Ritanserina
Un antagonita selectivo y potente del receptor 2 de la serotonina que es eficaz en el tratamiento de una variedad de síndromes relacionados a la ansiedad y la depresión. La droga también mejora la calidad subjetiva del sueño y disminiye la presión portal.
Antagonistas de la Serotonina
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.
Receptores de Serotonina
Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.
Agonistas de Receptores de Serotonina
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.
2,5-Dimetoxi-4-Metilanfetamina
Ketanserina
Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Receptor de Serotonina 5-HT2A
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.
Receptores de Serotonina 5-HT2
Subclase de receptores de SEROTONINA acoplada a proteína-G que acopla preferencialmente a las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN AL GTP CQ-G11 resultando en un aumento de los niveles intracelulares de FOSFATOS DE INOSITOL y CALCIO libre.
Receptor de Serotonina 5-HT2B
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado en el CEREBRO; CORAZON; PULMON; PLACENTA y órganos del SISTEMA DIGESTIVO. Un número de funciones han sido atribuídas a la acción del receptor 5-HT2B incluyendo el desarrollo de miocitos cardíacos (MIOCITOS CARDIACOS) y la contracción del MUSCULO LISO.
Metoxidimetiltriptaminas
Compuestos que contienen la amina biogénica triptamina y que son sustituídos con un grupo metoxi y dos grupos metilo. Miembros de este grupo incluyen varios halucinogénicos serotoninérgicos potentes hallados en varias plantas no relacionadas, en la piel de ciertos sapos y en cerebro de los mamíferos. Están posiblemente involucrados en la etiología de la esquizofrenia.
Metiotepina
Un antagonista del receptor de serotonina en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL utilizado como antipsicótico.
Receptor de Serotonina 5-HT2C
Un subtipo de receptor de serotonina encontrado primariamente en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL y en el PLEXO COROIDEO. Este subtipo de receptor se cree que media la acción anorexígena de la SEROTONINA, mientras que los agonistas selectivos del receptor 5-HT2C parecen inducir la ANSIEDAD. Muchas isoformas de este subtipo de receptor existen, debido a la edición de adenina desaminasa del receptor ARNm.
Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2
Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.
p-Cloroanfetamina
Análogo clorado de la ANFETAMINA. Potente neurotoxina que causa liberación y depleción eventual de la serotonina en el sistema nervioso central. Es utilzado como herramienta experimental.
Metergolina
Agonista de la dopamina y antagonista de la serotonina. Ha sido utilizado de forma semejante a la BROMOCRIPTINA como un agonista de la dopamina y también para el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
8-Hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralin
7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.
Quipazina
Un congénero farmacológico de la serotonina que contrae el músculo liso y tiene acciones similares a los antidepresivos tricíclicos. Ha sido propuesto como un oxitócico.
Receptor de Serotonina 5-HT1B
Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra a altos niveles en los GANGLIOS BASALES y la corteza frontal. Tiene una función como autorreceptor terminal que regula la tasa de liberación de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas. Este subtipo de receptor de serotonina está estrechamente relacionado y tiene propiedades similares de unión a drogas con el RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT1D. Es particularmente sensible a los agonistas de SUMATRIPTÁN y puede estar involucrado en la mediación del efecto farmacológico contra la migraña.
Haloperidol
Fenil-piperidinil-butirofenona que es utilizada principalmente para tratar la ESQUIZOFRENIA y otras PSICOSIS. También se utiliza en alteraciones esquizoafectivas y TRASTORNOS DELIRANTES, balismo, SÍNDROME DE TOURETTE (fármaco de elección) y ocasionalmente como tratamiento adyuvante en la DISCAPACIDAD INTELECTUAL y en la corea de la ENFERMEDAD DE HUNTINGTON. Es un potente antiemético y se usa en el tratamiento del HIPOS intratables (Adaptación del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p279).
Dietilamida del Ácido Lisérgico
Derivado semi-sintético del ergot (Claviceps purpurea). Tiene complejos efectos sobre el sistema serotoninérgico incluyendo antagonismo en algunos receptores periféricos, acción tanto agonista como antagonista en los receptores de serotonina del sistema nervioso central y posibles efectos sobre el recambio de serotonina. Es un potente alucinógeno, pero los mecanismos de este efecto no son bien comprendidos.
Anfetaminas
Ácidos Isonipecóticos
Los ácidos isonipecóticos son compuestos químicos derivados del pirrolidón con propiedades débiles como bases, utilizados en la síntesis de fármacos y como marcadores en estudios bioquímicos.
Sumatriptán
Agonista de la serotonina que actúa selectivamente sobre los receptores 5HT1. Es utilizado en el tratamiento de los TRASTORNOS DE JAQUECA.
Receptores de Serotonina 5-HT1
Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.
Serotoninérgicos
Fármacos que se utilizan por sus efectos en los sistemas serotoninérgicos. Entre ellos se encuentran fármacos que afectan a los receptores de la serotonina, el ciclo de vida de la serotonina y la supervivencia de las neuronas serotoninérgicas.
Metisergida
Derivado ergot que es un congénere de la DIETILAMIDA DEL ÁCIDO LISÉRGICO. Antagoniza el efecto de la serotonina en los vasos sanguíneos y en la musculatura lisa gastrointestinal, pero tienen pocas de las propiedades de otros alcaloides ergot. La metisergida es utilizada profilácticamente en la migraña y otras cefaleas vasculares y para antagonizar la serotonina en el síndrome carcinoide.
Dioxanos
Clozapina
Una dibenzodiazepina tricíclica clasificada como un agente antipsicótico atípico. Se úne a varios tipos de receptores del sistema nervioso central y muestra un perfil farmacológico único. La clozapina es un antagonista de la serotonina, que se úne fuertemente al subtipo 5-HT 2A/2C de receptor. Muestra también fuerte afinidad a varios receptores dopaminérgicos, pero sólo antagonismo débil al receptor D2 de la dopamina, un receptor comunmente considerado como modulador de la actividad neuroléptica. La agranulocitosis es el principal efecto adverso asociado con la adminsitración de este agente.