'Purinergic P2X Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in various tissues throughout the body. These receptors are activated by purinergic signaling molecules such as ATP and ADP, and play important roles in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and pain perception.
Purinergic P2X receptors are a type of ligand-gated ion channel that are activated by the binding of extracellular ATP (adenosine triphosphate) and other purinerglic agonists. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, pain perception, and immune response. Upon activation, P2X receptors allow for the flow of cations such as calcium, sodium, and potassium across the cell membrane, which can lead to changes in membrane potential and downstream signaling events. There are seven subtypes of P2X receptors (P2X1-7) that differ in their pharmacological properties, distribution, and functions.
P2-receptorer är en typ av receptorer som binder adenosintrifosfat (ATP) och andra nukleotider. De är G-proteinkopplade receptorer och delas in i två undergrupper, P2Y-receptorer och P2X-receptorer. P2Y-receptorerna är metaboliskt sensitiva och aktiveras av nukleotider som ATP, ADP, UTP och UDP, medan P2X-receptorerna är jonkanaler som aktiveras av ATP. P2-receptorer spelar en viktig roll i regleringen av flera fysiologiska processer, såsom smärta, inflammation, blodtryck och excitation-kontraktionskoppling i hjärtat och skelettmusklerna.
Purinergic P2X3 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of adenosine triphosphate (ATP) and related nucleotides. These receptors are widely expressed in the nervous system, including sensory neurons, where they play important roles in pain transmission and modulation. P2X3 receptors are selectively activated by the binding of extracellular ATP, which leads to the opening of the ion channel and an influx of cations such as calcium and sodium ions. This ion flux can trigger a variety of cellular responses, including the initiation or enhancement of pain signals. P2X3 receptors have been implicated in various pain conditions, making them a potential target for the development of new analgesic drugs.
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Purinergic P2X7 receptor (P2X7R) är ett transmembrant protein som fungerar som en jonkanal för kationer och utgör en del av signalsystemet som kontrollerar cellers aktivitet och kommunikation. Det aktiveras främst av extracellulära ATP (adenosintrifosfat) och är involverat i en rad fysiologiska processer såsom immunresponser, inflammation och smärta. Överaktivering eller störningar i P2X7R har också visats vara relaterade till patofysiologiska tillstånd som neurodegenerativa sjukdomar, cancer och autoimmuna sjukdomar.
'Purinergic P2 receptor agonists' are substances that bind and activate purinergic P2 receptors, which are a type of cell surface receptor that respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These agents are used in medical research and therapy to stimulate various physiological responses, including smooth muscle contraction, platelet aggregation, and neurotransmission, depending on the specific P2 receptor subtype they target.
Purinergic P2X receptor agonists are substances that bind and activate P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in the cell membrane of various cell types, including excitable cells such as neurons and smooth muscle cells. These receptors are activated by purinergic signaling molecules called ATP (adenosine triphosphate) and its analogs. Activation of P2X receptors leads to the opening of the ion channel, allowing the flow of cations such as calcium, sodium, and potassium across the cell membrane, which can subsequently trigger a range of physiological responses.
Pyridoxalfosfat (PLP) är den aktiverade formen av vitamin B6 och fungerar som en koenzym i flera biologiska reaktioner, särskilt inom aminosyremetabolismen. Det hjälper till att katalysera dekarationen och transaminationen av aminosyror, neurotransmittorproduktion och hemgruppsyntes. Pyridoxalfosfat är väsentligt för cellers överlevnad och normal funktion i kroppen.
Purinergic P2X4 receptors are a type of ionotropic receptor that are activated by the binding of adenosine triphosphate (ATP) and related purines. These receptors are widely expressed in various tissues, including the central and peripheral nervous systems, immune cells, and smooth muscle cells. The P2X4 receptor is a trimeric protein composed of three subunits that form a ion channel permeable to cations such as calcium, sodium, and potassium. Activation of P2X4 receptors leads to the opening of the ion channel, resulting in the influx of cations and an increase in intracellular calcium concentration. This can lead to a variety of cellular responses, including neurotransmitter release, regulation of immune function, and modulation of pain perception.
Purinergic P2Y2 receptors are a type of G-protein coupled receptor that bind to and are activated by extracellular nucleotides such as ATP and UTP. They play a role in various physiological processes, including regulation of inflammation, wound healing, and fluid secretion. These receptors have been found to be widely expressed in various tissues, including the respiratory, gastrointestinal, and urinary tracts, as well as the skin and central nervous system. They are also known to be involved in the development of certain diseases such as cancer and fibrosis.
Purinergic P2Y1 receptors are a type of G protein-coupled receptor that bind to and are activated by extracellular nucleotides such as adenosine triphosphate (ATP) and related compounds. These receptors play important roles in various physiological processes, including platelet activation, smooth muscle contraction, and neurotransmission. Specifically, the P2Y1 receptor is known to mediate platelet aggregation and vascular smooth muscle contraction, among other functions. It should be noted that the function of these receptors can vary depending on the cell type and context in which they are expressed.
Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.
Purinergic receivers är en typ av receptor som binder signalmolekyler kända som puriner, inklusive adenosin och ATP (Adenosintrifosfat). Dessa receptorer spelar en viktig roll i regleringen av olika cellulära processer såsom excitation, transmission av nervimpulser, immunresponser och celldöd. Purinergic receivers delas in i två huvudgrupper: P1-receptorer som primarily binds adenosin och P2-receptorer som binder ATP och dess nedbrytningsprodukter.
'Purinergic P2Y Receptor Agonists' are substances that bind and activate purinergic P2Y receptors, which are a type of G-protein coupled receptors found on the cell membrane. These receptors are activated by endogenous nucleotides such as ATP (Adenosine triphosphate), ADP (Adenosine diphosphate), UTP (Uridine triphosphate) and UDP (Uridine diphosphate). Activation of P2Y receptors plays a role in various physiological processes, including platelet aggregation, smooth muscle contraction, neurotransmission, and inflammation. Synthetic P2Y receptor agonists are used in research and therapeutics to understand the function of these receptors and to develop potential treatments for various diseases.
Purinergic P2X2 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of adenosine diphosphate (ADP) and adenosine triphosphate (ATP). These receptors play a role in various physiological processes, including neurotransmission, pain perception, and smooth muscle contraction. The P2X2 receptor is specifically known for its involvement in the transmission of sensory information in the peripheral nervous system. It is widely expressed in both the central and peripheral nervous systems, as well as in non-neuronal tissues such as the lungs, kidneys, and blood vessels. Once activated, P2X2 receptors allow the flow of cations (such as calcium, sodium, and potassium) across the cell membrane, which can lead to changes in membrane potential and the initiation of downstream signaling pathways.
Purinergic P2Y receptors are a subtype of membrane receptors that bind extracellular purines and pyrimidines, such as ATP, ADP, UTP, and UDP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cell proliferation.
Imider av ftalsyror.
Suramin är ett medically used antiparasitärt läkemedel, som primärt används för behandling av sjukdomen "Trypanosomiasis" (African sleeping sickness), som orsakas av parasiten Trypanosoma brucei. Suramin fungerar genom att störa parasitens metabolism och dess förmåga att replikera. Det bör noteras att användning av suramin är begränsad på grund av potentialen för allvarliga biverkningar, och det ska endast preskrivas och användas under en läkares övervakning.
Retinoid X-receptor (RXR) är en typ av nukleär receptor som binder till retinoic acid och andra sekundära signalsubstanser för att regulera genuttryck relaterat till cell Differentiering, proliferation och apoptos. RXR bildar heterodimerer med andra nukleära receptorer, såsom farsreceptorer och peroxisomproliferator-aktiverade receptorer (PPAR), för att koordinera olika cellulära processer som metabolism, differentiering och homeostas. RXR-aktivering har visat sig ha potential som terapeutisk mål i behandlingen av cancer, diabetes och hudsjukdomar.
Purinergic antagonists are a class of drugs that block the activity of purinergic receptors, which are proteins found on the surface of cells that respond to purines such as ATP and adenosine. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Purinergic agonists are chemical substances that bind and activate purinergic receptors, which are a type of cell surface receptor found in many organs and tissues throughout the body. These receptors are involved in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Purinergic P2X5 receptors are a type of ionotropic receptor, which are membrane proteins that form ion channels. These receptors are activated by the binding of extracellular adenosine triphosphate (ATP) and are found in various tissues throughout the body, including the nervous system.
Purinergic P2Y12 receptors are a type of G protein-coupled receptor that bind to adenosine diphosphate (ADP) and play a crucial role in regulating platelet activation and aggregation, which are essential processes for hemostasis and thrombosis. These receptors are primarily expressed on the surface of platelets and megakaryocytes and are the target of antiplatelet drugs such as clopidogrel, prasugrel, and ticagrelor, which are used to prevent thrombotic events in patients with acute coronary syndrome or those undergoing percutaneous coronary intervention.
Purinergic P2X1 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of ATP (adenosine triphosphate), a signaling molecule found in many tissues throughout the body. These receptors play an important role in various physiological processes, including neurotransmission, smooth muscle contraction, and immune response.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Uridintrifosfat (UTP) är ett nukleotid som består av en pentos sugar (ribos) kovalent bundet till en uracil bas och tre fosfatgrupper. Det är en viktig prekursor i celldelningen, cellandningen och syntesen av RNA. UTP kan också fungera som energibärare inom cellen.
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Retinoid X-receptor alfa (RXR-α) är en nuclear receptor som binder till retinoider, kolesterolderivat och andra lågmolekylära ligander. När RXR-α binder till sitt respektive ligand fungerar det som en transkriptionsfaktor genom att interagera med DNA och reglera genuttrycket av olika gener, vilket påverkar cellers differentiering, proliferation och apoptos. RXR-α bildar heterodimerer med andra nuclear receptorer, till exempel farsenoid X-receptor (FXR), peroxisomproliferator-aktiverade receptor gamma (PPARγ) och vitamin D-receptor (VDR), vilket ger komplexa reguleringsmekanismer av olika cellulära processer.
Proteiner i cytoplasman eller cellkärnan som specifikt binder signalmolekyler och utlöser förändringar som påverkar hur celler beter sig. De största grupperna är steroidhormonreceptorerna, som normalt finns i cytoplasman, och sköldkörtelhormonreceptorerna, som normalt finns i cellkärnan. Receptorer, till skillnad från enzym, katalyserar vanligtvis inte kemiska förändringar i sina ligander.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Retinoic acid receptors (RARs) are a subfamily of nuclear receptor proteins that function as transcription factors and play crucial roles in development, homeostasis, and diseases such as cancer. They are activated by retinoic acid, which is a metabolite of vitamin A. RARs bind to specific DNA sequences called retinoic acid response elements (RAREs) in the promoter regions of target genes, thereby regulating their transcription. There are three different subtypes of RARs (RARα, RARβ, and RARγ), each with multiple isoforms generated by alternative splicing. RARs can form heterodimers with another subfamily of nuclear receptors called retinoid X receptors (RXRs) and bind to RAREs as a complex, which enhances their transcriptional activity. Dysregulation of RAR signaling has been implicated in various pathological conditions, including cancer, developmental disorders, and inflammatory diseases.
Purinergic P2Y receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2Y purinergic receptors, which are proteins on the surface of cells that bind to and respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including platelet aggregation, smooth muscle contraction, and neurotransmission. By blocking the activity of these receptors, P2Y receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as thrombosis, hypertension, and chronic pain.
Steroidreceptorer är proteiner som finns inuti celler och binder specifikt till steroide hormoner, såsom kortisol, aldosteron, östrogen och testosteron. När ett steroidhormon binder till sin respektive receptor aktiveras denna och fungerar som en transkriptionsfaktor, vilket innebär att den regulerar genuttrycket i cellen. Detta leder till olika fysiologiska responsen beroende på vilket steroidhormon och vilken typ av steroidreceptor som är involverad. Steroidreceptorer delas in i två huvudgrupper: glukokortikoidreceptorer (GR) och mineralokortikoidreceptorer (MR) som binder till glukokortikoide hormoner, och androgener/östrongenerreceptorer som binder till androgener/östroner.
Wistar rats are an outbred albino strain of laboratory rats that are widely used in biomedical research due to their genetic diversity and generalizability of research findings to humans.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
Organiska föreningar av kol och väte, där en eller fler väteatomer ersatts av fluor. Hit hör t ex freoner (klor-fluorkarboner; "CFC").
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
P1-receptorer är en typ av adenosinreceptorer, som är G-proteinkopplade receptorer som binder till neurotransmittorn adenosin i centrala nervsystemet och hjärtat. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: P1, P2X och P2Y. I detta fall refererar "P1" specifikt till de adenosinreceptorer som styrs av de subtyparna A1, A2A, A2B och A3. Dessa receptorer spelar en viktig roll i diverse fysiologiska processer, såsom sömnreglering, smärtkänslighet, hjärtfunktion och immunrespons.
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.
Signalöverföringsmekanismer med mobilisering av kalcium (utifrån eller från intracellulära depåer) i cytoplasman till följd av yttre stimulans. Calciumsignalerna fortplantar sig som vågor, svängningar , spikar eller små stötar. Kalcium fungerar som intracellulär budbärare genom att aktivera kalciummottagliga proteiner.
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
"Nervceller, eller neuroner, är de specialiserade cellerna som utgör det fundamentala building blocket i nervsystemet hos djur. De är ansvariga för bearbeta, överföra och lagra information genom elektriska och kemiska signaler."
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.
Ett kalciumaktiverat enzym som katalyserar hydrolys av ATP till AMP och ortofosfat. Det verkar också på ADP och andra nukleosidtrifosfater och -difosfater. EC 3.6.1.5.
Adenosin-5´-(trivätedifosfat). En adeninnukleotid innehållande två fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel vid 5´-positionen.
Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.
En nukleosid bestående av adenin och d-ribos. Adenosin och dess derivat spelar många viktiga biologiska roller, förutom att ingå i DNA och RNA. Adenosin är en neurotransmittor.
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
"En serotoninblockerare är ett läkemedel som blockerar serotoninreceptorerna, vilket resulterar i minskad serotoninverkan på celler och vävnader i kroppen. Denna mekanism används för att behandla olika sjukdomstillstånd som depression, ångest, migrän och illamående."
Retinoid X-receptor beta (RXR-β) är ett transkriptionsfaktorprotein som tillhör den nuclear receptor superfamiljen och spelar en viktig roll i regleringen av genuttryck. RXR-β binder specifika sequenser av DNA, kända som hormonresponseelement (HRE), och fungerar ofta som heterodimer med andra nuclear receptorer, till exempel retinoic acid receptor (RAR) eller peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). Denna komplexbildning aktiveras av specifika ligander, vilket leder till att de associerade genernas transkription påverkas. RXR-β är involverad i en rad biologiska processer, inklusive celltillväxt, differentiering och apoptos.
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Purinergic agents are substances that act on purinergic receptors, which are a type of cell surface receptor that bind to purines such as adenosine and ATP (adenosine triphosphate). These receptors play important roles in many physiological processes, including neurotransmission, cardiovascular function, and immune response. Purinergic agents can be either agonists or antagonists of these receptors, depending on whether they activate or block the receptor's activity. Examples of purinergic agents include drugs such as theophylline (a non-selective adenosine receptor antagonist) and dipyridamole (an adenosine uptake inhibitor), as well as naturally occurring compounds such as ATP and adenosine.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
Sialoglykoproteiner är proteiner som är modifierade med sialiska sockergrupper, vilket är en typ av sackarider. Dessa sockergrupper sitter vanligtvis längst ut på proteinmolekylen och kan ha betydelse för proteinets funktion, till exempel genom att påverka dess interaktion med andra molekyler eller dess struktur. Sialoglykoproteiner förekommer i många olika typer av celler och vävnader i kroppen och har en rad olika funktioner, till exempel kan de vara involverade i cell-till-cell-kontakter, signaltransduktion och immunförsvar.
En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.
'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.
"RNA (Ribonucleic acid) är ett ensträngat nucleotidmolekylt som fungerar som genetisk budbärare i celler, transportierande genetisk information från DNA till ribosomer under protein syntesprocessen."
Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.
Interleukin-1β (IL-1β) är en typ av cytokin, ett signalsubstans som utsöndras av kroppens vita blodkroppar (leukocyter) för att aktivera immunförsvaret och påverka inflammationen i kroppen. IL-1β är involverad i den akuta inflammatoriska svarskedjan och kan orsaka feber, smärta, rödhet och svullnad vid en infektion eller skada.
Tetrahydronaphthalenes are chemical compounds that consist of a naphthalene ring with four hydrogen atoms added, resulting in a saturated compound. This means that all the carbon-carbon bonds in the molecule are single bonds, and there are no double or triple bonds present. Tetrahydronaphthalenes can be found in various natural sources, including essential oils, and they also have applications in the synthesis of pharmaceuticals and other chemical products.
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
Syn. difenylföreningar. Välkända är de flerklorinerade bifenylerna (polychlorinated biphenyl, PCB), där några av de kolbundna väteato merna ersatts med kloratomer.
I en enkel mening kan "tetrazoler" definieras som en individ som har överlevt och utvecklats normalt efter att ha varit utsatt för ett lägre än normal temperatur under en viss tid av sin embryonal utveckling. Detta fenomen kallas även för "kalltolerans". Tetrazoler används ofta som ett screeningverktyg inom forskning för att identifiera genetiskt modifierade gener som kan ha en påverkan på embryonal utveckling och överlevnad under stressförhållanden.
"Synaptisk överföring är den process där en nervcell, eller neuron, skickar signaler i form av neurotransmittorer till en annan nervcell över ett smalt spår, kallat synapser, vilket möjliggör kommunikation och integration av information i centrala nervsystemet."
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.
A nicotine blocker, also known as a nicotine receptor antagonist, is a type of medication that works by blocking the effects of nicotine on the brain, reducing cravings and withdrawal symptoms associated with quitting smoking.
Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.
Transkriptionsfaktorer är proteiner som binder till DNA-regulatoriska sekvenser och kontrollerar transkriptionen av gener, vilket påverkar syntesen av specifika proteinmolekyler i cellen.
Salter och estrar av bensoesyra med antibakteriella och svampdödande egenskaper. De används som konserveringsmedel i farmaceutiska preparat, kosmetika och livsmedel.
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.
Retinoid X-receptor gamma (RXR-γ) är en typ av nukleär receptor som binder till retinoic acid och reglerar genuttryck relaterat till cell differentiering, proliferation och apoptos. RXR-γ bildar heterodimerer med andra nukleära receptorer, såsom farsenoid X-receptorer (FXR), peroxisomproliferator-aktiverade receptor gamma (PPAR-γ) och vitamin D-receptorn, vilket påverkar deras transkriptionella aktivitet. RXR-γ spelar en viktig roll i regleringen av metabolism, inflammation och cellulär homeostas.
I en enkel medicinsk definition kan puriner definieras som en grupp av organiska föreningar som inkluderar baserna adenin och guanin, vilka är viktiga beståndsdelar i nukleotider och nukleotidkvävesyror. Dessa molekyler har en central roll i cellers energimetabolism, signaltransduktion och DNA- och RNA-syntes. Puriner kan också fungera som signalsubstanser som frisätts från celler under vissa fysiologiska och patofysiologiska tillstånd, och de har potentialen att modulera immunresponsen och inflammationen.
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.
Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.
Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Cycliska peptider är en typ av peptidmolekyler som innehåller en sluten ringstruktur bildad genom kovalenta bindningar mellan deras aminosyrares sidokedjor, vilket ger dem en stabilare och mer kompakt konformation jämfört med linjära peptider, och de har viktiga biologiska funktioner som hormoner, neurotransmittorer och antimikrobiella agenter.
De processer genom vilka cellkärnors, cytoplasmatiska eller intercellulära faktorer inverkar på differentieringsstyrningen av genaktiviteten under transkriptions- eller translationsstadierna. Hit hör även genaktivering och geninduktion.
Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.
Prazosin är ett blodkärlsdilaterande medel som används för att behandla högt blodtryck och symtom relaterade till posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), såsom drömmar och ångestreaktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i kärlen och öka blodflödet, vilket sänker blodtrycket och minskar symtom relaterade till PTSD.
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
"A1-adenosinreceptor" refererer til et proteinbaseret receptormolekyle, der binder specifikt til neurotransmitteren adenosin og aktiverer en biokemisk respons inden for cellen. Dette receptorprotein er belæget i cellemembranen hos mange forskellige typer celle, herunder nerveceller, hjerteceller og blodceller. Aktivering af A1-adenosinreceptoren har en række virkninger, herunder at modvirke opvågningsimpulser i centralnervesystemet, at reducere hjertets kontraktionsstyrke og at modvirke inflammatoriske respons hos immunceller.
En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Tretinoin är ett retinoidpreparat som används i behandlingen av akne och för att mjukna och förmjuka grova hudöverfläter, såsom solskador och åldersfläckar. Preparatet fungerar genom att öka celldelningen och cellnedbrytningen i översta hudlagret, vilket underlättar för avsöndringen av död hud och hjälper till att klara bort akneliknande utslag och fläckar. Tretinoin kan också hjälpa till att stimulera kollagenproduktionen, vilket kan förbättra hudens struktur och elasticitet.
Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.
Bradykininreceptorer är proteiner på cellytan som binder till peptidhormonet bradykinin och stimulerar signaltransduktion, vilket leder till vasodilation, ökat permeabilitet av kapillärer och smärta.
Ett med histamin besläktat ämne, som fullständigt hämmar bindning av histamin till H2-receptorer. Cimetidin har en rad farmakologiska verkningar. Det hämmar utsöndring av magsaft, likaså frisättning a v pepsin och gastrin. Det blockerar även cytokrom P-450-aktivitet.
Retinoider är en grupp av vitaminer som är relaterade till vitamin A och har en betydande roll inom dermatologi och cancerbehandling. De aktiverar specifika receptorer i cellkärnan, vilket påverkar celldifferentiering, celldelning och apoptos (programmerad celldöd). Retinoider används ofta för behandling av hudåkommor som akne, psoriasis och åldrande hud, samt för att förebygga eller behandla cancer, särskilt leukemi och hudcancer. Exempel på vanligt använda retinoider inkluderar tretinoin, isotretinoin och etretinate.
En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.
I en enkel medicinsk definition är Endotelin B-receptor (ETB) en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet endotelin och aktiverar signaltransduktionsvägar inne i cellen. ETB finns främst i blodkärl där den spelar en viktig roll i regleringen av blodflödet och blodtrycket. Den kan orsaka both vasokonstriktion (blodkärlsförträngning) och vasodilatation (blodkärlsvidgning), beroende på celltyp och signalsubstanser som är involverade. ETB är också en potential therapeutisk måltavla för behandling av sjukdomar som involverar blodkärl, såsom högt blodtryck och hjärtsvikt.
Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.
Azepiner är en grupp av psykoaktiva substanser som innehåller en azepinring, vilket är en sex-ledad heterocyclisk aromatisk komponent som inkluderar en kväveatom. Azepiner är kemiskt relaterade till benzodiazepiner och har sedvanligen använts som strukturell grund för att utveckla läkemedel med beredskap mot ångest, sömnstörningar, muskelspasmer och epilepsi. Emellertid har användningen av azepiner minskat på grund av säkerhetsproblem och biverkningar jämfört med benzodiazepiner.
Neurokinin-1 (NK-1) receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder till peptidhormonet substance P, som är involverat i smärta, inflammation och emotionella beteenden. NK-1 receptorn aktiveras när substance P binder till den, vilket leder till en kaskad av intracellulära händelser som påverkar cellens funktion. NK-1 receptorer finns främst i centrala nervsystemet, särskilt i hjärnan och ryggmärgen, men de kan även förekomma i andra delar av kroppen, såsom tarmarna och lungorna. Forskning pågår för att utveckla läkemedel som blockerar NK-1 receptorer som potentiala behandlingar för smärta, depression och andra neuropsykiatriska tillstånd.
En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.
Ett derivat av bensodiazepin som påverkar kolecystokinin A (CCKA)-receptorn till att antagonisera de fysiologiska effekterna och beteendeeffekterna av CCK-8 (sincalid), som t ex bukspottkörtelstimulering och äthämning.
Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.
Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.
Cytotoxisk alkaloid från olika arter av Capsicum (chilipeppar, paprika).
The A2A-adenosine receptor is a G protein-coupled receptor that binds to adenosine, a purine nucleoside, and plays a role in various physiological processes such as modulation of neurotransmission, cardiovascular function, and immune response. When activated, it leads to an increase in intracellular cyclic AMP levels, which in turn mediates its effects. It is a target for therapeutic interventions in several diseases including Parkinson's disease, chronic pain, and cancer.
Vasopressinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder till hormonet vasopressin, även känt som antidiuretiskt hormon (ADH). När vasopressin binds till sina receptorer aktiveras olika signaltransduktionsvägar inne i cellen, vilket leder till kontrahering av glatt muskulatur och ökat vattenreabsorption i njurarna. Detta hjälper till att reglera blodtrycket och vätskebalansen i kroppen. Vasopressinreceptorerna delas in i två huvudgrupper: V1-receptorer, som orsakar kontrahering av glatt muskulatur, och V2-receptorer, som främjar vattenreabsorption i njurarna.
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Sköldkörtelhormonreceptorer är proteiner som bindningsställen för thyroida hormoner, som produceras och secretaras av sköldkörteln, och som reglerar metabolism, tillväxt och development i kroppen.
'Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical drugs that block the activity of the serotonin 5-HT4 receptor, which is a type of serotonin receptor found in the body. These antagonists work by binding to the 5-HT4 receptors and preventing serotonin from activating them, which can help to reduce the symptoms of certain medical conditions such as gastrointestinal disorders, neurological disorders, and psychiatric disorders. Some examples of drugs that belong to this class include renzapride, cisapride, and mosapride.
En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.
En selektiv serotoninreceptorantagonist med svagt adrenoreceptorhämmande egenskaper. Medlet är effektivt för sänkning av blodtrycket vid essentiell hypertoni. Det hämmar även trombocytaggregation. Preparatet tolereras väl och är särskilt effektivt hos äldre patienter.
Proteiner som binder till DNA. Till denna familj hör proteiner som binder till såväl dubbelsträngat som enkelsträngat DNA, och den omfattar även specifika DNA-bindande proteiner i serum som kan användas som markörer för tumörsjukdomar.
Pregnenolone carbonitrile is a synthetic steroid hormone that acts as an intermediate in the production of other steroid hormones, such as cortisol and aldosterone, in the body. It is not a naturally occurring compound and is used in some pharmaceutical preparations for its potential effects on the endocrine system. However, its use in clinical medicine is limited and its overall therapeutic value remains uncertain due to lack of sufficient evidence from well-designed clinical trials.
Den huvudsakliga strukturella enheten i levern. Levercellerna (hepatocyterna) utgörs av specialiserade epitelceller som är ordnade i sinsemellan förbundna skivor, kallade lobuli (smålober).
Kinoxaliner är en grupp kemiska föreningar som innehåller en kinoxalin-struktur, vilket är en heterocyklisk aromatisk komponent bestående av två bensenringar som är sammanbundna via två kolatomer och en kväveatom. Kinoxaliner har historiskt använts inom organisk syntes för att skapa andra kemiska föreningar, men de har inte så vanligt används inom medicinen. Det finns dock vissa forskningsstudier som undersöker möjliga biologiska aktiviteter hos vissa kinoxaliner, till exempel deras potential som antimikrobiella eller antitumörmedel.
"Urinblåsa" refererar till den abnorma samlandet och ackumuleringen av urin i blåsan som orsakas av någon form av obstruktion eller sängvilsanslutning i urinvägarna, vilket förhindrar normal urinavskiljning.
Den fysiologiska minskningen av blodkärls tvärrsnitt genom sammandragning av kärlens glatta muskulatur.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.
Piperaziner är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en piperazinring, bestående av två kolatomar och fyra kväveatomer som är bundna i en sex-ledad ring. Piperazin är även namnet på den enklaste representanten för denna grupp.
En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.
Tromboxanreceptorer är proteiner på cellytan som binder till signalmolekylen tromboxan A2 (TXA2). När tromboxan A2 binder till receptorn aktiveras den och sätter igång en signalsignalväg inne i cellen. Detta leder till kontraktion av glatt muskulatur, inflammation och plättaggregering, vilket är viktigt vid blodstillningsprocessen.
En grupp föreningar som används i såväl läkemedel som bekämpningsmedel.
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Noradrenalin, också känt som norepinefrin, är ett hormon och neurotransmittor som produceras i kroppen. Det spelar en viktig roll i kroppens "kvävningsrespons", som aktiveras i stresssituationer. Noradrenalin orsakar bl.a. ökat hjärtrytmo, ökat andningsfrekvens och ökat blodtryck, för att förbereda kroppen för att hantera en stressfylld situation.
Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.
En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.
Neurokinin-2-receptor (NK-2R) är en typ av G-proteinkopplad receptor som aktiveras av peptidhormonet neurokinin B. Denna receptor finns i centrala nervsystemet och playgar en viktig roll i smärtreglering, kognition och andningsfunktioner.
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Cannabinoid receptor antagonists are a class of compounds that bind to and block cannabinoid receptors, preventing the activation of these receptors by natural ligands such as anandamide or plant-derived cannabinoids like THC. These drugs are used in medical research and have potential therapeutic applications for conditions such as obesity, substance abuse disorders, and certain neurological disorders. Examples of cannabinoid receptor antagonists include rimonabant and taranabant.
Det tryck som det cirkulerande blodet utövar på kärlväggarna.
Transfektion är en process där DNA, RNA eller andra molekyler överförs till eukaryota celler, ofta med syfte att introducera en specifik gen så att cellen kan producera ett protein som kodas av den genen. Detta kan göras för forskningsändamål, till exempel för att studera proteinet och dess funktion, eller för medicinska ändamål, till exempel för att ersätta en defekt gen hos en patient med ärftlig sjukdom. Transfektion kan ske med olika metoder, såsom elektroporering, kemisk transfektion eller viralvektorbaserad transfektion.
Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.
Toluener hos vilka en vätejon i metylgruppen ersatts med en aminogrupp. Alla substitutioner på bensenringen eller aminogruppen är tillåtna.
Injicering i hjärnventriklarna.
Stort organ i bukhålan med flera viktiga ämnesomsättningsfunktioner.
Triaziner är en klass av organiska föreningar som innehåller en treledad ring, bestående av två kväveatomer och en kolatom, kopplade till varandra med enkla bindningar. Denna struktur ger upphov till unika egenskaper hos triazinerna, vilka kan användas inom olika områden, exempelvis som building blocks inom medicinal- och kemiindustriella sammanhang.
Quinuclidines are organic compounds that contain a unique cage-like structure consisting of four carbon atoms and one nitrogen atom. The nitrogen atom is located at the center of the cage, and it is bonded to each of the four carbon atoms. Quinuclidine is a saturated heterocyclic compound, which means that all of the bonds between the carbon and nitrogen atoms are single bonds.
Bensoxazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller ett bensenring och ett oxazolring, vilka är sammanbundna med varandra. Oxazol är en heterocyklisk komponent som består av en fem-ledad ring med en kolatom, en kväveatom och en syreatom. Bensoxazoler har potentialen att användas inom farmaceutisk forskning, men de kan också ha toxicologiska effekter beroende på deras specifika kemiska struktur och substitution.
Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.
"En sädesledare är en tublik struktur hos mannen som transporterar spermier och andra sekretioner från kroppens produktiva organ, testiklarna, genom den manliga reproduktionssystemet till urinröret, vilket möjliggör spermiernas utsändning under ejakulationen."
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
En isokinolinalkaloid från Dicentra cucullaria (Sjömanshjärta) och andra växter. Den är en kompetitiv GABA-A-receptorantagonist och kan sålunda ge upphov till kramper.
Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.
En omvänd transkriptaspolymerasekedjereaktion (RT-PCR) är en molekylärbiologisk metod som används för att kopiera komplementär DNA (cDNA) från ett given RNA-molekyl, vilket möjliggör dess detektering och analys.
Azoler med ett syre och ett kväve intill varandra i 1,2-positionerna, till skillnad från oxazoler, som har kväve i 1,3-positionerna.
"Tionukleotider är en typ av bioorganiska molekyler som består av en socker, en fosfatgrupp och en nukleotidbas. De spelar en central roll i lagringen, kopieringen och överföringen av genetisk information inom celler."
Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.