P2-receptorer
P2-receptorer är en typ av receptorer som binder adenosintrifosfat (ATP) och andra nukleotider. De är G-proteinkopplade receptorer och delas in i två undergrupper, P2Y-receptorer och P2X-receptorer. P2Y-receptorerna är metaboliskt sensitiva och aktiveras av nukleotider som ATP, ADP, UTP och UDP, medan P2X-receptorerna är jonkanaler som aktiveras av ATP. P2-receptorer spelar en viktig roll i regleringen av flera fysiologiska processer, såsom smärta, inflammation, blodtryck och excitation-kontraktionskoppling i hjärtat och skelettmusklerna.
Purinergic P2 Receptor Antagonists
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Receptors, Purinergic P2X7
Purinergic P2X7 receptor (P2X7R) är ett transmembrant protein som fungerar som en jonkanal för kationer och utgör en del av signalsystemet som kontrollerar cellers aktivitet och kommunikation. Det aktiveras främst av extracellulära ATP (adenosintrifosfat) och är involverat i en rad fysiologiska processer såsom immunresponser, inflammation och smärta. Överaktivering eller störningar i P2X7R har också visats vara relaterade till patofysiologiska tillstånd som neurodegenerativa sjukdomar, cancer och autoimmuna sjukdomar.
Purinergic P2Y Receptor Antagonists
Purinergic P2Y receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2Y purinergic receptors, which are proteins on the surface of cells that bind to and respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including platelet aggregation, smooth muscle contraction, and neurotransmission. By blocking the activity of these receptors, P2Y receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as thrombosis, hypertension, and chronic pain.
Receptors, Purinergic P2Y
Purinergic P2X Receptor Antagonists
'Purinergic P2X Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in various tissues throughout the body. These receptors are activated by purinergic signaling molecules such as ATP and ADP, and play important roles in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and pain perception.
Receptors, Purinergic P2X
Purinergic P2X receptors are a type of ligand-gated ion channel that are activated by the binding of extracellular ATP (adenosine triphosphate) and other purinerglic agonists. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, pain perception, and immune response. Upon activation, P2X receptors allow for the flow of cations such as calcium, sodium, and potassium across the cell membrane, which can lead to changes in membrane potential and downstream signaling events. There are seven subtypes of P2X receptors (P2X1-7) that differ in their pharmacological properties, distribution, and functions.
Receptors, Purinergic P2Y2
Purinergic P2Y2 receptors are a type of G-protein coupled receptor that bind to and are activated by extracellular nucleotides such as ATP and UTP. They play a role in various physiological processes, including regulation of inflammation, wound healing, and fluid secretion. These receptors have been found to be widely expressed in various tissues, including the respiratory, gastrointestinal, and urinary tracts, as well as the skin and central nervous system. They are also known to be involved in the development of certain diseases such as cancer and fibrosis.
Purinergic P2Y Receptor Agonists
'Purinergic P2Y Receptor Agonists' are substances that bind and activate purinergic P2Y receptors, which are a type of G-protein coupled receptors found on the cell membrane. These receptors are activated by endogenous nucleotides such as ATP (Adenosine triphosphate), ADP (Adenosine diphosphate), UTP (Uridine triphosphate) and UDP (Uridine diphosphate). Activation of P2Y receptors plays a role in various physiological processes, including platelet aggregation, smooth muscle contraction, neurotransmission, and inflammation. Synthetic P2Y receptor agonists are used in research and therapeutics to understand the function of these receptors and to develop potential treatments for various diseases.
Purinergic P2X Receptor Agonists
Purinergic P2X receptor agonists are substances that bind and activate P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in the cell membrane of various cell types, including excitable cells such as neurons and smooth muscle cells. These receptors are activated by purinergic signaling molecules called ATP (adenosine triphosphate) and its analogs. Activation of P2X receptors leads to the opening of the ion channel, allowing the flow of cations such as calcium, sodium, and potassium across the cell membrane, which can subsequently trigger a range of physiological responses.
Receptors, Purinergic P2X3
Purinergic P2X3 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of adenosine triphosphate (ATP) and related nucleotides. These receptors are widely expressed in the nervous system, including sensory neurons, where they play important roles in pain transmission and modulation. P2X3 receptors are selectively activated by the binding of extracellular ATP, which leads to the opening of the ion channel and an influx of cations such as calcium and sodium ions. This ion flux can trigger a variety of cellular responses, including the initiation or enhancement of pain signals. P2X3 receptors have been implicated in various pain conditions, making them a potential target for the development of new analgesic drugs.
Purinergic P2 Receptor Agonists
'Purinergic P2 receptor agonists' are substances that bind and activate purinergic P2 receptors, which are a type of cell surface receptor that respond to extracellular nucleotides such as ATP and ADP. These agents are used in medical research and therapy to stimulate various physiological responses, including smooth muscle contraction, platelet aggregation, and neurotransmission, depending on the specific P2 receptor subtype they target.
Receptors, Purinergic P2Y1
Purinergic P2Y1 receptors are a type of G protein-coupled receptor that bind to and are activated by extracellular nucleotides such as adenosine triphosphate (ATP) and related compounds. These receptors play important roles in various physiological processes, including platelet activation, smooth muscle contraction, and neurotransmission. Specifically, the P2Y1 receptor is known to mediate platelet aggregation and vascular smooth muscle contraction, among other functions. It should be noted that the function of these receptors can vary depending on the cell type and context in which they are expressed.
Receptors, Purinergic P2X4
Purinergic P2X4 receptors are a type of ionotropic receptor that are activated by the binding of adenosine triphosphate (ATP) and related purines. These receptors are widely expressed in various tissues, including the central and peripheral nervous systems, immune cells, and smooth muscle cells. The P2X4 receptor is a trimeric protein composed of three subunits that form a ion channel permeable to cations such as calcium, sodium, and potassium. Activation of P2X4 receptors leads to the opening of the ion channel, resulting in the influx of cations and an increase in intracellular calcium concentration. This can lead to a variety of cellular responses, including neurotransmitter release, regulation of immune function, and modulation of pain perception.
Receptorer, purinerga
Purinergic receivers är en typ av receptor som binder signalmolekyler kända som puriner, inklusive adenosin och ATP (Adenosintrifosfat). Dessa receptorer spelar en viktig roll i regleringen av olika cellulära processer såsom excitation, transmission av nervimpulser, immunresponser och celldöd. Purinergic receivers delas in i två huvudgrupper: P1-receptorer som primarily binds adenosin och P2-receptorer som binder ATP och dess nedbrytningsprodukter.
Neuropeptid Y-receptorer
Neuropeptide Y-receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder neurotransmittorn Neuropeptid Y (NPY) i centrala nervsystemet och perifera vävnader. Dessa receptorer spelar en viktig roll i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom hungerkontroll, blodtryck, hjärtfrekvens, kognition och emotionell respons.
Receptors, Purinergic P2X2
Purinergic P2X2 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of adenosine diphosphate (ADP) and adenosine triphosphate (ATP). These receptors play a role in various physiological processes, including neurotransmission, pain perception, and smooth muscle contraction. The P2X2 receptor is specifically known for its involvement in the transmission of sensory information in the peripheral nervous system. It is widely expressed in both the central and peripheral nervous systems, as well as in non-neuronal tissues such as the lungs, kidneys, and blood vessels. Once activated, P2X2 receptors allow the flow of cations (such as calcium, sodium, and potassium) across the cell membrane, which can lead to changes in membrane potential and the initiation of downstream signaling pathways.
Uridintrifosfat
Purinergic Antagonists
Purinergic antagonists are a class of drugs that block the activity of purinergic receptors, which are proteins found on the surface of cells that respond to purines such as ATP and adenosine. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Adenosintrifosfat
Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.
Purinergic Agonists
Purinergic agonists are chemical substances that bind and activate purinergic receptors, which are a type of cell surface receptor found in many organs and tissues throughout the body. These receptors are involved in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Receptors, Purinergic P2Y12
Purinergic P2Y12 receptors are a type of G protein-coupled receptor that bind to adenosine diphosphate (ADP) and play a crucial role in regulating platelet activation and aggregation, which are essential processes for hemostasis and thrombosis. These receptors are primarily expressed on the surface of platelets and megakaryocytes and are the target of antiplatelet drugs such as clopidogrel, prasugrel, and ticagrelor, which are used to prevent thrombotic events in patients with acute coronary syndrome or those undergoing percutaneous coronary intervention.
Suramin
Suramin är ett medically used antiparasitärt läkemedel, som primärt används för behandling av sjukdomen "Trypanosomiasis" (African sleeping sickness), som orsakas av parasiten Trypanosoma brucei. Suramin fungerar genom att störa parasitens metabolism och dess förmåga att replikera. Det bör noteras att användning av suramin är begränsad på grund av potentialen för allvarliga biverkningar, och det ska endast preskrivas och användas under en läkares övervakning.
Receptors, Purinergic P2X5
Receptors, Purinergic P2X1
Purinergic P2X1 receptors are a type of ligand-gated ion channel that is activated by the binding of ATP (adenosine triphosphate), a signaling molecule found in many tissues throughout the body. These receptors play an important role in various physiological processes, including neurotransmission, smooth muscle contraction, and immune response.
Pyridoxalfosfat
Pyridoxalfosfat (PLP) är den aktiverade formen av vitamin B6 och fungerar som en koenzym i flera biologiska reaktioner, särskilt inom aminosyremetabolismen. Det hjälper till att katalysera dekarationen och transaminationen av aminosyror, neurotransmittorproduktion och hemgruppsyntes. Pyridoxalfosfat är väsentligt för cellers överlevnad och normal funktion i kroppen.
Uridindifosfat
Uridindifosfat (UDP) är ett nukleotid difosfat som innehåller den pentos sugar uridin kopplad till två fosfatgrupper. Det är en viktig molekyl i celld metabolism, speciellt involverad i syntesen av sockerarter och andra organiska compound. UDP fungerar som en donator av uridinmonofosfat (UMP) vid syntesen av DNA och RNA, och är också inblandat i glykosylering, ett process där socker kopplas till proteiner och lipider.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Purinergic P1 Receptor Antagonists
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Dos-responskurva, läkemedel
Kalciumsignalering
Signalöverföringsmekanismer med mobilisering av kalcium (utifrån eller från intracellulära depåer) i cytoplasman till följd av yttre stimulans. Calciumsignalerna fortplantar sig som vågor, svängningar , spikar eller små stötar. Kalcium fungerar som intracellulär budbärare genom att aktivera kalciummottagliga proteiner.
P1-receptorer
P1-receptorer är en typ av adenosinreceptorer, som är G-proteinkopplade receptorer som binder till neurotransmittorn adenosin i centrala nervsystemet och hjärtat. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: P1, P2X och P2Y. I detta fall refererar "P1" specifikt till de adenosinreceptorer som styrs av de subtyparna A1, A2A, A2B och A3. Dessa receptorer spelar en viktig roll i diverse fysiologiska processer, såsom sömnreglering, smärtkänslighet, hjärtfunktion och immunrespons.
Råttor, Wistar
Adenosindifosfat
Celler, odlade
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Antagonister till excitatoriska aminosyror
Apyras
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Angiotensin Receptor Antagonists
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Dopaminblockerare
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
Purinergic Agents
Purinergic agents are substances that act on purinergic receptors, which are a type of cell surface receptor that bind to purines such as adenosine and ATP (adenosine triphosphate). These receptors play important roles in many physiological processes, including neurotransmission, cardiovascular function, and immune response. Purinergic agents can be either agonists or antagonists of these receptors, depending on whether they activate or block the receptor's activity. Examples of purinergic agents include drugs such as theophylline (a non-selective adenosine receptor antagonist) and dipyridamole (an adenosine uptake inhibitor), as well as naturally occurring compounds such as ATP and adenosine.
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
Neuropeptid Y
Neuropeptid Y (NPY) är ett neuroaktivt peptidhormon som verkar som en neurotransmittor och neuromodulator i centrala nervsystemet hos djur, inklusive människan. Det är beläget i och produceras av kärnor i hjärnbalken och kan påverka en rad fysiologiska processer som aptit, sömn, smärta, blodtryck, humör och minnesfunktioner. NPY har också visat sig vara involverat i stressreaktioner och regulering av energibalansen i kroppen.
Hormonblockerare
Adenosin
Nervceller
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Purinergic P1 Receptor Agonists
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
Tionukleotider
Narkotikablockerare
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Endotelinreceptorer
Marsvin
Serotoninblockerare
"En serotoninblockerare är ett läkemedel som blockerar serotoninreceptorerna, vilket resulterar i minskad serotoninverkan på celler och vävnader i kroppen. Denna mekanism används för att behandla olika sjukdomstillstånd som depression, ångest, migrän och illamående."
Peptid YY
Peptid YY (PYY) är ett hormon som produceras i tarmen och reglerar aptiten genom att signalera till hjärnan när mag-tarmtrakten är full efter en måltid. Detta leder till en minskad känsla av hunger och en minskad födointag. PYY är ett peptidhormon som består av 36 aminosyror och är en del av neuropeptid Y-familjen.
Elektrostimulering
Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
Histaminblockerare
GABA-blockerare
Cellinje
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Möss, inavlade C57BL
"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.
Sialoglykoproteiner
Sialoglykoproteiner är proteiner som är modifierade med sialiska sockergrupper, vilket är en typ av sackarider. Dessa sockergrupper sitter vanligtvis längst ut på proteinmolekylen och kan ha betydelse för proteinets funktion, till exempel genom att påverka dess interaktion med andra molekyler eller dess struktur. Sialoglykoproteiner förekommer i många olika typer av celler och vävnader i kroppen och har en rad olika funktioner, till exempel kan de vara involverade i cell-till-cell-kontakter, signaltransduktion och immunförsvar.
Leukotrienblockerare
Endotelin A-receptor
'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.
Serotoninreceptorer
Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.
Xantiner
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
Dizocilpinmaleat
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Nukleotider
Nukleotider är de grundläggande byggstenarna i DNA och RNA, molekyler som lagrar genetisk information och kodar för proteiner. En nukleotid består av en pentos-socker (ribosa eller deoxyribosa), en fosfatgrupp och en nitrogenbas. Nitrogenbaserna kan vara adenin, guanin, cytosin och uracil i RNA eller thymin i DNA. Nukleotider kopplas samman med varandra genom fosfatbrückor mellan sockerstrukturerna och bildar på så sätt långa polymerkedjor.
Möss, knockout
Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.
Puriner
I en enkel medicinsk definition kan puriner definieras som en grupp av organiska föreningar som inkluderar baserna adenin och guanin, vilka är viktiga beståndsdelar i nukleotider och nukleotidkvävesyror. Dessa molekyler har en central roll i cellers energimetabolism, signaltransduktion och DNA- och RNA-syntes. Puriner kan också fungera som signalsubstanser som frisätts från celler under vissa fysiologiska och patofysiologiska tillstånd, och de har potentialen att modulera immunresponsen och inflammationen.
Tetrazoler
I en enkel mening kan "tetrazoler" definieras som en individ som har överlevt och utvecklats normalt efter att ha varit utsatt för ett lägre än normal temperatur under en viss tid av sin embryonal utveckling. Detta fenomen kallas även för "kalltolerans". Tetrazoler används ofta som ett screeningverktyg inom forskning för att identifiera genetiskt modifierade gener som kan ha en påverkan på embryonal utveckling och överlevnad under stressförhållanden.
Interleukin-1beta
Interleukin-1β (IL-1β) är en typ av cytokin, ett signalsubstans som utsöndras av kroppens vita blodkroppar (leukocyter) för att aktivera immunförsvaret och påverka inflammationen i kroppen. IL-1β är involverad i den akuta inflammatoriska svarskedjan och kan orsaka feber, smärta, rödhet och svullnad vid en infektion eller skada.
Nikotinblockerare
Bifenylföreningar
Interleukin-1-receptorer
Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.
RNA, budbärar
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
Glatt muskulatur
Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.
Muskelsammandragning
Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.
Triaziner
Triaziner är en klass av organiska föreningar som innehåller en treledad ring, bestående av två kväveatomer och en kolatom, kopplade till varandra med enkla bindningar. Denna struktur ger upphov till unika egenskaper hos triazinerna, vilka kan användas inom olika områden, exempelvis som building blocks inom medicinal- och kemiindustriella sammanhang.
Tidsfaktorer
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Synaptisk överföring
Patch-clamp-tekniker
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Cykliskt AMP
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Bradykinin
En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.
Pyridiner
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Läkemedelsinteraktioner
Kärlsammandragning
Serotonin Receptor Agonists
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.
Histamin H3-blockerare
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Receptors, G-Protein-Coupled
G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Membranpotentialer
Spänningsskillnaderna över ett membran. För cellmembran beräknas de genom att spänningen uppmätt på utsidan membranet subtraheras från den spänning som uppmätts innanför membranet. Potentialskillnaderna beror på olikheter i koncentrationen av kalium, natrium, klorid och andra joner utanför och innanför membranen hos celler eller organeller. För retningsbara celler varierar membranens vilopotential mellan -30 och -100 mV. Fysikaliska, kemiska eller elektriska stimuli kan bidra till att öka den negativa potentialen (hyperpolarisering) eller minska den (depolarisering).
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Peptider, cykliska
Cycliska peptider är en typ av peptidmolekyler som innehåller en sluten ringstruktur bildad genom kovalenta bindningar mellan deras aminosyrares sidokedjor, vilket ger dem en stabilare och mer kompakt konformation jämfört med linjära peptider, och de har viktiga biologiska funktioner som hormoner, neurotransmittorer och antimikrobiella agenter.
Substans P
Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.
Adrenerga alfablockerare
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
Fosfolipas C
Pyrazoler
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Serotonin
Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.
Adrenerga blockerare
Sulfonamider
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Signalsubstansreceptorer
Signal substance receptors, also known as ligand-gated ion channels or metabotropic receptors, are proteins located on the cell membrane that bind to specific signal molecules (neurotransmitters, hormones, or drugs) and trigger a series of intracellular events. These receptors play a crucial role in intercellular communication and regulation of various physiological processes.
A1-adenosinreceptor
"A1-adenosinreceptor" refererer til et proteinbaseret receptormolekyle, der binder specifikt til neurotransmitteren adenosin og aktiverer en biokemisk respons inden for cellen. Dette receptorprotein er belæget i cellemembranen hos mange forskellige typer celle, herunder nerveceller, hjerteceller og blodceller. Aktivering af A1-adenosinreceptoren har en række virkninger, herunder at modvirke opvågningsimpulser i centralnervesystemet, at reducere hjertets kontraktionsstyrke og at modvirke inflammatoriske respons hos immunceller.
Prazosin
Prazosin är ett blodkärlsdilaterande medel som används för att behandla högt blodtryck och symtom relaterade till posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), såsom drömmar och ångestreaktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i kärlen och öka blodflödet, vilket sänker blodtrycket och minskar symtom relaterade till PTSD.
Losartan
En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.
GABA-B Receptor Antagonists
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Noradrenalin
Noradrenalin, också känt som norepinefrin, är ett hormon och neurotransmittor som produceras i kroppen. Det spelar en viktig roll i kroppens "kvävningsrespons", som aktiveras i stresssituationer. Noradrenalin orsakar bl.a. ökat hjärtrytmo, ökat andningsfrekvens och ökat blodtryck, för att förbereda kroppen för att hantera en stressfylld situation.
Bradykininreceptorer
Bradykininreceptorer är proteiner på cellytan som binder till peptidhormonet bradykinin och stimulerar signaltransduktion, vilket leder till vasodilation, ökat permeabilitet av kapillärer och smärta.
Cimetidin
Endotelin B-receptor
I en enkel medicinsk definition är Endotelin B-receptor (ETB) en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet endotelin och aktiverar signaltransduktionsvägar inne i cellen. ETB finns främst i blodkärl där den spelar en viktig roll i regleringen av blodflödet och blodtrycket. Den kan orsaka both vasokonstriktion (blodkärlsförträngning) och vasodilatation (blodkärlsvidgning), beroende på celltyp och signalsubstanser som är involverade. ETB är också en potential therapeutisk måltavla för behandling av sjukdomar som involverar blodkärl, såsom högt blodtryck och hjärtsvikt.
Endotelin-1
En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.
Adenosine A3 Receptor Antagonists
Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.
Neurokinin-1-receptorer
Neurokinin-1 (NK-1) receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder till peptidhormonet substance P, som är involverat i smärta, inflammation och emotionella beteenden. NK-1 receptorn aktiveras när substance P binder till den, vilket leder till en kaskad av intracellulära händelser som påverkar cellens funktion. NK-1 receptorer finns främst i centrala nervsystemet, särskilt i hjärnan och ryggmärgen, men de kan även förekomma i andra delar av kroppen, såsom tarmarna och lungorna. Forskning pågår för att utveckla läkemedel som blockerar NK-1 receptorer som potentiala behandlingar för smärta, depression och andra neuropsykiatriska tillstånd.
Azepiner
Azepiner är en grupp av psykoaktiva substanser som innehåller en azepinring, vilket är en sex-ledad heterocyclisk aromatisk komponent som inkluderar en kväveatom. Azepiner är kemiskt relaterade till benzodiazepiner och har sedvanligen använts som strukturell grund för att utveckla läkemedel med beredskap mot ångest, sömnstörningar, muskelspasmer och epilepsi. Emellertid har användningen av azepiner minskat på grund av säkerhetsproblem och biverkningar jämfört med benzodiazepiner.
Estrener
Devazepid
Kolecystokininreceptorer
Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.
Pyrrolidinoner
Pyrrolidinon är en typ av organisk förening som innehåller en pyrrolidinonring, en fem-ledad ring med två kolatomer och tre syreatomer. Den kan ses som en cyklisk amidering av β-alanin. Pyrrolidinoner är vanliga i naturen och förekommer i flera biologiskt aktiva ämnen, inklusive vissa läkemedel och narkotika.
A2A-adenosinreceptor
The A2A-adenosine receptor is a G protein-coupled receptor that binds to adenosine, a purine nucleoside, and plays a role in various physiological processes such as modulation of neurotransmission, cardiovascular function, and immune response. When activated, it leads to an increase in intracellular cyclic AMP levels, which in turn mediates its effects. It is a target for therapeutic interventions in several diseases including Parkinson's disease, chronic pain, and cancer.
Vasopressinreceptorer
Vasopressinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder till hormonet vasopressin, även känt som antidiuretiskt hormon (ADH). När vasopressin binds till sina receptorer aktiveras olika signaltransduktionsvägar inne i cellen, vilket leder till kontrahering av glatt muskulatur och ökat vattenreabsorption i njurarna. Detta hjälper till att reglera blodtrycket och vätskebalansen i kroppen. Vasopressinreceptorerna delas in i två huvudgrupper: V1-receptorer, som orsakar kontrahering av glatt muskulatur, och V2-receptorer, som främjar vattenreabsorption i njurarna.
Pyrrolidiner
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical drugs that block the activity of the serotonin 5-HT4 receptor, which is a type of serotonin receptor found in the body. These antagonists work by binding to the 5-HT4 receptors and preventing serotonin from activating them, which can help to reduce the symptoms of certain medical conditions such as gastrointestinal disorders, neurological disorders, and psychiatric disorders. Some examples of drugs that belong to this class include renzapride, cisapride, and mosapride.
Heptaner
2-amino-5-fosfonovalerat
En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.
Ketanserin
Elektrofysiologi
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
Kinoxaliner
Kinoxaliner är en grupp kemiska föreningar som innehåller en kinoxalin-struktur, vilket är en heterocyklisk aromatisk komponent bestående av två bensenringar som är sammanbundna via två kolatomer och en kväveatom. Kinoxaliner har historiskt använts inom organisk syntes för att skapa andra kemiska föreningar, men de har inte så vanligt används inom medicinen. Det finns dock vissa forskningsstudier som undersöker möjliga biologiska aktiviteter hos vissa kinoxaliner, till exempel deras potential som antimikrobiella eller antitumörmedel.
Piperaziner
Kannabinoid CB1-receptor
En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.
Tromboxanreceptorer
Tromboxanreceptorer är proteiner på cellytan som binder till signalmolekylen tromboxan A2 (TXA2). När tromboxan A2 binder till receptorn aktiveras den och sätter igång en signalsignalväg inne i cellen. Detta leder till kontraktion av glatt muskulatur, inflammation och plättaggregering, vilket är viktigt vid blodstillningsprocessen.
Hundar
Naltrexon
Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Dopamin D2-receptorer
En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.
Famotidin
En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.
Neurokinin-2-receptorer
Sjukdomsmodeller, djur
Cannabinoid Receptor Antagonists
Cannabinoid receptor antagonists are a class of compounds that bind to and block cannabinoid receptors, preventing the activation of these receptors by natural ligands such as anandamide or plant-derived cannabinoids like THC. These drugs are used in medical research and have potential therapeutic applications for conditions such as obesity, substance abuse disorders, and certain neurological disorders. Examples of cannabinoid receptor antagonists include rimonabant and taranabant.
Omvänt transkriptaspolymeraskedjereaktion
Naloxon
Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.
Kaniner
Djur, nyfödda
Inositolfosfater
Quinuclidines
Quinuclidines are organic compounds that contain a unique cage-like structure consisting of four carbon atoms and one nitrogen atom. The nitrogen atom is located at the center of the cage, and it is bonded to each of the four carbon atoms. Quinuclidine is a saturated heterocyclic compound, which means that all of the bonds between the carbon and nitrogen atoms are single bonds.
Glutaminsyra
Bensodiazepinoner
Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.
Urinblåsa
Sädesledare
"En sädesledare är en tublik struktur hos mannen som transporterar spermier och andra sekretioner från kroppens produktiva organ, testiklarna, genom den manliga reproduktionssystemet till urinröret, vilket möjliggör spermiernas utsändning under ejakulationen."
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
Bicucullin
Apamin
Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.
Pankreatisk polypeptid
Pancreatic polypeptide (PP) is a hormone that is produced and released by the pancreas, specifically by the scattered PP cells in the islets of Langerhans. It plays a role in regulating several physiological functions, including appetite, gastric emptying, and pancreatic exocrine secretion. PP is a 36-amino acid polypeptide that was first identified in 1979. It is released into the circulation in response to food intake, particularly protein-rich meals, and its levels increase after vagal stimulation or insulin-induced hypoglycemia. PP acts on specific receptors in the central nervous system and peripheral tissues to modulate various physiological responses, including satiety, gastrointestinal motility, and pancreatic enzyme secretion.
Histamin H3-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
Cricetinae
Angiotensin II
Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.
Adeninnukleotider
Adeninnukleotider är molekyler som består av ribose (en sockerart) och adenin (en näringsrikt aromatisk bas). De två mest förekommande formerna av adeninnukleotider är adenosindifosfat (ADP) och adenosintrifosfat (ATP), som båda spelar viktiga roller i cellens energiproduktion och energiöverföring. ATP, den energirikaste formen av adeninnukleotid, fungerar som en direkt källa till energibehov i celler genom att släppa ifrån sig ett fosfatgrupp (i en reaktion katalyserad av ATPas) och omvandlas till ADP. Energin frigjord i denna process används för att driva andra celulära processer som kräver energi, såsom muskelkontraktioner, transport över cellmembran och syntes av andra molekyler. ADP kan sedan regenereras tillbaka till ATP
Ligander
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Opioidreceptorer
Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Astrocyter
De största och talrikaste neurogliacellerna (stödjecellerna) i hjärnan och ryggmärgen. Astrocyter ("stjärnceller") har oregelbunden form och många långa utskott, vissa med ändplattor som bildar gliahi nnan, vilken mer eller mindre direkt bidrar till blod-hjärnbarriären. De styr den extracellulära jonaktiviteten och kemiska miljön, och s k reaktiva astrocyter aktiveras vid skada. De har transmittorv erksamhet och spänningsberoende jonkanaler.
CHO-celler
Kinoliner
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
Bradykin B2-receptor
Den medicinska definitieon av "Bradykinin B2-receptor" är ett G-proteinkopplat receptor som aktiveras av peptidhormonet bradykinin och inducerar smärta, inflammation och vasodilation som en del av immunförsvaret och smärtsignaleringen.
Pyrilamin
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
Imidazoler
Kalciumkanalblockerare
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
Endoteliner
Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.
Fenylpropionater
Fenylpropionater är ett slags ester som används inom parfymindustrin. Det är en ester av fenylglykolsyra och propionsyra, med formeln C9H10O2. Fenylpropionater har en lätt söt, blommig doft och används ofta som noter i parfymer för att ge en frisk, grön ton till doften.
GTP-bindande proteiner
Teofyllin
Teofyllin är ett bronkodilatatoriskt medel som används för att behandla och förebygga bronsasthmma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och andra luftvägsobstruktioner. Det verkar genom att relaxera musklerna i de små luftvägarna i lungorna, vilket ökar luftflödet och underlättar andningen. Teofyllin tillhandahålls vanligtvis som tablett, kapsel eller läkemedelslösning för intravenös användning.
Neurotransmittorsubstanser
Neurotransmittersubstanser är signalsubstanser som nervceller (neuron) använder för att kommunicera med varandra och koordinera aktiviteten i centrala nervsystemet (hjärnan och ryggraden) och det perifera nervsystemet (de nerver som sträcker sig ut från hjärnan och ryggraden till resten av kroppen). Dessa signalsubstanser överför signaler genom att diffundera över synapsgapet, den lilla luftfyllda luckan mellan två nervceller, och binder till specifika receptorer på målcellens (eller postsinaptiska cellens) membran. Detta inducerar en biokemisk respons som orsakar en förändring i membranpotentialen och kan leda till excitering eller inhibition av målcellen. Exempel på neurotransmittersubstanser inkluderar dopamin, serotonin, noradrenalin, GABA (gamma-aminobutyrsyra), glutamat och acetylkolin.
Molekylsekvensdata
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
Muskarinreceptorer
Muskarinreceptorer är en typ av receptor som aktiveras av signalsubstansen acetylkolin och agonister till muskarinreceptorer, såsom muscarin. Det finns fem huvudsakliga subtyper av muskarinreceptorer (M1-M5), vilka alla är G-proteinkopplade receptorer som utövar sin effekt genom att påverka andra proteiner i cellen. Muskarinreceptorer spelar en viktig roll inom flera fysiologiska processer, såsom regleringen av hjärt- och andningsfunktioner, samt kognitiva funktioner som minne och lära. De är också viktiga mål för läkemedel, särskilt inom områdena neurologi och psykiatri.
Grovtarm
Bensoxazoler
Bensoxazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller ett bensenring och ett oxazolring, vilka är sammanbundna med varandra. Oxazol är en heterocyklisk komponent som består av en fem-ledad ring med en kolatom, en kväveatom och en syreatom. Bensoxazoler har potentialen att användas inom farmaceutisk forskning, men de kan också ha toxicologiska effekter beroende på deras specifika kemiska struktur och substitution.
Dinukleosidfosfater
Isoindoler
Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.