Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Subclase de receptor muscarínico que media la contracción colinérgica inducida en distintos tipos de MÚSCULO LISO.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.

Un subtipo específico de receptor muscarínico que tiene alta afinidad para la droga PIRENZEPINA. Se encuentra en los GANGLIOS periféricos en donde señaliza una variedad de funciones fisiológicas como la secreción del ACIDO GASTRICO y la BRONCOCONSTRICCION. Este tipo de receptor muscarínico se encuentra también en tejidos neuronales incluyendo la CORTEZA CEREBRAL e HIPOCAMPO en donde media el proceso de la MEMORIA y el APRENDIZAJE.

Un subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CUERPO ESTRIADO y el PULMON. Tiene especificidades de unión a receptor similar a RECEPTOR MUSCARINICO M1 y RECEPTOR MUSCARINICO M2.

Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Un antagonista muscarínico utilizado para estudiar las características de la unión de los receptores colinérgicos muscarínicos.

Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).

Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.

Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.

Un alcaloide tóxico hallado en la Amanita muscaria (hongo mosca) y otros hongos de la especie Inocybe. Fue la primera sustancia parasimpaticomimética a ser estudiada y causa una profunda activación parasimpática que puede terminar en convulsiones y muerte.

Drogas que se unen o activan los receptores colinérgicos.

Químicos orgánicos que tienen dos grupos amino en una cadena alifática.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

Una droga bloqueadora no-despolarizante sintética. Las acciones del trietyoduro de galamina son similares a los de la TUBOCURARINA, pero este agente bloquea el nervio vago cardíaco y puede causar taquicardia sinusal y, ocasionalemtne, hipertensión y un incremento en el débito cardíaco. Debe ser utilizado con cautela en pacientes de riesgo con aumento de la frecuencia cardíaca pero puede ser de elección en pacientes con bradicardia.

Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA y SCOPOLIA. La escopolamina y sus derivados cuaternarios tienen acción antimuscarínica parecida a la de la ATROPINA, aunque desarrollan más efectos sobre el sistema nervioso central. Entre los múltiples usos de la escopolamina hay que citar la premedicación anestésica, en INCONTINENCIA URINARIA, en el MAREO POR MOVIMIENTO, como antiespasmódico y como midriático y ciclopléjico.

Análogos y derivados de la escopolamina.

Agonista muscarínico que hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. El betanecol se utiliza generalmente para aumentar el tono del músculo liso, como en el tracto gastrointestinal después de la cirugía abdominal o en la retención urinaria en ausencia de obstrucción. Puede causar hipotensión, cambios en la FRECUENCIA CARDÍACA y ESPASMO BRONQUIAL.

Cualquier fármaco utilizado por sus acciones en sistemas colinérgicos. Entre ellos se encuentran los agonistas y antagonistas, fármacos que afectan el ciclo de la ACETILCOLINA, así como fármacos que afectan la supervivenica de las neuronas colinérgicas. El término "fármacos colinérgicos" aún se usa en ocasiones en el sentido más estrecho de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, aunque los textos más modernos no preconizan su uso.

Un análogo de la mostaza de benzilcolina. Es un análogo alquilante de la mostaza nitrogenada que se úne específicamente e irreversiblemente a los receptores colinérgicos muscarínicos y es utilizado como un marcador de afinidad para aislar y estudiar los receptores.

Un agonista muscarínico que se hidroliza lentamente sin efectos nicotínicos. la pilocarpina es utilizada como miótica y en el tratamiento del glaucoma.

Bencilatos son ésteres derivados del ácido benzoico, donde un grupo hidroxilo (-OH) ha sido reemplazado por un grupo bencilo (-C6H5).

Alcaloide obtenido de la nuez de betel (Areca catechu), fruto de una palmera. Es un agonista de los receptores muscarínicos y nicotínicos de la acetilcolina. Es utilizado en forma de distintas sales como estimulante gangliónico, parasimpaticomimético y vermífugo, especialmente en veterinaria. Ha sido utilizado como euforizante en las Islas del Pacífico.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)

Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds, typically characterized by a bridged tricyclic structure with three methylene bridges and a nitrogen atom within the ring system.

Un grupo de compuestos que son derivados de la beta-metilacetilcolina (metacolina).

Un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico y en la incontinencia urinaria. Posee poco efecto sobre la secreción glandular o el sistema cardiovascular. Presenta algunas propiedades anestésicas y es utilizado en espasmos de los tractos gastrointestinal, biliar y urinario.

Familia de las hexahidropiridinas.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.

División craneosacra del sistema nervioso autónomo. Los cuerpos celulares de las fibras parasimpáticas preganglionares están en los núcleos del tallo cerebral y en la médula espinal sacra. Realizan sinapsis en los ganglios craneales autonómicos o en los ganglios terminales cerca de los órganos diana. El sistema nervioso parasimpático generalmente actúa para conservar los recursos y restaurar la homeostasis a menudo con efectos recíprocos al sistema nervioso simpático.

Los compuestos de betanecol son fármacos parasimpaticomiméticos sintéticos que actúan como agonistas del receptor muscarínico, estimulando la contracción del músculo liso y aumentando la secreción glandular.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.

Tiadiazoles son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de seis miembros con dos átomos de nitrógeno y dos átomos de azufre, utilizados en la síntesis de fármacos por su actividad farmacológica diversa.

La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.

Un antagonista muscarínico que ha sido utilizado para tratar el parkinson inducido por neurolépticos. La benzetimida es el (-)-enantimorfo de la dexetimida.

Un inhibidor de la colinesterasa que se absorbe rápidamente a través de las membranas. Puede ser aplicado tópicmante a la conjuntiva. Puede también cruzar la barrera hemato-encefálica y es utilizado cuando se desean efectos en el sistema nervioso central y en el tratamiento de toxicidad anticolinérgica severa.

Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.

Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.

Fármacos que se unen a los receptores colinérgicos pero que no los activan, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o de los agonistas colinérgicos.

Fármacos que inhiben las colinesterasas. El neurotransmisor ACETILCOLINA se hidroliza rápidamente y, por tanto, resulta inactivado por las colinesterasas. Cuando se inhiben las colinesterasas, se potencia la acción de la acetilcolina liberada endógenamente en las sinapsis colinérgicas. Los inhibidores de la colinesterasas se usan mucho clínicamente por su potenciación de los impulsos colinérgicos al tracto gastrointestinal y a la vejiga urinaria, los ojos y los músculos esqueléticos.También se usan por sus efectos en el corazón y en el sistema nervioso central.

Análogos y derivados de la atropina.

Saco musculomembranoso, situado en la pelvis, que almacena la orina para su eliminación a través de la uretra. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p. 1309)

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Agente parasimpaticomimético de amonio cuaternario con las acciones muscarínicas de la ACETILCOLINA. Es hidrolisado por la ACETILCOLINESTERASA a una velocidad considerablemente menor que la ACETILCOLINA y es más resistente a la hidrolisis por COLINESTERASAS no específicas, de manera que sus acciones son más prolongadas. Es utilizado como agente broncoconstrictor parasimpáticomimético y como auxiliar diagnóstico en el asma bronquial (Adaptación del original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116).

Esteres de ácido fosfórico de inositol. Incluyen ésteres ácido mono- y polifosfórico, con la excepción del inositol hexafosfato que es el ACIDO FITICO.

Un relajante del músculo esquelético no-despolarizante similar a la TUBOCURARINA. Es utilizado como adyuvante en anestesia.

Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.

Fibras nerviosas que liberan acetilcolina en la sinapsis después de producirse un impulso nervioso.

Un antagonista muscarínico con acción farmacológica similar a la ATROPINA y utilizado principalmente como un parasimpaticolítico oftálmico o midriático. Puede causar galucoma de ángulo cerrado.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.

Familia de subunidades alfa de las proteínas heterotriméricas de unión al GTP que activan las vías de señalización dependientes de la FOSFOLIPASA DE TIPO C. La parte Gq-G11 del nombre se escribe también Gq/G11.

Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.

La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.

Un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, en algunas enfermedades del tracto gastrointestinal y para reducir la salivación producida por algunos anestésicos.

Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

La mas grande de los tres pares de GLÁNDULAS SALIVALES. Éstas están situadas en los lados de la CARA, inmediatamente debajo y enfrente del OIDO.

Cámaras del corazón, a las que retorna la SANGRE desde la circulación.

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

Dioxolanos son compuestos heterocíclicos que consisten en un anillo de dos átomos de carbono con dos átomos de oxígeno y un puente de uno o más átomos, comúnmente hidrógeno o metileno (-CH2-). Aunque esta no es una definición médica estricta, los dioxolanos pueden tener aplicaciones en el campo médico, por ejemplo, en la síntesis de fármacos y biomoléculas.

Un antagonista muscarínico de acción central utilizado en el tratamiento del parkinson y en los trastornos extrapiramidales del movimiento inducidos por drogas y como un antiespasmódico.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Secreción de saliva, que sirve para humedecer los alimentos y mantiene la boca húmeda. (Dorland, 28a ed)

Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.

Venenos de serpientes de la familia Elapidae, entre las que se incluyen cobras, cobras de India, cobra sudafricana, víbora de coral, tigre, y Australiana. El veneno contiene toxinas polipeptídicas de diversos tipos, factores citolíticos, hemolíticos y neurotóxicos, pero menos enzimas que el veneno de víbora o de crotálidos. Muchas de las toxinas se han caracterizado.

Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.

Décimo nervio craneal. Es un nervio mixto que contiene aferentes somáticos (de la piel en la parte posterior del oído y el meato auditor externo), los aferentes viscerales (de la faringe, la laringe, el tórax y el abdomen) los eferentes parasimpáticos (hacia el tórax y el abdomen) y los eferentes hacia los músculos estriados (de la laringe y la faringe).

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Un antagonista nicotínico que es bien absorbido por el tracto gastrointestinal y que cruza la barrera hemato-encefálica. La Mecamilamina ha sido utilizada como un bloqueador gangliónico en el tratamiento de la hipertensión, pero, como la mayoría de los bloqueadores, es más utilizado actualmente en investigaciones.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.

Un antagonista colinérgico nicotínico frecuentemente referido como el bloqueador ganglionar prototipo. Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hemato-encefálica. Ha sido utilizado en una variedad de propósitos terapéuticos incluyendo hipertensión pero, tal como los otros bloqueadores ganglionares, ha sido reemplazado por drogas más efectivas en la mayoría de los propósitos, aunque es utilizada ampliamente como herramienta experimental.

Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.

Familia de las subunidades alfa de la proteína heterotrimérica de unión al GTP, que originalmente fue identificada por su capacidad para inhibir la ADENOSINA CICLASA. Miembros de esta familia pueden unirse a subunidades de proteína-G beta y gamma, que activan los CANALES DE POTASIO. La parte Gi-Go también se escribe Gi/Go.

Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.

Un inhibidor de la colinesterasa utilizado en el tratamiento de la miastenia gravis y para revertir los efectos de relajantes musculares tales como galamina y tubocurarina. La neostigmina, a diferencia de la FISOSTIGMINA, no cruza la barrera hemato-encefálica.

Ganglios del sistema nervioso simpático incluidos los ganglios paravertebrales y prevertebrales. Entre éstos se encuentran los ganglios de la cadena simpática, los ganglios cervicales superior, medio e inferior y el aorticorrenal, celiaco y estrellado.

La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.

Enzima que cataliza la formación de acetilcolina a partir de acetil-CoA y colina. EC 2.3.1.6.

Género de la familia Muridae constituido por once especies. C. migratorius, el hámster gris o armenio, y C. griseus, el hámster chino, son las dos especies utilizadas en la investigación biomédica.

N-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octanos que se conocen sobre todo por los que se encuentran en PLANTAS.

Un simpaticomimético que actúa básicamente estimulando la liberación de NOREPINEFRINA pero que tiene también actividad agonista directa en algunos receptores adrenérgicos. Es más comunmente utilizada como vasoconstrictor nasal e inhibidor del apetito.

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

Síntoma de hiperactividad del músculo detrusor de la VEJIGA URINARIA que se contrae con una frecuencia y urgencia anormalmente altas. La vejiga hiperactiva se caracteriza por sensación frecuente de necesidad de orinar durante el día, la noche o ambos. Puede acompañarse o no de INCONTIENENCIA URINARIA.

Enzima que cataliza la hidrolisis de la ACETILCOLINA en COLINA y acetato. En el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, esta enzima desempeña un papel en la función de las uniones neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.

El primero y mayor de los ganglios de la cadena simpática paravertebral.

Modificación de la reactividad de las ENZIMAS por la unión de los efectores a sitios (SITIOS ALOSTÉRICOS) de las enzimas distintos a los SITIOS DE UNIÓN del substrato.

Los compuestos que contienen un anillo de BENCENO fusionado con un anillo furano.

Tritio es un isótopo radioactivo del hidrógeno (con símbolo químico ³H), que emite radiación beta de baja energía y tiene aplicaciones en investigación científica y biomédica, así como en la datación por carbono.

Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.

Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.

La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.

Un compuesto organofosforado que inhibe la colinesterasa. Provoca ataques y ha sido utilizado como agente químico de guerra.

Benzodiazepinones are a class of psychoactive drugs that produce a calming effect by enhancing the action of the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) in the brain.

Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.

Disminución del calibre de los BRONQUIOS, fisiológica o como resultado de una acción farmacológica.

AUn agonista colinérgico nicotínico selectivo utilizado como herramienta de investigaciones. DMPP activa los receptores nicotínicos en ganglios autonómicos pero tiene poco efecto en la unión neuromuscular.

Capa fina de SUSTANCIA GRIS sobre la superficie de los HEMISFERIOS CEREBRALES que se desarrolla a partir del TELENCÉFALO y que se repliega en las circunvoluciones. Alcanza su más alto desarrollo en el hombre y es responsable de las facultades intelectuales y de las funciones mentales superiores.

Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.

Sitio de una enzima que al unirse a un modulador, provoca que la enzima sufra un cambio conformacional que puede alterar sus propiedades catalíticas o de unión.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.

Una de los dos glándulas salivales del cuello situadas en el espacio limitado por los dos vientres del músculo digástrico y el ángulo de la mandíbula; descarga por el conducto submandibular; las unidades secretorias son principalmente serosas pero hay algunos alvéolos mucosos, algunos con semilunas serosas. (Stedman, 25a ed)

SUSTANCIA GRIS y SUSTANCIA BLANCA estriada que consta del NEOSTRIADO y paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Se localiza frontal y lateralmente al TÁLAMO en cada hemisferio cerebral. La sustancia gris está constituida por el NÚCLEO CAUDADO y el lentiforme (el último consta del GLOBO PÁLIDO y el PUTAMEN). La SUSTANCIA BLANCA es la CÁPSULA INTERNA.

La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.

Guanosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de guanina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar.

Mensajeros intracelulares producidos por la acción de la fosfolipasa C sobre el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato, el cual es uno de los fosfolípidos que forman la membrana celular. El inositol 1,4,5-trisfosfato es liberado al citoplasma donde libera iones calcio de los almacenes intracelulares, el retículo endoplásmico. Estos iones calcio estimulan la actividad de la quinasa B o calmodulina.

Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.

Un inhibidor de la colinesterasa que cruza la barrera hematoencefálica. La tacrina ha sio utilizada para contrarrestar los efectos de losrelajantes musculares, como estimulante respiratorio y en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otras enfermedades del sistema nervioso central.

Subtipo de fosfolipasa C de fosfoinosítido que está regulado principalmente por su asociación con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS. Se encuentra relacionada estructuralmente con la FOSFOLIPASA C DELTA con la adición de una extensión C terminal de 400 residuos.

Análogos o derivados del ácido mandélico (ácido alfa-hidroxibenzenoacético).

Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.

Un bloqueador neuromuscular e ingrediente activo del CURARE;.

Reactivador de la colinesterasa presente en dos gormas isoméricas intercambiables, sin y anti.

Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.

Compuestos con un anillo de 5 miembros de cuatro carbonos y un oxígeno. Son heterociclos aromáticos. La forma reducida es el tetrahidrofurano.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Familia de serpiente extremadamente venenosa que comprende a la serpiente coral, cobras, mambas, kraits, y serpientes marinas. Están ampliamente distribuidas, se encuentran en el sur de los Estados Unidos, América del Sur, África, sur de Asia, Australia, y las Islas del Pacífico. Los elapidaes incluyen tres subfamilias: Elapinae, Hydrophiinae, y Lauticaudinae. Como los viperidios, tienen dientes venenosos en la porción frontal de la mandíbula superior. Las mambas de África son las serpientes más venenosas en virtud de su tamaño, velocidad, y veneno altamente tóxico.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Una de las dos redes de ganglios nerviosos que forman en conjunto el SISTEMA NERVIOSO ENTERICO. El plexo mientérico (de Auerbach) se localiza entre las capas musculares circular y longitudinal del intestino. Sus neuronas se proyectan hacia el músculo circular, hacia otros ganglios mientéricos, a los ganglios de la submucosa o directamente hacia el epitelio y desempeñan un rol importante en la regulación y el control de la motilidad del intestino.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.

Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.

Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.

Receptores de transmisión sobre o cerca de los terminales presinápticos (o varicosidades) que son sensibles a la liberación del (los) transmisor(es) liberados por la propia terminal. También se incluyen los receptores de las hormonas liberadas por las células liberadoras de hormonas.

Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.

Gran familia de proteínas que se conservaron durante la evolución y que funcionan como reguladores negativos de PROTEÍNAS HETEROTRIMÉRICAS QUE UNEN GTP. Las PROTEÍNAS RGS actúan incrementando la actividad de la GTPasa de la subunidad G alfa de una proteína heterotrimérica que une GTP, ocasionando la reversión a su forma inactiva (unida al GDP).

Canal de potasio activado por voltaje, de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Se relaciona estrechamente con el CANAL DE POTASIO KCNQ2. Suele estar mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.

PROTEINAS DE UNIÓN AL GTP que contienen tres subunidades no idénticas. Se encuentran asociadas a miembros de la superfamilia de siete dominios transmembranosos de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G. La activación de las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP disocia el complejo dejando un dímero de la SUBUNIDADE BETA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP unida a la SUBUNIDADE GAMMA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP.

Canal de potasio activado de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Habitualmente está mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.

El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Actividad hemodinámica y electrofisiológica de los ATRIOS CARDÍACOS.

Una dibenzodiazepina tricíclica clasificada como un agente antipsicótico atípico. Se úne a varios tipos de receptores del sistema nervioso central y muestra un perfil farmacológico único. La clozapina es un antagonista de la serotonina, que se úne fuertemente al subtipo 5-HT 2A/2C de receptor. Muestra también fuerte afinidad a varios receptores dopaminérgicos, pero sólo antagonismo débil al receptor D2 de la dopamina, un receptor comunmente considerado como modulador de la actividad neuroléptica. La agranulocitosis es el principal efecto adverso asociado con la adminsitración de este agente.

Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.

Agente inmunosupresor y fuerte agente alquilante cuya actividad biológica está basada en la presencia de grupos bis(2-cloroetil)-. Aunque estructuralmente diversos, estos compuestos tienen en común la capacidad de adicionar grupos alquilo al ADN. Son generalmente altamente tóxicos pero incluyen entre sus miembros agentes antinoplásicos eficaces y ampliamente utilizados.

Un agente anticolinérgico de amonio cuaternario con efectos colaterales periféricos similares a los de la ATROPINA. Ha sido utilizado como un adyuvante en el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal y para aliviar los espasmos viscerales. La droga también ha sido utilizada en forma de colirio por su efecto midriático.

PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.

Un anillo de tejido que se extiende desde el espolón de la esclerótica hasta la ora serrata de la RETINA. Consta de la porción uveal y la porción epitelial. El músculo ciliar está en la porción uveal y los procesos ciliares están en la porción epitelial.

Sistema para la formación y conducción de las lágrimas que incluye a las glándulas lagrimales, los bordes de los párpados, el saco conjuntival y el sistema de drenaje de las lágrimas.

La imida de los ácidos ftálicos.

Neuronas cuyo principal neurotransmisor es la ACETILCOLINA.

Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.

Número de veces que se contraen los VENTRÍCULOS CARDÍACOS por unidad de tiempo, normalmente por minuto.

Una glándula salival en cada lado de la boca por debajo de la LENGUA.

Cresoles son compuestos aromáticos policíclicos, específicamente fenoles trisubstituidos, que se encuentran naturalmente en el alquitrán de hulla y se producen como subproductos en la pirólisis y destilación destructiva del carbón y de varios productos derivados del petróleo.

Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Un grupo de compuestos que son derivados de las oxo-pirrolidonas. Un miembro de este grupo es la 2-oxo pirrolidina, el cual es un intermediario en la fabricación de polvinilpirrolidona.

Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidos por las potencias relativas de diversos compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que después de una unión estimulan el MÚSCULO LISO. Sin embargo, un análisis más ha puesto de manifiesto un panorama más complejo que implica varios subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.

Proteínas de transporte vesicular de aminas que transportan el neurotransmisor ACETILCOLINA al interior de las VESÍCULAS SECRETORIAS. Las proteínas de esta familia contienen 12 dominios transmembranosos e intercambian PROTONES vesiculares para la acetilcolina citoplásmica.

Formas isoméricas y derivados del hexanol (C6H11OH).

Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.

Derivados insaturados de los ESTRANOS con grupos metilos en el carbono 13, sin carbono en el carbono 10, y no más de un carbono en el carbono 17. Deben contener un doble enlace o más.

Fibras nerviosas que se proyectan desde los ganglios parasimpáticos hasta la sinapsis de los órganos diana. Las fibras parasimpáticas posganglionares utilizan la acetilcolina como transmisor. También pueden liberar péptidos cotransmisores.

Contracción pupilar. Esta puede producirse por ausencia congénita del músculo que dilata la pupila, una inervación simpática defectuosa, o irritación de la CONJUNTIVA o la CÓRNEA.

Fosfoinosítido presente en todas las células eucariotes, particularmente en la membrana plasmática. Es el principal sustrato para la Fosfoinositidasa C estimulada por receptor, con la consiguiente formación de inositol 1,4,5,-trifosfato y diacilglicerol, y probablemente también lo sea para la inositol fosfolípido 3-quinasa estimulada por receptor.

Uno de los factores de virulencia producido por los microorganismos BORDETELLA virulentos. Es una proteína bifuncional con componentes ADENILATO CICLASA y hemolisina.

Un constituyente básico de la lecitina que se encuentra en muchos órganos de plantas y animales. Es un importante precursor de la acetilcolina y es un donante de grupos metilo en varios procesos metabólicos y en el metabolismo de los lípidos.

Cinasas de receptores acoplados a la proteína G que intervienen en la FOSFORILACIÓN dependiente de agonistas y la desensibilización de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA.

Glándulas de la BOCA que segregan SALIVA. Existen tres pares de glándulas salivales (GLÁNDULA PARÓTIDA; GLÁNDULA SUBLINGUAL; GLÁNDULA SUBMANDIBULAR).

Neoplasia común en el inicio de la infancia que surge de las células de la cresta neural en el sistema nervioso simpático y que se caracteriza por tener un comportamiento clínico diverso, que va desde la remisión espontánea a la rápida progresión metastásica y la muerte. Este es el tumor maligno intrabdominal más común de la infancia, pero también puede surgir en el tórax, cuello o raramente en el sistema nervioso central. Las características histológicas incluyen células redondas uniformes con núcleos hipercromáticos agrupados en nidos y separados por septos fibrovasculares. Los neuroblastomas pueden estar asociados con el síndrome del opsoclono-mioclono (Adaptación del original: DeVita et al., Cancer: Principles and Practice of Oncology, 5th ed, pp2099-2101; Curr Opin Oncol 1998 Jan;10(1):43-51).

Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.

Grupo de enzimas que por medio de hidrólisis inactivan los ésteres de la colina. Tiene particular importancia la acetilcolinesterasa.(Diccionario terminológico de ciencias médicas, Masson, 13a ed.)