Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Alcaloide que se encuentra en las semillas de la STRYCHNOS NUX-VOMICA. Es un antagonista competitivo de los receptores de glicina y por lo tanto un convulsivante. Ha sido utilizado como analéptico, en el tratamiento de la hiperglicemia no cetósica, en la apnea del sueño y como veneno para ratas.

El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.

Un alcaloide de isoquinilona extraído de la Dicentra cucullaria y otras plantas. Es un antagonista competitivo de los receptores GABA-A.

Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.

Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.

Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad al GABA y que desencadenan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de GABA-A controlan los canales de cloro formados por el propio complejo del receptor. Estos se bloquean por la bicuculina y usualmente tienen sitios moduladores sensibles a las benzodiazepinas y los barbituratos. Los receptores de GABA-B actúan a través de las proteínas G sobre varios sistemas efectores, son insensibles a la bicuculina, y tienen alta afinidad por el L-baclofeno.

Sustancias que actúan en el tronco cerebral o en la médula espinal produciendo convulsiones tónicas o clónicas, las que se producen a menudo por la eliminación del tono inhibidor normal. Al principio se utilizaron para estimular la respiración o como antídotos en la sobredosis de barbituratos. En la actualidad se utilizan comúnmente como herramientas experimentales.

Derivados del ÁCIDO BUTÍRICO que contienen uno o más grupos de amino unidos a la estructura alifática. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura aminobutirato.

Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)

Receptores de la superficie celular que se unen a la GLICINA con alta afinidad a y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células Los receptores de la glicina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL tienen un canal intrínseco de cloro y usualmente son inhibitorios.

Un agente farmacéutico que muestra actividad como estimulante del sistema nervioso central y respiratorio. Es considerado un antagonista GABA no competitivo. El pentilenotetrazol ha sido utilizado experimentalmente para estudiar el fenómeno de los ataques y para identificar fármacos que puedan controlar la susceptibilidad a los ataques.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).

Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.

Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.

Un estimulante del sistema nervioso central. Fue utilizado antiguamente en el tratamiento de la sobredosis de barbituratos pero se considera actualmente que no tiene valor para tales propósitos y que puede ser peligroso. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1229)

Respuestas eléctricas registradas desde el nervio, músculo, CÉLULAS RECEPTORAS SENSORIALES o área del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL siguiente a estimulación. Los rangos van desde menos de un microvoltio a varios microvoltios. Los potenciales evocados pueden ser auditivos (POTENCIALES EVOCADOS AUDITIVOS), somatosensoriales o somatosensitivos (POTENCIALES EVOCADOS SOMATOSENSORIALES), visuales (POTENCIALES EVOCADOS VISUALES), o motores (POTENCIALES EVOCADOS MOTORES) u otras modalidades que se han informado.

Aminoácido no esencial. Se encuentra principalmente en la gelatina y en la fibroína de la seda y se usa terapéuticamente como nutriente. También es un rápido neurotransmisor inhibitorio.

Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedantes, relajante muscular y amnésicas y con un efecto de larga duración. Sus acciones son mediadas por el aumento de la actividad del ÁCIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO.

Derivados del ÁCIDO BUTÍRICO que incluyen un doble enlace entre el carbono 2 y 3 de la estructura alifática. Se incluyen bajo este descriptor una amplia variedad de formas de ácidos, sales, ésteres y amidas que incluyen la estructura aminobutirato.

Compuestos inorgánicos derivados del ácido clorhídrico que contienen el ión Cl.

Un par de núcleos y la materia gris asociada en el espacio interpeduncular rostral, posterior a la sustancia perforada en el hipotálamo posterior.

Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.

Introducción terapéutica de iones de sales solubles en tejidos mediante corriente eléctrica. En la literatura médica el término se usa comunmente para indicar el proceso de incrementar la penetración de medicamentos en tejidos superficiales mediante aplicación de corriente eléctrica. No tiene ninguna relación con el INTERCAMBIO IONICO, IONIZACION DEL AIRE ni con la FONOFORESIS, ninguna de las cuales requiere corriente.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.

Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.

Clase de compuestos químicos derivados del ácido barbitúrico o del ácido tiobarbitúrico. Muchos de ellos son MODULADORES GABA, utilizados como HIPNÓTICOS Y SEDANTES, ANESTÉSICOS y ANTICONVULSIVANTES.

Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.

La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Derivados del pregnano en los cuales dos grupos metilo de la cadena lateral o dos grupos metileno en el esqueleto del anillo (o una combinación de éstos) han sido oxidados a cetogrupos.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

Una clase de compuestos saturados que consisten de solamente dos anillos, con dos o más átomos en común, que contienen al menos un heteroátomo y que toman el nombre de un hidrocarburo de cadena abierta que contiene el mismo número de átomos.

La clase de compuestos heterocíclicos, piridazina, consiste en un anillo de seis átomos con dos nitrógenos dispuestos en posiciones adyacentes.

Carbamato con propiedades hipnóticas, sedantes y algunas propiedades como relajante muscular, aunque a dosis terapéuticas la responsable de la relajación muscular pudiera ser la reducción de la ansiedad mas que un efecto directo. Se ha señalado que el meprobamato tiene acciones anticonvulsivantes en crisis de pequeño mal pero no en crisis de gran mal (que pueden exacerbarse). Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE ANSIEDAD y también en el control a corto plazo del INSOMNIO, pero ha sido ampliamente sustituído por las BENZODIAZEPINAS (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p603).

Vasoconstrictor que se encuentra en el ergot de Europa Central. Es un agonista de la serotonina que se ha utilizado como agente oxitócico y en el tratamiento de los TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.

Los ácidos nipecóticos son una clase de compuestos químicos que actúan como inhibidores de la recaptación de glutamato, utilizados en investigaciones neurobiológicas y con potencial terapéutico en el tratamiento de diversos trastornos neurológicos y psiquiátricos.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.

Fibras nerviosas que se proyectan desde los cuerpos celulares de los GANGLIOS AUTÓNOMOS hasta las SINAPSIS en los órganos diana.

Subfamilia de receptores de canales regulados por ligandos que comparten un lazo característico que es formada por un enlace de disulfuro entre dos residuos de CISTEÍNA. Estos receptores contienen cinco subunidades con el lazo de cisteína que se producen cerca de un dominio extracelular N-terminal.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.

Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).

El gato doméstico, Felis catus, de la familia de carnívoros FELIDAE, comprende unas 30 razas diferentes. El gato doméstico es descendiente fundamentalmente del gato salvaje de África y del extremo suroeste de Asia. Aunque, probablemente, presente en ciudades de Palestina desde hace 7000 años, la domesticación actual se realizó en Egipto hace unos 4000 años (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801).

Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.

Acido 2-Aminoetanosulfónico. Un nutriente condicionalmente esencial, importante durante el desarrollo de los mamíferos. Se encuentra presente en la leche pero es aislado principalmente de la bilis del buey y se conjuga fuertemente con los ácidos biliares.

Pregnano presente en la orina de las mujeres y cerdas grávidas. Tiene propiedades anéstesicas, hipnóticas y sedativas.

Trastornos clínicos o subclínicos de la función cortical producidos por una descarga súbita, anormal, excesiva y desorganizada de las células cerebrales. Las manifestaciones clínicas incluyen fenómenos motores, sensoriales y psíquicos anormales. Las convulsiones recurrentes normalmente son denominadas EPILEPSIA o "trastorno convulsivo".

Familia de grandes CRUSTACEA marinos, del orden DECAPODA. Se les llama bogavantes porque poseen pinzas en los tres primeros pares de patas. La langosta americana y la langosta del cabo del género Homarus son habitualmente usados como alimentos.

Un bloqueador neuromuscular e ingrediente activo del CURARE;.

Mezcla, en su mayor parte, de avermectina H2B1a (RN 71827-03-7) con alguna ivermectina H2b1b (RN 70209-81-3), que son macrólidos del STREPTOMYCES avermitilis. Une el glutamato al canal cloruro de entrada, dando lugar a un incremento de la permeabilidad e hiperpolarización de las células nerviosas y musculares. También interacciona con otros CANALES DE CLORURO. Tiene un amplio espectro antiparasitario, activo contra las microfilarias del ONCHOCERCA VOLVULUS pero no en la forma adulta.

Es la décima membrana de tejido nervioso del ojo. Se continúa con el NERVIO ÓPTICO, recibe las imágenes de los objetos externos y transmite los impulsos visuales hacia el cerebro. Su superficie exterior se encuentra en contacto con la COROIDES y su superficie interna con el CUERPO VÍTREO. La capa más externa es pigmentada, en tanto las nueve capas internas son transparentes.

Un derivado de las benzodiazepinas utilizado principalmente como hipnótico.

Género de la familia Ambystomatidae. Las especies mejor conocidas del género son las formas axolotl AMBYSTOMA MEXICANUM y la estrechamente relacionada salamandra tigre Ambystoma tigrinum. Ellas pueden retener las branquias y permanecer siendo acuáticas sin desarrollar todas las características del adulto. Sin embargo, cuando hay condiciones apropiadas en el ambiente ellas sufren metamorfosis.

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Parte del hipotálamo posterior a la región media que consta de varios núcleos, incluyendo el núcleo medial del maxilar superior, el núcleo mamilar lateral, y el núcleo hipotalámico posterior (área hipotalámica posterior). El área hipotalámica posterior se relaciona con el control de las respuestas simpáticas y es sensible a las condiciones de disminución de la temperatura y controla los mecanismos para la conservación y el aumento de la producción de calor.

Despolarización de los potenciales de membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de neuronas dianas durante la neurotransmisión. Los potenciales excitadores postsinápticos potenciales pueden solos o en conjunto alcanzar umbral de activación para los POTENCIALES DE ACCIÓN.

Especie de la familia Ranidae que se encuentra primariamente en Europa y que se utiliza mucho en la investigación biomédica.

Grupo de compuestos heterocíclicos de dos anillos que tienen un anillo de benceno fusionado a un anillo de diazepina.

Derivados del ÁCIDO GLUTÁMICO. Incluido en esta categoría son una amplia variedad de formas de ácido, sales, ésteres y amidas que contienen la estructura del ácido 2-aminopentanedioico.

Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.

Inyección de cantidades muy pequeñas de líquido, a menudo con la ayuda de un microscopio y microjeringas.

Semicarbazidas son compuestos químicos que se utilizan en ensayos de prueba para detectar y cuantificar aldehídos y cetonas como agentes reductoradores, pero también tienen toxicidad que afecta al sistema nervioso central.

Nombre común de PECES que pertenecen al orden Perciformes y con tres familias diferentes.

Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.

Antagonista potente de aminoácido excitatorio con preferencia por los receptores no-NMDA ionotrópicos. Es utilizado principalmente como herramienta para investigaciones.

Uno de los FURANOS con un carbonilo que forma una lactona cíclica. Es un compuesto endógeno hecho a partir del gamma-aminobutirato y es el precursor del gamma-hidroxibutirato. Es también utilizado como un agente farmacológico y como solvente.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Un relajante muscular de acción central de corta duración.