Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.
Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado em altos níveis nos GÂNGLIOS BASAIS e no córtex frontal. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT 1D e tem propriedades similares de ligação a drogas. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado principalmente no SISTEMA NERVOSO CENTRAL e no PLEXO COROIDE. Acredita-se que este subtipo de receptor atue na mediação da ação anoréxica da SEROTONINA, enquanto que os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2C parecem induzir a ANSIEDADE. Há várias isoformas deste subtipo de receptor, devido a edição da adenina-desaminase do receptor de RNAm.
Subclasse de proteínas G acopladas aos receptores de SEROTONINA que se acoplam preferencialmente a PROTEÍNAS G GI-GO, resultando em diminuição dos níveis intracelulares do AMP CÍCLICO.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios serotonérgicos. Elas são mais diferentes que os RECEPTORES DE SEROTONINA que respondem aos sinais celulares para a SEROTONINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para as TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses serotonérgicas e são os locais de ação dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA.
Drogas que se ligam aos receptores da serotonina mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações da serotonina ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA.
Subclasse de receptores de serotonina que formam canais de cátion e medeiam a transdução de sinal por despolarização da membrana celular. Os canais de cátion são formados a partir de subunidades do receptor 5. Quando os receptores são estimulados, permitem a passagem seletiva de SÓDIO, POTÁSSIO e CÁLCIO.
Compostos que inibem especificamente a recaptação de serotonina no cérebro.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT2 específicos.
Fármacos usados por seus efeitos sobre os sistemas serotoninérgicos. Entre essas estão os fármacos que afetam os receptores de serotonina, o ciclo de vida da serotonina e a sobrevida dos neurônios serotoninérgicos.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os agonistas de um ou mais subtipos de receptores 5-HT1 específicos.
Subtipo de receptor de serotonina encontrado no ENCÉFALO, CORAÇÃO, PULMÃO, PLACENTA e órgãos do SISTEMA DIGESTÓRIO. Várias funções têm sido atribuídas à ação do receptor 5-HT2B, incluindo o desenvolvimento de MIÓCITOS CARDÍACOS e a contração de MÚSCULO LISO.
Subclasse de receptores de SEROTONINA acoplados a proteína-G que se ligam preferencialmente às PROTEÍNAS G Gq-G11 resultando no aumento dos níveis intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL e CÁLCIO livre.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Interação adversa de droga, caracterizada por estado mental alterado, disfunção autonômica e anormalidades neuromusculares. É causada com mais frequência pelo uso de ambos inibidores, da recaptura de serotonina e da monoamino oxidase, levando ao excesso de serotonina disponível no SNC, no receptor de serotonina 1 A.
Subtipo de receptor de serotonina localizado no NÚCLEO CAUDADO, PUTAMEN, NÚCLEO ACCUMBENS, HIPOCAMPO e NÚCLEOS DA RAFE. Desempenha um papel como auto-receptor terminal que regula a taxa de liberação de SEROTONINA das terminações nervosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estreitamente relacionado com o RECEPTOR 5-HT1B e tem propriedades similares de ligação a drogas, mas é expresso em baixos níveis. É particularmente sensível ao agonista SUMATRIPTANA e pode estar envolvido na mediação do efeito antienxaqueca dos medicamentos.
Enzima que catalisa a hidroxilação de TRIPTOFANO a 5-HIDROXITRIPTOFANO na presença de NADPH e oxigênio molecular. É importante na biossíntese de SEROTONINA.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Subtipo de receptores de SEROTONINA acoplado a proteína G, que preferencialmente acopla a PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS, resultando em aumento do AMP CÍCLICO intracelular. Existem várias isoformas deste receptor devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO de seu RNAm.
Antagonista seletivo do receptor da serotonina com fracas propriedades bloqueadoras do receptor adrenérgico. A droga é eficaz no abaixamento da pressão sanguinea na hipertensão essencial. Também inibe a agregação plaquetária. É bem tolerada e particularmente eficaz em pacientes mais idosos.
Ácido Hidroxi-Indolacético (AHIA) é um ácido indólico derivado do aminoácido triptofano, encontrado em plantas e microorganismos, que desempenha um papel importante na defesa da planta contra patógenos e também está envolvido no crescimento e desenvolvimento das plantas.
Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.
Células de ADENOCARCINOMA de colo humano que são capazes de expressar aspectos de diferenciação característicos de células intestinais maduras tais como as CÉLULAS CALICIFORMES.
Coleções de pequenos neurônios distribuídos centralmente entre muitas fibras estendendo-se do nível do núcleo troclear (ver TEGMENTO MESENCEFÁLICO) no mesencéfalo até a área de onde emerge o nervo hipoglosso no BULBO.
O primeiro altamente específico inibidor da recaptação da serotonina. Utilizada como antidepressivo e frequentemente apresenta um perfil mais aceitável quando observados os efeitos colaterais quando comparada com os antidepressivos tradicionais.
Precursor imediato na biossíntese da SEROTONINA do triptofano. É usado como antiepiléptico e antidepressivo.
Neurônios cujo neurotransmissor primário é a SEROTONINA.
Furancarbonitrila que é um dos INIBIDORES DE CAPTAÇÃO DE SEROTONINA, utilizado como um antidepressivo. A droga também é eficiente na redução da ingestão de etanol por alcoólicos e utilizada em pacientes deprimidos que também sofrem de discinesia tardia ao invés dos antidepressivos tricíclicos que agravam tal afecção.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA.
Compostos endógenos e drogas que estimulam especificamente RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA.
Derivado do ergot que é um congênere da DIETILAMIDA DO ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza os efeitos da serotonina nos vasos sanguíneos e na musculatura lisa gastrointestinal, mas tem poucas propriedades dos outros alcaloides do ergot. A metisergida é utilizada profilaticamente na enxaqueca e outras dores de cabeça vasculares e para antagonizar a serotonina na síndrome carcinoide.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT4 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT4 DE SEROTONINA.
Inibidor da captação de serotonina que é eficiente no tratamento de depressão.
Inibidor seletivo e irreversível da enzima triptofano hidrolase, enzima envolvida na biossíntese de serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). A fenclonina atua farmacologicamente na depleção endógena dos níveis de serotonina.
Aminas biogênicas que possuem uma única parte amina. Incluídos neste grupo estão todas as monoaminas naturais formadas pela descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais.
Análogos ou derivados da ANFETAMINA. Muitos são simpatomiméticos e estimulantes do sistema nervoso central causando excitação, pressão vascular, broncodilatação e em graus variados, anorexia, analepsia, descongestão nasal e relaxamento da musculatura lisa.
Triptamina substituída com dois grupos hidroxilas na posição 5 e 7. É um análogo neurotóxico da serotonina, que destrói preferencialmente os neurônios serotoninérgicos e é usado em neurofarmacologia como uma ferramenta.
Droga ativa centralmente que aparentemente bloqueia a captação de serotonina e provoca a liberação de serotonina através de sistemas de transporte pela membrana.
Derivados monoamínicos descarboxilados do TRIPTOFANO.
Antagonista seletivo e potente do receptor 2 da serotonina que é eficaz no tratamento de uma variedade de síndromes relacionadas à ansiedade e depressão. A droga também melhora a qualidade subjetiva do sono e diminui a pressão portal.
Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.
Antagonista do receptor de serotonina no SISTEMA NERVOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.
Derivado semissintético do ergot (Claviceps purpurea). Tem efeitos complexos nos sistemas serotoninérgicos, incluindo o antagonismo em alguns receptores periféricos de serotonina, ações tanto agonistas como antagonistas nos receptores de serotonina do sistema nervoso central, e possivelmente efeitos no metabolismo de serotonina. É um alucinógeno potente, mas os mecanismos desse efeito não são bem compreendidos.
Análogo N-substituído da anfetamina. É amplamente utilizado como droga de abuso, classificada como alucinógena, causando alterações marcantes e de longa duração ao sistema serotonérgico cerebral. É normalmente referida como MDMA ou "ecstasy".
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Antagonista serotonérgico com atividade anti-histamínica, anticolinérgica e imunossupressora limitada.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Grupo de fármacos estrutural e mecanicamente diferente que não são tricíclicos nem inibidores da monoamina oxidase. O mais importante clinicamente é que eles parecem agir de modo seletivo sobre os sistemas serotonérgicos, especialmente inibindo a recaptação de serotonina.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.
Ansiolítico e agonista do receptor de serotonina que pertence à classe de compostos da azaspirodecanediona. Sua estrutura não está relacionada à das BENZODIAZEPINAS, mas tem eficácia comparável ao DIAZEPAM.
Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.
Inibidor seletivo da recaptação de serotonina usado no tratamento da DEPRESSÃO e em uma variedade de TRANSTORNOS DE ANSIEDADE.
Proteínas de membrana cuja função primária é facilitar o transporte de moléculas através da membrana biológica. Incluídas nesta ampla categoria estão as proteínas envolvidas no transporte ativo (TRANSPORTE BIOLÓGICO ATIVO), transporte facilitado e CANAIS IÔNICOS.
Enzima que catalisa a desaminação oxidativa de monoaminas naturais. É uma flavoenzima localizada nas membranas mitocondriais, seja nos terminais nervosos, no fígado ou outros órgãos. A monoaminoxidase é importante na regulação da degradação metabólica de catecolaminas e serotonina no tecido nervoso ou nos tecidos alvos. A monoaminoxidase hepática tem um papel defensivo crucial em inativar as monoaminas circulantes ou aquelas, como a tiramina, que se originam no intestino e são absorvidas pela circulação portal. EC 1.4.3.4.
Substâncias contendo um grupamento de três anéis ligados entre si, usadas no tratamento da depressão. Estes fármacos bloqueiam a captação da norepinefrina e da serotonina nas extremidades do axônio, podendo ainda bloquear alguns subtipos de receptores adrenérgicos, de serotonina e de histamina. Porém o mecanismo dos efeitos de antidepressivos ainda não está claro pois os efeitos terapêuticos normalmente levam semanas para se manifestar, o que pode refletir mudanças compensatórias ocorrendo no sistema nervoso central.
Técnica para medida das concentrações extracelulares de substâncias em tecidos, geralmente in vivo, por meio de uma pequena sonda equipada com uma membrana semipermeável. As substâncias também são introduzidas no espaço extracelular através da membrana.
Antidepressivo tricíclico protótipo. Tem sido usado na depressão maior, disritmia, depressão bipolar, transtornos de déficit de atenção, agorafobia e síndromes do pânico. Tem efeito sedativo menor do que alguns outros membros deste grupo terapêutico.
Grupo de aminas encontradas na natureza, derivadas da descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais. Muitas possuem poderosos efeitos fisiológicos (e.g., histamina, serotonina, epinefrina, tiramina). Aqueles derivados de aminoácidos aromáticos, além daqueles análogos sintéticos (e.g., anfetamina) são utilizados em farmacologia.
Antidepressivo tricíclico similar à IMIPRANINA, que inibe seletivamente a captação de serotonina no cérebro. É prontamente absorvida do trato gastrointestinal e desmetilada no fígado para formar seu metabólito primário ativo, a desmetilclomipramina.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Aminoácido essencial necessário para o crescimento normal de crianças e para o equilíbrio de NITROGÊNIO em adultos. É o precursor de ALCALOIDES DE INDOL nas plantas. É o precursor da SEROTONINA (portanto é utilizado como antidepressivo e sonífero). Pode ser precursor da NIACINA, embora de modo não eficaz, em mamíferos.
Derivado da serotonina proposto como potenciador de hipnóticos e sedativos.
Células em formato de discos e que não apresentam núcleo. São formadas no megacariócito e são encontradas no sangue de todos os mamíferos. Encontram-se envolvidas principalmente na coagulação sanguínea.
Receptores de transmissores no ou próximo aos terminais sinápticos (ou varicosidades) que são sensíveis aos transmissores liberados pelo próprio terminal. Os receptores para hormônios liberados por células liberadoras de hormônio também estão incluídos.
Grupo quimicamente heterogêneo de drogas que têm em comum a capacidade de bloquear a desaminação oxidativa das monoaminas que ocorrem na natureza. (Tradução livre do original: From Gilman, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)
Fármacos que bloqueiam o transporte de transmissores adrenérgicos para o interior dos terminais dos axônios ou para o interior de vesículas de armazenamento que se encontram nestes terminais. Os ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS e as anfetaminas são alguns dos fármacos importantes do ponto de vista terapêutico que podem agir através da inibição do transporte adrenérgico. Muitos destes fármacos também bloqueiam o transporte de serotonina.
Inibidor seletivo da receptação de serotonina utilizado no tratamento da depressão.
Análogo espiro butirofenona semelhante ao HALOPERIDOL e outros compostos relacionados. É recomendado no tratamento da ESQUIZOFRENIA.
Drogas capazes de induzir ilusões, alucinações, delusões, ideações paranoides, e outras alterações de humor e pensamento. Apesar do nome, a característica que distingue estes agentes de outras classes de drogas, é que elas podem induzir estados de percepção, pensamento, e sensação alterados que não são percebidos de outra forma.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios noradrenérgicos. Eles retiram a NOREPINEFRINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para os TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses noradrenérgicas e são o alvo dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Alterações nas quantidades de vários compostos químicos (neurotransmissores, receptores, enzimas e outros metabólitos) específicos da área do sistema nervoso central contido dentro da cabeça. São monitoradas ao longo do tempo, durante a estimulação sensorial, ou em diferentes estágios de doenças.
Agonista da serotonina que atua seletivamente sobre receptores 5HT1. É utilizado no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.
Amina simpatomimética alfa-adrenérgica, biossintetizada a partir da tiramina no sistema nervoso central e plaquetas assim como nos sistemas nervosos de invertebrados. É utilizada para tratar a hipotensão e como cardiotônico. A forma natural D(-) é mais potente que a forma L(+) em produzir as respostas adrenérgicas cardiovasculares. É também um neurotransmissor em alguns invertebrados.
Família de hexa-hidropiridinas.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Subtipo de células enteroendócrinas, encontradas na mucosa gastrintestinal, particularmente nas glândulas do ANTRO PILÓRICO, DUODENO e ÍLEO. Estas células secretam principalmente SEROTONINA e alguns neuropeptídeos. Seus grânulos secretores coram-se rapidamente com prata (coloração argentafin).
Proteínas do tecido nervoso referem-se a um conjunto diversificado de proteínas especializadas presentes no sistema nervoso central e periférico, desempenhando funções vitais em processos neurobiológicos como transmissão sináptica, plasticidade sináptica, crescimento axonal, manutenção da estrutura celular e sinalização intracelular.
Análogo clorado da ANFETAMINA. Neurotoxina potente que causa liberação e eventualmente depleção de serotonina no sistema nervoso central. É utilizada como ferramenta experimental.
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Piridinas substituídas em qualquer posição por um grupo amino. Podem ser hidrogenadas, porém devem obrigatoriamente reter pelo menos uma dupla ligação.
Antagonista competitivo do receptor tipo 3 da serotonina. É eficaz no tratamento da náusea e vômito causados por drogas quimioterápicas citotóxicas, incluindo a cisplatina. Foram relatadas propriedades ansiolítica e neuroléptica.
Fluorobenzenos são compostos orgânicos aromáticos que consistem em um anel benzênico com um ou mais átomos de flúor substituídos por ligações covalentes.
N-metil-8-azabicíclico[3.2.1]octanos mais conhecidos por aqueles encontrados em PLANTAS.
Composto tetracíclico com efeitos antidepressivos. Pode causar sonolência e problemas hematológicos. Seu mecanismo de ação terapêutica não é bem compreendido, embora ele aparentemente bloqueie receptores alfa-adrenérgicos, o receptor H1 da histamina e alguns tipos de receptores da serotonina.
Isômero S da FENFLURAMINA. É uma agonista da serotonina e utilizada como anorexígena. Ao contrário da fenfluramina, não possui nenhuma atividade agonista da catecolamina.
Atividade física de um humano ou de um animal como um fenômeno comportamental.
Triptamina substituída com dois grupos hidroxilas nas posições 5 e 6. É um análogo neurotóxico da serotonina, que destrói preferencialmente os neurônios serotoninérgicos e é usada na pesquisa neurofarmacológica.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Derivados monoidroxilados dos cicloexanos que contêm a fórmula geral R-C6H11O. Apresentam odor parecido à cânfora e são utilizados na fabricação de sabões, inseticidas, germicidas, na lavagem à seco e como plastificantes.
Biguanidas are a class of oral hypoglycemic agents that primarily reduce hepatic glucose production and increase peripheral glucose uptake, used in the management of type 2 diabetes mellitus.
Técnica estatística que isola e avalia a contribuição dos fatores incondicionais para a variação na média de uma variável dependente contínua.
Antagonista (seletivo para o receptor 5HT-3) da serotonina, que tem sido usado como antiemético para pacientes em quimioterapia de câncer.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Família de proteínas vesiculares de transporte de aminas que catalizam o transporte e armazenamento das CATECOLAMINAS e indolaminas nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS.
Transtorno afetivo que se manifesta tanto por um humor disfórico como pela perda de interesse ou prazer nas atividades usuais. O distúrbio do humor é predominante e relativamente persistente.
Éster de alcaloide extraído de folhas de plantas incluindo a coca. É um anestésico local e vasoconstritor, clinicamente usado para esse propósito, particularmente no olho, orelha, nariz e garganta. Também tem efeitos potentes no sistema nervoso central similares aos das anfetaminas, e é uma droga que vicia. A cocaína, como as anfetaminas, age por mecanismos múltiplos nos neurônios catecolaminérgicos do cérebro. Considera-se que o mecanismo dos seus efeitos de reforço envolvam a inibição da captação da dopamina.
5-Hidroxi-indol-3-etanol.
Agonista da dopamina e antagonista da serotonina. Tem sido usada de forma semelhante à BROMOCRIPTINA, como agonista da dopamina e também no tratamento de TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Parte rostral do lobo frontal, delimitado pelo sulco pré-central inferior nos humanos, o qual recebe fibras de projeção do NÚCLEO MEDIODORSAL DO TÁLAMO. O córtex pré-frontal recebe fibras aferentes de numerosas estruturas do DIENCÉFALO, MESENCÉFALO e SISTEMA LÍMBICO, bem como também de aferências corticais de origem visual, auditivas e somáticas.
Composto de dibenzodiazepina tricíclica que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da norepinefrina da sinapse neural, e também parece prejudicar o transporte da serotonina. Este composto também possui atividade anticolinérgica de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios dopaminérgicos. Eles retiram a DOPAMINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para os TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS e são o alvo dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE DOPAMINA.
Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Comportamento que pode ser manifestado por ações destrutivas e de ataque, verbais ou físicas, por atitudes dissimuladas de hostilidade ou por obstrucionismo.
Glicoproteínas encontradas nas membranas ou na superfície das células.
Inibidor da monoamino oxidase com propriedades anti-hipertensivas.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Grupamentos de corpos celulares de neurônios em invertebrados. Gânglios dos invertebrados podem também conter processos neuronais e células não neuronais de suporte. Muitos gânglios de invertebrados são favoráveis sujeitos experimentais uma vez que apresentam pequeno número de tipos de neurônios funcionais os quais podem ser identificados de um animal para outro.
Ocorrência regular e simultânea de dois ou mais genótipos descontínuos em uma única população que está se multiplicando. O conceito inclui diferenças em genótipos variando em tamanho de um local contendo um único nucleotídeo (POLIMORFISMO DE UM ÚNICO NUCLEOTÍDEO) a uma grande sequência de nucleotídeos visível num nível cromossômico.
Proteínas de transporte que carreiam substâncias específicas no sangue ou através das membranas.
Série de alcaloides relacionados estruturalmente, contendo a estrutura básica da ergolina.
Etilaminas are organic compounds consisting of a phenyl ring with two ethyl groups (-C2H5) attached to nitrogen atom, forming a secondary amine, and they are known to have stimulant and psychoactive effects.
Órgão neuroendócrino sensível à luz, ligado ao teto do TERCEIRO VENTRÍCULO cerebral. A glândula pineal secreta MELATONINA, outras AMINAS BIOGÊNICAS e neuropeptídeos.
Atividade em que o corpo é propelido através da água por movimentos específicos dos braços e/ou das pernas. A natação como propulsão através da água, pelo movimento dos membros, cauda ou barbatanas de animais é frequentemente estudada como uma forma de ESFORÇO FÍSICO ou de resistência.
Fármacos que controlam o comportamento psicótico agitado, aliviam os estados psicóticos agudos, reduzem os sintomas psicóticos, e exercem um efeito tranquilizador. São usados na ESQUIZOFRENIA, demência senil, psicose passageira após cirurgia ou INFARTO DO MIOCÁRDIO, etc. Embora estes fármacos sejam frequentemente chamados neurolépticos (com alusão à tendência para produzir efeitos neurológicos colaterais) é pouco provável que todos os antipsicóticos produzam esse tipo de efeito. Muitos destes fármacos também podem ser eficazes contra náusea, êmese e prurido.
Constituição genética do indivíduo que abrange os ALELOS presentes em cada um dos LOCI GÊNICOS.
Estados depressivos, geralmente de intensidade moderada quando comparados à depressão maior, presentes nos transtornos neuróticos e psicóticos.
Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.
Inibidor reversível da monoaminoxidase tipo A (IRMA-RIMA) (veja INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE) possuindo propriedades antidepressivas.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Depressão importante que surge no período de involução e que se caracteriza por alucinações, delírios, paranoia e agitação.
Análogo da FENFLURAMINA que inibe a absorção de serotonina e pode provocar a liberação de serotonina. É utilizado como depressor de apetite e como ferramenta experimental em estudos envolvendo animais.
Ácido homovanílico (HVA) é um metabólito urinário que é produzido durante o processamento da dopamina no cérebro, e sua medição pode ser usada como um biomarcador para avaliar a função dopaminérgica em estudos clínicos e de pesquisa.
Dibenzodiazepina tricíclica, classificada como agente antipsicótico atípico. Liga-se a vários tipos de receptores do sistema nervoso central, e exibe um perfil farmacológico único. A clozapina é um antagonista de serotonina, com forte ligação ao subtipo 5-HT 2A/2C do receptor. Também exibe forte afinidade por vários receptores dopaminérgicos, mas mostra apenas um fraco antagonismo com o receptor D2 da dopamina, um receptor comumente considerado como modulador da atividade neuroléptica. A agranulocitose é o principal efeito adverso associado com a administração deste agente.
A execução de uma radiografia de um objeto ou tecido registrando-se em uma placa fotográfica a radiação emitida pelo material radioativo dentro do objeto, tal como ao estudar a síntese e a localização do DNA dentro das células usando-se isótopos radioativos que foram incorporados no DNA. (Dorland, 28a ed)
Alcaloide encontrado nas raizes de Rauwolfia serpentina e R. vomitoria. A reserpina inibe a captação de norepinefrina para as vesículas de armazenamento, resultando na depleção de catecolaminas e serotonina dos terminais axônicos centrais e periféricos. Tem sido usada como anti-hipertensor e antipsicótico, e também como uma ferramenta de pesquisa, mas seus efeitos adversos limitam seu uso clínico.
Estreitamento fisiológico dos VASOS SANGUÍNEOS por contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Psicodélico derivado da fenil isopropilamina, normalmente denominado DOM, cujos efeitos de alteração de humor e mecanismos de ação podem ser semelhantes aos do LSD.
Antidepressivo e inibidor da monoamino oxidase relacionada a PARGILINA.
Análogo alucinógeno da serotonina, encontrado na pele de rãs e sapos, cogumelos, plantas superiores e mamíferos, especialmente no cérebro, plasma e urina de esquizofrênicos. A bufotenina tem sido usada como ferramenta nos estudos do SNC e usada impropriamente como psicodélico.
Parte do encéfalo que conecta os hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) à MEDULA ESPINAL. É formado por MESENCÉFALO, PONTE e BULBO.
Sensação ou emoção de pavor, apreensão e desastre iminente, porém não incapacitante como nos TRANSTORNOS DE ANSIEDADE.
Drogas que bloqueiam o transporte de DOPAMINA para as extremidades dos axônios, ou para o interior das vesículas que armazenam dopamina nessas extremidades. A maioria dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS também inibe a captação de dopamina.
Grupo de compostos consistindo em parte de dois anéis que compartilham um átomo (geralmente um carbono).
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
A tendência a explorar ou investigar um ambiente novo. É considerada uma motivação não se distingue claramente da curiosidade.
Oxidazenes are chemical compounds that contain one or more azo groups and undergo oxidative reactions, often used in dyes, pharmaceuticals, and explosives.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Amina biogênica encontrada em animais e plantas. Em mamíferos, a melatonina é produzida pela GLÂNDULA PINEAL. Sua secreção aumenta no escuro e diminui durante a exposição luminosa. A melatonina está envolvida na regulação do SONO, humor e REPRODUÇÃO. A melatonina também é um antioxidante eficaz.
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Refere-se a animais no período logo após o nascimento.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Anfetamina derivada capaz de inibir a recaptação dos neurotransmissores catecolaminérgicos. É um alucinógeno. É menos tóxico que seu derivado metilado, porém em doses suficientes pode ainda destruir neurônios serotonérgicos e foi utilizada para esse propósito experimentalmente.
Toluenos em que um hidrogênio do grupo metil está substituído por um grupo amino. São autorizados nesta classificação quaisquer substitutos no anel benzeno ou no grupo amino.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.
Terminações nervosas isoladas com o conteúdo das vesículas e citoplasma, juntamente com a área subsináptica anexa da membrana da célula pós-sináptica. São estruturas artificiais amplamente produzidas por fracionamento após centrifugação seletiva de homogenatos de tecido nervoso.
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.
Acetiltransferase com especificidade para o grupo amina das alquilaminas aromáticas (arilalqulaminas) como a SEROTONINA. Esta enzima também é mencionada como uma serotonina acetilase apesar do fato que a acetilação da serotonina também pode ocorrer através da ação de uma ampla especificidade de acetiltransferases, como a ARILAMINA N-ACETIL TRANFERASE.
Neurônios que transportam IMPULSOS NERVOSOS ao SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Expulsão forçada de conteúdos do ESTÔMAGO através da BOCA.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Metabólito desaminado de LEVODOPA.
Complexo sintomático associado com TUMORES CARCINOIDES e caracterizado por ataques de ruborização cianótica severa da pele, que dura de minutos a dias, e por fezes aquosas diarrEicas, ataques de broncoconstrição, quedas súbitas na pressão arterial, edema e ascite. Combinação de sintomas e lesões geralmente produzida pela liberação de serotonina pelos tumores carcinoides das vias gastrintestinais que metastatizaram para o fígado. Os sintomas são causados pela secreção, pelo tumor, de serotonina, prostaglandinas e outras substâncias biologicamente ativas. As manifestações cardíacas constituem a DOENÇA CARDÍACA CARCINOIDE (Dorland, 28a ed; Stedman, 25a ed)
Técnica de imagem que utiliza compostos marcados com radionuclídeos emissores de pósitrons de vida curta (como carbono-11, nitrogênio-13, oxigênio-15 e flúor-18) para medir o metabolismo celular. Tem sido útil em estudos de tecidos moles, como CÂNCER, SISTEMA CARDIOVASCULAR e encéfalo. A TOMOGRAFIA COMPUTADORIZADA DE EMISSÃO DE FÓTON ÚNICO é intimamente relacionada com a tomografia por emissão de pósitrons, mas utiliza isótopos de meias-vidas maiores e a resolução é mais baixa.
Movimento ou capacidade para se deslocar de um lugar a outro. Pode se referir a humanos, vertebrados ou invertebrados, e microrganismos.
Parte ventral do DIENCÉFALO que se estende da região do QUIASMA ÓPTICO à borda caudal dos CORPOS MAMILARES, formando as paredes lateral e inferior do TERCEIRO VENTRÍCULO.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Agentes usados para diminuir o apetite.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Quadro mórbido característico, de natureza basicamente psíquica, onde inexistem causas orgânicas capazes de serem evidenciadas pelos meios usuais de exame médico, que aparece em condições especiais, de trabalho ou de guerra. Apresenta quadro predominante psíquico acompanhado de repercussões orgânicas. A sintomatologia é múltipla e polimorfa com cefaleias, tonturas, anorexia, tremores de extremidades, adinamia, dificuldades de concentração, crises de choro.
Localização histoquímica de substâncias imunorreativas utilizando anticorpos marcados como reagentes.
Betabloqueador moderadamente lipofílico (BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS). Não é cardiosseletivo e tem ações intrínsecas simpatomiméticas, mas pouca atividade estabilizante sobre a membrana. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmocopoeia, 30th ed, p638)
Transtorno da ansiedade caracterizado por obsessões ou compulsões recorrentes e persistentes. Obsessões são ideias, pensamentos e imagens intrusivos, que são experimentados como não tendo sentido ou sendo repulsivos. Compulsões são comportamentos repetitivos e aparentemente propositais, geralmente reconhecidos pelo indivíduo como não tendo sentido e não trazendo prazer, embora proporcionem um alívio da tensão.