Naloxona
Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.
Antagonistas de Narcóticos
Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.
Morfina
El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.
Receptores Opioides
Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.
Endorfinas
Uno de los tres grupos principales de péptidos opiáceos endógenos. Son grandes péptidos derivados del precursor de la PROOPIOMELANOCORTINA. Los miembros conocidos de este grupo son las endorfinas alfa, beta y gamma. El término endorfina también se usa a veces para referirse a todos los péptidos opiáceos, pero aquí se usa en el sentido más limitado; PÉPTIDOS OPIÁCEOS se emplea para el grupo más amplio.
Encefalina Metionina
Pentapéptido endógeno con actividad semejante a la morfina. El aminoácido en la posición 5 es la metionina.
Buprenorfina
Un derivado del alcaloide opioide TEBAINA que es un analgésico más potente y de más larga duración que la MORFINA. Parece actuar como agonista parcial en los receptores opioides mu y kappa y como un antagonista en los receptores delta. Ha sido sugerida que la falta de actividad agonista delta puede explicar la observación de que no se desarolle tolerancia a la buprenorfina con el uso crónico.
Receptores Opioides mu
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.
Narcóticos
Agentes que inducen NARCOSIS. Los narcóticos incluyen agentes que causan somnolencia o sueño inducido (ESTUPOR), derivados naturales o sintéticos del OPIO o la MORFINA o cualquier sustancia que tenga tales efectos. Son potentes inductores de la ANALGESIA y los TRASTORNOS RELACIONADOS CON OPIOIDES.
Analgésicos Opioides
Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.
Péptidos Opioides
Péptidos endógenos que tienen actividad semejante a los opiáceos. Las tres clases principales identificadas actualmente son las ENCEFALINAS, DINORFINAS y las ENDORFINAS. Cada una de estas familias deriva de precursores diferentes: proencefalinas, prodinorfinas y las PROOPIOMELANOCORTINA, respectivamente. También hay al menos tres clases de RECEPTORES OPIOIDES, pero las familias de péptidos no se relacionan fácilmente con los receptores.
Dependencia de Morfina
Fuerte dependencia, tanto fisiológica como emocional, de morfina.
Encefalinas
Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.
betaendorfina
Un péptido constituído por una secuencia de 61-91 aminoácidos de la hormona pituitaria endógena BETALIPOTROPINA. Los primeros cuatro aminoácidos muestran una secuencia tetrapéptida común con la ENCEFALINA METIONINA y la ENCEFALINA LEUCINA. El compuesto muestra una actividad similar a los opiáceos. La inyección de betaendorfina induce una analgesia profunda en todo el cuerpo durante varias horas. Esta acción se revierte después de la administración de naloxona.
Encefalina Leucina
Uno de los pentapéptidos endógenos con actividad semejante a la morfina. Difiere de met-encefalina (METIONINA ENCEFALINA) de la LEUCINA en la posición 5. Su primer secuencia de cuatro aminoácidos es idéntica a la secuencia de tetrapéptido en el terminal N de BETAENDORFINA.
Trastornos Relacionados con Opioides
Sobredosis de Droga
Receptores Opioides kappa
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides kappa se unen a las dinorfinas con mayor afinidad que a las endorfinas, las que se prefieren a su vez a las encefalinas.
Síndrome de Abstinencia a Sustancias
Analgésicos
Compuestos capaces de aliviar el dolor sin pérdida de la ESTADO DE CONCIENCIA.
Naltrexona
Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.
Encefalina Ala(2)-MeFe(4)-Gli(5)
Receptores Opioides delta
Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.
Morfinanos
Compuestos basados en el iminoetanofenantreno parcialmente saturado, que pueden describirse como benzo-decahidronaftalenos ligados a etilimino. Incluyen algunos de los OPIOIDES que se encuentran en PAPAVER, utilizados como ANALGÉSICOS.
Tolerancia a Medicamentos
Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.
Pentazocina
Leucina Encefalina-2-Alanina
Un opioide selectivo para los receptores delta (ANALGÉSICOS OPIOIDES). Puede causar depresión transitoria de la presión arterial media y del ritmo cardíaco.
Loperamida
4-(p-Clorofenil)-4-hidroxi-N.N-dimetil-alfa,alfa-difenil-1-piperidina butiramida hidrocloruro. Agente antidiarreico sintético de efecto prolongado; no es absorbido significativamente por el intestino, no tiene efectos sobre el sistema adrenérgico o el sistema nervioso central, pero puede antagonizar a la histamina e interfiere con la liberación local de acetilcolina.
Nalorfina
Levalorfano
Un antagonista opioide con propiedades similares a las de la NALOXONA; además posee también algunas propiedades agonistas. Debe ser utilizado con cautela, el levalorfano revierte la depresión respiratoria severa inducida por opioides pero puede exacerbar depresiones respiratorias tales como la inducida por alcohol y otros depresores centrales no opioides.
Levorfanol
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Encefalina D-Penicilamina (2,5)
Dinorfinas
Una clase de péptidos opiáceos que incluye la dinorfina A, la dinorfina B y fragmentos más pequeños de estos péptidos. Las dinorfinas prefieren receptores opiáceos kappa (RECEPTORES OPIACEOS KAPPA) y han demostrado desempeñar un papel como transmisores en el sistema nervioso central.
Dolor
Meptazinol
Un antagonista narcótico con propiedades analgésicas. Es utilizado para el control del dolor moderado a severo.
Dimensión del Dolor
Escalas, cuestionarios, pruebas y otros métodos utilizados para evaluar la severidad del dolor y su duranción en pacientes o en animales experimentales para ayudar al diagnóstico, tratamiento y en estudios fisiológicos.
Inyecciones Espinales
Fentanilo
Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.
Dependencia de Heroína
Fuerte dependencia, tanto psicológica como emocional, de heroína.
Heroína
Diprenorfina
Meperidina
Etil éster del ácido 1-Metil-4-fenil-4-piperidinacarboxílico. Un narcótico analgésico que puede ser utilizado para el alivio de la mayoría de los tipos de dolor moderado a severo, incluyendo el dolor post-operatorio y el del parto. Su uso prolongado puede llevar a una dependencia de tipo morfina; los síntomas de la supresión aparecen más rápidamente que los de la morfina y son de duración más corta.
Alcaloides Opiáceos
Alcaloides que se encuentran en el OPIO de PAPAVER que inducen efectos analgésicos y narcóticos por su acción sobre los RECEPTORES OPIOIDES.
Enciclopedias como Asunto
Máscaras Laríngeas
Tipo de vía respiratoria orofaríngea que aporta, en ciertos pacientes, una alternativa a la intubación endotraqueal y a la máscara estándar de anestesia. Se introduce en la hipofaringe para crear un cierre alrededor de la faringe, lo que permite la ventilación espontánea o a presión positiva sin penetrar la laringe o el esófago. Se utiliza en lugar de la máscara facial en la anestesia de rutina. Las ventajas sobre la máscara estándar son el mejor control de las vías aéreas, pérdida mínima del gas anestésico, una vía aérea segura durante el transporte del paciente al área de recuperación, y problemas postoperatorios mínimos.