Nifedipino
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Diltiazem
Derivado benzotiazepínico com ação vasodilatadora atribuída ao seu antagonismo das ações do íon CÁLCIO nas funções de membranas.
Verapamil
Bloqueador de canais de cálcio que é um antiarrítmico classe IV.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Di-Hidropiridinas
Canais de Cálcio Tipo L
Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.
Canais de Cálcio
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Preparações de Ação Retardada
Crescimento Excessivo da Gengiva
O crescimento excessivo da gengiva tanto por um crescimento no tamanho das células constituintes (HIPERTROFIA GENGIVAL) ou por um aumento no seu número (HIPERPLASIA GENGIVAL).
Nicardipino
Potente bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. Tem propriedades anti-hipertensivas e é eficaz no tratamento da angina e de espasmos coronários sem apresentar efeitos cardiodepressivos. Também tem sido utilizado no tratamento da asma e aumenta a ação de antineoplásicos específicos.
Agonistas dos Canais de Cálcio
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Tocolíticos
Fármacos que impedem o parto prematuro e o nascimento de crianças imaturas, suprimindo as contrações uterinas (TOCÓLISE). Entre as substâncias usadas para retardar a atividade uterina prematura se incluem o sulfato de magnésio, os beta-miméticos, os antagonistas da ocitocina, os inibidores dos canais de cálcio e os agonistas dos receptores adrenérgicos beta. O uso de álcool intravenoso como tocolítico é agora obsoleto.
Atenolol
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
ômega-Conotoxina GVIA
Peptídeo neurotóxico, produto da clivagem (VIa) da proteina precursora ômega-conotoxina contida no veneno do caramujo marinho CONUS geographus. É um antagonista dos CANAIS DE CÁLCIO TIPO N.
Felodipino
Antagonista de cálcio composto da di-hidropiridina, de efeitos inotrópicos positivos. Abaixa a pressão sanguinea reduzindo a resistência vascular periférica através de uma ação altamente seletiva na musculatura lisa nos vasos arteriolares de resistência.
Hipertensão
PRESSÃO ARTERIAL sistêmica persistentemente alta. Com base em várias medições (DETERMINAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL), a hipertensão é atualmente definida como sendo a PRESSÃO SISTÓLICA repetidamente maior que 140 mm Hg ou a PRESSÃO DIASTÓLICA de 90 mm Hg ou superior.
Mibefradil
Tetralina com substituição de benzimidazoil, que se liga seletivamente a CANAIS DE CÁLCIO TIPO T inibindo-os.
Relação Dose-Resposta a Droga
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Piridinas
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Angina Pectoris
Sintoma de dor paroxística consequente à ISQUEMIA MIOCÁRDICA, normalmente de caráter, localização e radiação característicos. Acredita-se que seja provocada por uma situação estressante transitória, durante a qual as necessidades de oxigênio do MIOCÁRDIO excedem a capacidade da CIRCULAÇÃO CORONÁRIA em nutrí-lo.
Músculo Liso Vascular
Cobaias
Tocólise
Cloreto de Potássio
Galopamil
Vasodilatador coronário, análogo ao iproveratril (VERAPAMIL) com mais um grupo metoxi no anel benzeno.
Anlodipino
Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.
Frequência Cardíaca
Interações de Medicamentos
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Nitrendipino
Bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. É um agente anti-hipertensivo eficaz e difere dos outros bloqueadores dos canais de cálcio, porque não reduz a taxa de filtração glomerular e é ligeiramente natriurético, mais do que retentor de sódio.
Método Duplo-Cego
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Nisoldipino
Antagonista de canal de cálcio com di-hidropiridina que age como vasodilatador arterial potente e anti-hipertensivo. Também é eficaz em pacientes com falência cardíaca e angina.
Citocromo P-450 CYP3A
Subtipo de enzima do citocromo P-450 que possui especificidade para uma ampla variedade de compostos lipofílicos que incluem ESTEROIDES, ÁCIDOS GRAXOS e XENOBIÓTICOS. Esta enzima tem significância clínica devido à sua capacidade de metabolizar diversos arranjos de drogas clinicamente importantes, como CICLOSPORINA, VERAPAMIL e MIDAZOLAM. Esta enzima também catalisa a N-desmetilação da ERITROMICINA.
Rianodina
Carboxilato de metilpirrol isolado da RYANIA, que rompe o CANAL DE LIBERAÇÃO DE CÁLCIO DO RECEPTOR DE RIANODINA, modificando a liberação de CÁLCIO a partir do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO resultando na alteração da CONTRAÇÃO MUSCULAR. Foi previamente utilizado em INSETICIDAS. É utilizado experimentalmente em conjunto com a TAPSIGARGINA e outros inibidores de captação de cálcio pela ATPASE CÁLCICA no RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO.
Isradipino
Antagonista potente dos CANAIS DE CÁLCIO altamente seletivo para o MÚSCULO LISO VASCULAR. É eficaz no tratamento da angina pectoris crônica estável, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Anti-Hipertensivos
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Vasoconstrição
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Insuficiência Hepática
Afecções em que as funções do FÍGADO estão abaixo dos limites normais. A insuficiência hepática grave pode causar FALÊNCIA HEPÁTICA ou MORTE. O tratamento pode incluir TRANSPLANTE DE FÍGADO.