Familia de las hexahidropiridinas.

Sitios específicos o estructuras moleculares que están sobre las membranas celulares con los que reacciona la fenciclidina o a los que ésta se une para producir la respuesta específica de la célula al compuesto. Estudios han demostrado la presencia de múltiples sitios receptores para PCP. Estos son el sitio receptor PCP/sigma, que une tanto PCP como opiáceos psicotomiméticos pero no ciertos antipsicóticos, y el sitio PCP, que une selectivamente a los análogos de las PCP.

El ácido pipecólico es un compuesto bioactivo derivado del aminoácido lisina, encontrado en algunas proteínas y desempeñando un rol en la respuesta inmunitaria del huésped.

Clase de receptores de la superficie celular reconocida por su perfil farmacológico. Los receptores sigma se consideraron originalmente como receptores opioides debido a que se unen a ciertos opioides sintéticos. Sin embargo, ellos interactúan también con una variedad de otras drogas psicoactivas, y su ligando endógeno no se conoce (aunque puede reaccionar con ciertos esteroides endógenos). Los receptores sigma se encuentran en los sistemas inmune, endocrino, y nervioso, y en algunos tejidos periféricos.

Un alucinógeno utilizado antiguamente como anestésico veterinario y brevemente como anestésico general en humanos. La fenciclidina es similar a la KETAMINA en estructura y en mucho de sus efectos. Como la ketamina puede producir un estado disociativo. Ejerce su acción farmacológica a través de la inhibición de los receptores NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso es conocida como PCP y Polvo de Angel.

Fenómeno por el cual compuestos cuyas moléculas tienen el mismo número y tipo de átomos y el mismo ordenamiento atómico, difieren en sus relaciones espaciales.

Transformación de un hidrocarburo de cadena abierta a uno de anillo cerrado.

Ácidos Difenilacéticos son compuestos orgánicos que contienen dos grupos fenilo unidos a un grupo funcional de ácido acético, utilizados en la síntesis de productos químicos y farmacéuticos.

Clase de compuestos orgánicos que contienen dos anillos, que comparten un par de átomos de carbono como cabeza de puente.

Azúcares en los que el OXÍGENO ha sido sustituido por un átomo de NITRÓGENO. Esta sustitución impide el METABOLISMO normal, dando lugar a inhibición de las GLICOSIDASAS y GLICOSILTRANSFERASAS.

Creación de una amina. Puede producirse por la adición de un grupo amino a un compuesto orgánico o la reducción de un grupo nitro.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.

Compuestos orgánicos que contienen silicio como parte integral de la molécula.

Un alcaloide que tienen acciones similares a la NICOTINA sobre los receptores nicotínicos colinérgicos pero es menos potente. Ha sido propuesto para una variedad de usos terapéuticos incluyendo enfermedades respiratorias, enfermedades vasculares periféricas, insomnio y para dejar de fumar.

Fenil-piperidinil-butirofenona que es utilizada principalmente para tratar la ESQUIZOFRENIA y otras PSICOSIS. También se utiliza en alteraciones esquizoafectivas y TRASTORNOS DELIRANTES, balismo, SÍNDROME DE TOURETTE (fármaco de elección) y ocasionalmente como tratamiento adyuvante en la DISCAPACIDAD INTELECTUAL y en la corea de la ENFERMEDAD DE HUNTINGTON. Es un potente antiemético y se usa en el tratamiento del HIPOS intratables (Adaptación del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279).

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

Designación geográfica para los estados que limitan con o están situados en el Océano Pacífico. Los estados designados de esta manera son Alaska, California, Hawaii, Oregon y Wahington.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Una clase de compuestos orgánicos que contienen dos estructuras en anillo, una de las cuales está formada por más de una clase de átomo, usualmente carbón más otro átomo. El heterociclo puede ser aromático o no aromático.

Compuestos que poseen tanto un grupo hidroxilo (-OH) como un grupo amino (-NH2).

Un subtipo específico de receptor muscarínico que tiene alta afinidad para la droga PIRENZEPINA. Se encuentra en los GANGLIOS periféricos en donde señaliza una variedad de funciones fisiológicas como la secreción del ACIDO GASTRICO y la BRONCOCONSTRICCION. Este tipo de receptor muscarínico se encuentra también en tejidos neuronales incluyendo la CORTEZA CEREBRAL e HIPOCAMPO en donde media el proceso de la MEMORIA y el APRENDIZAJE.

Una especie de plantas del género PINUS que contienen ácido isocuprésico.

Enzima que cataliza la hidrólisis de monoésteres de glicerol de ácidos grasos de cadena larga. EC 3.1.1.23.

Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.

Hidrocarburos insaturados del tipo Cn-H2n, indicados por el sufijo -eno.

Piperidonas son compuestos químicos que contienen un anillo heterocíclico de piperidina, a menudo utilizados como fármacos con propiedades antiespasmódicas y sedantes suaves.

Dioxolanos son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de dos átomos de carbono con dos átomos de oxígeno y un puente de uno o más átomos, comúnmente hidrógeno o metileno (-CH2-). Aunque esta no es una definición médica estricta, los dioxolanos pueden tener aplicaciones en el campo médico, por ejemplo, en la síntesis de fármacos y biomoléculas.

Un aminoácido que, como isómero D, es el agonista definidor para el subtipo de receptor NMDA entre los receptores de glutamato. (RECEPTORES NMDA)

Forma tridimensional característica de una molécula.

Un analgésico opioide con usos similares a la MORFINA.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Compuestos que contienen el radical PhCH= .

Oligopéptidos N-acilados aislados de cultivos de filtrados de Actinomycetes, que actúan específicamente inhibiendo las proteasas ácidas como la pepsina y la renina.

Una diamina de olor desagradable formada por la descarboxilación bacteriana de la lisina.

Compuestos basados en benceno unido a oxol. Pueden formarse a partir de CATECOLES metilados como el EUGENOL.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.

Dioxoles are organic compounds consisting of a dihydroxybenzene ring (catechol) with two adjacent carbon atoms being part of an ether group (-O-).

Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.

Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.

Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.

Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.

Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.

El radical univalente OH. Este radical es característico de los hidróxidos, alcoholes, fenoles, glicoles y hemiacetatos.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Método espectroscópico de medición del momento magnético de las partículas elementales tales como núcleos atómicos, protones o electrones. Se emplea en aplicaciones clínicas tales como IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA (IMAGEN POR RESONANCIA MAGNÉTICA)

La facilitación de una reacción química por material (catalizador) que no es consumida por la reacción.

Un potente analgésico narcótico, su uso continuado lleva a crear hábito o adicción. Es primariamente un agonista del receptor opioide mu. El fentanilo es también utilizado como un adjunto de los anestésicos generales y es un anestésico para la inducción y mantenimiento.

Representaciones teóricas que simulan el comportamiento o actividad de los procesos o fenómenos químicos; comprende el uso de ecuaciones matemáticas, computadoras y otros equipos electrónicos.

Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Suministro de fármacos a través de una arteria.

Unión covalente de un grupo alquilo a un compuesto orgánico. Puede ocurrir por reacción de simple adición o por sustitución de otro grupo funcional.

Uno de los aminoácidos no esenciales que comunmente se presenta en la forma L. Se encuentra en animales y plantas, especialmente en la caña de azúcar y remolacha. Puede ser un neurotransmisor.

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Alteración química de una substancia exógena mediante un sistema biológico o dentro de él. La alteración puede inactivar el compuesto o producir un metabolito activo a partir de un compuesto precursor inactivo. Las alteraciones pueden dividirse en FASE I DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA y FASE II DE LA DESINTOXICACIÓN METABÓLICA.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Microsomas aislados de los hepatocitos.

Primera rama de la ARTERIA SUBCLAVIA que irriga los músculos del CUELLO, VÉRTEBRAS, MÉDULA ESPINAL, CEREBELO y el interior del CEREBRO.

LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.

La fotoquímica en un contexto médico se refiere a las reacciones químicas desencadenadas por la absorción de luz, particularmente en relación con la fotobiología y la terapia fotodinámica.

La guanina es una base nitrogenada presente en los nucleótidos de ARN y ADN, que forma un par de bases con la citosina mediante tres enlaces de hidrógeno.

La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.

Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.

Polímero de desoxirribonucleótidos que es el material genético primario de todas las células. Los organismos eucarióticos y procarióticos contienen normalmente ADN en forma de doble cadena, aunque en varios procesos biológicos importantes participan transitoriamente regiones de una sola cadena. El ADN, que consiste de un esqueleto de poliazúcar-fosfato posee proyecciones de purinas (adenina y guanina) y pirimidinas (timina y citosina), forma una doble hélice que se mantiene unida por puentes de hidrógeno entre estas purinas y pirimidinas (adenina a timina y guanina a citosina).

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Técnicas cromatográficas líquidas que se caracterizan por altas presiones de admisión, alta sensibilidad y alta velocidad.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Una clase de receptores de glutamato ionotrópico caracterizado por su afinidad por el agonista AMPA (ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico).

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.

Subclase de ENDOPEPTIDASAS cuya actividad depende de un residuo de ACIDO ASPÁRTICO.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

Inyecciones en una vena con fines terapéuticos o experimentales.

Reacción química en que un electrón se transfiere de una molécula a otra. La molécula donante del electrón es el agente de reduccción o reductor; la molécula aceptora del electrón es el agente de oxidación u oxidante. Los agentes reductores y oxidantes funcionan como pares conjugados de oxidación-reducción o pares redox.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

El estudio de la estructura del cristal empleando las técnicas de DIFRACCION POR RAYOS X.

Compuestos orgánicos que generalmente contienen un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH). Veinte aminoácidos alfa son las subunidades que se polimerizan para formar proteínas.

Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.

Superfamilia de cientos de HEMOPROTEÍNAS muy relacionadas, que se encuentran en todo el espectro filogenético, animales, plantas, hongos y bacterias. Incluyen numerosos complejos de monooxigenasas (OXIGENASAS DE FUNCIÓN MIXTA). En animales, estas enzimas P-450 tienen dos funciones: (1) biosíntesis de esteroides, ácidos grasos y ácidos biliares; (2) metabolismo de sustratos endógenos y una gran variedad de exógenos, como toxinas y fármacos (BIOTRANSFORMACIÓN). Se clasifican de acuerdo a la semejanza de secuencia más que por las funciones en familias del gen CYP (más que 40 por ciento de homología) y subfamilias (más que 59 por ciento de homología), Por ejemplo, las enzimas de las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son responsables de la mayor parte de del metabolismo farmacológico.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Actividad física humana o animal como fenómeno conductual.