Phénobarbital
Primidone
Un agent antiépileptique liés aux barbituriques ; c'est partiellement métabolisée en du phénobarbital dans le corps et a une de ses actions de ce métabolite. Les effets indésirables sont décrits comme étant plus fréquente qu'avec du phénobarbital. (De Martindale, supplémentaires 30 Pharmacopée ", Ed, p309)
Phénytoïne
Un anticonvulsivant qui est utilisé pour traiter diverses infections dues à des crises. C'est aussi un un et un décontractant musculaire. Le mécanisme d'action thérapeutique n ’ est pas clair, bien que plusieurs actes ont été décrits cellulaires notamment ses effets sur les canaux ioniques, transport actif, et général membrane de stabilisation. Le mécanisme de son effet relaxant musculaire semble entraîner une réduction de la sensibilité des broches musculaire de la phénytoïne a été proposée pour plusieurs autres vertus thérapeutiques sur, mais son utilisation n ’ a été limitée par ses nombreux effets indésirables et des interactions avec d'autres médicaments.
Cytochrome P-450 Enzyme System
Une superfamille de centaines de étroitement liées HEMEPROTEINS présents dans le spectre phylogénétique, des animaux, plantes, champignons, à des bactéries. Ils comprennent les nombreux complexe FONCTIONNEMENT Oxygénases monooxygenases (mélangé). Chez les animaux, ces enzymes P450 servir deux principales fonctions : (1) la biosynthèse de stéroïdes, des acides gras et les acides biliaires ; (2) métabolisme endogène et un grand nombre de substrats exogènes, tels que les toxines et les drogues (biotransformation). Ils sont classés selon leur similarités séquence plutôt que dans des familles de gènes CYP (> 40 %) et > homologie subfamilies homologie (59 %). Par exemple, les enzymes des CYP2 (enzymes, et familles de gènes sont responsable de la plupart du métabolisme des médicaments.
Cytochrome P-450 Cyp2B1
Un principal enzyme du cytochrome P450, ce qui est dans les deux du phénobarbital inductibles par le foie et petit intestin. Il est actif dans le métabolisme des composés comme pentoxyresorufin, TESTOSTERONE, et de l'androsténédione. Cette enzyme codée par Cyp2B1, Gene, aussi provoque l'activation du cyclophosphamide et ifosfamide de mutagènes sophistiqués.
Barbituriques
Une classe de produits dérivés du LSD ou barbituric thiobarbituric acide. Beaucoup sont utilisés comme modulateurs Gaba HYPNOTICS ET SEDATIVES, comme anesthésiant, ou comme ANTICONVULSIVANTS.
Induction Enzyme
Foie
Microsomes Du Foie
Réticulum endoplasmique fermé vésicules de fragmentée créé quand cellules du foie ou des tissus sont perturbés par homogenization. Ils peuvent être lisse ou agitée.
Carbamazépine
Un anticonvulsivant utilisé pour contrôler et de grand mal psychomotrice crises ou localisées. Son mode d'action n'est pas complètement élucidé, mais certains de ses actions ressemblent à ceux de la phénytoïne ; cas ressemblance entre les deux composés chimiques, leur structure tridimensionnelle est similaire.
Ethosuximide
Tumeurs Expérimentales Du Foie
Les tumeurs du foie expérimentalement.
Aminopyrine N-Demethylase
Bêta-Naphtoflavone
Crises
Clinique ou une fibrose infra-clinique de la fonction cérébrale due à un coup, anormale, excessive, et désorganisés décharge des cellules de cerveau les signes cliniques sont : Troubles sensoriels et moteurs, les phénomènes psychiques. Attaques récurrentes sont communément appelés EPILEPSY ou "convulsions".
Phényléthylmalonamide
Un métabolite de la primidone.
Cancérogènes
Méthylphénobarbital
C'est un barbiturique métabolisée en du phénobarbital. Elle a servi à des fins similaires, surtout en EPILEPSY, mais il n'y a aucune preuve mephobarbital offre des avantage sur du phénobarbital.
Benzoflavones
Composés organiques contenant un noyau benzénique attaché à un groupe flavone. Certains de ces inhibiteurs sont des puissants arylhydrocarbon hydroxylase. Ils peuvent également inhiber la liaison de dénaturation ACIDS à BENZOPYRENES et autres composés. La désignation inclut toutes isomères ; la 7,8-isomer est plus souvent rencontré.
Chlordane
Aryl Hydrocarbon Hydroxylases
Un grand groupe du cytochrome P-450 (heme-thiolate) monooxygenases ce complexe avec Nad (P) dans de nombreuses H-FLAVIN oxidoreductase mixed-function oxidations composés aromatiques. Ils catalyser hydroxylation d'un éventail de substrats et sont importants dans le métabolisme de stéroïdes, drogues et toxines tels que du phénobarbital cancérigène, et les insecticides.
Stéroïd Hydroxylases
Cocancérogénèse
Benzphétamine
Valproate
Propriétés acides gras avec un anticonvulsivant utilisé dans le traitement de l ’ épilepsie. Les mécanismes de ses effets thérapeutiques sont mal compris. Il peut agir en augmentant les taux de l'acide gamma-aminobutyrique du cerveau ou en influant sur les propriétés des canaux sodiques voltage dépendante.
Lignées Consanguines De Rats
Mixed Function Oxygenases
Largement distribuée enzymes qui remplissent oxidation-reduction indésirables dans lequel un atome de l'oxygène molécule organique est incorporée dans le substrat ; les atome d'oxygène est réduit, combinée à ions d'hydrogène pour former de l'eau. Ils sont aussi connus comme monooxygenases ou hydroxylases. Ces réactions nécessitent deux substrats comme reductants pour chacun des deux atomes d'oxygène. Il y a différentes catégories de monooxygenases selon le type de hydrogen-providing cosubstrate (coenzymes) nécessaire chez les mixed-function oxydation.
Acétamide(N-Allyl N-Isopropyl)
Epilepsy
Un trouble caractérisé par des épisodes récurrents of paroxysmal dysfonctionnement cérébral dû à un coup, désordonnée et décharges neuronales excessive, épilepsies classification systèmes sont généralement basé sur : (1) caractéristiques cliniques de la saisie, moteur épisodes (par exemple convulsions), (2), de l ’ étiologie (par exemple), (3) région anatomique de crises d ’ origine (par exemple, lobe frontal convulsions), (4) tendance à se propager à d'autres structures dans le cerveau, et (5) modèles temporal (ex : L ’ épilepsie). (Nocturne d'Adams et al., fondamentaux de la neurologie, Ed, 6ème p313)
Hypnotiques Et Sédatifs
Arochlores
Prégnénolone Carbonitrile
Rats De Lignée F344
Les Rats De Lignée F344 sont des rats albinos originaires d'une souche spécifique (Hsd:NIHS) développée par le National Institutes of Health aux États-Unis, couramment utilisés dans la recherche biomédicale en raison de leur faible variabilité génétique et de leur longévité relative.
Hexobarbital
C'est un barbiturique efficace qu'un hypnotiques et sédatifs.
Interactions Médicamenteuses
Fluorène (Acétamido-2)
Antipyrine
Un analgésique antipyrétique et qui a été administré par voie orale et en gouttes. Antipyrine est souvent utilisé pour tester les effets des autres médicaments ou maladies sur drug-metabolizing enzymes dans le foie. (De Martindale, supplémentaires 30 Pharmacopée ", Ed, p29)
Pentétrazole
Une forme agent qui ont montré une activité comme un stimulant du système nerveux central et respiratoire. C'est un antagoniste de l'acide gamma-aminobutyrique non-compétitif. Pentétrazole a été utilisé expérimentalement crise phénomène à étudier et de déterminer les produits pharmaceutiques qui contrôle peut-être crise de la sensibilité.
Hépatocytes
Le principal composant structurel du foie... ils sont spécialisés des cellules épithéliales qui sont organisées en interconnectés assiettes appelé lobes.
Xénobiotique
Modulateurs Gaba
Ne fais pas comme les produits qui agonistes ou antagonistes des récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique mais faire affecter le récepteur GABA-A receptor-ionophore complexe. (Récepteur Gaba-Benzodiazépine) semblent avoir au moins trois sites de modulateurs allosteric auquel acte : Un site auquel benzodiazépines agissent en augmentant la fréquence d'ouverture des canaux chlore ACID-activated gamma-aminobutyrique ; un site auquel barbituriques acte de prolonger la durée de la Manche ouverture ; et un site auquel des stéroïdes peut statuer. Général anesthésiques probablement réagi au moins en partie par augmente GABAergic réponses, mais ils ne sont pas incluses ici.
Crises Convulsives Fébriles
Crises survenant pendant un épisode fébrile. C'est une maladie commune, affectant 2-5 % des enfants âgés de 3 mois à cinq ans. Un modèle autosomale dominante d'héritage a été identifié dans certaines familles. La majorité sont simples convulsions fébriles (définie par la survenue des crises généralisées, célibataire avec une durée de moins de 30 minutes). Complexe se caractérise par de convulsions fébriles focales d ’ apparition soudaine, durée supérieure à 30 minutes, et / ou plus d'une attaque sur une période de 24 heures. La probabilité de développer l ’ épilepsie (soit une nonfebrile convulsions) après simple convulsions fébriles est faible. Complexe convulsions fébriles sont associés à une incidence accrue d ’ épilepsie modérément. (De Menkes, Le manuel de Child Neurologie, 5ème Ed, p784)
Biotransformation
L'altération d'une substance chimique exogènes par ou dans un système biologique. Le changement peut inactiver le produit ou de cela peut entraîner la production de inactive un métabolite actif de produit inchangé. Les transformations peuvent être divisées en détoxication Métabolique Des phase I et détoxication Métabolique Des phase II.
Diazépam
Une benzodiazépine avec anticonvulsivants, anxiolytiques, sédatifs, relaxant musculaire et amnésique propriétés et une durée d ’ action longue. Ses actions sont arbitrées par une majoration de l ’ activité de l'acide gamma-aminobutyrique.
Orphénadrine
Gamma-Glutamyltransférase
Nafénopine
Pentobarbital
Un barbiturique à action courte c'est efficace qu'un sédatif hypnotique et (mais pas aussi contre l'anxiété) agent et est généralement administré par voie orale. C'est prescrit pour dormir plus fréquemment que d ’ induction de sédation mais, comme tout agent similaire, peuvent perdre son efficacité par la deuxième semaine de la poursuite du traitement. (De AMA Drug Évaluations Annual, 1994, p236)
Hyperbilirubinémie Héréditaire
7-Alkoxycoumarin O-Dealkylase
5-Aminolevulinate Synthetase
Une enzyme qui catalyse transférase cours de la condensation des succinyl classe du succinyl coenzyme A avec glycine pour former delta-aminolevulinate. C'est une protéine pyridoxyal disodique et la réaction se produit dans les mitochondries comme la première étape de la biosynthèse hème à la voie de l ’ enzyme est une clé réglementaires hème enzyme dans la biosynthèse. Dans le foie feedback est inhibé par l'hème. CE 2.3.1.37.
Amobarbital
Un barbiturique avec hypnotiques et sédatifs pharmacodynamiques (mais pas contre l'anxiété). Les effets indésirables sont essentiellement une consequence de dépression du SNC et du risque de dépendance avec la poursuite de Martindale est élevé. (Pharmacopée supplémentaires, 30, Ed, p565)
Sécobarbital
Un barbiturique utilisé comme sédatif. Sécobarbital est déclaré n'avoir aucune activité contre l'anxiété.
Proadifène
Récepteur Cytoplasmique Et Nucléaire
Récepteurs intracellulaire qui peut être consulté dans le cytoplasme ou dans le noyau. Ils se lient à des molécules qui ont migré à travers extracellulaire ou transportés dans la cellule membrane. Beaucoup de membres de cette classe de récepteurs survenir dans le cytoplasme et sont transportés à la cellule noyau sur ligand-binding où ils signal via DNA-Binding et règlement transcription. Également inclus dans cette catégorie sont récepteurs trouvés sur les membranes intracellulaires qui agissent via mécanismes similaire à cellule surface récepteurs.
Aniline Hydroxylase
Relation Dose-Effet Médicaments
Cytochrome P-450 Cyp3A
La voie du cytochrome P-450 suptype qui a spécificité pour une large variété de composés lipophile ; gros, y compris des stéroides ACIDS ; et XENOBIOTICS. Cette enzyme a signification clinique grâce à sa capacité à métaboliser diversifiée cliniquement important réseau de drogues comme la ciclosporine, vérapamil ; et de midazolam. Cette enzyme catalysent aussi la une N-déméthylation d'érythromycine.
Clofibrate
Benzopyrene Hydroxylase
Acide Tétrahydroxyadipique
Electroshock
Hépatomégalie
Une augmentation de la taille du foie.
Hydroxylation
Diméthylnitrosamine
Un dérivé avec nitrosamine, alkylant mutagène et carcinogène propriétés. Ça provoque de sérieuses lésions du foie et est un hepatocarcinogen chez les rongeurs.
Isoenzymes
Ddt
Polychlorobiphényle un pesticide qui résiste à la destruction par la lumière et oxydation. Sa stabilité inhabituel difficultés résidu lors de l ’ élimination de l'eau, le sol, et la nourriture. Cette substance peut raisonnablement être devrait avoir un cancérigène : Quatrième Rapport annuel sur les cancérogènes (NTP-85-002, 1985). (De Merck Index, 11e éditeur)
Glucuronosyltransférase
Chlorpromazine
Le prototype de médicaments antipsychotiques phénothiazines. Comme les autres drogues dans cette classe chlorpromazine est antipsychotique actions sont censées être dû à une longue adaptation par le cerveau en bloquant les récepteurs dopaminergiques. Chlorpromazine a plusieurs autres vertus thérapeutiques sur actions et, y compris en un antiémétique et dans le traitement de intraitable hoquet.