Um dos MODULADORES SELETIVOS DE RECEPTOR ESTROGÊNICO com atividades específicas para o tecido. O tamoxifeno atua como um antiestrogênio (agente inibidor) no tecido mamário, mas como um estrogênio (agente estimulador) no metabolismo do colesterol, densidade óssea e proliferação celular no ENDOMÉTRIO.
São os antineoplásicos usados para tratar tumores sensíveis a hormônios. Os tumores sensíveis a hormônios podem ser dependentes de hormônios, responsivos a hormônios, ou ambos. Um tumor dependente de hormônio regride com a remoção do estímulo hormonal, seja por cirurgia ou através do bloqueio farmacológico. Já os tumores responsivos a hormônios podem regredir quando são administradas quantidades farmacológicas de hormônios, mesmo que sinais anteriores de sensibilidade aos hormônios não tenham sido observados. Os principais cânceres responsivos a hormônios incluem carcinomas de mama, próstata, e de endométrio; de linfoma; e certas leucemias. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
Compostos que inibem ou antagonizam a ação ou a biossíntese de compostos estrogênicos.
Tumores ou câncer da MAMA humana.
Grupo estruturalmente diverso de compostos distintos de ESTROGÊNIOS pela sua capacidade de se ligar aos RECEPTORES ESTROGÊNICOS e ativá-los, mas que atuam como agonista ou antagonista dependendo do tipo de tecido e ambiente hormonal. São classificados como de primeira geração por demonstrarem propriedades de agonista de estrogênio no ENDOMÉTRIO, ou de segunda geração, baseado em seus padrões de especificidade tecidual. (Tradução livre do original: Horm Res 1997; 48: 155-63)
Substâncias que possuem ações antiestrogênicas, mas também podem produzir efeitos estrogênicos. Agem como agonistas ou antagonistas completos ou parciais. Podem ou não ter a estrutura de esteroide.
proteínas citoplasmáticas que ligam estrógenos e migram para o núcleo onde elas regulam a transcrição de DNA. A avaliação do estado do receptor de estrogênio em pacientes com câncer de mama tem-se tornado clinicamente importante.
Compostos que inibem a AROMATASE a fim de reduzir a produção de hormônios esteroides estrogênicos.
Modulador seletivo de receptores de estrógeno (MSRE) de primeira geração. Assim como o TAMOXIFENO é um agonista do estrógeno em tecidos ósseos e no metabolismo de colesterol, porém é um antagonista em tecidos uterino e mamário.
Compostos orgânicos que contêm o radical -CN. O conceito pode ser distinguido dos CIANETOS, que denota os sais inorgânicos do CIANETO DE HIDROGÊNIO.
Triazoles are a class of antifungal drugs that work by inhibiting the synthesis of ergosterol, a key component of fungal cell membranes, leading to fungal cell death.
Período fisiológico após a MENOPAUSA (suspensão permanente da vida menstrual).
Modulador seletivo de receptores de estrógeno (MSRE) de segunda geração utilizado na prevenção de osteoporose em mulheres pós-menopausa. Possui ação agonista em ossos e sobre o metabolismo do colesterol, porém se comporta como um completo antagonista de estrógeno em glândulas mamárias e tecidos uterinos.
Terapia medicamentosa aplicada para aumentar ou estimular alguma outra forma de tratamento, tal como cirurgias ou terapia por radiação. A quimioterapia adjuvante é frequentemente utilizada na terapia do câncer e pode ser administrada antes ou após o tratamento primário.
Enzima dependente do citocromo P-450 que catalisa a hidroxilação de várias drogas e produtos químicos ambientais, como a debrisoquina, antagonistas receptores adrenérgicos e os antidepressivos tricíclicos. Esta enzima é deficiente em mais de 10 por cento da população caucasiana.
Isômero 17-beta do estradiol, um esteroide C18 aromatizado com grupo hidroxila na posição 3-beta e 17-beta. O estradiol-17-beta é a forma mais potente de esteroide estrogênico de mamíferos.
Certos tumores que 1) originam-se em órgãos geralmente dependentes de hormônios específicos e 2) são estimulados ou causados para regredir por manipulação do ambiente endócrino.
Um dos RECEPTORES DE ESTROGÊNIO que tem grande afinidade pelo ESTRADIOL. Sua expressão e função diferem e, de certa forma, são opostos às do RECEPTOR BETA DE ESTROGÊNIO.
Resistência ou resposta diminuída de uma neoplasia a um agente antineoplásico [observada] em humanos, animais, ou culturas de células/tecidos.
Compostos que interagem com RECEPTORES ESTROGÊNICOS em tecidos alvos para provocar os efeitos semelhantes aos do ESTRADIOL. Os estrogênios estimulam os órgãos reprodutivos femininos, e o desenvolvimento das CARACTERÍSTICAS SEXUAIS femininas. Os compostos químicos estrogênicos incluem os naturais, sintéticos, esteroides, ou não esteroides.
Tumores ou câncer do ENDOMÉTRIO, mucosa que reveste o ÚTERO. Estas neoplasias podem ser benignas ou malignas. Sua classificação e grau dependem dos diferentes tipos de células e da percentagem de células indiferenciadas.
Inibidor de aromatase usado no tratamento de NEOPLASIAS DA MAMA avançadas.
Período antes da MENOPAUSA. Nas mulheres em pré-menopausa, a transição climatérica da maturidade sexual plena até o término do ciclo ovariano ocorre entre os 40 e 50 anos de idades.
Período após êxito do tratamento, em que não existem sintomas ou efeitos da doença.
Agentes que reduzem a frequência ou a taxa de manifestação de tumores espontâneos ou induzidos independentemente do mecanismo envolvido.
Estudos conduzidos com o fito de avaliar as consequências da gestão e dos procedimentos utilizados no combate à doença de forma a determinar a eficácia, efetividade, segurança, exequibilidade dessas intervenções.
Remoção cirúrgica de um ou ambos os ovários.
Antagonista estrogênico que tem sido utilizado no tratamento de câncer de mama.
Órgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
Recorrência local de uma neoplasia em seguida do tratamento. Ela surge de células microscópicas da neoplasia original que escaparam da intervenção terapêutica e mais tarde tornaram-se clinicamente visíveis no local de origem.
Último período menstrual. A cessação permanente da MENSTRUAÇÃO, geralmente é definida após 6 a 12 meses da AMENORREIA numa mulher acima de 45 anos de idade. Nos Estados Unidos, a menopausa geralmente ocorre em mulheres entre os 48 e 55 anos de idade.
Produtos de reações químicas que resultam na adição de grupos de substâncias químicas estranhas ao DNA.
Dois ou mais compostos químicos quando usados simultaneamente ou sequencialmente no tratamento farmacológico da neoplasia. As drogas não precisam estar na mesma dosagem.
Um dos RECEPTORES DE ESTROGÊNIO que tem maior afinidade pelas ISOFLAVONAS do que o RECEPTOR ALFA DE ESTROGÊNIO. Há uma grande homologia na sequência com o ER alfa no domínio de ligação do DNA, porém não nos domínios de ligação do ligante e de articulação.
Linhagem celular derivada de células tumorais cultivadas.
Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.