Serotonin
Serotonin är ett signalsubstanstans (neurotransmittor) som överför signaler mellan neuron i centrala nervsystemet och perifera nervsystemet. Det produceras naturligt i kroppen, främst i tarmarna och hjärnan. Serotonin har en rad olika funktioner i kroppen, inklusive att reglera humör, aptit, sömn, minne och läkningsprocesser. I hjärnan spelar serotonin en viktig roll för stämningsreglering och kan vara involverat i uppkomsten av depression och ångest.
5-HT2A-serotoninreceptor
Den medicinska definitieon av "5-HT2A-serotoninreceptorn" är en typ av serotoninreceptor, som är ett protein på cellmembranet hos däggdjur, inklusive människor. Serotonin är en signalsubstans i centrala nervsystemet och andra delar av kroppen. När serotonin binder till 5-HT2A-receptorn aktiveras den och utlöser en signaltransduktionskaskad inne i cellen, vilket leder till en biologisk respons.
5-HT1A-serotoninreceptor
Den medicinska definitieon av "5-HT1A-serotoninreceptor" är en subtyp av serotoninreceptorer (5-HT-receptorer) som tillhör den stora familj av G-proteinkopplade receptorer. 5-HT1A-receptorn är predominant uttryckt i centrala nervsystemet och deltar i regleringen av en rad fysiologiska processer, inklusive sinnesstimulans, humör, kognition, smärta och neuroendokrin funktion. Agonist aktivitet vid 5-HT1A-receptorn har potentiala terapeutiska effekter i behandlingen av depression, ångest, migrän och epilepsi.
Serotoninreceptorer
Serotoninreceptorer är proteiner i cellmembranet som binder till signalsubstansen serotonin och utlöser en biologisk respons inom cellen. De spelar en viktig roll i regleringen av flera kroppsliga funktioner, såsom sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och koordination.
Serotoninblockerare
"En serotoninblockerare är ett läkemedel som blockerar serotoninreceptorerna, vilket resulterar i minskad serotoninverkan på celler och vävnader i kroppen. Denna mekanism används för att behandla olika sjukdomstillstånd som depression, ångest, migrän och illamående."
Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Antagonists' are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT2 receptors. These antagonists are used in the treatment of various conditions such as psychiatric disorders, migraines, and nausea associated with chemotherapy. Examples include antipsychotic drugs like risperidone and paliperidone, and migraine medications like sumatriptan and naratriptan.
5-HT1B-serotoninreceptor
The 5-HT1B serotonin receptor is a subtype of serotonin receptor that binds to the neurotransmitter serotonin (also known as 5-hydroxytryptamine or 5-HT). It is a G protein-coupled receptor, which means it activates a specific type of intracellular signaling pathway when bound by serotonin. The 5-HT1B receptor is primarily located in the central nervous system and is involved in the regulation of various physiological processes, including neurotransmitter release, vasoconstriction, and pain perception. It has also been implicated in the pathophysiology of several neurological and psychiatric disorders, such as depression, anxiety, migraine, and addiction.
5-HT1-serotoninreceptorer
5-HT2C-serotoninreceptor
Den medicinska benämningen '5-HT2C-serotoninreceptor' refererar till en specifik typ av serotoninreceptor, som är belägen på cellmembranet och binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxitryptamin). Detta G-proteinkopplade receptormolekylärkomplexet är involverat i en rad fysiologiska processer, inklusive regulering av aptit, sömn, humor och smärtförnimmelser. Genom att aktiveras eller blockeras kan 5-HT2C-receptorn påverka signalsystemet kring serotonin, vilket gör den attraktiv som potential therapeutisk mål för behandling av olika sjukdomszustånd, till exempel depression, ångest och fetma.
5-HT3-serotoninreceptorer
5-HT3-serotoninreceptorer är en typ av receptor som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) och aktiverar snabb exciterande svar i nervceller. Dessa receptorer är involverade i diverse fysiologiska processer såsom nausea, kräkning, smärta, neurogen inflammation, samt regulering av tarmfunktioner. De är också ett viktigt mål för läkemedel som används för behandling av exempelvis kemoterapiinducerad illamående och kräkningar, irritabel tarm och depression.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
Serotonin Plasma Membrane Transport Proteins
'Serotonin Plasma Membrane Transport Proteins', also known as the serotonin transporter (SERT), are membrane-spanning proteins that regulate serotonin concentrations in the synaptic cleft by recycling serotonin from the extracellular space back into presynaptic neurons. This process helps terminate serotonin signaling and maintain proper neurotransmission.
Serotonin Receptor Agonists
Serotonin receptor agonists are a class of medications that bind to and activate serotonin receptors in the body, mimicking the effects of the neurotransmitter serotonin. These drugs are used to treat various conditions such as migraines, cluster headaches, and psychiatric disorders, including depression and anxiety. Examples of serotonin receptor agonists include sumatriptan for migraines, ergotamine for cluster headaches, and buspirone for anxiety. It's important to note that some of these drugs have a higher affinity for certain serotonin receptors than others, leading to different therapeutic effects and side effect profiles.
Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT3 Receptor Antagonists' are a class of medications that work by blocking the serotonin 5-HT3 receptors in the gut and brain, thereby preventing serotonin from binding to these receptors and causing symptoms such as nausea and vomiting. These antagonists are commonly used to treat conditions such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, irritable bowel syndrome, and postoperative nausea and vomiting. Examples of 5-HT3 receptor antagonists include ondansetron, granisetron, and palonosetron.
Serotoninupptagshämmare
Serotoninuptagshämmare är en klass av psykoaktiva läkemedel som verkar genom att blockera reabsorberingen (uptake) av signalsubstansen serotonin (5-hydroxitryptamin, 5-HT) i hjärnan, vilket leder till ökade nivåer av serotonin i synapsspaltet och förlängd serotoninerg signaltransduktion. Dessa läkemedel används primärt för behandling av depression, ångeststörningar och vissa typer av neuropsykiatriska störningar.
Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists
"Serotonin 5-HT1 Receptor Antagonists" are a class of medications that block the action of serotonin, a neurotransmitter, at the 5-HT1 receptor subtype. These drugs are often used to treat conditions such as migraines and chemotherapy-induced nausea and vomiting by blocking the activation of these receptors and thereby inhibiting the transmission of painful or nauseating signals in the brain.
Neurokinin-1 Receptor Antagonists
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists' are a class of medications that selectively bind to and activate serotonin 5-HT1 receptors, leading to the modulation of various physiological functions such as neurotransmission, vasoconstriction, and hormone secretion. These agonists are used in clinical settings for the treatment of conditions such as migraine, cluster headaches, and psychiatric disorders. Examples include sumatriptan, rizatriptan, and ergotamine.
Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists' are a class of compounds that bind and activate the serotonin 5-HT2 receptors, leading to various pharmacological effects such as vasoconstriction, bronchodilation, and modulation of neurotransmission in the central nervous system. Examples include hallucinogenic drugs like LSD, as well as certain antimigraine medications and antipsychotics.
Serotoninmedel
"Serotoninmedel" är ett samlingsbegrepp för läkemedel som verkar genom att påverka serotoninnivåerna i centralnervösa systemet (CNS). Dessa mediciner används ofta för behandling av olika psykiatriska tillstånd, såsom depression, ångeststörningar och migrän. Exempel på serotoninmedel inkluderar selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och tri- och tetrazykliska antidepressiva mediciner (TCA/TeCA).
5-HT2B-serotoninreceptor
Den medicinska definitien av '5-HT2B-serotoninreceptorn' är en subtyp av serotoninreceptorer som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxitryptamin) och aktiverar specifika signaltransduktionsvägar inne i celler. Denna receptortyp är involverad i regleringen av olika fysiologiska processer, såsom smärtperception, hjärt-kärlsjukdomar och neuropsykiatriska tillstånd. Forskning pågår för att undersöka möjliga terapeutiska användningsområden för modulering av 5-HT2B-serotoninreceptorn.
5-HT2-serotoninreceptorer
5-HT2-serotoninreceptorer är en grupp av G-proteinkopplade receptorers subs typer (5-HT2A, 5-HT2B och 5-HT2C) som aktiveras av neurotransmittorn serotonin (5-hydroindolacetylsyra eller 5-HT) och är involverade i en rad fysiologiska processer inklusive sinnesvisshet, humör, minne, aptit och sexuell funktion. Dessa receptorer spelar också roll i patofysiologiska tillstånd som psykoser, migrän, pulmonell arteriell hypertension och fibrotiska sjukdomar. Agonistbindning till 5-HT2-receptorerna orsakar excitation av nervceller genom att öka intracellulärt calcium, medan antagonistbindning blockerar dessa effekter.
Råttor, Sprague-Dawley
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
Piperidiner
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Dos-responskurva, läkemedel
Purinergic P1 Receptor Antagonists
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Antagonister till excitatoriska aminosyror
Ketanserin
Dopaminblockerare
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Angiotensin Receptor Antagonists
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs) are a class of medications used to treat various cardiovascular conditions such as hypertension, heart failure, and proteinuria in diabetic nephropathy. These drugs work by blocking the action of angiotensin II, a potent vasoconstrictor, at its type 1 receptor (AT1) located in various tissues, including blood vessels, kidneys, and the heart. By blocking this receptor, ARBs cause relaxation of the blood vessels, leading to decreased peripheral resistance and reduced workload on the heart. This results in improved blood flow, lower blood pressure, and reduced strain on the cardiovascular system. Common examples of ARBs include losartan, valsartan, irbesartan, and candesartan.
Adenosine A2 Receptor Antagonists
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Hormonblockerare
5-HT4-serotoninreceptorer
5-HT4-serotoninreceptorer är en typ av receptor som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) och aktiverar en signaltransduktionsväg som leder till excitation av celler i det centrala nervösa systemet samt i det enteriska nervsystemet i tarmen. Dessa receptorer är involverade i regleringen av bland annat gastrointestinala funktioner, kognition och humör.
5-HT1D-serotoninreceptor
Den medicinska definitionen av '5-HT1D-serotoninreceptor' är en subtyp av 5-HT1-serotoninreceptorer, som är en typ av G-proteinkopplade receptorer som binder till signalsubstansen serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT). När serotonin binder till 5-HT1D-receptorn aktiveras en signalkaskad som i slutändan leder till att intracellulära jonkanaler stängs och signaltransduktion påverkas inom cellen. Dessa receptorer är involverade i en mångfald av fysiologiska processer, såsom neurotransmission, neuroprotektion och reglering av kardiovaskulära funktioner. Mutationer i 5-HT1D-serotoninreceptorerna har associerats med olika sjukdomstillstånd, till exempel migrän och neuropsykiatriska störningar.
Serotoninsyndrom
Serotoninsyndrom är ett tillstånd som orsätts av överskott av serotonin, en signalsubstans i centrala nervsystemet. Symptomen kan variera från milda till allvarliga och inkluderar ofta kramper, tremor, hyperreflexi, autonoma symtom som höjd puls, svettningar och feber samt mentala symtom som agitation, förvirring och i värsta fall medvetslöshet. Serotoninsyndrom kan utvecklas akut efter intag av serotoninergörande läkemedel eller en kombination av sådana.
Råttor, Wistar
Adenosine A1 Receptor Antagonists
Adenosine A1 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A1 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that helps regulate various physiological processes, including cardiovascular function and sleep regulation. The A1 receptor is one of four subtypes of adenosine receptors (A1, A2A, A2B, and A3) and is widely distributed throughout the body, particularly in the brain, heart, and kidneys.
8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin
7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydro-1-naftalenol. En serotonin 1A-receptoragonist som används experimentellt för att undersöka serotonineffekter.
Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists
'Serotonin 5-HT4 Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical drugs that block the activity of the serotonin 5-HT4 receptor, which is a type of serotonin receptor found in the body. These antagonists work by binding to the 5-HT4 receptors and preventing serotonin from activating them, which can help to reduce the symptoms of certain medical conditions such as gastrointestinal disorders, neurological disorders, and psychiatric disorders. Some examples of drugs that belong to this class include renzapride, cisapride, and mosapride.
Narkotikablockerare
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Purinergic P2 Receptor Antagonists
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Muskarinblockerare
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Endotelinreceptorer
Tryptofanhydroxylas
Tryptophanhydroxylase är ett enzym involverat i serotoninsyntesen i kroppen. Det katalyserar den första och rate-limitierande reaktionen, nämligen omvandlingen av aminosyran tryptofan till 5-hydroxytryptofan (5-HTP). Serotonin är en signalsubstans som har betydelse för bland annat sömnbeteende, aptit och stämningsreglering.
Histaminblockerare
GABA-A Receptor Antagonists
GABA-A Receptor Antagonists are a class of drugs or substances that block the action of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors in the brain. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the central nervous system, and it helps regulate excitability in the brain by dampening the activity of neurons.
GABA-blockerare
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Raphe nuclei
Raphe nuclei är en samling av serotoninerga neuron i hjärnstammen som spelar en viktig roll i regleringen av sinnesstämning, sömn, aptit, smärta och andra kroppsliga funktioner. De är belägna i den mediala longitudinala fissuren, som delar de två hemisfärerna i hjärnbalken. Raphe nuklei delas vanligtvis upp i olika subnuklei baserat på deras anatomiska position och funktionella skillnader. Serotonin är en signalsubstans som verkar genom att binda till specifika receptorer i målcellerna, vilket orsakar en varierad biokemisk respons som kan påverka excitation eller inhibition av neuronala nätverk. Dysfunktion i raphe nuklei har associerats med flera neurologiska och psykiatriska tillstånd, inklusive depression, ångest, sömnstörningar och smärtsjukdomar
Piperaziner
Sialoglykoproteiner
Sialoglykoproteiner är proteiner som är modifierade med sialiska sockergrupper, vilket är en typ av sackarider. Dessa sockergrupper sitter vanligtvis längst ut på proteinmolekylen och kan ha betydelse för proteinets funktion, till exempel genom att påverka dess interaktion med andra molekyler eller dess struktur. Sialoglykoproteiner förekommer i många olika typer av celler och vävnader i kroppen och har en rad olika funktioner, till exempel kan de vara involverade i cell-till-cell-kontakter, signaltransduktion och immunförsvar.
NMDA-receptorer
NMDA-receptorer, eller N-methyl-D-aspartatereceptorer, är en typ av jonotrop receptor som finns i centrala nervsystemet hos däggdjur. De spelar en viktig roll inom synapser (kontaktpunkterna mellan nerver) där de medierar långsamma exciterande signalsvarv och är involverade i synaptisk plasticitet, inlärning och minnesbildning. NMDA-receptorer består av flera underenheter och aktiveras av glutamat, den primära excitatoriska neurotransmittorn i centrala nervsystemet. Dessutom krävs det en kombination av två olika joner, natrium (Na+) och calcium (Ca2+), för att aktivera receptorn fullt ut. NMDA-receptorernas aktivitet kan regleras på flera sätt, inklusive genom binding av ligander som glycin, D-serin och magnesium (Mg2+). Dys
Leukotrienblockerare
Pyridiner
Pyridiner är en grupp organiska föreningar som innehåller en pyridinring, vilket är en sex-ledad aromatisk heterocyklisk ring som består av fem kolatomer och en kväveatom. Pyridiner har ett brett spektrum av biologiska aktiviteter och kan fungera som cofaktorer i enzymer, vitaminer eller ha toxiska effekter beroende på struktur och dosering. Exempel på pyridiner inkluderar nicotin, vitamin B3, och neurotransmittorerna serotonin och histamin.
Endotelin A-receptor
'Endothelin A-receptor' refererer til et type av receptor i kroppen som binder til et peptidhormon kalt endotelin. Når endotelet binder til denne receptoren, fører det til en kontraktion av glatte muskler og øker også blodtrykket. Denne receptoren spiller en viktig rolle i reguleringen av kardiovaskulær homeostase og kan være involvert i ulike patofysiologiske tilstander som hypertensjon, hjertefeil og kronisk nyreforening.
Dizocilpinmaleat
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
Metysergid
Ett ergotaminderivat som är en variant av lysergsyradietylamid (LSD). Det motverkar effekterna av serotonin i blodkärl och glatt tarmmuskulatur, men har ett fåtal av egenskaperna hos andra mjöldrygaalkaloider. Metysergid används till att förebygga migrän och andra vaskulära typer av huvudvärk och för att motverka serotonin i karcinoidsyndromet.
Hydroxyindolättiksyra
Hydroxyindolilsyran, eller 5-HIAA (5-hydroxyindoleacetic acid), är ett metabolit av serotonin, ett signalsubstans som har en viktig roll i centralnervösa processer såsom stämningsreglering och sömn-vakenhetscykler. 5-HIAA:s nivåer i urinen används som markör för serotoninproduktionen i kroppen och kan vara förhöjda eller sänkta vid olika sjukdomstillstånd, till exempel karcinoidsyndrom och depression.
Bifenylföreningar
Läkemedelsinteraktioner
Fluoxetin
Adrenergic alpha-1 Receptor Antagonists
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
Interleukin-1-receptorer
Specifika molekylstrukturer på celler som interleukin-1 reagerar med eller binder till så att cellfunktionen förändras. IL-1-receptorn på T-lymfocyter och fibroblaster består av en enda polypeptidkedja som binder både IL-1-alfa och IL-1-beta. Molekylvikten för denna högaffinitetsreceptor tros vara 80 kD.
Serotonin 5-HT3 Receptor Agonists
Serotonin 5-HT3 receptor agonists are a class of medications that selectively bind to and activate the 5-HT3 subtype of serotonin receptors, which are found in the central and peripheral nervous system. These drugs are primarily used to treat various gastrointestinal disorders such as chemotherapy-induced nausea and vomiting, and irritable bowel syndrome with diarrhea. Examples of 5-HT3 receptor agonists include ondansetron, granisetron, palonosetron, and ramosetron.
Nervceller
Tetrazoler
I en enkel mening kan "tetrazoler" definieras som en individ som har överlevt och utvecklats normalt efter att ha varit utsatt för ett lägre än normal temperatur under en viss tid av sin embryonal utveckling. Detta fenomen kallas även för "kalltolerans". Tetrazoler används ofta som ett screeningverktyg inom forskning för att identifiera genetiskt modifierade gener som kan ha en påverkan på embryonal utveckling och överlevnad under stressförhållanden.
Marsvin
Ritanserin
Ritanserin är ett läkemedel som tillhör gruppen 5-HT2-receptorantagonister och används för att behandla allvarliga psykiatriska sjukdomstillstånd, såsom schizofreni. Ritanserin fungerar genom att blockera serotoninreceptorer i hjärnan, vilket kan hjälpa att minska positiva symtom som hallucinationer och förvirring. Preparatet används inte längre på grund av sitt potentiale till hepatotoxicitet (skada på levern).
Radioligandanalys
Radioligandanalys är en typ av bioanalytisk metod som används inom forskning och klinisk diagnostik för att undersöka specifika receptorer eller transporter i levande vävnad, vanligtvis genom att använda en radioaktivt märkt molekyl (en radioligand) som binder till målproteinet. Metoden bygger på principen att den radioaktiva signalen kan detekteras och kvantifieras för att ge information om antalet och bindningsförmågan hos målproteinerna. Radioligandanalys används ofta inom neurologi, farmakologi och toxikologi för att studera olika sorters receptorer, såsom neurotransmittorreceptorer eller hormonreceptorer, och kan ge värdefull information om deras struktur, funktion och interaktion med läkemedel eller toxiner.
Dopamin
En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.
HT29-celler
Sulfonamider
Sulfonamider är en grupp av syntetiska antibiotika som är verksamma mot olika bakterier, inklusive stafylokocker och E. coli. De fungerar genom att hämma enzymet dihydropteroatsyntas, vilket behövs för bakteriens tillväxt och reproducering. Sulfonamider används vanligen för behandling av olika infektioner, såsom urinvägsinfektioner, hudinfektioner och öroninfektioner.
Nikotinblockerare
Adrenergic alpha-2 Receptor Antagonists
Adrenergic alpha-2 receptor antagonists are a class of medications that block the action of norepinephrine, a neurotransmitter, at the adrenergic alpha-2 receptors. By blocking these receptors, the medication increases the amount of norepinephrine available in the body, which leads to an increase in heart rate, blood pressure, and increased alertness. These medications are used in the treatment of various conditions such as hypotension, opioid-induced sedation, and neurogenic orthostatic hypotension. Examples of adrenergic alpha-2 receptor antagonists include yohimbine, clonidine, and brimonidine.
Xantiner
Xantiner är en grupp alkaloider som innehåller kol, kväve och syreatomer och som kan hittas i vissa växter, till exempel kaffe och te. De är strukturellt relaterade till xantin, en naturligt förekommande purinbas som också finns i människokroppen. Xantiner har stimulerande effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen, och kan användas som läkemedel för att behandla till exempel astma och hjärtsvikt. Exempel på kända xantiner är teofyllin och koffein.
Histamin H3-blockerare
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Pyrazoler
Pyrazoler är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrazolring, en fem-ledad heterocyklisk aromatisk ring bestående av två kväveatomer och tre kolatomer. Pyrazoler har ett antal farmakologiska egenskaper och används som läkemedel eller i läkemedelsutveckling, till exempel som antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska medel.
Substans P
Substans P är ett neuropeptid som fungerar som en signalsubstans och neuropeptidhormon inom centrala nervsystemet (CNS) och det autonoma nervsystemet (ANS). Det utsöndras naturligt i kroppen och har en rad olika funktioner, främst involverad i smärta, inflammation och reglering av blodtrycket. Substans P är också associerat med emotionella reaktioner, minnesbildning och andra kognitiva processer. Det produceras huvudsakligen i cellkropparna hos nervceller (neuroner) och lagras i deras utskott (axoner), innan det frisätts i samband med olika signalsubstanser som påverkar andra neuron eller muskel- eller körtelceller.
Serotonin 5-HT4 Receptor Agonists
Serotonin 5-HT4 receptor agonists are a class of medications that selectively bind to and activate the serotonin 5-HT4 receptors, leading to various pharmacological effects such as increased gastrointestinal motility, improved cognitive function, and regulation of mood and affect.
Peptider, cykliska
Cycliska peptider är en typ av peptidmolekyler som innehåller en sluten ringstruktur bildad genom kovalenta bindningar mellan deras aminosyrares sidokedjor, vilket ger dem en stabilare och mer kompakt konformation jämfört med linjära peptider, och de har viktiga biologiska funktioner som hormoner, neurotransmittorer och antimikrobiella agenter.
Tidsfaktorer
"Tidsfaktorer" refererar inom medicinen till de aspekter av tiden som kan spela in på en persons hälsa, sjukdomsutveckling eller svar på behandling. Detta kan omfatta sådant som tidpunkt för exponering för en skada eller en infektion, tid som har gått sedan symtom uppstod, eller den tid det tar för en behandling att verka. Tidsfaktorer kan vara av avgörande betydelse för att ställa diagnoser, planera behandlingar och förutse prognoser.
Bidning, kompetitiv
In biokemi, betyder "kompetitiv binding" att två eller fler molekyler tävlar om att binda till samma aktivt site på ett enzym eller receptor. Den kompetitiva inhibitorn är en typ av enzyminhibitor som liknar substratet i sin struktur och konkurrerar med substratet om att binda till aktivt sidan, vilket resulterar i minskat enzymaktivitet. Ju högre affiniteten kompetitiva inhibitorn har för aktivt sidan, desto mer effektiv är den som inhibitor. Värt att notera är att kompetitiv inhibition kan reversibilis vara, vilket innebär att effekten avger när koncentrationen av inhibitorn minskar eller när substratkoncentrationen ökar.
Citalopram
Ett preparat som selektivt hämmer återupptaget av av serotonin i nervceller och som används som antidepressivt medel med klinisk effekt och med tolererbara biverkningar. Medlet minskar dessutom etanol lupptaget hos alkoholmissbrukare, och används mot depression hos patienter som även lider av tardiv dyskinesi, ett tillstånd som förvärras av tricykliska antidepressiva medel.
Dopamin D2-receptorer
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Neurokinin-1-receptorer
Neurokinin-1 (NK-1) receptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som binder till peptidhormonet substance P, som är involverat i smärta, inflammation och emotionella beteenden. NK-1 receptorn aktiveras när substance P binder till den, vilket leder till en kaskad av intracellulära händelser som påverkar cellens funktion. NK-1 receptorer finns främst i centrala nervsystemet, särskilt i hjärnan och ryggmärgen, men de kan även förekomma i andra delar av kroppen, såsom tarmarna och lungorna. Forskning pågår för att utveckla läkemedel som blockerar NK-1 receptorer som potentiala behandlingar för smärta, depression och andra neuropsykiatriska tillstånd.
Azepiner
Azepiner är en grupp av psykoaktiva substanser som innehåller en azepinring, vilket är en sex-ledad heterocyclisk aromatisk komponent som inkluderar en kväveatom. Azepiner är kemiskt relaterade till benzodiazepiner och har sedvanligen använts som strukturell grund för att utveckla läkemedel med beredskap mot ångest, sömnstörningar, muskelspasmer och epilepsi. Emellertid har användningen av azepiner minskat på grund av säkerhetsproblem och biverkningar jämfört med benzodiazepiner.
Hjärna
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Elektrostimulering
Elektrostimulering (ES) är en medicinsk behandlingsmetod som innebär att man använder elektriska impulser för att stimulera muskler eller nerver. Genom att placera elektroder på huden nära den aktiva muskeln eller nerven skickas små elektriska signaler genom kroppen, vilket orsakar en kontraktion av muskeln eller en aktivering av nerven.
Losartan
En angiotensin typ 1-receptorantagonist med blodtryckssänkande verkan, genom minskad pressoreffekt av angiotensin II.
GABA-B Receptor Antagonists
GABA-B receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of GABA-B receptors, which are inhibitory neurotransmitter receptors found in the central nervous system. These antagonists prevent the binding of the endogenous neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) to its receptor site, thereby inhibiting the downstream effects of GABA-B receptor activation, such as neuronal hyperpolarization and reduced neuronal excitability. GABA-B receptor antagonists have potential therapeutic applications in various neurological and psychiatric conditions, including but not limited to, chronic pain, epilepsy, and drug addiction.
Celler, odlade
Endotelin-1
En peptid med 21 aminosyror som produceras i ett flertal vävnader, inklusive endotelceller, vaskulära muskelceller, nervceller och astrocyter i centrala nervsystemet, och endometrieceller. Den modulerar vasomotorisk spänning, cellproliferation och hormonproduktion.
Fenklonin
Kinoxaliner
Kinoxaliner är en grupp kemiska föreningar som innehåller en kinoxalin-struktur, vilket är en heterocyklisk aromatisk komponent bestående av två bensenringar som är sammanbundna via två kolatomer och en kväveatom. Kinoxaliner har historiskt använts inom organisk syntes för att skapa andra kemiska föreningar, men de har inte så vanligt används inom medicinen. Det finns dock vissa forskningsstudier som undersöker möjliga biologiska aktiviteter hos vissa kinoxaliner, till exempel deras potential som antimikrobiella eller antitumörmedel.
Cimetidin
Bradykininreceptorer
Bradykininreceptorer är proteiner på cellytan som binder till peptidhormonet bradykinin och stimulerar signaltransduktion, vilket leder till vasodilation, ökat permeabilitet av kapillärer och smärta.
Ondansetron
Ondansetron är ett läkemedel som används för att behandla illamående och kräkningar orsakade av cancersjukdomar, strålbehandling eller kirurgi. Det fungerar genom att blockera serotoninreceptorer i mag-tarmsystemet och hjärnan. Ondansetron tillhör en grupp av läkemedel som kallas 5-HT3-receptorantagonister.
Endotelin B-receptor
I en enkel medicinsk definition är Endotelin B-receptor (ETB) en typ av G-proteinkopplad receptor som binder till peptidhormonet endotelin och aktiverar signaltransduktionsvägar inne i cellen. ETB finns främst i blodkärl där den spelar en viktig roll i regleringen av blodflödet och blodtrycket. Den kan orsaka both vasokonstriktion (blodkärlsförträngning) och vasodilatation (blodkärlsvidgning), beroende på celltyp och signalsubstanser som är involverade. ETB är också en potential therapeutisk måltavla för behandling av sjukdomar som involverar blodkärl, såsom högt blodtryck och hjärtsvikt.
Pyrrolidiner
Pyrrolidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en pyrrolidinring, en fem-ledad saturad heterocyclisk ring som består av fyra kolatomer och en kväveatom. Pyrrolidinringen är isoelektronisk med piperidinringen, men den senare är en sex-ledad omslutning. Pyrrolidiner har visat sig vara aktiva som agonister vid flera neuroaktiva receptorers bindningsställen, inklusive dopaminreceptorer och nicotinreceptorer, vilket gör dem av intresse för forskning kring sjukdomar såsom Parkinson och nikotinberoende.
Adenosine A3 Receptor Antagonists
Adenosine A3 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of the A3 adenosine receptor, which is a type of G-protein coupled receptor found in various tissues throughout the body. These antagonists work by binding to the receptor and preventing adenosine, a naturally occurring purine nucleoside, from activating it.
Tryptaminer
Tryptaminer är en grupp substanser som innefattar neurotransmittorerna serotonin och melatonin, samt psykoaktiva ämnen såsom psilocyn och dimetyltryptamin (DMT). Kommunt tryptamin har en indolring med en etylgrupp i position 2. Tryptaminer delar strukturell likhet med aminosyran tyrosin och är involverade i en rad biologiska processer, inklusive sömn-vakenhetscykler, regulering av humör och känslomässiga respons, och förändringar i medvetandetillstånd.
Metiotepin
Adrenerga alfablockerare
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
Devazepid
Serotonergic Neurons
'Serotonergic neurons' are defined as nerve cells that produce, store, and release the neurotransmitter serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) to transmit signals in the nervous system. These neurons have their cell bodies located in specific brainstem nuclei, such as the dorsal raphe nucleus and median raphe nucleus, and project their axons widely throughout the central nervous system (CNS), including the cerebral cortex, hippocampus, hypothalamus, and spinal cord. Serotonergic neurons play crucial roles in various physiological functions, such as mood regulation, sleep-wake cycle control, appetite modulation, pain perception, and sensorimotor integration. Alterations in serotonergic neurotransmission have been implicated in several neurological and psychiatric disorders, including depression, anxiety, schizophrenia, and neurodegenerative diseases.
Paroxetin
Paroxetin är ett selektivt serotoninåterupptagshämmare (SSRI) som används för behandling av olika psykiatriska tillstånd, såsom depression, ångeststörningar och panikstörningar. Preparatet verkar genom att öka mängden serotonin i hjärnan, vilket kan hjälpa att förbättra humöret och lindra rädsla och oro.
Purinergic P2X Receptor Antagonists
'Purinergic P2X Receptor Antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activation of P2X receptors, which are ligand-gated ion channels found in various tissues throughout the body. These receptors are activated by purinergic signaling molecules such as ATP and ADP, and play important roles in a variety of physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and pain perception.
Kolecystokininreceptorer
Cellyteproteiner som binder kolecystokinin (CCK) med hög affinitet och utlöser intracellulära processer som påverkar cellers beteende. Kolecystokininreceptorer aktiveras av gastrin samt CCK-4, CCK-8 och CCK-33. Aktiveringen framkallar utsöndring av amylas från acinära bukspottkörtelceller, syra och pepsin från magslemhinnans celler och sammandragning av pylorus (nedre magmunnen) och gallblåsan. Vilken roll den stora mängden CCK-receptorer har i det centrala nervsystemet är inte klarlagd.
Synaptisk överföring
Mikrodialys
Sjukdomsmodeller, djur
2-amino-5-fosfonovalerat
En kraftig och specifik NMDA-receptorantagonist i D-enantiomerisk form. L-formen är inaktiv mot NMDA-receptorer, men kan påverka AP4 (2-amino-4-fosfonobutyrat; APB)-stimulerande aminosyrareceptorer.
Kannabinoid CB1-receptor
En undergrupp av kannabinoidreceptorer som främst återfinns på centrala och perifera nervceller där de kan spela roll genom att reglera frisättande av nervsignalsubstanser.
Vasopressinreceptorer
Vasopressinreceptorer är proteiner som finns på cellytan och binder till hormonet vasopressin, även känt som antidiuretiskt hormon (ADH). När vasopressin binds till sina receptorer aktiveras olika signaltransduktionsvägar inne i cellen, vilket leder till kontrahering av glatt muskulatur och ökat vattenreabsorption i njurarna. Detta hjälper till att reglera blodtrycket och vätskebalansen i kroppen. Vasopressinreceptorerna delas in i två huvudgrupper: V1-receptorer, som orsakar kontrahering av glatt muskulatur, och V2-receptorer, som främjar vattenreabsorption i njurarna.
Granisetron
En serotoninreceptorantagonist (5HT-3-selektiv receptor) som använts mot illamående och kräkning hos cancerpatienter som genomgår kemoterapibehandling.
Bradykinin
En nonapeptidsignalsubstans som genom enzymverkan bildas från kallidin i blodet, där den verkar utvidgande på kapillärkärl och ökar deras genomtränglighet, med blodtrycksfall som följd. Bradykinin fri släpps också från mastceller vid astmaanfall, från tarmväggarna, som smärtsignal från skadad vävnad, och den kan vara en neurotransmittor.
Tromboxanreceptorer
Tromboxanreceptorer är proteiner på cellytan som binder till signalmolekylen tromboxan A2 (TXA2). När tromboxan A2 binder till receptorn aktiveras den och sätter igång en signalsignalväg inne i cellen. Detta leder till kontraktion av glatt muskulatur, inflammation och plättaggregering, vilket är viktigt vid blodstillningsprocessen.
Naltrexon
Naltrexon är ett opioidantagonistmedel som används för behandling av alkohol- och opiatberoende. Medlet blockerar verkan av opioider i hjärnan och minskar därmed känslan av eufori och beroendeframkallande effekter. Naltrexon ges vanligen som tablett eller injektion och används under övervakning av en läkare.
Quinuclidines
Quinuclidines are organic compounds that contain a unique cage-like structure consisting of four carbon atoms and one nitrogen atom. The nitrogen atom is located at the center of the cage, and it is bonded to each of the four carbon atoms. Quinuclidine is a saturated heterocyclic compound, which means that all of the bonds between the carbon and nitrogen atoms are single bonds.
Naloxon
Naloxon är ett potent antagonist preparat som blockerar opioidreceptorer och används för att behandla opiatöverdosering, då det kan reversa effekterna av opiater som heroin, morfin och fentanyl. Naloxon har ingen agonist verkan och kan inte ge eget euforiskt släpp eller smärtstillande verkan. Det är vanligtvis tillgängligt som injektionsvätska, nasalspray eller film som appliceras under tungan.
Neurokinin-2-receptorer
Cannabinoid Receptor Antagonists
Cannabinoid receptor antagonists are a class of compounds that bind to and block cannabinoid receptors, preventing the activation of these receptors by natural ligands such as anandamide or plant-derived cannabinoids like THC. These drugs are used in medical research and have potential therapeutic applications for conditions such as obesity, substance abuse disorders, and certain neurological disorders. Examples of cannabinoid receptor antagonists include rimonabant and taranabant.
Adenosin
Adrenerga blockerare
Amfetaminer
Analoger till eller derivat av amfetamin. Många är sympatomimetiska och centralstimulerande, och används vid trötthet, narkolepsi, parkinsonism, lågt blodtryck och aptitlöshet. Pga snabbt tilltagande tolerans föreligger fara för missbruk och beroende.
Famotidin
En kompetitiv histamin H2-receptorantagonist. Dess huvudsakliga farmakodynamiska effekt är hämning av magsaftutsöndring.
Noradrenalin
Noradrenalin, också känt som norepinefrin, är ett hormon och neurotransmittor som produceras i kroppen. Det spelar en viktig roll i kroppens "kvävningsrespons", som aktiveras i stresssituationer. Noradrenalin orsakar bl.a. ökat hjärtrytmo, ökat andningsfrekvens och ökat blodtryck, för att förbereda kroppen för att hantera en stressfylld situation.
Bicucullin
Adrenergic beta-2 Receptor Antagonists
Adrenergic beta-2 receptor antagonists, also known as beta-2 blockers, are a class of medications that block the action of epinephrine (adrenaline) and other stimulants on beta-2 receptors found in the body. These receptors are found in various tissues, including the lungs, blood vessels, and skeletal muscles. By blocking the effects of epinephrine on these receptors, beta-2 blockers can help to lower heart rate, reduce blood pressure, and relax bronchial smooth muscle, making them useful in the treatment of conditions such as hypertension, angina, heart failure, and asthma. Examples of beta-2 blockers include propranolol, metoprolol, and atenolol.
Kalcium
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Variansanalys
Dioxaner
Muskelsammandragning
Ett förlopp som leder till sammandragning och/eller spänning i muskelvävnad. Muskelsammandragning åstadkoms via en glidmekanism, där aktintrådar glider in bland myosintrådarna.
Bensodiazepinoner
Bensodiazepiner är en grupp av läkemedel som används för att behandla ångest, sömnsnår, muskelspasmer och epilepsi. De fungerar genom att påverka ett specifikt ämne i hjärnan, GABA (gamma-aminobutyriska syra), som har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Exempel på bensodiazepiner inkluderar diazepam, alprazolam och lorazepam. Långvarig användning av bensodiazepiner kan leda till beroende och abstinensbesvär vid avslutad behandling.
Hippocampus
En förhöjd vindling av grå substans som sträcker sig längs hela bottnen av sidoventrikelns temporalhorn. Hippocampus, subiculum och gyrus dentatus (den tandade vindlingen) utgör hippocampusformationen. Ibland räknas även entorinalkortex hit.
Kinoliner
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
Kärlsammandragning
Antidepressiva medel
Humörstimulerande läkemedel för behandling av affektiva störningar och liknande tillstånd. Ett flertal monoaminoxidashämmare har användning som antidepressiva för sin modulering av katekolaminnivåerna . Tricykliska föreningar tycks också ha antidepressiv effekt genom verkan på hjärnans katekolaminsystem. En tredje grupp är de läkemedel som har specifik verkan på serotonerga system.
Opioidreceptorer
Opioidreceptorer är proteiner i det centrala nervsystemet och i vissa andra delar av kroppen som binder till opioider, vilket är en grupp av kemiska ämnen som inkluderar morfin, heroin och endogena peptider som endorfiner och enkefaliner. När ett opioidpeptid eller ett syntetiskt opioidanlägg sätter sig fast på en opioidreceptor, utlöses en serie cellulära händelser som kan leda till smärtlindring, andningsdepression, eufori och fysisk beroende. Det finns tre huvudsakliga typer av opioidreceptorer: mu (μ), kappa (κ) och delta (δ). Varje typ av receptor är involverad i olika aspekter av de farmakologiska effekterna av opioider.
Angiotensin II
Den aktiva formen av angiotensin. Det är en oktapeptid, syntetiserad från angiotensin I, som finns i blodet och som snabbt bryts ned. Angiotensin II ger kraftig kärlsammandragning, med förhöjning av b lodtrycket som följd. Den bovina formen, som har klinisk och experimentell användning, har valin i position 5, där den humana formen har isoleucin.
Glutaminsyra
Pyrilamin
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
Receptorer, kortikotropinfrisättande hormon
Corticotropin-releasing hormone (CRH) receptors are G protein-coupled receptors found in the hypothalamus and other tissues, which upon binding to CRH, stimulate the release of adrenocorticotropic hormone (ACTH) from the pituitary gland, leading to the activation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis and the release of cortisol in response to stress.
Mineralocorticoid Receptor Antagonists
Mineralocorticoid receptor antagonists (MRAs) are a class of medications that block the action of aldosterone, a hormone produced by the adrenal glands, by binding to and inhibiting the mineralocorticoid receptors in various tissues, such as the kidneys, heart, blood vessels, and brain. This results in decreased sodium reabsorption and increased potassium excretion in the urine, leading to natriuresis, diuresis, and a reduction in blood pressure and volume. MRAs are primarily used in the treatment of hypertension, heart failure, and primary aldosteronism. Examples include spironolactone and eplerenone.
Histamin H3-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
RNA, budbärar
Biogena monoaminer
P1-receptorer
P1-receptorer är en typ av adenosinreceptorer, som är G-proteinkopplade receptorer som binder till neurotransmittorn adenosin i centrala nervsystemet och hjärtat. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: P1, P2X och P2Y. I detta fall refererar "P1" specifikt till de adenosinreceptorer som styrs av de subtyparna A1, A2A, A2B och A3. Dessa receptorer spelar en viktig roll i diverse fysiologiska processer, såsom sömnreglering, smärtkänslighet, hjärtfunktion och immunrespons.
Isoindoler
Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.
Signalomvandling
I en enkel mening kan 'signalomvandling' inom medicin definieras som processen där celler konverterar inkommande signaler, ofta i form av hormoner, neurotransmittorer eller tillväxtfaktorer, till intracellulära svar genom en kaskad av biokemiska händelser. Detta kan leda till aktivering eller inhibitering av vissa cellulära funktioner och är en central mekanism i cellkommunikationen och regleringen av cellulär homeostas.
N-metylaspartat
N-metylaspartat är ett derivat av aminosyran aspartat, där en metylgrupp (–CH3) är bundet till den nitarpositionen (-NH2) på aspartats sidokedja. Det saknas kliniskt signifikanta medicinska användningsområden för N-metylaspartat, men det har forskats på som ett möjligt neuroprotektivt medel i samband med stroke och traumatisk hjärnskada.
Dopamin D1-receptorer
Endoteliner
Peptider med 21 aminosyror som produceras av vaskulära endotelceller och har en stark kärlsammandragande verkan. Endotelinfamiljen består av tre medlemmar: endotelin-1, endotelin-2 och endotelin-3. Alla tre innehåller 21 aminosyror, men aminosyrasammansättningen varierar. De tre peptiderna framkallar kärlsammandragande och pressoreffekter i olika delar av kroppen. De farmakologiska verkningsmekanismerna är dock kvantitativt avsevärt varierande mellan de tre isopeptiderna.
Möss, inavlade C57BL
"C57BL mice" är en specifik stam av möss som används inom forskning. De är så kallade inbredda möss, vilket betyder att de har en mycket konsekvent genetisk bakgrund eftersom de härstammar från en enda individ och har förökat sig genom systerskötsel under många generationer. Detta gör att deras egenskaper är väldigt repeterbara, vilket är användbart inom experimentell forskning. C57BL-stammen är känd för sin robusta hälsa och långa livslängd jämfört med andra mössstammar. De används ofta inom olika områden av biomedicinsk forskning, till exempel cancer-, neurologi- och immunologiforskning.
Bradykin B2-receptor
Den medicinska definitieon av "Bradykinin B2-receptor" är ett G-proteinkopplat receptor som aktiveras av peptidhormonet bradykinin och inducerar smärta, inflammation och vasodilation som en del av immunförsvaret och smärtsignaleringen.
Imidazoler
Cyproheptadin
En serotoninantagonist och histamin H1-hämmare, som används mot klåda, mot allergi, för att öka aptiten, och vid postgastrektomisyndromet.
Fenylpropionater
Fenylpropionater är ett slags ester som används inom parfymindustrin. Det är en ester av fenylglykolsyra och propionsyra, med formeln C9H10O2. Fenylpropionater har en lätt söt, blommig doft och används ofta som noter i parfymer för att ge en frisk, grön ton till doften.
Haloperidol
Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.
Aminopyridiner
5,7-dihydroxytryptamin
Tryptamin med substitution av två hydroxylgrupper i position 5 och 6. Det är en neurotoxisk serotoninanalog som förstör företrädesvis serotonerga nervceller och används som verktyg inom neurofarmakolo gin.
Receptorer, opioid, mu
Opioid receptor Mu (μ) refererer til en type G-protein-koblede receptorer som findes naturaligt i hjernen og nervesystemet hos pattedyr. Disse receptorer er primært involveret i at modulere smertefølelser, men de spiller også en rolle i andre fysiologiske processer som modstandskraft overfor stress, afhængighed og belønning.
Oligopeptider
Oligopeptider är korta peptidmolekyler bestående av två till tio aminosyror som är länkade till varandra via peptidbindningar. De bildas ofta genom proteolys, en nedbrytande process där proteiner splittras upp i mindre peptidfragment eller enskilda aminosyror. Oligopeptider har diverse funktioner inom levande organismers cellulära signalering och reglering av biologiska processer.
Spiroföreningar
Takykininreceptorer
Takykininreceptorer är en typ av G-proteinkopplade receptor som aktiveras av peptider som kallas takykiner, till exempel substance P och neurokinin A. Dessa receptorer delas in i tre undergrupper: NK1, NK2 och NK3, beroende på vilken typ av taktyspin de binder till. De är involverade i en rad fysiologiska processer, såsom smärtperception, inflammation, sömngång och blodtryckreglering.
Elektrofysiologi
Elektrofysiologi är ett medicinskt fält som studerar elektriska signaler och deras funktion i levande vävnader, särskilt i hjärtat och nervsystemet. Det inkluderar undersökning av hur elektriska impulser genereras, propagerar och påverkar cellers och organens funktion. Elektrofysiologiska studier kan användas för att diagnostisera och behandla sjukdomar som relaterar till hjärt- och nervfunktion.
Anti-Anxiety Agents
Interleukin-1
En löslig faktor som produceras av monocyter, makrofager och andra celler, och som aktiverar T-lymfocyter och förstärker deras svar på mitogener eller antigener. IL-1 består av två distinkta former, IL-1 alfa och IL-1 beta, som har samma funktioner, men utgör distinkta proteiner. De biologiska effekterna av IL-1 omfattar förmågan att ersätta makrofagbehovet för aktivering av T-celler. Faktorn skiljer sig från interleukin-2.
Receptors, G-Protein-Coupled
G-protein-kopplade receptorer (GPCR) är en typ av proteiner som spänner över cellytan och fungerar som sensorers för olika signalmolekyler, såsom hormoner, neurotransmittorer och luktämnen. När en signalmolekyl binder till GPCR aktiveras den och startar en signalkaskad inne i cellen genom att interagera med ett G-protein, som består av tre underenheter: α, β och γ.
Signalsubstansreceptorer
Signal substance receptors, also known as ligand-gated ion channels or metabotropic receptors, are proteins located on the cell membrane that bind to specific signal molecules (neurotransmitters, hormones, or drugs) and trigger a series of intracellular events. These receptors play a crucial role in intercellular communication and regulation of various physiological processes.
Receptorer, kalcitoningenrelaterad peptid
Calcitonin-related peptide receptors (CTRs) are a type of G protein-coupled receptor that bind calcitonin gene-related peptides (CGRPs), which are neuropeptides involved in the regulation of vasodilation, neurogenic inflammation, and pain transmission. CTRs are widely expressed in the central and peripheral nervous systems and play a crucial role in the pathophysiology of migraine and other headache disorders.
Blodtryckssänkande medel
Läkemedel som används vid behandling av akut eller kroniskt högt blodtryck, oberoende av farmakologisk verkningsmekanism. Bland dessa läkemedel finns diuretika, adrenerga betaantagonister, adrenerga a lfaantagonister, angiotensinkonvertashämmare (ACE), kalciumkanalblockerare, ganglieblockerare och kärlvidgande medel.
Sulpirid
Sulpirid är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel, som primärt används för behandling av psykoser och andra svåra psykiatriska störningar, såsom schizofreni. Sulpirid fungerar genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan, vilket kan hjälpa att reducera positiva (ex. hallucinationer och paranoia) och negativa (ex. socialt tillbakadragande och avflackning) symtom hos patienter med psykoser.
Purinergic Antagonists
Purinergic antagonists are a class of drugs that block the activity of purinergic receptors, which are proteins found on the surface of cells that respond to purines such as ATP and adenosine. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cellular signaling.
Buspiron
Spiperon
Spiperone är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel som primärt används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det fungerar genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan, vilket hjälper att reducera symtom såsom hallucinationer, förvirring och aggressivt beteende. Spiperone kan också ha en viss effekt på serotoninreceptorerna, vilket kan göra det användbart i behandlingen av affektiva störningar som depression och bipolär sjukdom.
Patch-clamp-tekniker
Patch-clamp-tekniken är en elerofysiologisk metod som används för att mäta jonflödet genom en individuell jonkanal i en cellmembran. Metoden utvecklades av Erwin Neher och Bert Sakmann, vilka tilldelades Nobelpriset i fysiologi eller medicin 1991 för sin uppfinning. Patch-clamp-tekniken möjliggör direkt studium av elektriska egenskaper hos enskilda jonkanaler, deras funktion och reglering, och har haft ett stort inflytande på vår förståelse av exciterade cellers funktion.
Kalciumkanalblockerare
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
LSD
Ett halvsyntetiskt derivat av lysergsyra från mjöldryga (Claviceps purpurea). Det har komplexa effekter på serotinerga system, bl a antagonism på vissa perifera serotoninreceptorer, både agonism och antagonism på serotoninreceptorer i det centrala nervsystemet, och möjligen även verkan på serotoninomsättning.
Angiotensin-typ 1-receptor
"Angiotensin-typ 1-receptor (AT1) är ett G-proteinkopplat receptorprotein som binder angiotensin II, ett peptidhormon involverat i regleringen av blodtryck och vatten-elektrolytbalans. När angiotensin II binder till AT1-receptorn aktiveras en signaltransduktionsväg som orsakar vasokonstriktion, ökat sympatiska nervsystemet aktivitet och utsöndring av aldosteron från binjuremärgen, vilket leder till ökad blodvolym och höjd blodtryck."
Fenfluramin
Medel med central verkan som både blockerar serotoninupptag och framkallar transportförmedlat frisättande av serotonin.
Naftalener
I en enkel medicinsk kontext kan 'naftalener' referera till en grupp organiska föreningar som innehåller naftalen, ett polycykliskt aromatiskt kolväte (PAH) bestående av två benzening rings som är kondenserade med varandra. Naftalener har historiskt använts inom medicinen, men deras användning är numera begränsad på grund av toxicitet och cancerrisk. I vissa fall kan naftalener fortfarande användas externt i dermatologiska preparat, men interna användningsområden är idag mycket sällsynta.
Glatt muskulatur
Icke-tvärstrimmiga muskler, som utgör den icke viljestyrda muskelvävnaden till de inre organen, blodkärlen, hårsäckarna osv. De sammandragbara elementen är avlånga, oftast spindelformade celler med central kärna. Glatta muskeltrådar hålls ihop i skikt eller buntar av nätbildande fibrer, och ofta är även elastiska nät rikligt förekommande.
Morfin
Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.
Receptorer, opioid, kappa
Opioid kappa-receptorer är en typ av receptor i det centrala nervsystemet och i viscerala organ som binder endorfiner, en grupp naturligt förekommande peptider i kroppen med smärtstillande, andningsdepressiva och euforiserande effekter. När ett opioid substans binder till en kappa-receptor aktiveras en signaltransduktionsväg som kan leda till smärtlindring, men även andra effekter som dysfoori (negativ mental eller emotionell reaktion) och hallucinationer. Kappa-receptorer skiljer sig från de mer välkända mu-opioidreceptorerna genom att de generellt ger mindre smärtlindring, men kan istället vara involverade i andra processer som kontroll av aptit, sömn och humör.
Angiotensinreceptorer
Angiotensinreceptorer är proteiner på cellytan som binder till hormonet angiotensin II, vilket orsakar blodkärlskonstriktion och ökat blodtryck som en del av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).