärtslag, andning och andra kroppsliga funktioner. Nikotinreceptorer spelar också en naturlig roll i signalsystemet för acetylkolin, en signalsubstans som är viktig för minnes- och läringsprocesser.
Råttor, Wistar
G Protein-Coupled Inwardly-Rectifying Potassium Channels
'G Protein-Coupled Inwardly-Rectifying Potassium Channels' (GIRK) are a type of potassium channel found in the membrane of certain cells, including excitable cells like neurons and cardiac myocytes. These channels are named "inwardly-rectifying" because they allow potassium ions to flow into the cell more easily than they allow potassium ions to flow out of the cell.
Hexametonium
GTP-bindande proteiners alfaunderenheter, Gi-Go
En familj alfaunderenheter till heterotrimert GTP-bindande protein som ursprungligen identifierades genom sin förmåga att blockera adenylatcyklas. Medlemmar i denna familj kan binda till beta- och gamma-G-proteinunderenheter som aktiverar kaliumkanaler. Gi-Go skrivs ibland även Gi/Go.
Isoproterenol
En isopropylanalog av epinefrin som utgör ett beta-sympatomimetiskt medel som har verkan på hjärta, luftrör, skelettmuskulatur, matsmältningsapparaten osv. Preparatet används främst som luftrörsvidgande och hjärtstimulerande medel.
Kaliumkanaler
Neostigmin
Neostigmin är ett läkemedel som används för att behandla neuromuskulär svaghet eller muskellöshet, ofta orsakad av sjukdomar som myasthenia gravis eller efter effekterna av vissa typer av muskelrelaxerande läkemedel som används under operationer. Neostigmin fungerar genom att hämma enzymet acetylkolinesteras, vilket förlänger verkan av signalsubstanserna i neuromuskulära junktioner och hjälper till att förbättra muskelstyrka och funktion.
Ganglier, sympatiska
Nervknutor i det sympatiska nervsystemet, omfattande de paravertebrala (vid sidan av ryggraden) och prevertebrala (belägna framför ryggraden) ganglierna. Bland dessa finns de sympatiska kedjeganglierna, den övre, mellersta och nedre halsnervknutan, njuraortaknutan, bukganglierna och ganglion stellatum (halsens stjärnnervknuta).
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Kolin-O-acetyltransferas
Cricetulus
Tropaner
Tropaner är en grupp av organiska föreningar som innehåller en tropanring, en cyklopentanring fusionsad med en piperidinring. De flesta tropaner är alkaloider och de kan hittas i växter, djur och svampar. Många tropaner har betydande farmakologiska egenskaper och används inom medicinen som exempelvis atropin, scopolamin och kokain. De kan användas som muskelrelaxantia, smärtstillande medel, läkemedel mot sjökrankhet och receptfria hostmedel.
Fenylpropanolamin
Elektrofysiologi
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
Urinary Bladder, Overactive
An overactive urinary bladder, also known as overactive bladder syndrome (OAB), is a condition characterized by the involuntary contraction of the detrusor muscle in the bladder, leading to symptoms such as urgency, frequency, and nocturia (the need to wake up at night to urinate). In some cases, it can also cause urge incontinence, which is the involuntary loss of urine associated with a strong urge to urinate. These symptoms can significantly impact a person's quality of life and may require medical treatment.
Acetylkolinesteras
Ett enzym som katalyserar omvandlingen av acetylkolin och vatten till kolin och acetat. Det förekommer i den grå nervvävnaden, i röda blodkroppar och i musklernas motoriska ändplattor. Reaktionen bryt er ned acetylkolin som frigjorts vid de neurohumorala kopplingarna och tillåter därmed att impulsöverföreingen återupprättas. EC 3.1.1.7.
Ganglion cervicale superius
Alloster reglering
Bensofuraner
Bensofuraner är en organisk kemisk klass av föreningar som innehåller ett bensenring system som är kondensat med en furan ring genom en kol-kol-bindning. Det vill säga, två aromatiska ringstrukturer är sammanbundna med varandra och bildar en sex-ledad ring med fem kolatomer och en syreatom. Bensofuraner kan förekomma naturligt i vissa växter och djur, men de flesta föreningarna inom denna klass är syntetiska och har använts inom farmaceutisk forskning för att utveckla läkemedel. Vissa bensofuraner kan dock vara skadliga eller cancerogena.
Tritium
Tritium, symbolized as ^{3}H, is a radioactive isotope of hydrogen with a half-life of approximately 12.3 years. It consists of one proton and two neutrons in its nucleus. Tritium is commonly used in research and in the production of self-luminous compounds, such as in glow-in-the-dark watches and exit signs. When tritium decays, it emits a low-energy beta particle, which can be utilized in various applications, including nuclear medicine and scientific research. However, exposure to tritium should be limited due to its radioactive nature, as it can pose potential health risks if ingested, inhaled, or absorbed through the skin.
beta-adrenerga receptorer
Beta-adrenergiska receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av katekolaminer, såsom adrenalin och noradrenalin. När ett katekolamin binder till en beta-adrenergg receptor utlöses en signaltransduktionsväg som leder till cellulära svar som exempelvis ökad hjärtfrekvens, bronkiodilation och glukosutilisering. Det finns tre huvudsakliga undertyper av beta-adrenerga receptorer: beta-1, beta-2 och beta-3, vilka varierar i distributionsmönster och funktion i kroppen.
Cykliskt AMP
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Synaptisk överföring
Soman
Bensodiazepinoner
Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.
Proteinkinas C
Protein Kinase C (PKC) är ett enzym som spelar en viktig roll inom cellsignalering och regulerar en rad cellulära processer, såsom celldelning, differentiering, apoptos och cellytiska respons på till exempel växt hormoner och tillväxthormon. PKC aktiveras av diacylglycerol (DAG) och calciumjoner (Ca2+) och får därigenom förmågan att fosforylera, det vill säga överföra en fosfatgrupp till, specifika serin- eller treoninresidyer på målproteiner. Detta leder till en förändring av proteinet som kan leda till aktivering eller inaktivering av dess funktion. PKC finns i flera olika isoformer som varierar mellan olika celltyper och har olika substratspecifitet, reguleringsmekanismer och subcellulära lokaliseringsställen.
Bronksammandragning
Dimetylfenylpiperaziniumjodid
En selektiv nikotinagonist som används för forskningsändamål. DMPP aktiverar nikotinreceptorer i autonoma ganglior, men har liten effekt på nerv-muskelkontakten.
Hjärnbark
Adenylatcyklas
Ett enzym i lyasklassen som katalyserar omvandlingen av ATP till 3´,5´-cykliskt AMP och pyrofosfat. Enzymet finns i plasmacellmembran och aktiveras av vissa hormoner (epinefrin, vasopressin, glukagon och kortikotropin). Reaktionsprodukten, cykliskt AMP, har en viktig regleringsfunktion i ämnesomsättningen. EC 4.6.1.1.
Allosterplats
Celler, odlade
Råttor, inavlade stammar
Inbred rodent strains are genetically identical populations of rats that are produced by repeatedly breeding closely related individuals over many generations, leading to a high degree of homozygosity and predictable genetic traits, which make them valuable tools in biomedical research for studying gene function, disease mechanisms, and therapeutic interventions.
Kalium
Ett grundämne tillhörande alkalimetallerna. Det har kemiskt tecken K och atomnummer 19. Atomvikten är 39,10. Kalium är den dominerande katjonen i den intracellulära vätskan i muskelvävnad och mellan andra celler. Kaliumjonen är en kraftig elektrolyt och spelar en avgörande roll i regleringen av vätskevolym och upprätthållande av vatten-elektrolytbalansen.
Underkäksspottkörtel
Corpus striatum
Grå- och vitstrimmig substans bestående av neostriatum och paleostriatum (globus pallidus). Den befinner sig snett framför talamus i båda hjärnhalvorna. Den grå substansen utgörs av nucleus caudatus (svanskärnan) och nucleus lentiformis (linskärnan, som i sin tur består av globus pallidus och putamen). Den vita substansen utgör den inre kapseln.
Nikotin
Nikotin är ett stimulerande, starkt beroendeframkallande centralstimulans som naturligt förekommer i tobaksväxter, särskilt i bladet av den vanliga tobaken (Nicotiana tabacum). Det är en alkaloid och agerar som en stark parasympatomimetisk agonist som binder till nikotinacetylkolinreceptorerna i nervsystemet. Nikotin kan orsaka ökad hjärtfrekvens, blodtryck och andningsfrekvens samt påverka humöret och kognitiva funktioner. Det är huvudansvarigt för den beroendeframkallande effekten av tobaksrökning och kan orsaka fysisisk beroende, tolerans och abstinensbesvär. Långvarig exponering för nikotin kan också öka risken för flera allvarliga hälsoproblem, inklusive hjärt-kärlsjukdomar, lungcancer och lungsjukdomar.
Guanosintrifosfat
Inositol-1,4,5-trifosfat
En intracellulär budbärare som bildas genom verkan av fosfolipas C på fosfatidylinositol-4,5-bifosfat, en av de fosfolipider som bygger upp cellmembranet. Inositol-1,4,5-trifosfat frisätts i cytoplasman, där det frigör kalciumjoner som finns lagrade i cellens endoplasmatiska retikel. Dessa kalciumjoner stimulerar verkan av B-kinas eller kalmodulin.
Hippocampus
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Takrin
Tacrine är ett läkemedel som tidigare användes för behandling av Alzheimers sjukdom, men som numera är indraget från marknaden på grund av sina biverkningar och begränsade effekter. Tacrine fungerar som en inhibitor av acetylkolinesteras, ett enzym som bryter ner signalsubstanser i hjärnan, och på så sätt ökar koncentrationen av signalsubstanserna för att förbättra kognitiva funktioner.
Fosfolipas C beta
Fosfolipase C beta (PLCbeta) är ett enzym som spjälkar fosfolipider, en typ av lipider som utgör en viktig komponent i celldelar och cellmembraner. När PLCbeta aktiveras katalyserar det en hydrolysreaktion där fosfatidylinositol 4,5-bisfosfat (PIP2) spjälkas till inositol 1,4,5-trisfosfat (IP3) och diacylglycerol (DAG). Både IP3 och DAG är signalsubstanser som har en viktig roll i cellsignalering, särskilt inom G-proteinkopplade receptorer.
Second Messenger Systems
Second messenger systems are signal transduction pathways that allow cells to respond to external signals, such as hormones and neurotransmitters, by producing intracellular responses. These systems involve the binding of an extracellular signaling molecule to a cell surface receptor, which activates a G protein that in turn activates a second messenger molecule inside the cell. The second messenger then triggers a cascade of intracellular events leading to changes in cell function, such as alterations in gene expression, metabolism, or ion channel activity. Examples of second messengers include cyclic AMP (cAMP), calcium ions (Ca2+), and diacylglycerol (DAG).
Tubokurarin
Obidoximklorid
Obidoximklorid är ett läkemedel som används som ett antidot mot förgiftning orsakad av nervgaser, såsom sarin och VX agenten. Det fungerar genom att neutralisera dessa toxiner genom en kemisk reaktion, vilket hjälper att skydda nervsystemet och förhindra ytterligare skada. Obidoximklorid ges vanligtvis som injektion i akuta fall av förgiftning.
Furaner
Cellmembran
Transfektion
Transfektion är en process där DNA, RNA eller andra molekyler överförs till eukaryota celler, ofta med syfte att introducera en specifik gen så att cellen kan producera ett protein som kodas av den genen. Detta kan göras för forskningsändamål, till exempel för att studera proteinet och dess funktion, eller för medicinska ändamål, till exempel för att ersätta en defekt gen hos en patient med ärftlig sjukdom. Transfektion kan ske med olika metoder, såsom elektroporering, kemisk transfektion eller viralvektorbaserad transfektion.
Elapidae
En familj ytterst giftiga ormar (giftsnokar), bestående av korallormar, kobror, mambor, kraiter och havsormar. De har stor geografisk spridning och återfinns i södra USA, Sydamerika, Afrika, Sydasien, Australien och på Stillahavsöarna. Det finns tre underfamiljer: Elapinae, Hydrophiinae och Lauticaudinae. Liksom huggormarna har de gifttänder längst fram i överkäken. De afrikanska mamborna anses vara de allra farligaste ormarna, pga sin storlek, sin snabbhet och sitt mycket giftiga bett. Syn. giftsnokar.
Läkemedelsinteraktioner
Kalciumkanaler
Spänningsberoende cellmembranglykoproteiner med selektiv genomsläpplighet för kalciumjoner. De benämns L-, T-, N-, P-, Q- och R-typer utifrån sin aktiverings- och inaktiveringskinetik, jonspecificitet och känslighet för läkemedel och toxiner. L- och T-typerna finns i hela det kardiovaskulära och det centrala nervsystemet, och de övriga typerna återfinns i nervvävnad.
Cellinje
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Tidsfaktorer
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Plexus myentericus
Nikotinstimulerare
"Nikotinstimulerare" är ett samlingsbegrepp för substanser som aktiverar nikotinreceptorer i nervsystemet, mimetiserar eller förstärker effekterna av nikotin. Dessa substanser används ofta i terapeutiska sammanhang för att hjälpa individer att sluta röka genom att mildra abstinensbesvären.
Colforsin
Colforsin är ett medikament som verkar som ett så kallat fosfodiesteras-4 (PDE4) inhibitor. Det används för att relaxera musklerna i luftrören och öka luftflödet till lungorna. Colforsin kan användas för behandling av astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) och andra andningsbesvär.
Alkaloider
Organiska kvävebaser. Många medicinskt betydelsefulla alkaloider finns i både djur- och växtriket.
Autoreceptorer
Möss, knockout
Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.
RGS-proteiner
RGS-proteiner, eller Ras-GAP-aktiverande proteiner, är en familj av regulatoriska proteiner som fungerar som negativa regulatörer av G-protein-kopplade receptorer (GPCR) genom att accelerera hydrolysen av GTP till GDP på Gα-subenheterna i G-proteinkomplexet. Detta leder till att aktiveringen av G-proteinet avbryts och signaltransduktionen avslutas, vilket bidrar till en kontrollerad cellyt funktion. RGS-proteiner deltar därför i regleringen av en mångfald cellulära processer, inklusive excitation-contraction-koppling, neurotransmission och immunresponser.
KCNQ3-kaliumkanal
En mycket långsamt öppnande och slutande, spänningsreglerad kaliumkanal som uttrycks i nervceller och som är nära besläktad med KCNQ2-kaliumkanalen. Den är vanligtvis muterad vid benigna neonatala kramper.
Heterotrimera GTP-bindande proteiner
GTP-bindande proteiner som innehåller tre olika underenheter. De förekommer tillsammans med någon av de sju G-proteinbundna receptorerna i transmembrandomänsuperfamiljen. Vid aktivering frigörs alfa-underenheten från det GTP-bindnade proteinkomplexet, varvid återstår en dimer av beta-underenheten och gamma-underenheten.
KCNQ2-kaliumkanal
En mycket långsamt öppnande och slutande, spänningsreglerad kaliumkanal som uttrycks i nervceller, och som vanligen är muterad vid benigna neonatala kramper.
Hundar
Klozapin
Ett tricykliskt dibensodiazepin, klassat som ett atypiskt antipsykotiskt preparat. Det binder flera typer av receptorer i det centrala nervsystemet och uppvisar en unik farmakologisk profil. Klozapin är en serotoninantagonist, med stark bindning till 5-HT-2A/2C-receptorsubtypen. Det har också stark affinitet till ett flertal dopaminerga receptorer, men visar svag antagonism vid dopamin D2-receptorn, som anses modulera neuroleptisk aktivitet. En väsentlig biverkning av medlet är agranulocytos.
Kalciumsignalering
Signalöverföringsmekanismer med mobilisering av kalcium (utifrån eller från intracellulära depåer) i cytoplasman till följd av yttre stimulans. Calciumsignalerna fortplantar sig som vågor, svängningar , spikar eller små stötar. Kalcium fungerar som intracellulär budbärare genom att aktivera kalciummottagliga proteiner.
Senapsföreningar
Mustard compounds refer to a group of organic chemicals derived from the seeds of various mustard plants, which have been widely used in medicine for their anti-inflammatory, analgesic, and antimicrobial properties. They are commonly found in topical creams and ointments used to relieve muscle pain, arthritis, and other inflammatory conditions. Mustard compounds work by increasing blood flow and stimulating the release of heat and sweat, which can help to alleviate pain and reduce swelling. However, they can also cause skin irritation and should be used with caution.
Oxifenonium
Oxifenonium är ett quaternära ammoniumförening som används som ett muskelrelaxerande medel under kirurgiska ingrepp. Det fungerar genom att blockera nervimpulser till skelettmuskler, vilket orsakar temporär muskellösning och hjälper till att underlätta intubation och mekanisk ventilation under anestesi.
Noradrenalin
Noradrenalin, också känt som norepinefrin, är ett hormon och neurotransmittor som produceras i kroppen. Det spelar en viktig roll i kroppens "kvävningsrespons", som aktiveras i stresssituationer. Noradrenalin orsakar bl.a. ökat hjärtrytmo, ökat andningsfrekvens och ökat blodtryck, för att förbereda kroppen för att hantera en stressfylld situation.
Ciliarkropp
Tårapparat
Cholinergic Neurons
Cholinergic neurons are specialized cells of the nervous system that produce, store, and release the neurotransmitter acetylcholine (ACh). These neurons play crucial roles in various physiological processes, including modulation of motor function, cognition, memory, arousal, and sensory perception. Cholinergic neurons can be found in several locations within the nervous system, such as the basal forebrain, brainstem, and spinal cord. Damage or loss of these neurons has been implicated in several neurological disorders, including Alzheimer's disease and Parkinson's disease.
Kaniner
Sublingual körtel
En sublingual körtel är en salivkörtel som finns under tungan och sekreterar särskilt enzymer som börjar nedbryta kolhydrater redan i munhålan.
Tetrodotoxin
Tetrodotoxin (TTX) är ett starkt neurotoxin som naturligt förekommer hos vissa djur, särskilt havslevande blåsfiskar (Tetraodontidae), som inkluderar kugghajar och globefiskar. TTX produceras av bakterier som lever symbiotiskt i dessa djur och kan koncentreras i deras kött, lever, gonader och hud. Det är mycket giftigt för människor och kan orsaka paralysi och andningsstillestånd om det konsumeras, även i små mängder. TTX blockerar de snabba natriumkanaler som finns i nerv- och muskelceller, vilket stör deras elektriska signalering och kan leda till döden. Det finns inget specifikt motgift för TTX-förgiftning och behandlingen är därför symptomatisk och understödjande.
Pyrrolidiner
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Adrenerga betastimulerare
Ligander
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Pyrrolidinoner
Pyrrolidinon är en typ av organisk förening som innehåller en pyrrolidinonring, en fem-ledad ring med två kolatomer och tre syreatomer. Den kan ses som en cyklisk amidering av β-alanin. Pyrrolidinoner är vanliga i naturen och förekommer i flera biologiskt aktiva ämnen, inklusive vissa läkemedel och narkotika.
Alfaadrenerga receptorer
Vesicular Acetylcholine Transport Proteins
'Vesicular Acetylcholine Transport Proteins' (VAChT) refer to a type of integral membrane protein responsible for the transport and packaging of the neurotransmitter acetylcholine into synaptic vesicles within nerve cells. This process is essential for the proper functioning of the cholinergic nervous system, which utilizes acetylcholine as its primary neurotransmitter to transmit signals between nerves and muscles or between neurons in the central nervous system. By selectively moving acetylcholine from the cytoplasm into synaptic vesicles, VAChT helps ensure the efficient and controlled release of this neurotransmitter during neurotransmission.
Receptorer, adrenerga
Adrenergic receptors are a type of G protein-coupled receptor that bind and respond to catecholamines, such as epinephrine (adrenaline) and norepinephrine (noradrenaline), which act as neurotransmitters and hormones in the body. These receptors play a crucial role in regulating various physiological functions, including heart rate, blood pressure, respiration, and metabolism. There are two main types of adrenergic receptors: alpha-adrenergic receptors (α-ARs) and beta-adrenergic receptors (β-ARs), each with further subtypes that have distinct functions and downstream signaling pathways. In general, activation of α-ARs leads to vasoconstriction, while activation of β-ARs results in increased heart rate, contractility, and relaxation of smooth muscle. Understanding the function and regulation of adrenergic receptors is important for developing therapeutic strategies for various diseases, including hypertension, heart failure, asthma, and anxiety disorders.
Estrener
Parasympatiska postganglionära fibrer
Parasympathetic postganglionic fibers are the portion of the parasympathetic nervous system's peripheral nerves that transmit signals from postganglionic neurons located in nearby ganglia to target organs, where they elicit responses such as muscle relaxation, digestive processes, and decreased heart rate, contributing to the maintenance of rest and digest homeostasis.
Pupillsammandragning
Mios är en pupillsammandragning som kan bero på medfödd avsaknad av pupillöppningsmuskel, defekt sympatisk nervförsörjning eller irritation av bindhinnan eller hornhinnan.
Fosfatidylinositol-4,5-difosfat
En fosfoinositid som finns i alla eukaryota celler, särskilt i plasmamembranet. Den utgör det viktigaste substratet för receptorstimulerat fosfoinositidas C, med påföljande bildning av inositol 1,4,5-trifosfat och diacylglycerol, och förmodligen även för receptorstimulerat inositolfosfolipid 3-kinas.
Adenylatcyklastoxin
Adenylyl cyclase is an enzyme that catalyzes the conversion of adenosine triphosphate (ATP) to cyclic adenosine monophosphate (cAMP), which acts as a second messenger in various cellular signaling pathways. It plays a crucial role in regulating numerous physiological processes, including metabolism, gene expression, and cellular excitability. The activation of adenylate cyclase can occur through different G protein-coupled receptors (GPCRs) or other regulatory proteins, depending on the specific signaling pathway involved.
Kolin
En basisk beståndsdel av lecitin som förekommer i många växter och djurorgan. Det är viktigt som prekursor till acetylkolin, som metylgivare i olika metaboliska processer och i fettomsättningen.
beta-adrenerg receptorkinaser
Beta-adrenergiska receptor kinas (BARK) är en typ av enzymer som desensitiserar beta-adrenerga receptorers signaltransduktion genom fosforylering av deras intracellulära delar. Denna process minskar receptorns responsivitet till agonister och bidrar till homeostasen i signalsystemet. BARK är också känd som G-protein-kopplad receptor kinas 2 (GRK2).
Spottkörtlar
Neuroblastom
Neuroblastom är en ovanlig cancer som utgår från nervceller (neuroblaster) i de sympatiska nervsystemet, oftast i bukhålan eller bäckenregionen hos barn. Det är den vanligaste extrakraniella solid tumören hos barn under ett år gammal och är en av de vanligaste cancerformerna hos barn under fem års ålder. Neuroblastom kan vara aggressivt och spridas till andra kroppsdelar, men prognosen varierar stort beroende på tumörtyp, storlek, läge och om det har spridits eller inte. Behandlingen består ofta av kirurgi, strålbehandling och/eller cellgiftsbehandling.
Kalciumkanalblockerare
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.