Piperazinas
Ascaris
Buspirona
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Drogas Diseñadas
Drogas diseñadas y sintetizadas, a menudo para el uso ilegal en la calle, por modificación de la estructura de drogas existentes (ejemplos, anfetaminas). Son de especial interés la MPTP (ester inverso de la meperidina), MDA (3,4-metilenedioxianfetamina), y MDMA (3,4-metilenedioximetanfetamina). Muchas drogas actúan sobre el sistema aminérgico, aminas biogénicas fisiológicamente activas.
Receptores sigma
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Antinematodos
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Pironina
Mitragyna
Proclorperazina
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Trazodona
Un inhibidor de la recaptación de serotonina que es utilizado como agente antidepresivo. Ha sido demostrado que es eficaz en pacientes con trastornos depresivos severos y en otros sub-grupos de trastornos depresivos. Es generalmente más útil en trastornos depresivos asociados con insomnio y ansiedad. Esta droga no agrava los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia o trastornos esquizoafectivos.
Catatonia
Trastorno neuropsiquiátrico que se caracteriza por una o más de las siguientes características esenciales: inmovilidad, mutismo, negativismo (negación activa o pasiva a cumplir órdenes), manerismos, estereotipias, posturas, caritas o muecas, excitación, ecolalia, ecopraxia, rigidez muscular, y estupor; en ocasiones acompañados por brotes súbitos y violentos de pánico o alucinaciones. Esta afección puede asociarse con enfermedades psiquiátricas (ejemplo, ESQUIZOFRENIA; TRASTORNOS DEL HUMOR) o trastornos orgánicos (SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO; ENCEFALITIS, etc.). (Traducción libre del original: DSM-IV, 4th ed, 1994; APA, Thesaurus of Psychological Index Terms, 1994)
N-Metil-3,4-metilenodioxianfetamina
Inhibidores de Captación de Dopamina
Delavirdina
Relación Estructura-Actividad
Receptores de Dopamina D3
Antihelmínticos
Pirantel
Un agente bloqueador neuromuscular despolarizante que causa activación nicotínica persistente resultante en parálisis espástica de los nemátodos susceptibles. Es una droga de segunda elección, después de los benzimidazoles, para el tratamiento de la ascariasis, infecciones por anquilostoma y oxiuro, siendo eficaz después de una dosis única.
Ascariasis
Infección por nemátodos del género ASCARIS. La ingestión de huevos infestados produce diarrea y neumonitis. Su distribución es más prevalente en áreas con poca salubridad y donde las heces humanas se usan como fertilizantes.
Agonistas de Receptores de Serotonina 5-HT1
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Trimetazidina
Ensayo de Unión Radioligante
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Receptor de Serotonina 5-HT1A
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Receptores de Dopamina D2
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Proteínas de Transporte de Dopamina a través de la Membrana Plasmática
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro sódico que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas dopaminérgicas. Eliminan la DOPAMINA del ESPACIO EXTRACELULAR mediante la recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE DOPAMINA.
Estructura Molecular
Bisbenzimidazol
3,4-Metilenodioxianfetamina
Monoacilglicerol Lipasas
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Dietilcarbamazina
Interacciones de Drogas
Estereoisomerismo
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Monoaminas Biogénicas
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Tono Muscular
Ratas Sprague-Dawley
Cocaína
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
Proteínas de Transporte de Membrana
Unión Competitiva
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
1-(5-Isoquinolinesulfonil)-2-Metilpiperazina
Ligandos
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Alquilación
Ratas Wistar
Biotransformación
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Cianuros
Antiinfecciosos
Cromatografía de Gases y Espectrometría de Masas
Isoquinolinas
Pruebas de Sensibilidad Microbiana
Espectroscopía de Resonancia Magnética
Espectrometría de Masas
Inhibidores Enzimáticos
Antipsicóticos
Fármaco que controlan el comportamiento psicótico agitado, alivian los estados psicóticos agudos, reducen los síntomas psicóticos y ejercen un efecto de tranquilizante. Se usan en la ESQUIZOFRENIA; la demencia senil, psicosis transitoria posterior a la cirugía; o al INFARTO DEL MIOCARDIO; etc. Estos fármacos se denominan a menudo neurolépticos, aludiendo a la tendencia a producir efectos secundarios neurológicos, pero no todos los antipsicóticos similares a producir tales efectos. Muchos de estos fármacos también pueden ser eficaces para las náuseas, vómitos y prurito.
Espectrometría de Masa por Ionización de Electrospray
Una técnica de espectrometria de masa usada para análisis de compuestos no volátiles tales como proteínas y macromoléculas. La técnica involucra preparación de gotas electricamente cargadas del analizado de moléculas disueltas en solvente. Las gotas electricamente cargadas entran en una cámara de vácuo donde el solvente es evaporado. La evaporación de solvente reduce el tamaño de la gota, a través de eso aumentando la repulsión culombica dentro de la gota. Como las gotas cargadas se tornan menores, la carga excesiva dentro de ellas les hace desintegrar y liberar el analizado de moléculas. Los analizados volatizados de moléculas son entonces analizados por espectrometria de masa.
Cobayas
Cromatografía Líquida de Alta Presión
Ratas Consanguíneas
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.