Pregnano encontrado na urina de mulheres e porcas grávidas. Tem propriedade anestésica, hipnótica e sedativa.
Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.
Benzodiazepina com ações farmacológicas similares aos do DIAZEPAM que pode causar AMNÉSIA ANTERÓGRADA. Alguns dados indicam que é utilizada como droga para dominar a vítima durante o estupro e sugerem que também pode desencadear um comportamento violento. O governo dos Estados Unidos baniu a importação desta droga.
Ácidos heterocíclicos que são derivados do ácido 4-piridinocarboxílico (ácido isonicotínico).
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Antagonista potente do receptor da benzodiazepina. Como reverte as ações sedativas e outras ações das benzodiazepinas, tem sido indicado como um antídoto para doses excessivas de benzodiazepina.
Espécie da família Ranidae que ocorre primariamente na Europa e é amplamente utilizada em pesquisa biomédica.
Derivado ansiolítico da benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, sedativa e amnésica. Também tem sido utilizado no tratamento sintomático da síndrome de abstinência alcoólica.
Benzodiazepina de curta duração usada no tratamento da insônia. Alguns países retiraram temporariamente o triazolam do mercado por causa da preocupação quanto às reações adversas, principalmente psicológicas, associadas com as doses maiores. Seu uso em doses menores, com cuidado e rotulação adequados, tem sido reafirmado pelo FDA e a maioria dos outros países.
Agentes capazes de induzir perda total ou parcial da sensação , especialmente das sensações tátil e dor. Eles podem induzir ANESTESIA geral, na qual se atinge um estado de inconsciência, ou agir localmente induzindo entorpecimento ou falta de sensibilidade em um local escolhido.
Droga hipnótico-sedativa com efeito de curta duração, com propriedades ansiolítica e amnésica. É usada para sedação em odontologia, cirurgia cardíaca, procedimentos endoscópicos, como medicação pré-anestésica e como adjunto para anestesia local. Devido a sua curta duração e estabilidade cardiorrespiratória torna-se útil em pacientes de risco, idosos e cardíacos. É hidrossolúvel em pH menor que 4 e lipossolúvel em pH fisiológico.
Derivados do pregnano, nos quais dois grupos metil ou dois grupos metileno de cadeia lateral no esqueleto do anel (ou uma combinação deles) foram oxidados a cetogrupos.
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Respostas diferenciadas para diferentes estímulos.
Linhagem exogâmica de ratos desenvolvida em 1915 pelo cruzamento de diversas fêmeas brancas do Wistar Institute com machos cinzentos selvagens. Linhagens endogâmicas foram derivadas desta linhagem originalmente exogâmica, incluindo os ratos Long-Evans cor-de-canela (RATOS ENDONGÂMICOS LEC) e ratos Otsuka-Long-Evans-Tokushima gordos (RATOS ENDOGÂMICOS OLETF), que são respectivamente modelos para a doença de Wilson e para diabetes mellitus não insulina dependente.
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
Aprendizagem que se manifesta pela capacidade de responder diferencialmente a estímulos variados.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Barbiturato de curta ação eficaz como agente sedativo e hipnótico (mas não como agente ansiolítico) e geralmente administrado por via oral. É prescrito mais frequentemente para indução do sono do que para sedação, mas como agentes similares, pode perder sua eficácia na segunda semana de administração contínua. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)
Esteroide com 21 carbonos derivado do COLESTEROL e encontrada nos tecidos produtores de hormônio esteroide. A pregnenolona é a precursora dos HORMÔNIOS ESTEROIDES GONADAIS e dos CORTICOSTEROIDES da suprarrenal.
Classe de receptores de superfície celular reconhecidos por seu perfil farmacológico. Os receptores sigma foram originalmente considerados receptores opioides devido a sua ligação com certos opioides sintéticos. No entanto, também interagem com uma variedade de drogas psicoativas e seu ligante endógeno não é conhecido (embora eles possam reagir com certos esteroides endógenos). Os receptores sigma são encontrados nos sistemas imunológico, endócrino, nervoso e em alguns tecidos periféricos.
Líquido claro e incolor que é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal e distribuído por todo o corpo. Possui atividade bactericida e é frequentemente utilizado como desinfetante tópico. É amplamente utilizado como solvente e na preservação de preparações farmacológicas, bem como matéria-prima das BEBIDAS ALCOÓLICAS.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.
O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
Parte do encéfalo que conecta os hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) à MEDULA ESPINAL. É formado por MESENCÉFALO, PONTE e BULBO.
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
O fortalecimento de uma resposta condicionada.
Espécie do gênero MACACA que habita a Índia, China e outras partes da Ásia. A espécie é utilizada extensamente em pesquisa biomédica e se adapta bem a viver com humanos.
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.