Subclase de receptor muscarínico que media la contracción colinérgica inducida en distintos tipos de MÚSCULO LISO.
Un subtipo específico de receptor muscarínico que tiene alta afinidad para la droga PIRENZEPINA. Se encuentra en los GANGLIOS periféricos en donde señaliza una variedad de funciones fisiológicas como la secreción del ACIDO GASTRICO y la BRONCOCONSTRICCION. Este tipo de receptor muscarínico se encuentra también en tejidos neuronales incluyendo la CORTEZA CEREBRAL e HIPOCAMPO en donde media el proceso de la MEMORIA y el APRENDIZAJE.
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CEREBRO inferior, CORAZON y en los órganos de MÚSCULO LISO. Aunque está presente en el músculo liso, el receptor muscarínico M2 parece no estar involucrado en respuestas contráctiles.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.
Un subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CUERPO ESTRIADO y el PULMON. Tiene especificidades de unión a receptor similar a RECEPTOR MUSCARINICO M1 y RECEPTOR MUSCARINICO M2.
Un antagonista muscarínico utilizado para estudiar las características de la unión de los receptores colinérgicos muscarínicos.
Un subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en una variedad de sitios incluyendo las GLANDULAS SALIVALES y la SUSTANCIA NIGRA y AREA TEGMENTAL VENTRAL del CEREBRO.
Químicos orgánicos que tienen dos grupos amino en una cadena alifática.
Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Una droga bloqueadora no-despolarizante sintética. Las acciones del trietyoduro de galamina son similares a los de la TUBOCURARINA, pero este agente bloquea el nervio vago cardíaco y puede causar taquicardia sinusal y, ocasionalemtne, hipertensión y un incremento en el débito cardíaco. Debe ser utilizado con cautela en pacientes de riesgo con aumento de la frecuencia cardíaca pero puede ser de elección en pacientes con bradicardia.
Un agente antimuscarínico que inhibe la secreción gástrica a dosis más bajas que las requeridas para afectar la motilidad gastrointestinal y la función salivar, del sistema nervioso central, cardiovascular, ocular y urinaria. Promueve la cicatrización de la úlcera duodenal y debido a su acción citoprotectora es beneficiosa en la prevención de la recurrencia dela úlcera duodenal. Potencia también el efecto de otros agentes antiulcerosos tales como CIMETIDINA y RANITIDINA. Es generalmente bien tolerado por los pacientes.
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Ácidos Difenilacéticos son compuestos orgánicos que contienen dos grupos fenilo unidos a un grupo funcional de ácido acético, utilizados en la síntesis de productos químicos y farmacéuticos.
Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.
Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.
Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.
Tiadiazoles son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de seis miembros con dos átomos de nitrógeno y dos átomos de azufre, utilizados en la síntesis de fármacos por su actividad farmacológica diversa.
Un alcaloide tóxico hallado en la Amanita muscaria (hongo mosca) y otros hongos de la especie Inocybe. Fue la primera sustancia parasimpaticomimética a ser estudiada y causa una profunda activación parasimpática que puede terminar en convulsiones y muerte.
Dioxolanos son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de dos átomos de carbono con dos átomos de oxígeno y un puente de uno o más átomos, comúnmente hidrógeno o metileno (-CH2-). Aunque esta no es una definición médica estricta, los dioxolanos pueden tener aplicaciones en el campo médico, por ejemplo, en la síntesis de fármacos y biomoléculas.
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA y SCOPOLIA. La escopolamina y sus derivados cuaternarios tienen acción antimuscarínica parecida a la de la ATROPINA, aunque desarrollan más efectos sobre el sistema nervioso central. Entre los múltiples usos de la escopolamina hay que citar la premedicación anestésica, en INCONTINENCIA URINARIA, en el MAREO POR MOVIMIENTO, como antiespasmódico y como midriático y ciclopléjico.
Análogos y derivados de la escopolamina.
Familia de las hexahidropiridinas.
Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).
Un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico y en la incontinencia urinaria. Posee poco efecto sobre la secreción glandular o el sistema cardiovascular. Presenta algunas propiedades anestésicas y es utilizado en espasmos de los tractos gastrointestinal, biliar y urinario.
Agonista muscarínico que hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. El betanecol se utiliza generalmente para aumentar el tono del músculo liso, como en el tracto gastrointestinal después de la cirugía abdominal o en la retención urinaria en ausencia de obstrucción. Puede causar hipotensión, cambios en la FRECUENCIA CARDÍACA y ESPASMO BRONQUIAL.
Un antagonista muscarínico que tiene efectos tanto sobre el sistema nervioso central como el periférico. Ha sido utilizado en el tratamiento del parkinsonismo arteriosclerótico, idiopático y postencefálico. Ha sido también utilizado para aliviar los síntomas extrapiramidales inducidos por los derivados de la fenotiazina y reserpina.
Un agonista muscarínico no hidrolizado utilizado como herramienta diagnóstica.
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).
Un agonista muscarínico que se hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. la pilocarpina es utilizada como miótica y en el tratamiento del glaucoma.
Agente parasimpaticomimético de amonio cuaternario con las acciones muscarínicas de la ACETILCOLINA. Es hidrolisado por la ACETILCOLINESTERASA a una velocidad considerablemente menor que la ACETILCOLINA y es más resistente a la hidrolisis por COLINESTERASAS no específicas, de manera que sus acciones son más prolongadas. Es utilizado como agente broncoconstrictor parasimpáticomimético y como auxiliar diagnóstico en el asma bronquial (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116).
LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.
Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.
Estado independiente constituido por tres islas en el Mar Mediterráneo, al sur de Sicilia. Su capital es Valetta. La isla mayor es Malta, las dos más pequeñas son Comino y Gozo. Fue colonia de fenicios y cartageneses, capturadas por los romanos en 218 A.C. Fue gobernada por los sarracenos en el 870, tomada por los normandos en el 1090, y luego gobernada por los franceses y posteriormente por los ingleses que les permitió tener un gobierno en 1921. Se convirtió en una colonia de la corona en 1933, alcanzando la independencia en 1964. El nombre provino posiblemente de la raíz pre-indoeuropea mel, alta, refiriéndose a sus rocas, pero un origen más pintoresco deriva del griego melitta o melissa, miel, con referencia a su fama temprana por la producción de miel.
Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.
Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.
Un antagonista muscarínico con acción farmacológica similar a la ATROPINA y utilizado principalmente como un parasimpaticolítico oftálmico o midriático. Puede causar galucoma de ángulo cerrado.
Los fenómenos y farmacéuticos de compuestos que atan a un receptor específico y provocan una respuesta. Imitan la acción de moléculas bioquímicas endógenas. Su efecto se puede contradecir por los antagonistas (ANTAGONISMO DE DROGAS)
Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.
Reactivador de la colinesterasa presente en dos gormas isoméricas intercambiables, sin y anti.
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Familia de subunidades alfa de las proteínas heterotriméricas de unión al GTP que activan las vías de señalización dependientes de la FOSFOLIPASA DE TIPO C. La parte Gq-G11 del nombre se escribe también Gq/G11.
Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.
Un antagonista muscarínico centralmente activo que ha sido utilizado en el tratamiento sintomático de la ENFERMEDAD DE PARKINSON. La benzatropina también inhibe la recaptación de dopamina.
Familia de las subunidades alfa de la proteína heterotrimérica de unión al GTP, que originalmente fue identificada por su capacidad para inhibir la ADENOSINA CICLASA. Miembros de esta familia pueden unirse a subunidades de proteína-G beta y gamma, que activan los CANALES DE POTASIO. La parte Gi-Go también se escribe Gi/Go.
Una indoldiona que se obtiene por oxidación de índigo azul. Es uno de los INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA y altos niveles han sido encontrados en urina de pacientes con PARKINSONISMO.
Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.
Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.
Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.
Un inhibidor de la colinesterasa que cruza la barrera hematoencefálica. La tacrina ha sio utilizada para contrarrestar los efectos de losrelajantes musculares, como estimulante respiratorio y en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otras enfermedades del sistema nervioso central.
Género de la familia Muridae constituido por once especies. C. migratorius, el hámster gris o armenio, y C. griseus, el hámster chino, son las dos especies utilizadas en la investigación biomédica.
Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.
Modificación de la reactividad de las ENZIMAS por la unión de los efectores a sitios (SITIOS ALOSTÉRICOS) de las enzimas distintos a los SITIOS DE UNIÓN del substrato.
Esteres de ácido fosfórico de inositol. Incluyen ésteres ácido mono- y polifosfórico, con la excepción del inositol hexafosfato que es el ACIDO FITICO.
Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.
Fibras nerviosas que liberan acetilcolina en la sinapsis después de producirse un impulso nervioso.
La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.
Un análogo de la mostaza de benzilcolina. Es un análogo alquilante de la mostaza nitrogenada que se úne específicamente e irreversiblemente a los receptores colinérgicos muscarínicos y es utilizado como un marcador de afinidad para aislar y estudiar los receptores.
Cámaras del corazón, a las que retorna la SANGRE desde la circulación.
Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.
Gran familia de proteínas que se conservaron durante la evolución y que funcionan como reguladores negativos de PROTEÍNAS HETEROTRIMÉRICAS QUE UNEN GTP. Las PROTEÍNAS RGS actúan incrementando la actividad de la GTPasa de la subunidad G alfa de una proteína heterotrimérica que une GTP, ocasionando la reversión a su forma inactiva (unida al GDP).
Bencilatos son ésteres derivados del ácido benzoico, donde un grupo hidroxilo (-OH) ha sido reemplazado por un grupo bencilo (-C6H5).
Alcaloide obtenido de la nuez de betel (Areca catechu), fruto de una palmera. Es un agonista de los receptores muscarínicos y nicotínicos de la acetilcolina. Es utilizado en forma de distintas sales como estimulante gangliónico, parasimpaticomimético y vermífugo, especialmente en veterinaria. Ha sido utilizado como euforizante en las Islas del Pacífico.
La imida de los ácidos ftálicos.
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.
Subtipo de fosfolipasa C de fosfoinosítido que está regulado principalmente por su asociación con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS. Se encuentra relacionada estructuralmente con la FOSFOLIPASA C DELTA con la adición de una extensión C terminal de 400 residuos.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds, typically characterized by a bridged tricyclic structure with three methylene bridges and a nitrogen atom within the ring system.
Sitio de una enzima que al unirse a un modulador, provoca que la enzima sufra un cambio conformacional que puede alterar sus propiedades catalíticas o de unión.
Un grupo de compuestos que son derivados de la beta-metilacetilcolina (metacolina).
Un antagonista muscarínico de alta afinidad utilizado comunmente como herramienta en estudios en tejidos y en animales.
Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.
Tritio es un isótopo radioactivo del hidrógeno (con símbolo químico ³H), que emite radiación beta de baja energía y tiene aplicaciones en investigación científica y biomédica, así como en la datación por carbono.
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.
División craneosacra del sistema nervioso autónomo. Los cuerpos celulares de las fibras parasimpáticas preganglionares están en los núcleos del tallo cerebral y en la médula espinal sacra. Realizan sinapsis en los ganglios craneales autonómicos o en los ganglios terminales cerca de los órganos diana. El sistema nervioso parasimpático generalmente actúa para conservar los recursos y restaurar la homeostasis a menudo con efectos recíprocos al sistema nervioso simpático.
Benzopirroles con nitrógeno en el carbono dos, en contraste con los INDOLES que tienen el nitrógeno adyacente al anillo de seis miembros.
Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Los compuestos de betanecol son fármacos parasimpaticomiméticos sintéticos que actúan como agonistas del receptor muscarínico, estimulando la contracción del músculo liso y aumentando la secreción glandular.
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.
Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.
Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.
Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.
Mensajeros intracelulares producidos por la acción de la fosfolipasa C sobre el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato, el cual es uno de los fosfolípidos que forman la membrana celular. El inositol 1,4,5-trisfosfato es liberado al citoplasma donde libera iones calcio de los almacenes intracelulares, el retículo endoplásmico. Estos iones calcio estimulan la actividad de la quinasa B o calmodulina.
Un antagonista muscarínico que ha sido utilizado para tratar el parkinson inducido por neurolépticos. La benzetimida es el (-)-enantimorfo de la dexetimida.
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Receptores de neurotransmisores localizados sobre o cerca de las terminales presinápticas o varicosidades. Los receptores presinápticos, que unen moléculas de transmisores liberadas por la propia terminal, se conocen como AUTORRECEPTORES.
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
La unión secuencial o simultánea de múltiples receptores de superficie celular a diferentes ligandos conduciendo a una estimulación coordinada o a la supresión de la señal de transducción.
Un inhibidor de la colinesterasa que se absorbe rápidamente a través de las membranas. Puede ser aplicado tópicmante a la conjuntiva. Puede también cruzar la barrera hemato-encefálica y es utilizado cuando se desean efectos en el sistema nervioso central y en el tratamiento de toxicidad anticolinérgica severa.
Ganglios del sistema nervioso parasimpático, incluidos los ciliares, pterigopalatino, submandibular y ótico en la región craneal y los ganglios intrínsicos (terminales) asociados con los órganos dianas en el tórax y el abdomen.
Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.
Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.
Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.
Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.
Fármacos que inhiben las colinesterasas. El neurotransmisor ACETILCOLINA se hidroliza rápidamente y, por tanto, resulta inactivado por las colinesterasas. Cuando se inhiben las colinesterasas, se potencia la acción de la acetilcolina liberada endógenamente en las sinapsis colinérgicas. Los inhibidores de la colinesterasas se usan mucho clínicamente por su potenciación de los impulsos colinérgicos al tracto gastrointestinal y a la vejiga urinaria, los ojos y los músculos esqueléticos.También se usan por sus efectos en el corazón y en el sistema nervioso central.
Análogos y derivados de la atropina.
Saco musculomembranoso, situado en la pelvis, que almacena la orina para su eliminación a través de la uretra. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p. 1309)
Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.
Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.
Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.
Un relajante del músculo esquelético no-despolarizante similar a la TUBOCURARINA. Es utilizado como adyuvante en anestesia.
La porción más corta y ancha del INTESTINO DELGADO, adyacente al PÍLORO del ESTOMAGO. Es llamado así por tener una longitud aproximadamente igual a la amplitud de 12 dedos.
Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.
Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.
Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)
La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Proceso de disociación de un compuesto químico por la adición de una molécula de agua.
Un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, en algunas enfermedades del tracto gastrointestinal y para reducir la salivación producida por algunos anestésicos.
Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.
Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.
La mas grande de los tres pares de GLÁNDULAS SALIVALES. Éstas están situadas en los lados de la CARA, inmediatamente debajo y enfrente del OIDO.
Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.
Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.
Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.
Un antagonista muscarínico de acción central utilizado en el tratamiento del parkinson y en los trastornos extrapiramidales del movimiento inducidos por drogas y como un antiespasmódico.
Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.
Secreción de saliva, que sirve para humedecer los alimentos y mantiene la boca húmeda. (Dorland, 28a ed)
Venenos de serpientes de la familia Elapidae, entre las que se incluyen cobras, cobras de India, cobra sudafricana, víbora de coral, tigre, y Australiana. El veneno contiene toxinas polipeptídicas de diversos tipos, factores citolíticos, hemolíticos y neurotóxicos, pero menos enzimas que el veneno de víbora o de crotálidos. Muchas de las toxinas se han caracterizado.
Décimo nervio craneal. Es un nervio mixto que contiene aferentes somáticos (de la piel en la parte posterior del oído y el meato auditor externo), los aferentes viscerales (de la faringe, la laringe, el tórax y el abdomen) los eferentes parasimpáticos (hacia el tórax y el abdomen) y los eferentes hacia los músculos estriados (de la laringe y la faringe).
Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.
Células germinativas femeninas derivadas de las OVOGONIAS y denominados OOCITOS cuando se produce la MEIOSIS. Los oocitos primarios inician la meiosis pero se detienen durante el estadio diploteno hasta la OVULACION en la PUBERTAD para producir oocitos o óvulos secundarios haploides (ÓVULO).
Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
Introducción de un grupo fosforilo en un compuesto mediante la formación de un enlace estérico entre el compuesto y un grupo fosfórico.
Un antagonista colinérgico nicotínico frecuentemente referido como el bloqueador ganglionar prototipo. Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hemato-encefálica. Ha sido utilizado en una variedad de propósitos terapéuticos incluyendo hipertensión pero, tal como los otros bloqueadores ganglionares, ha sido reemplazado por drogas más efectivas en la mayoría de los propósitos, aunque es utilizada ampliamente como herramienta experimental.
Un inhibidor de la colinesterasa utilizado en el tratamiento de la miastenia gravis y para revertir los efectos de relajantes musculares tales como galamina y tubocurarina. La neostigmina, a diferencia de la FISOSTIGMINA, no cruza la barrera hemato-encefálica.
Ganglios del sistema nervioso simpático incluidos los ganglios paravertebrales y prevertebrales. Entre éstos se encuentran los ganglios de la cadena simpática, los ganglios cervicales superior, medio e inferior y el aorticorrenal, celiaco y estrellado.
Enzima que cataliza la formación de acetilcolina a partir de acetil-CoA y colina. EC 2.3.1.6.
N-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octanos que se conocen sobre todo por los que se encuentran en PLANTAS.
Un simpaticomimético que actúa básicamente estimulando la liberación de NOREPINEFRINA pero que tiene también actividad agonista directa en algunos receptores adrenérgicos. Es más comunmente utilizada como vasoconstrictor nasal e inhibidor del apetito.
El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.
Síntoma de hiperactividad del músculo detrusor de la VEJIGA URINARIA que se contrae con una frecuencia y urgencia anormalmente altas. La vejiga hiperactiva se caracteriza por sensación frecuente de necesidad de orinar durante el día, la noche o ambos. Puede acompañarse o no de INCONTIENENCIA URINARIA.
Enzima que cataliza la hidrolisis de la ACETILCOLINA en COLINA y acetato. En el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, esta enzima desempeña un papel en la función de las uniones neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
El primero y mayor de los ganglios de la cadena simpática paravertebral.