P-glykoprotein
P-glykoprotein (P-gp) är ett transmembranprotein som fungerar som aktiv transportör och hjälper till att pumpa vissa typers substanser, särskilt läkemedel, ut från celler. Det förekommer naturligt i vår kropp, framförallt i barrierorgan såsom hjärnan (hjärnbarriären), tarmen och levern. P-gp bidrar till att skydda kroppen från skadliga substanser genom att begränsa deras absorption och försvaga deras effekter. När ett läkemedel är subjekt för aktiv transport av P-gp, kan det minska läkemedlets koncentration i celler och påverka dess farmakologiska verkan.
Läkemedelsmultiresistens
P-glykoproteiner
P-glykoproteiner, också kända som P-gp eller MDR1 (multidrug resistance protein 1), är ett typ av transmembrant transportprotein som hjälper till att pumpa ut främmande ämnen från celler. Detta inkluderar en rad olika typer av substanser, såsom läkemedel, toxiner och hormoner. P-glykoproteinet fungerar som ett slags barriär som hjälper till att skydda cellerna från skadliga ämnen och underlättar absorptionen, distributionen och exkreteringen av läkemedel i kroppen. Överexpression av P-glykoproteiner kan dock leda till multidrugresistens hos cancerceller, vilket gör att de blir mindre känsliga för olika typer av läkemedel.
Rodamin 123
Verapamil
Verapamil är ett läkemedel som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare och används primärt för behandling av kardiovaskulära sjukdomar, såsom hypertension (högt blodtryck), angina pectoris (svårigheter att andas vid ansträngning på grund av syrgasbrist i hjärtat) och vissa typers arrhythmier (hjärtrytmstörningar). Verapamil fungerar genom att blockera de calciumkanaler som finns i muskelceller, vilket leder till en relaxering av musklerna runt blodkärlen och därmed en sänkning av blodtrycket. Det kan också minska hjärtats arbetskraft och kontrollera vissa typer av snabba hjärtslag.
Läkemedelsresistens
Nedsatt eller utebliven effekt av ett läkemedelspreparat på en organism, sjukdom eller vävnad. Läkemedelsresistens måste skiljas från läkemedelstolerans, som innebär en gradvis minskande känslighet för ett läkemedels effekter vid fortlöpande medicinering.
MDR-gener
Daunorubicin
Vinblastin
Vinblastin är ett kemoterapeutikum som härrör från naturligt förekommande ämnet vinblomsteralkaloider, som utvinns från växten Catharanthus roseus (tidigare kallad Vinca rosea). Vinblastin används primärt i behandlingen av olika sorters cancer, såsom Hodgkins lymfom och testikulära tumörer.
ABC-bärare
Multiresistensassocierade proteiner
En sekvensbesläktad underfamilj av ABC-bärare som aktivt transporterar organiska ämnen. Trots att proteinerna betraktas som bärare av organiska anjoner har en underordnad grupp av proteiner i denna familj visat sig förmedla resistens mot neutrala organiska läkemedel. Deras cellulära funktioner kan ha klinisk betydelse för kemoterapi, eftersom de transporterar en rad olika antitumörmedel.
Blod-hjärnbarriär
Akridiner
Akridiner är en grupp fluorescerande färgämnen som används inom mikroskopi och cytometri för att ställa diagnoser och forska inom områden som cellcykel, DNA-skada och apoptos. Akridiner interkalerar i DNA och RNA, vilket ger upphov till en förändring av fluorescensintensitet som kan mätas och analyseras för att ge information om cellers biologiska egenskaper.
Cyklosporiner
En grupp nära besläktade, cykliska undecapeptider (peptider med 11 aminosyror) från svamparna Trichoderma polysporum och Cylindrocarpon lucidum. De har viss verkan mot tumörer och svamp och betydande immunsuppressiv effekt. Cyklosporiner har föreslagits för adjuvant bruk för att motverka avstötningreaktioner vid vävnads- och organtransplantationer.
Tetrahydroisokinoliner
Tetrahydroisoquinolines (TIQs) are a class of compounds that are structurally related to isoquinoline and contain a tetrahydrofuran ring fused to the isoquinoline skeleton. They are found in various plants and animals, and some TIQs have been identified as endogenous neuroactive substances in humans. Certain TIQs have been shown to possess various pharmacological activities, including antioxidant, anti-inflammatory, and neuroprotective effects. However, some TIQs can also act as neurotoxins and have been implicated in the pathogenesis of certain neurological disorders, such as Parkinson's disease.
Biologisk transport
Förflyttning av ämnen, inkl. biokemiska substanser och läkemedel, genom cellmembran och epitellager, vanligen med passiv diffusion.
Doxorubicin
Ett antitumörmedel som fås från Streptomyces peuceticus. Det är ett hydroxiderivat av daunorubicin och används både mot leukemier och fasta tumörer.
Loperamid
Läkemedelsresistens, tumör
Digoxin
En hjärtstimulerande glykosid som huvudsakligen erhålls från fingerborgsblomman Digitalis lanata. Den består av tre sockerdelar och aglykonet digoxigenin. Digoxin har positivt inotrop och negativt kronotrop effekt, och används för att reglera kammarrytmen vid förmaksflimmer och för behandling av kronisk hjärtinsufficiens med förmaksflimmer. Däremot är effekten vid kronisk hjärtinsufficiens och sinusrytm osäker. Marginalen mellan toxisk och terapeutisk dos är liten.
LLC-PK1-celler
Dibensocykloheptener
Ciklosporin
Caco-2-celler
KB-celler
KB-celler utgör en sidolinje till den utbredda, keratinbildande tumörcellinjen HeLa. KB-linjen troddes ursprungligen härröra från ett epidermiskarcinom i munhålan, men befanns såsmåningom, mha isoenzymanalys, HeLa-markörkromosomer och DNA-fingeravtryck, ha uppkommit genom kontaminering med HeLa-celler. Cellerna är keratinpositiva vid immunperoxidasfärgning. KB-celler har rapporterats innehålla sekvenser av humant papillomvirus 18 (HPV-18).
Membranglykoproteiner
Glykoproteiner i cellmembran eller på cellytor.
Kolkicin
Rodaminer
I en enkel medicinsk definition är "rodamin" ett fluorescent färgmedel som används vid mikroskopi och andra tekniker för att markera och visualisera biologiska strukturer, såsom blodkärl och celler. Det binder till proteiner eller andra molekyler i cellen och absorberar ljus av en viss våglängd, vilket får det att glöda när det utsätts för exciterande ljus av en annan våglängd.
Dihydropyridiner
Kinoliner
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
Cytokrom P-450 CYP3A
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Adenosintrifosfataser
Läkemedelsinteraktioner
Kinidin
En optisk isomer av kinin, som erhålls ur barken från Cinchona-trädet och besläktade arter. alkaloiden dämpar hjärt- och skelettmusklernas retbarhet genom att blockera natrium- och kaliumströmmar genom cellmembran. Medlet förlänger den cellulära verkningspotentialen och minskar automatikverkan. Kinidin blockerar även muskarin- och alfaadrenerg nervsignalöverföring.
Tumörceller, odlade
Vault Ribonucleoprotein Particles
'Vault Ribonucleoprotein Particles' refererar till komplexa cellulära partiklar som består av proteiner och RNA. Dessa partiklar har en unik, valthållsliknande struktur och är involverade i diverse cellulära processer, såsom transport av molekyler inom cellen, celldelning och motstånd mot toxiner. De utgör också en del av cellens membrantransportsystem och kan spela en roll i regleringen av signaltransduktion och genuttryck.
Vinkristin
Vincristine är ett kemoterapeutiskt läkemedel som tillhör gruppen vinkaalkaloider, hämtade från växten rosa Catharanthus (tidigare namn Vinca rosea). Vincristine används primärt i behandlingen av olika typer av cancer, såsom leukemi och lymfom, genom att störa cellcykeln hos snabbt delande cancerceller.
Cellgifter, naturmedel
"Cellgifter" är ett obestämt medicinskt begrepp som kan användas för att beskriva något som skadar eller förstör celler, men det används sällan i klinisk praxis. Som naturopatisk behandling kan "cellgifter" avse olika substanser som påstås stärka och skydda celler, men det finns inga vetenskapligt erkända bevis som stödjer dessa påståenden och användning av sådana preparat kan vara farligt om de inte har undergått rigorösa kliniska prövningar och visat sig vara säkra och effektiva.
Terfenadin
Terfenadin är ett antihistaminpreparat som används för att behandla symtom på säsongsbundet och icke-säsongsbundet allergisk rhinit, såsom snuva, brynkiga ögon och nästäppa. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket hjälper att lindra allergiska reaktioner. Terfenadin saknar sedativ effekt jämfört med äldre antihistaminer och anses därför vara bättre tolererat av många användare.
Cellgifter
Affinitetsmarkörer
Tumörproteiner
Fluoresceiner
Cellmembran
Biologisk tillgänglighet
Adenosintrifosfat
Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.
Cellinje
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Herb-Drug Interactions
Flupentixol
Benvedsväxter
"Benvedsväxter" är ett samlingsnamn för växter som innehåller alkaloiden benzylisoquinolin, vilket gör dem giftiga eller hallucinogena. De är vanligtvis träd eller buskar och hör till olika familjer inom ordningen Ranunculales. Exempel på benvedsväxter är bl.a. makabroskan (*Actaea spicata*), kinesisk snabelkrokus (*Corydalis ambigua*) och opiumvallmo (*Papaver somniferum*).
Paklitaxel
Fotoaffinitetsmarkörer
Cricetinae
Dos-responskurva, läkemedel
Farmaceutiska preparat
Teknetium Tc 99m-sestamibi
Teknetium Tc 99m-sestamibi är ett radiokemiskt preparat som används inom medicinsk diagnostik, särskilt inom kardiologin. Preparatet är en radionuklidlig läkemedelskomponent som injiceras till patienten och följs upp med hjälp av en gammakamera för att undersöka hjärtans blodförsörjning och funktion, ofta vid misstänkt koronarvaskulär sjukdom eller efter hjärtinfarkt. I kroppen följer teknetium Tc 99m-sestamibi blodflödet och accumulerar i hjärtmuskulaturen i förhållande till den regionala blodgenomströmningen, vilket ger en bild av hjärtats perfusion.
Vävnadsdistribution
In medicine, 'tissue distribution' refers to the way a drug or other substance is distributed throughout the body's various tissues and organs after it has been administered. This distribution can be influenced by several factors, including the chemical properties of the substance, blood flow to different tissues, and the presence of transporters or binding sites in the tissue. Understanding tissue distribution is important for predicting a drug's efficacy and safety profile, as well as for identifying potential targets for therapy.
Yta under kurvan
Ett statistiskt begrepp för summering av data från ett antal mätningar på en individ. Det används ofta i klinisk farmakologi, där AUC (area under curve) för serumnivåer kan tolkas som totalupptaget av substansen i fråga. Metoden kan också användas för t ex jämförelse av biotillgänglighet av läkemedel efter endosadministrering i ett koncentrations/tidsdiagram.
K562-celler
K562-celler är en typ av immortaliserade celler som isolerades från en patient med chronic myeloid leukemia (CML), en typ av blodcancer. Dessa celler har använts flitigt inom forskning, särskilt inom områdena cancer och genetik, på grund av deras förmåga att dela sig oändligt och deras känslighet för olika typer av behandlingar. K562-celler är exempelvis känsliga för apoptoseinducerande substanser, vilket gör dem användbara för att studera mekanismerna bakom cellsdöd och resistance mot läkemedel. Dessutom har K562-celler potentialen att skilja sig differensierade till olika typer av blodceller, vilket gör dem användbara för att studera de molekylära mekanismerna bakom cellulär differentiering.
Tarmar
Fluorescerande färgämnen
Biologisk transport, aktiv
Förflyttning av ämnen genom cellmembran och epitellager mot en elektrokemisk gradient, på bekostnad av metabolisk energi.
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Vanadater
I en enkel mening kan vanadater definieras som joner eller föreningar som innehåller vanadium i oxidationstillståndet +5, bundet till syreatomer. Vanadater är vanligtvis färgade och förekommer naturligt i vissa mineraler, men de kan även produceras syntetiskt. De har potentialen att agera som katalysatorer och har visats ha en rad biologiska verkan, inklusive insulinliknande aktivitet, vilket gör dem intressanta inom forskning om diabetesbehandlingar.
Poloxalen
Poloxamer är ett typ av blockkopolymer med en hydrofila poly(etoxi)propylen (PEO) del och två hydrofoba poly(propylen oxid) (PPO) delar. Poloxalen är ett specifikt poloxamer med en molekylär formel som kan skrivas som PEO-PPO-PEO, där den totala molmassan och förhållandet mellan PEO och PPO blocken varierar beroende på olika poloxamertypers specifika egenskaper. Poloxalen är vattenlöslig och används inom medicinen som ett surfaktant, uträdningsmedel och/eller penetrationsförbättrare i en mängd olika farmaceutiska formuleringar, inklusive tableter, kapslar, creams, geler och injicerbara lösningar.
Oxidoreduktaser, N-demetylering
Tumörcellinje
En tumörcellinje refererar till en homogen grupp av cancerceller som delar gemensamma genetiska mutationer och beteenden, och som härstammar från samma ursprungscell. Denna celllinje kan behålla sin unika identitet och vårda sig lika under tumörts growth, metastas och respons på terapi. Detta är viktigt att ta hänsyn till när man utvecklar cancerbehandlingar, eftersom responsen på en viss typ av behandling kan variera mellan olika tumörcellinjer.
Bensylisokinoloner
Bensylisokinoloner är en grupp av kemiska föreningar som innehåller en bensylgrupp och en isokinolonstruktur. Isokinolon är en typ av kemisk struktur som består av en pyrollring fäst vid en bensenring genom en kol-kvävebindning. Bensylisokinoloner förekommer naturligt i vissa växter och djur, och har visat sig ha potential som läkemedel mot olika sjukdomar, till exempel som smärtstillande, antiinflammatoriska och antibiotiska medel.
Sakvinavir
Kalciumkanalblockerare
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
Blotting, Western
CNS-aktiva medel
En grupp läkemedel med såväl fysiologiska som psykologiska effekter via en rad olika verkningsmekanismer. De kan delas in i specifika medel, som påverkar någon identifierbar molekylär mekanism, unik f ör målceller med receptorer för just det medlet, och ospecifika medel, med verkan på olika målceller och olika molekylära mekanismer. De senare klassificeras ytterligare beroende på om de har depressi v eller stimulerande effekt på beteendet. De specifika klassas bl a beroende på verkningsställe.
Transfektion
Transfektion är en process där DNA, RNA eller andra molekyler överförs till eukaryota celler, ofta med syfte att introducera en specifik gen så att cellen kan producera ett protein som kodas av den genen. Detta kan göras för forskningsändamål, till exempel för att studera proteinet och dess funktion, eller för medicinska ändamål, till exempel för att ersätta en defekt gen hos en patient med ärftlig sjukdom. Transfektion kan ske med olika metoder, såsom elektroporering, kemisk transfektion eller viralvektorbaserad transfektion.
RNA, budbärar
Leukemi P388
Floroglucinol
Screening av antitumörmedel
Metoder för undersökning av effektiviteten hos cellgifter och biologiska hämmare. Hit hör modeller för celldödande in vitro och cytostatiska färguteslutningstester, samt mätning av tumörtillväxtparametrar hos försöksdjur in vivo.
CHO-celler
50 procent hämmande koncentration
Madin Darby Canine Kidney Cells
Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) cells are a type of immortalized cell line that were derived from the kidney of a normal healthy female cocker spaniel dog. These cells are widely used in scientific research, particularly in the fields of cell biology, virology, and toxicology, due to their ability to form tight junctions and polarized epithelial layers. MDCK cells are also permissive to many viruses, making them useful for studying virus-host interactions and developing vaccines.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
HIV-proteashämmare
Isokinoliner
Prazosin
Prazosin är ett blodkärlsdilaterande medel som används för att behandla högt blodtryck och symtom relaterade till posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), såsom drömmar och ångestreaktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i kärlen och öka blodflödet, vilket sänker blodtrycket och minskar symtom relaterade till PTSD.
Cellöverlevnad
Membrantransportmodulatorer
14-alpha Demethylase Inhibitors
14-α-demethylase inhibitors are a class of antifungal medications that work by inhibiting the activity of the cytochrome P450 enzyme 14-α-demethylase, which is essential for the synthesis of ergosterol, a critical component of fungal cell membranes. By inhibiting this enzyme, the drugs disrupt the synthesis of ergosterol and cause an accumulation of toxic sterol intermediates, leading to fungal cell death. Examples of 14-α-demethylase inhibitors include fluconazole, itraconazole, posaconazole, and voriconazole.