Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.
Género de nemátodos de la superfamilia ASCARIDOIDEA cuyas especies habitan usualmente en el intestino.
Agente ansiolítico y agonista de receptor de la serotonina perteneciente a la clase de los compuestos azaspirodecanodiona. Su estructura no está relacionada con las de las BENZODIAZEPINAS, pero tiene una eficacia comparable al DIAZEPAM.
Drogas diseñadas y sintetizadas, a menudo para el uso ilegal en la calle, por modificación de la estructura de drogas existentes (ejemplos, anfetaminas). Son de especial interés la MPTP (ester inverso de la meperidina), MDA (3,4-metilenedioxianfetamina), y MDMA (3,4-metilenedioximetanfetamina). Muchas drogas actúan sobre el sistema aminérgico, aminas biogénicas fisiológicamente activas.
Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
Sustancias que se utilizan para tratar o controlar las infestaciones por nematodos. Se utilizan también en la práctica veterinaria.
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Colorante de xanteno utilizado como colorante bacteriano y biológico. Sinónimos: Pironina; Pironina G; Pironina Y. Usado también para la Pironina B, la cual es dietil- en vez de dietilamino-.
Género de plantas de la familia RUBIACEAE. Sus miembros contienen alcaloides indólicos antipalúdicos (ANTIPALÚDICOS) y analgésicos (ANALGÉSICOS).
Antipsicótico fonotiazínico utilizado principalmente en el tratamiento de las NÁUSEAS, VÓMITOS y VÉRTIGO. Es más probable que cause TRASTORNOS EXTRAPIRAMIDALES que la CLORPROMAZINA (Adaptado del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p612).
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Un inhibidor de la recaptación de serotonina que es utilizado como agente antidepresivo. Ha sido demostrado que es eficaz en pacientes con trastornos depresivos severos y en otros sub-grupos de trastornos depresivos. Es generalmente más útil en trastornos depresivos asociados con insomnio y ansiedad. Esta droga no agrava los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia o trastornos esquizoafectivos.
Trastorno neuropsiquiátrico que se caracteriza por una o más de las siguientes características esenciales: inmovilidad, mutismo, negativismo (negación activa o pasiva a cumplir órdenes), manerismos, estereotipias, posturas, caritas o muecas, excitación, ecolalia, ecopraxia, rigidez muscular, y estupor; en ocasiones acompañados por brotes súbitos y violentos de pánico o alucinaciones. Esta afección puede asociarse con enfermedades psiquiátricas (ejemplo, ESQUIZOFRENIA; TRASTORNOS DEL HUMOR) o trastornos orgánicos (SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO; ENCEFALITIS, etc.). (Traducción libre del original: DSM-IV, 4th ed, 1994; APA, Thesaurus of Psychological Index Terms, 1994)
Un análogo N-sustituído de la anfetamina. Es ampliamente utilizado como droga de abuso, clasificada como halucinógena y causa cambios marcados y y de larga duración en el sistema serotoninérgico cerebral. Se denomina comunmente MDMA o "ecstasy".
Drogas que bloquean el transporte de DOPAMINA dentro de las terminales de los axones o en las vesículas de almacenamiento dentro de las terminales. La mayoría de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN ADRENÉRGICA inhiben también la captación de dopamina.
Un potente inhibidor no nucleosídico de la transcriptasa reversa con actividad específica para HIV-1.
Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.
Subtipo de receptores de dopamina D2 con gran expresión en el SISTEMA LÍMBICO del encéfalo.
Agentes que destruyen las lombrices parasitarias. Se utilizan terapéuticamente en el tratamiento de las HELMINTIASIS en hombres y animales.
Un agente bloqueador neuromuscular despolarizante que causa activación nicotínica persistente resultante en parálisis espástica de los nemátodos susceptibles. Es una droga de segunda elección, después de los benzimidazoles, para el tratamiento de la ascariasis, infecciones por anquilostoma y oxiuro, siendo eficaz después de una dosis única.
Familia de las hexahidropiridinas.
Infección por nemátodos del género ASCARIS. La ingestión de huevos infestados produce diarrea y neumonitis. Su distribución es más prevalente en áreas con poca salubridad y donde las heces humanas se usan como fertilizantes.
Compuestos endógenos y fármacos que estimulan específicamente los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los agonistas de uno o más de los receptores específicos subtipos 5-HT1.
Un vasodilatador utilizado en la angina de esfuerzo o en la enfermedad cardíaca isquémica.
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.
Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.
Simportadores de neurotransmisores dependientes del cloruro sódico que se localizan principalmente en la MEMBRANA PLASMÁTICA de las neuronas dopaminérgicas. Eliminan la DOPAMINA del ESPACIO EXTRACELULAR mediante la recaptación de alta afinidad hacia el interior de las TERMINALES PRESINÁPTICAS y son la diana de los INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE DOPAMINA.
Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.
Compuestos orgánicos que contienen el radical -NCO.
Un agente benzimidazóico antifilárico. Es fluorescente cuando se úne a ciertos nucleóticos en al ADN, proveyendonos de una herramienta para el estudio de la replicación del ADN. Interfiere también con la mitosis.
Un derivado de la anfetamina que inhibe la recaptación de neurotransmisores catecolaminérgicos. Es un halucinógeno. Es menos tóxico que su derivado metilado pero en dosis suficiente puedes aún destruir neuronas serotoninérgicas y ha sido utilizado experimentalmente con ese propósito.
Enzima que cataliza la hidrólisis de monoésteres de glicerol de ácidos grasos de cadena larga. EC 3.1.1.23.
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Compuestos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.
Un antihelmíntico uyilizado primariamente en el tratamiento de la filariasis, particularmente infecciones con Wucheria bancrofti o Loa loa.
Transformación de un hidrocarburo de cadena abierta a uno de anillo cerrado.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Aminas biogénicas que poseen una sola parte amina. Se incluyen en este grupo todas las monoaminas naturales formadas por la descarboxilación enzimática de aminoácidos naturales.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Estado de actividad o tensión del músculo más allá de lo relacionado con sus propiedades físicas, es decir, es activo en su resistencia al estiramiento. En el músculo esquelético, el tono depende de la inervación eferente. (Stedman, 25a ed)
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Ester de alcaloide extraído de las hojas de plantas incluyendo la coca. Es un anestésico local y vasoconstrictor y es utilizado clínicamente para ese propósito, particularmente en los ojos, la nariz y la garganta. Tiene poderosos efectos en el sistema nervioso central similares a los de las anfetaminas y es una droga que crea hábito. La cocaína, como las anfetaminas, actúa a través de múltiples mecanismos sobre las neuronas catecolaminérgicas del cerebro, se piensa que el mecanismo de sus efectos de estimulación involucra la inhibición de la recaptación de dopamina.
Proteinas de membrana cuya función primaria es facilitar el transporte de moléculas a través de una membrana biológica. En esta amplia categoria se incluyen las proteinas implicadas en el transporte activo (TRANSPORTE BIOLÓGICO ACTIVO), transporte ayudado y CANALES IÓNICOS.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Un inhibidor específico de la proteína quinasa C, que inhibe la liberación de superóxido de los neutrófilos humanos (PMN) estimulados con acetato de forbol miristato o diacilglicerol sintético.
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
Actividad física humana o animal como fenómeno conductual.
Microsomas aislados de los hepatocitos.
Forma tridimensional característica de una molécula.
Unión covalente de un grupo alquilo a un compuesto orgánico. Puede ocurrir por reacción de simple adición o por sustitución de otro grupo funcional.
La respuesta observable de un animal ante qualquier situación.
Técnicas cromatográficas en las que la fase móvil es un líquido.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.
Sales inorgánicas de CIANURO DE HIDRÓGENO que contienen el radical -CN. El concepto incluye también las isocianuros. Son distintos de los NITRILOS, compuestos orgánicos que contienen el radical -CN.
Sustancias que impeden que microorganismos o agentes infecciosos se diseminen o que los destruyen con el fín de prevenir la extensión de la infección.
Una técnica microanalítica que combina la espectrometría de masa y la cromatografía gaseosa para las determinaciones cualitativas y cuantitativas de los compuestos.
Benzo(c)piridina; estructura en anillo característica del grupo de alcaloides de opio representados por la papaverina. (Stedman, 25a ed)
Cualquier prueba que demuestre la eficacia relativa de los diferentes agentes quimioterapéuticos contra microorganismos específicos (es decir, bacterias, hongos, virus).
El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.
Método espectroscópico de medición del momento magnético de las partículas elementales tales como núcleos atómicos, protones o electrones. Se emplea en aplicaciones clínicas tales como IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA (IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA)
Análisis de la masa de un objeto mediante la determinación de las longitudes de ondas en las que la energía electromagnética es absorbida por dicho objeto.
Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.
Fármaco que controlan el comportamiento psicótico agitado, alivian los estados psicóticos agudos, reducen los síntomas psicóticos y ejercen un efecto de tranquilizante. Se usan en la ESQUIZOFRENIA; la demencia senil, psicosis transitoria posterior a la cirugía; o al INFARTO DEL MIOCARDIO; etc. Estos fármacos se denominan a menudo neurolépticos, aludiendo a la tendencia a producir efectos secundarios neurológicos, pero no todos los antipsicóticos similares a producir tales efectos. Muchos de estos fármacos también pueden ser eficaces para las náuseas, vómitos y prurito.
Una técnica de espectrometria de masa usada para análisis de compuestos no volátiles tales como proteínas y macromoléculas. La técnica involucra preparación de gotas electricamente cargadas del analizado de moléculas disueltas en solvente. Las gotas electricamente cargadas entran en una cámara de vácuo donde el solvente es evaporado. La evaporación de solvente reduce el tamaño de la gota, a través de eso aumentando la repulsión culombica dentro de la gota. Como las gotas cargadas se tornan menores, la carga excesiva dentro de ellas les hace desintegrar y liberar el analizado de moléculas. Los analizados volatizados de moléculas son entonces analizados por espectrometria de masa.
Tejido contráctil que produce movimiento en los animales.
Sustancias que reducen el crecimiento o la reprodución de las BACTERIAS.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Administración de fármacos, sustancias químicas u otras sustancias por la boca.
Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.
Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.