Tymidylatsyntas är ett enzym som katalyserar syntesen av nukleotiden tymidinmonofosfat (dTMP) till DNA-molekyler under cellens celldelning och tillväxt. Detta steg är av vital betydelse för cellens replikation och DNA- lagning, eftersom dTMP är en nödvändig byggsten i DNA-molekylen. Tymidylatsyntas hämmas av läkemedlet fluorouracil (5-FU), vilket används som cancerbehandling eftersom cancerceller tenderar att ha högre aktivitet hos detta enzym än normala celler.
5-fluoro-2'-deoxiuridylat. En tymidylatsyntetasblockerare, som bildas ur 5-fluoruracil eller 5-fluordeoxiuridin.
Uracilnukleotider vars sockerdel utgörs av deoxiribos.
Tymidinmonofosfat (TMP) är ett nukleotid som består av en nukleobase vid namn tymin som är bundet till en sockerart som kallas deoxiribosa, vilket i sin tur är bundet till en fosfatgrupp. TMP är en building block i DNA-syntesen och spelar därför en viktig roll i cellers delning och tillväxt.
Hämmare av enzymet dihydrofolatreduktas (tetrahydrofolatdehydrogenas), som omvandlar dihydrofolat (FH2) till tetrahydrofolat (FH4). De har utbredd användning inom cancerkemoterapi.
En cancerantimetabolit som omvandlas till fluorouracil efter snabb injektion. Vid långsam, kontinuerlig, intraarteriell infusion omvandlas ämnet till floxuridinmonofosfat. Det har använts för behandling av levermetastaser till gastrointestinala adenokarcinom och för lindrande behandling vid maligna tumörer i lever och mag-tarmkanal.
Antimetabolitpreparat som används i behandling av cancer.
NADP-dehydrogenase, också känt som NADP+ reduktas, är ett enzym som katalyserar oxidationen av NADPH till NADP+ i celler. Detta enzym spelar en central roll i celldesoxideringsprocessen och bidrar till att underhålla cellens reduktiva potential. Det är också involverat i flera metaboliska processer, inklusive syntesen av fettsyror, steroider och nukleotider.
"Tiofener" är en organisk kemisk förening som består av en bensenring (en cyklisk kolväte med sex kolatomer) där tre av kolatomerna har blivit ersatta med svavelatomer. Detta ger upphov till en sulfongrupp (-SO2H) och två svavel-svavel dubbelbindningar i molekylen. Tiofen är en aromatisk förening, vilket innebär att den har speciella elektroniska egenskaper som ger upphov till en stabil ringstruktur. Tiofener och deriverade föreningar används inom organisk syntes och i läkemedelsindustrin.
Tetrahydrofolate (THF) är ett aktivt derivat av folsyra, som spelar en viktig roll i metabolismen av aminosyror och nukleotider. Det fungerar som en kofaktor i flera enzymreaktioner, inklusive syntesen av thymidylat under DNA-replikationen och syntesen av serin, glycin, methionin och puriner. THF är också involverat i metabolismen av homocystein till methionin, vilket är viktigt för att hålla nere homocysteinspåret i blodet, som annars kan vara skadligt för kroppen.
En pyrimidinanalog som utgör en antimetabolit mot tumörer. Den stör DNA-syntesen genom att blockera den tymidylatsyntetasförmedlade omvandlingen av deoxiuridylsyra till tymidylsyra.
Quinazolines är en klass av organiska föreningar som innehåller en heterocyklisk ring med två kolatomer och två kväveatomer. Denna struktur bildar en aromatisk system, vilket betyder att den har delokaliserade elektroner och är reaktivt stabil. Quinazoliner används ofta som byggstenar inom läkemedelsutveckling på grund av deras förmåga att binda till specifika enzymer eller receptorer i kroppen. Exempel på läkemedel som innehåller quinazolinestruktur är vissa typer av blodtrycksmediciner och cancerbehandlingsmediciner.
En medicinsk definition av 'Nukleosidfosfatkinas' är ett enzym som katalyserar reaktionen där en fosfatgrupp (en fosfoeserbindning) överförs från adenosintrifosfat (ATP) till en nukleosid eller en nukleotid. Denna reaktion är viktig för att producera nukleosidmonofosfater, som är building blocks i syntesen av DNA och RNA. Det finns olika typer av nukleosidfosfatkinaser som är specifika för de olika nukleosiderna, till exempel adenosinkinase (AK) för adenosin, guanosinkinase (GK) för guanosin och så vidare.
Isoindoler är ett organisk föreningsklasse där två bensenringar är kondensade genom en kolatom och en kväveatom, vilket bildar en isoindolstruktur. Detta är en subklass av indoler och förekommer naturligt i vissa alkaloider och läkemedel. Isoindoler har potentialen att vara bioaktiva och kan ha farmakologisk relevans, men det behövs mer forskning för att fastställa deras exakta effekter och möjliga användningsområden inom medicinen.
Trimetrexate är ett medel som används för att behandla cancer, särskilt en typ av cancertumör kallad pneumocystis jirovecii pneumonia (PJP), som ofta förekommer hos personer med nedsatt immunförsvar, till exempel HIV-smitta. Trimetrexate är ett folsyraantagonist och verkar genom att störa syntesen av DNA i cancercellerna, vilket stoppar celldelningen och dödar cellen.
2'-deoxiuridin. En antimetabolit som omvandlas till deoxiuridintrifosfat vid DNA-syntesen. Undertryckande av deoxiuridin används för laboratoriediagnostik av megaloblastanemier till följd av brist på vitamin B12 och folat.
En medlem av B-vitaminfamiljen som stimulerar blodbildningssystemet. Vitaminet finns i lever och njure, och förekommer i svampar, spenat, jäst, gröna blad och gräsarter (Poaceae). Folsyra används för att behandla och förhindra folatbrist och megaloblastisk anemi.
En stavformad bakterie som isolerats från mjölk, ost och andra mejeriprodukter, mejerimiljöer, surdeg, kogödsel, ensilage, samt munhåla, tarminnehåll och vagina hos människor.
Tetrahydrofolate dehydrogenase (EC 1.5.1.20) er ein emne i biokjemisken som katalyserer den oxidative desaminationen av tetrahydrofolat til dihydrofolat med NAD+ som elektronakseptor. Denne reaksjonen er viktig for folsyra-metabolismen og kan ha en betydning i behandlinga av kreft og andre sykdomar.
Pteroylpolyglutamater är ett samlingsnamn för folatderivat som innehåller flera glutaminsyraenheter (polyglutamat) kedjor. Dessa förekommer naturligt i livsmedel och har en högre biologisk aktivitet än den enklare formen, pteroylmonoglutamat (även känd som folinsyra). Pteroylpolyglutamater är viktiga för celltillväxt och DNA-syntes.
En homogen och snabbväxande leukemiform hos möss.
Polyglykolsyra, eller polyethylenglycol (PEG), är en syntetisk, icke-ioniskt surfaktant och polymersubstans som består av en lång kedja av etoxi (-O-CH2-CH2-) grupper som är kovalent bundna till varandra. Det används i en mängd olika medicinska tillämpningar, inklusive som excipient i läkemedel för att förbättra deras löslighet och biodistribution, samt som aktiv ingrediens i laxermedel och koloniseringshämmare vid koloskopiering. Polyglykolsyra är också en viktig komponent i många medicinska produkter som hydrogel och andra hud- och slemhinnsbundenheter på grund av dess förmåga att bilda viskösa, semipermeabla filmer.
En undergrupp enzymer av transferasklassen som katalyserar överföringen av en metylgrupp från en förening till en annan. EC 2.1.1.
Tymidinfosforylas är ett enzym som katalyserar den första steget i syntesen av DNA-nukleotiden tymidinmonofosfat (dTMP) genom att överföra en fosfatgrupp från en donator, vanligtvis ATP, till nukleosiden tymidin.
En antimetabolit mot tumörer med immunsuppressiva egenskaper. Preparatet hämmar tetrahydrofolatdehydrogenas och förhindrar bildandet av tetrahydrofolat, som behövs för att syntetisera tymidylat, en viktig DNA-komponent.
Tyminnukleotider, eller tidigare kända som deoxyribothymidinmonofosfat (dTMP), är en typ av nukleotid som primärt förekommer i DNA-molekyler. Varje tyminnukleotid består av en sockermolekyl, en fosfatgrupp och en bas, i detta fall thymin. Thymin bildar specifika par med adenin genom komplementär basparning, vilket är en viktig del av DNA-replikation och transkription.
Tymidin är en naturligt förekommande nukleosid som består av pyrimidinbasen tymin och den femvärda sockerarten deoxiribos. Tymidin spelar en viktig roll i DNA-syntesen och är ett av de fyra building blocken (nukleotiderna) som bygger upp DNA-molekylen.
Den aktiva metaboliten av folsyra. Leukovorin används huvudsakligen i form av kalciumsalt som motmedel mot folsyraantagonister, vilka blockerar omvandlingen av folsyra till folinsyra.
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Ett pyridoxalfosfatenzym som katalyserar reaktionen mellan glycin och 5,10-metylentetrahydrofolat till serin. Det katalyserar även reaktionen mellan glycin och acetaldehyd till L-treonin. EC 2.1.2.1.
Enzymer som katalyserar överföring av hydroximetyl- eller formylgrupper. EC 2.1.2.
Orotidylosmonofosfat-pyrophosphorylase, eller orotatfosforibosyltransferas, är ett enzym involverat i syntesen av pyrimidinbaser under nukleotidsyntesen. Det katalyserar överföringen av en fosforibosylgrupp från 5-fosfo-α-D-ribosyl-1-pyrofosfat (PRPP) till orotat, vilket resulterar i bildandet av Orotidylosmonofosfat (OMP). Detta steg är viktigt för syntesen av uridinmonofosfat (UMP), en fundamental byggsten i RNA och andra biologiskt betydelsefulla molekyler.
Cancer i grov- eller tjocktarmen.
Tumörer eller cancer i antingen tjocktarmen eller ändtarmen eller i båda. Den vanligaste elakartade cancerform i USA. Faktorer som ökar risken för tjock- och ändtarmscancer är kronisk, ulcerös kolit, familjär kolonpolypos, asbestexponering och bestrålning av cervix.
Enzym som katalyserar det första steget i trikarbonsyracykeln (citronsyracykeln). Det katalyserar reaktionen mellan oxaloacetat och acetyl-CoA till citrat och koenzym A. EC 4.1.3.7.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
Salter och estrar av glutaminsyra.
"RNA (Ribonucleic acid) är ett ensträngat nucleotidmolekylt som fungerar som genetisk budbärare i celler, transportierande genetisk information från DNA till ribosomer under protein syntesprocessen."
Purin- och pyrimidinföljden i nukleinsyror och polynukleotider. Kallas även nukleotid- eller nukleosidsekvens.
The Reduced Folate Carrier Protein (RFC), also known as SLC19A1, is a membrane protein responsible for the transport of reduced folates, such as folic acid and its derivatives, into cells. These molecules play crucial roles in various cellular processes, including DNA synthesis and repair, methylation reactions, and amino acid metabolism. A deficiency in RFC function can lead to impaired folate uptake, which may contribute to the development of several health issues, particularly those involving improper cell growth and division, such as cancer and megaloblastic anemia.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
En art gramnegativa, fakultativt anaeroba och stavformade bakterier som normalt förekommer i den nedre delen av tarmkanalen hos varmblodiga djur. Vanligtvis är den inte patogen, men vissa stammar kan ge upphov till diarré och variga infektioner. Syn. E. coli.
'Tumörceller, också kända som cancerceller, är celler som odlas oupphörligt och inte svarar på de regleringssignaler som normalt styr celldelning och tillväxt, vilket leder till en abnorm tumörformation.'
En polysackarid från den ätliga svampen Lentinula edodes (shiitake). Den exakta sammansättningen är inte känd.
Tymidinkinase (TS) är ett enzym som katalyserar fosforyleringen av tymidin till tymidinmonofosfat (dTMP) i nukleotidsyntesen, en viktig biokemisk process för celldelning och tillväxt.
Organisk bas, 6-oxi-2-aminopurin (C5H5N5O). Det ingår i guaninnukleotider.
Ett enzym som katalyserar bildandet av metionin genom överföring av en metylgrupp från 5-metyltetrahydrofolat till homocystein. Det kräver ett kobamidkoenzym. Enzymet kan ha verkan på mono- eller triglutamatderivat. EC 2.1.1.13.
I en enda mening:
Ett flavoproteinaminoxidoreduktas som katalyserar den reversibla omvandlingen av 5-metyltetrahydrofolat till 5,10-metylentetrahydrofolat. EC 1.5.1.20.
Ett enzym som katalyserar överföring av D-glukos från UDP-glukos till 1,4-alfa-D-glukosylkedjor. EC 2.4.1.11.
Fosforibosylglycinamidformyltransferase är ett enzym involverat i näringsomsättningen, specifikt i syntesen av puriner, som är nukleotider som ingår i DNA och RNA. Detta enzym katalyserar en reaktion där glycinamidribotid fosfat (GAR) och formylgruppen från 10-formyltetrahydrofolat (10-Formyl-THF) converteras till formylglycinamidribotid fosfat (FGAR). Denna reaktion är en del av den så kallade de novo-syntesen av puriner.
Ett glykogensyntaskinas som beskrivits som ett nyckelenzym i glykogenmetabolismen. Det reglerar ett skiftande antal funktioner, som t ex celldelning, mikrotubulifunktioner och apoptos (programmerad celldöd). EC 2.7.1.37.
Motstånd mot eller minskad känslighet för ett antitumörmedel hos en tumör hos människor, djur eller i cell- eller vävnadsodlingar.
Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.
En kalciumberoende, grundläggande form av kväveoxidsyntas som främst finns i nervvävnad. EC 1.14.13.39.
Uracil är en av de nucleotider som förekommer i RNA, där det ersätter tymin som en beståndsdel i en del av RNA:s building block, ribonukleotider. Uracil är en pyrimidinbas och har en liknande struktur som tymin, men saknar en metylgrupp som tymin innehåller. Det spelar en viktig roll i kopiering och syntes av RNA under cellens normala funktioner.
Varje påvisbar och ärftlig förändring i det genetiska materialet som medför ändrad genotyp och som överförs till dotterceller och efterföljande generationer.
Genetisk polymorfism är ett begrepp inom genetiken som refererar till att en specifik position (nucleotid) i DNA:t kan ha mer än en bas (A, T, C eller G), vilket resulterar i olika varianter (alleler) av samma gen. Dessa variationer är vanliga och förekommer naturligt hos många individer inom en population. Genetisk polymorfism bidrar till den genetiska mångfalden hos arter, inklusive människan. Det bör dock poängteras att alla varianter inte har samma frekvens i populationen och vissa kan associeras med ökat eller minskat risk för vissa sjukdomar.
Nedsatt eller utebliven effekt av ett läkemedelspreparat på en organism, sjukdom eller vävnad. Läkemedelsresistens måste skiljas från läkemedelstolerans, som innebär en gradvis minskande känslighet för ett läkemedels effekter vid fortlöpande medicinering.
"Tandem-upprepade sekvenser refererar till en genetisk region där samma nukleotidsekvens upprepas mer än en gång i rad, vanligtvis i samma orientering, och med minst 15 baspar per upprepad sekvens."
Tillförsel av molekyler av rekombinant DNA från prokaryota eller eukaryota källor till replikationsvektorer, så som plasmider eller virus, och införande av de härvid erhållna hybridmolekylerna i mottagarceller, utan att livsdugligheten hos dessa celler ändras.
Flaviner är en grupp organiska föreningar som fungerar som prostetiska grupper inom flavoproteiner, vilka är involverade i biologiska oxidations-reduktionsprocesser. Flavinmononukleotid (FMN) och flavinadensindinukleotid (FAD) är två exempel på flaviner som spelar en viktig roll inom cellers metabolism, såsom i andningen och i nedbrytningen av fettsyror, kolhydrater och aminosyror.
En peptidsyntase är ett enzym som katalyserar reaktioner involverade i skapandet av peptidbindningar mellan aminosyror för att bilda peptider eller proteiner.
Folate receptors (FRs) are a group of proteins that bind and transport the water-soluble vitamin folate, also known as vitamin B9, into cells. The subtype "GPI-anchored" refers to the way these receptors are attached to the cell membrane. GPI stands for glycosylphosphatidylinositol, a molecule that anchors proteins to the outer layer of the cell membrane. Therefore, in a single sentence:
Medel som hämmar eller hindrar tumörtillväxt, genom att stoppa mogningsprocessen och proliferationen hos elakartade celler.
Experimentella eller teoretiska modeller för undersökning av molekylers form, elektroniska egenskaper eller interaktioner. Hit hör även analoga molekyler, datorframställd grafik och mekaniska strukturer.
Ett enzym som katalyserar den hydrolytiska deamineringen av deoxicytidylsyra till deoxiuridylsyra och ammoniak. Det har en viktig roll i regleringen av deoxinukleotiderna hos högre organismer. Enzymet verkar också på vissa 5-substituerade deoxicytidylsyror. EC 3.5.4.12.
De reaktiva områden på en makromolekyl som är direkt envolverade i dess specifika sammankoppling med en annan molekyl.
Folate Receptor 1 (FR-α) är ett protein som förekommer naturligt i kroppen och har en viktig funktion vid celldelning, då det transporterar folat (vitamin B9) in i cellen. Det finns främst på cellytan hos epitelceller, till exempel i lung-, njur- och tarmslemhinnor, samt på vissa typer av cancerceller. FR-α används som mål för vissa typer av cancerbehandlingar, då man kan använda specifika läkemedel (exempelvis antibodimediciner eller nanopartiklar) som binder till FR-α och levererar en giftig last direkt in i cancercellerna.
En deoxyuridinanalog som blockerar DNA-syntes hos virus.
En cells förökning genom delning.
I medicine refererer "cellinje" til en gruppe af celler med ensartet funktion og opbygning, der samarbejder for at udføre en specifik biologisk proces eller opgave i et levende organisme. Celliner er ofte specialiserede i deres struktur og funktion for at udføre deres rolle effektivt, og de kan findes i alle levende organismer, fra encellet bakterie til komplekse flercellede dyr og planter.
Undersöknig av kristallstrukturer med hjälp av röntgendiffraktionsteknik.
En komplex följd av händelser, som inträffar mellan slutet av en celldelning och slutet av nästa, varigenom cellmaterial delas upp mellan dottercellerna.
Den inbördes placeringen av atomer, atomgrupper eller joner i en molekyl, samt antal, typ av och plats för kovalenta bindningar.
De processer genom vilka cellkärnors, cytoplasmatiska eller intercellulära faktorer inverkar på differentieringsstyrningen av genaktiviteten i samband med enzymsyntes.
Ett karcinom härrörande från körtelvävnad eller vars celler bildar tydliga körtelliknande strukturer. Adenokarcinom kan klassificeras i enlighet med de mönster cellerna bildar.
E2F1 är en transkriptionsfaktor som är involverad i regleringen av cellcykelns progression och apoptos, eller programmerad celldöd. E2F1 hör till den familj av transkriptionsfaktorer som binder till DNA-sekvensen som kallas E2F-bindningssites och aktiverar eller repressar transkriptionen av målgener som är involverade i cellcykelkontroll, differentiering, apoptos och DNA-reparation. E2F1 har bland annat en roll i att initiera celldelning genom att aktivera genuttryck för G1/S-övergången.
Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.
En deoxiribonukleotidpolymer som utgör den grundläggande genetiska substansen i alla celler. Eukaryota och prokaryota organismer har normalt sitt DNA ordnat i dubbelsträngade strukturer, men i många viktiga biologiska processer ingår under vissa skeden enkla strängar. DNA, som består av en flersockerarts-fosfatstam med utskott av puriner (adenin och guanin) och pyrimidiner (tymin och cytosin), bildar en dubbelspiral som hålls ihop med vätebindningar mellan purinerna och pyrimidinerna (adenin mot tymin (AT) och guanin mot cytosin (GC)).
Påskyndande av en kemisk reaktion genom medverkan av en särskild reaktorsubstans, katalysator.