A nicotine blocker, also known as a nicotine receptor antagonist, is a type of medication that works by blocking the effects of nicotine on the brain, reducing cravings and withdrawal symptoms associated with quitting smoking.

En nikotinantagonist som absorberas lätt från tarmen och passerar blod-hjärnbarriären. Mekamylamin har använts som ganglieblockerare vid behandling av högt blodtryck, men används, som de flesta ganglieblockerare, oftast som forskningsverktyg.

Nikotinreceptorer är proteiner i hjärnan och nervsystemet som reagerar på nikotin, ett stimulerande ämne som naturligt förekommer i tobak. Dessa receptorer är en del av neuroners signalsystem och aktiveras när nikotin binder till dem, vilket orsakar en release av neurotransmittor som påverkar sinnesstämning, hjärtslag, andning och andra kroppsliga funktioner. Nikotinreceptorer spelar också en naturlig roll i signalsystemet för acetylkolin, en signalsubstans som är viktig för minnes- och läringsprocesser.

"Nikotinstimulerare" är ett samlingsbegrepp för substanser som aktiverar nikotinreceptorer i nervsystemet, mimetiserar eller förstärker effekterna av nikotin. Dessa substanser används ofta i terapeutiska sammanhang för att hjälpa individer att sluta röka genom att mildra abstinensbesvären.

Dihydroanalogen till beta-erytroidin.

Nikotin är ett stimulerande, starkt beroendeframkallande centralstimulans som naturligt förekommer i tobaksväxter, särskilt i bladet av den vanliga tobaken (Nicotiana tabacum). Det är en alkaloid och agerar som en stark parasympatomimetisk agonist som binder till nikotinacetylkolinreceptorerna i nervsystemet. Nikotin kan orsaka ökad hjärtfrekvens, blodtryck och andningsfrekvens samt påverka humöret och kognitiva funktioner. Det är huvudansvarigt för den beroendeframkallande effekten av tobaksrökning och kan orsaka fysisisk beroende, tolerans och abstinensbesvär. Långvarig exponering för nikotin kan också öka risken för flera allvarliga hälsoproblem, inklusive hjärt-kärlsjukdomar, lungcancer och lungsjukdomar.

En nikotinantagonist som huvudsakligen används som ganglieblockerare i djurstudier. Den har använts som medel mot högt blodtryck, men har i de flesta kliniska sammanhang ersatts av mer specifika prepa rat.

En kolinerg nikotinreceptorantagonist som ibland kallas ganglieblockerarprototypen. Den tas med svårighet upp i mag-tarmkanalen och passerar inte blod-hjärnbarriären.

16-etyl-1-alfa,6-alfa,19-beta-trimetoxy-4-(metoxymetyl)-akonitan-3-alfa,8,10-alfa,11,18-alfapentol, 8-acetat-10-benzoat. En giftig alkaloid från roten av Aconitum napellus L. Används för att framkalla arytmi hos experimentdjur.

Tubocurarine är ett skelettmuskelrelaxerande läkemedel som blockerar nervimpulser vid neuromuskulär transmission, vilket leder till muskellösning. Det används ofta under kirurgiska ingrepp för att underlätta orörlighet och andningsassistans.

Parasympatomimetika är en grupp av läkemedel som imiterar eller förstärker den parasympatiska nervsystemets aktivitet, vilket leder till minskad hjärtrytm, ökat slamperi i bronkiolerna och ökat peristaltik i tarmarna. Dessa mediciner används för att behandla en rad olika sjukdomar, inklusive glaukom, gastrointestinala störningar och kardiovaskulära tillstånd.

En av flera indolalkaloider utvunna ur busken Tabernanthe iboga, Baill. (familjen Apocynacea). Den har en komplex farmakologisk profil och samverkar med flera nervsignalöverföringssystem. Ibogain har psykoaktiva (hallucinogena) egenskaper och tycks kunna modulera opiattolerans.

Toxiner isolerade ur giftet från ormen Laticauda semifasciata, en havsorm (Hydrophidae). De immunogena, grundläggande polypeptiderna, med 62 aminosyror och fyra disulfidbindningar, blockerar irreversibelt de neuromuskulära ändplattorna och orsakar därmed förlamning och svåra muskelskador. De liknar nervgifterna från giftsnokar (Elapidae).

Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.

Medel som härmar nervsignalöverföring genom att stimulera nikotinreceptorerna på autonoma postganglienervceller. Hit hör inte läkemedel som indirekt förstärker ganglieöverföringen genom att öka frisättandet eller bromsa nedbrytningen av acetylkolin eller genom icke-nikotineffekter på postganglienervceller, och heller inte ospecifika kolinerga agonister.

En neurotransmittor. Acetylkolin är hos vertebrater den viktigaste signalsubstansen vid den neuromuskulära förbindelsen, de autonoma gangliorna, de parasympatiska effektorkopplingarna, en undergrupp a v de sympatiska effektorkopplingarna och vid många ställen i det centrala nervsystemet. Det tillförs vanligtvis inte som läkemedel, eftersom det snabbt bryts ned av kolinesteraser, men det är användba rt i vissa oftalmologiska tillämpningar.

Neurotoxiska proteiner i Formosakraitens (Bungarus multicinctus, en giftsnok) gift. Alfa-bungarotoxin blockerar nikotinacetylkolinreceptorer. Beta- och gamma-bungarotoxiner har presynaptisk verkan och frigör acetylkolin.

I en enkel mening är azociner en klass av organiska föreningar som innehåller en azocinstruktur, vilket är en sex-ledad heterocyklisk ring bestående av kolatomer och två kväveatomer. Azociner har formeln (C3H6N2) och kan ses som två sammanlänkade piperidinringar genom ett azogrupp (–N=N–). Dessa föreningar är av intresse inom organisk kemi och medicinalkemi, men de har inget specifikt medicinskt betydelse i sig själva.

Peptidnervgifter från de fiskätande kägelsnäckorna (Conidae). De innehåller 13-29 mycket basiska aminosyror och är starkt korslänkade med disulfidbindningar. Tre typer av konotoxiner finns: omega-, alfa- och my-. Omegakonotoxiner hämmar spänningsaktiverat kalciumupptag i det presynaptiska membranet och därmed frisläppande av acetylkolin. Alfakonotoxiner blockerar den postsynaptiska acetylkolinreceptorn. Mykonotoxiner hindrar uppkomsten av muskelrörelsepotentialer.

Medel som främst verkar genom att stoppa nervsignalöverföringen via nikotinreceptorer på autonoma postganglienervceller. Eftersom de har så bred verkan, omfattande blockering av både sympatiska och parasympatiska system, har de i terapeutiskt bruk till stor del ersatts av mer specifika läkemedel. De används dock fortfarande för blodtrycksreglering hos patienter med dissekerande aortaaneurysm och för att sänka blodtrycket under operationer.

Medel som binder till, men inte aktiverar kolinerga receptorer, och som därmed blockerar verkan av acetylkolin eller kolinerga agonister. Syn. kolinerga antagonister.

Föreningar som innehåller en hexametylen-bis(trimetylammonium)katjon. Dessa har blodtryckssänkande verkan och verkar även som selektiva ganglieblockerare.

En kolinesterashämmare som snabbt tas upp genom membran. Den kan användas lokalt på bindhinnan.

Scopolamine hydrobromide är ett läkemedel som tillhör gruppen antikolinergika och används för att behandla symptomen vid motion sickness (rörelsekänslighet) och postoperativt illamående och kräkningar. Det fungerar genom att blockera acetylkolinreceptorer i hjärnan, vilket reducerar känslan av illamående och kräkningar. Scopolamine hydrobromide kan ges som injektion, tabletter eller transdermalt patch (plåster som appliceras på huden).

Kinoliziner är en grupp läkemedel som används för att behandla muskelspasmer och smärtor i skelettmuskulaturen. De verkar genom att blockera signalsubstanser i centrala nervsystemet som orsakar muskelkontraktioner. Kinoliziner är vanligen receptbelagda och bör användas under läkares tillsyn på grund av möjliga biverkningar och interaktioner med andra mediciner.

Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.

The alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR) is a type of neurotransmitter receptor in the nervous system that is activated by the neurotransmitter acetylcholine and the ligand nicotine, and plays important roles in synaptic transmission, neuronal development, and various cognitive functions such as learning and memory. It is also implicated in several neurological disorders and diseases, including Alzheimer's disease, schizophrenia, and Parkinson's disease.

En klass mättade föreningar bestående av endast två ringar med två eller fler gemensamma atomer och åtminstone en heteroring, och som får sitt namn efter en öppen kolvätekedja med samma totalantal ato mer.

En giftig alkaloid, ursprungligen isolerad från Atropa belladonna, men också påträffad i andra växter, huvudsakligen av Solanaceae.

Medel som binder till och aktiverar kolinerga receptorer. Syn. kolinerga agonister.

Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.

"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.

Colinerga receptorer är en grupp av membranproteiner som fungerar som mål för signalsubstanser med kolinerg verkan, det vill säga substanser som har aketylkolin som sin naturliga ligand. Kolinerga receptorer delas in i två huvudkategorier: muskarinreceptorer och nicotinreceptorer, beroende på om de aktiveras av muskarin eller nicotin. Dessa receptorer är involverade i en rad fysiologiska processer som exocytos, hjärt- och andningsaktivitet samt kognitiva funktioner.

Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.

En kolinerg agonist som hydrolyseras långsamt och som har verkan vid både muskarin- och nikotinreceptorer. Medlet används för att sänka det intraokulära trycket.

"Självadministrering" inom medicinsk kontext refererar till patientens förmåga och behandlingsplan där patienten själv ansvarar för att tillhandahålla sig med nödvändig medicinsk vård eller terapi, ofta under läkares övervakning och riktlinjer. Detta kan innebära att en patient själv tar mediciner, använder injekter, använder medicinsk utrustning eller genomför andra behandlingsrelaterade aktiviteter.

Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.

"Synaptisk överföring är den process där en nervcell, eller neuron, skickar signaler i form av neurotransmittorer till en annan nervcell över ett smalt spår, kallat synapser, vilket möjliggör kommunikation och integration av information i centrala nervsystemet."

Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.

"Nervceller, eller neuroner, är de specialiserade cellerna som utgör det fundamentala building blocket i nervsystemet hos djur. De är ansvariga för bearbeta, överföra och lagra information genom elektriska och kemiska signaler."

Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).

Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.

Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.

Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.

A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.

Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.

Nervers eller musklers elektriska reaktion på stimulering.

Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.

Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.

Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.

'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.

Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).

Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.

Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.

"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.

'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.

'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.

'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.

Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.

En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.

Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.

Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.

Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.

Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.

GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.

Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.

En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.

Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.

Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.

Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.

Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.

NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys

In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.

"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.

En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.

En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.

Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.

Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.

'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.

Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.

Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.

Föreningar som hämmar eller motverkar verkan eller biosyntesen av östrogen.

Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.

Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.

Piperaziner är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en piperazinring, bestående av två kolatomar och fyra kväveatomer som är bundna i en sex-ledad ring. Piperazin är även namnet på den enklaste representanten för denna grupp.

Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.

Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.

Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.

Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.

Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.

'Purinergic P2X Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in various tissues throughout the body. These receptors are activated by purinergic signaling molecules such as ATP and ADP, and play important roles in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and pain perception.

Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.

Cycliska peptider är en typ av peptidmolekyler som innehåller en sluten ringstruktur bildad genom kovalenta bindningar mellan deras aminosyrares sidokedjor, vilket ger dem en stabilare och mer kompakt konformation jämfört med linjära peptider, och de har viktiga biologiska funktioner som hormoner, neurotransmittorer och antimikrobiella agenter.

Purinergic antagonists are a class of drugs that block the activity of purinergic receptors, which are proteins found on the surface of cells that respond to purines such as ATP and adenosine. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.

Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.

Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.

Azepiner är en grupp av psykoaktiva substanser som innehåller en azepinring, vilket är en sex-ledad heterocyclisk aromatisk komponent som inkluderar en kväveatom. Azepiner är kemiskt relaterade till benzodiazepiner och har sedvanligen använts som strukturell grund för att utveckla läkemedel med beredskap mot ångest, sömnstörningar, muskelspasmer och epilepsi. Emellertid har användningen av azepiner minskat på grund av säkerhetsproblem och biverkningar jämfört med benzodiazepiner.

Läkemedel som binder till men inte aktiverar betaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av betaadrenerga agonister. Adrenerga betaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, hjärt arytmi, kärlkramp, glaukom, migrän och ångest.

Prazosin är ett blodkärlsdilaterande medel som används för att behandla högt blodtryck och symtom relaterade till posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), såsom drömmar och ångestreaktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i kärlen och öka blodflödet, vilket sänker blodtrycket och minskar symtom relaterade till PTSD.

Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.

Cannabinoid receptor antagonists are a class of compounds that bind to and block cannabinoid receptors, preventing the activation of these receptors by natural ligands such as anandamide or plant-derived cannabinoids like THC. These drugs are used in medical research and have potential therapeutic applications for conditions such as obesity, substance abuse disorders, and certain neurological disorders. Examples of cannabinoid receptor antagonists include rimonabant and taranabant.

Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.

Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.

I en enkel mening kan "tetrazoler" definieras som en individ som har överlevt och utvecklats normalt efter att ha varit utsatt för ett lägre än normal temperatur under en viss tid av sin embryonal utveckling. Detta fenomen kallas även för "kalltolerans". Tetrazoler används ofta som ett screeningverktyg inom forskning för att identifiera genetiskt modifierade gener som kan ha en påverkan på embryonal utveckling och överlevnad under stressförhållanden.

"Prostaglandinblockers are a class of medications that inhibit the synthesis or action of prostaglandins, which are hormone-like substances involved in various physiological processes such as inflammation, blood flow regulation, and pain transmission."

Kinoxaliner är en grupp kemiska föreningar som innehåller en kinoxalin-struktur, vilket är en heterocyklisk aromatisk komponent bestående av två bensenringar som är sammanbundna via två kolatomer och en kväveatom. Kinoxaliner har historiskt använts inom organisk syntes för att skapa andra kemiska föreningar, men de har inte så vanligt används inom medicinen. Det finns dock vissa forskningsstudier som undersöker möjliga biologiska aktiviteter hos vissa kinoxaliner, till exempel deras potential som antimikrobiella eller antitumörmedel.

Neurokinin-1 (NK-1) receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder till peptidhormonet substance P, som är involverat i smärta, inflammation och emotionella beteenden. NK-1 receptorn aktiveras när substance P binder till den, vilket leder till en kaskad av intracellulära händelser som påverkar cellens funktion. NK-1 receptorer finns främst i centrala nervsystemet, särskilt i hjärnan och ryggmärgen, men de kan även förekomma i andra delar av kroppen, såsom tarmarna och lungorna. Forskning pågår för att utveckla läkemedel som blockerar NK-1 receptorer som potentiala behandlingar för smärta, depression och andra neuropsykiatriska tillstånd.

I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.

Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.

En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.

GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.

1,4-dietylendioxider. Dessa används som industriella lösningsmedel. Dioxan är potentiellt cancerframkallande, enligt Fourth Annual Report on Carcinogens (NTP 85-002, 1985).

Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.

En selektiv serotoninreceptorantagonist med svagt adrenoreceptorhämmande egenskaper. Medlet är effektivt för sänkning av blodtrycket vid essentiell hypertoni. Det hämmar även trombocytaggregation. Preparatet tolereras väl och är särskilt effektivt hos äldre patienter.

Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.

Yohimbin är ett centralstimulerande alkaloid som utvinns från barken på trädet Yohimbe (Pausinystalia johimbe), som växer naturligt i Västafrika. Det är känt för sin verkan som en α2-adrenoreceptorantagonist, vilket innebär att det blockerar de adrenoreceptorer som normalt reglerar blodkärlens vasokonstriktion och hjärtats frekvens.

"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.

Vasopressinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder till hormonet vasopressin, även känt som antidiuretiskt hormon (ADH). När vasopressin binds till sina receptorer aktiveras olika signaltransduktionsvägar inne i cellen, vilket leder till kontrahering av glatt muskulatur och ökat vattenreabsorption i njurarna. Detta hjälper till att reglera blodtrycket och vätskebalansen i kroppen. Vasopressinreceptorerna delas in i två huvudgrupper: V1-receptorer, som orsakar kontrahering av glatt muskulatur, och V2-receptorer, som främjar vattenreabsorption i njurarna.

Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.

En nukleosid bestående av adenin och d-ribos. Adenosin och dess derivat spelar många viktiga biologiska roller, förutom att ingå i DNA och RNA. Adenosin är en neurotransmittor.

En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.

Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.

Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.

Sialoglykoproteiner är proteiner som är modifierade med sialiska sockergrupper, vilket är en typ av sackarider. Dessa sockergrupper sitter vanligtvis längst ut på proteinmolekylen och kan ha betydelse för proteinets funktion, till exempel genom att påverka dess interaktion med andra molekyler eller dess struktur. Sialoglykoproteiner förekommer i många olika typer av celler och vävnader i kroppen och har en rad olika funktioner, till exempel kan de vara involverade i cell-till-cell-kontakter, signaltransduktion och immunförsvar.

Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.

Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.

I en enkel medicinsk definition är Endotelin B-receptor (ETB) en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet endotelin och aktiverar signaltransduktionsvägar inne i cellen. ETB finns främst i blodkärl där den spelar en viktig roll i regleringen av blodflödet och blodtrycket. Den kan orsaka both vasokonstriktion (blodkärlsförträngning) och vasodilatation (blodkärlsvidgning), beroende på celltyp och signalsubstanser som är involverade. ETB är också en potential therapeutisk måltavla för behandling av sjukdomar som involverar blodkärl, såsom högt blodtryck och hjärtsvikt.

Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.

Injicering i hjärnventriklarna.

N-metylaspartat är ett derivat av aminosyran aspartat, där en metylgrupp (–CH3) är bundet till den nitarpositionen (-NH2) på aspartats sidokedja. Det saknas kliniskt signifikanta medicinska användningsområden för N-metylaspartat, men det har forskats på som ett möjligt neuroprotektivt medel i samband med stroke och traumatisk hjärnskada.

En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.