Grupo de substâncias quimicamente diferentes produzidas por vários tecidos no corpo, que causam uma contração lenta dos músculos lisos. Também apresentam outras atividades farmacológicas intensas e variadas.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Classe de compostos que geralmente derivam de ácidos graxos C20 (ÁCIDOS EICOSANOICOS) incluindo PROSTAGLANDINAS, LEUCOTRIENOS, TROMBOXANOS e ÁCIDOS HIDROXIEICOSATETRAENOICOS. São substâncias que possuem efeitos semelhantes aos dos hormônios, que são mediados por receptores especializados (RECEPTORES EICOSANOIDES).
3,7-Dimetilxantina. O principal alcaloide de Teobroma cacao (grão de cacau) e outras plantas. Alcaloide de xantina que é usado como broncodilatador e vasodilatador. Tem uma atividade diurética mais fraca que a TEOFILINA e também é um estimulante menos potente da musculatura lisa. Não tem praticamente efeito estimulante sobre o sistema nervoso central. Antigamente era usado como diurético e no tratamento da angina pectoris e hipertensão.
Derivado fosfolipídico sintetizado por PLAQUETAS, BASÓFILOS, NEUTRÓFILOS, MONÓCITOS e MACRÓFAGOS. É um potente agente agregador de plaquetas e indutor de sintomas anafiláticos sistêmicos, incluindo HIPOTENSÃO, TROMBOCITOPENIA, NEUTROPENIA e BRONCOCONSTRIÇÃO.
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Anti-inflamatório não esteroidal (NSAID) que inibe a enzima ciclo-oxigenase necessária para a formação de prostaglandinas e outros autacoides. Também inibe a motilidade de leucócitos polimorfonucleares.
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Camada única de células que se alinham na superfície luminal em todo o sistema vascular e regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue.

Autacoids são substâncias endógenas que atuam como mediadores na regulação de diversos processos fisiológicos e patológicos em órgãos e tecidos do corpo. Eles desempenham um papel importante na modulação da resposta inflamatória, imunidade, dor, função vascular e outras funções corporais.

Autacoides incluem:

1. Prostaglandinas (PGs) - são derivados do ácido araquidónico e desempenham um papel importante na regulação da inflamação, dor, febre, coagulação sanguínea e função renal.
2. Leucotrienos (LTs) - também derivados do ácido araquidónico, estão envolvidos na resposta imune, inflamação, broncoconstrição e agregação plaquetária.
3. Tromboxanos (TXs) - são derivados do ácido araquidónico e desempenham um papel importante na regulação da hemostasia, coagulação sanguínea e vasoconstrição.
4. Histamina - é liberada por mastócitos e basófilos durante reações alérgicas e inflamatórias e causa prurido, rubor, aumento da permeabilidade vascular e contracção de músculos lisos.
5. Serotonina (5-hidroxitriptamina) - é sintetizada a partir do aminoácido triptofano e desempenha um papel na regulação do humor, sono, apetite e funções gastrointestinais.
6. Kininas - são peptídeos formados a partir de proteínas pré-cursors, como a bradicinina e a kallidina, e desempenham um papel na dor, inflamação e vasodilatação.

Em resumo, autacoides são substâncias endógenas que atuam localmente nos tecidos para regular diversos processos fisiológicos e patológicos, como a inflamação, imunidade, hemostasia e neurotransmissão.

Os antagonistas dos receptores histamínicos são medicamentos que bloqueiam a ação da histamina, um dos principais mediadores químicos do sistema imune envolvido em reações alérgicas e inflamação. Existem diferentes tipos de receptores de histamina no corpo humano (H1, H2, H3 e H4), e cada antagonista atua em um ou mais destes receptores.

Os antagonistas dos receptores H1 são frequentemente utilizados no tratamento de sintomas alérgicos, como prurido (coceira), lacrimejamento, congestão nasal e eritema (vermelhidão). Alguns exemplos destes medicamentos incluem a difenidramina, a cetirizina e a loratadina. Eles atuam inibindo a ativação dos receptores H1, o que previne a liberação de mediadores químicos adicionais responsáveis pelos sintomas alérgicos.

Os antagonistas dos receptores H2 são empregados no tratamento de doenças gastrointestinais e cardiovasculares. Eles reduzem a secreção ácida gástrica, o que é benéfico no tratamento de úlceras pépticas e refluxo gastroesofágico. Alguns exemplos destes medicamentos são a ranitidina, a cimetidina e a famotidina.

Os antagonistas dos receptores H3 estão envolvidos no controle da liberação de neurotransmissores no sistema nervoso central (SNC). Eles têm potencial como tratamento para doenças neurológicas, como epilepsia, esquizofrenia e transtorno do déficit de atenção com hiperatividade (TDAH).

Por fim, os antagonistas dos receptores H4 estão relacionados ao sistema imune e podem ser úteis no tratamento de doenças alérgicas e inflamatórias. No entanto, ainda estão em fase de pesquisa e desenvolvimento.

Em resumo, os antagonistas dos receptores H1, H2, H3 e H4 têm diferentes aplicações terapêuticas e podem ser benéficos no tratamento de diversas doenças, desde alérgicas até neurológicas.

Eicosanoids são moléculas lipídicas curtas, altamente ativas, derivadas do ácido araquidónico e outros ácidos graxos poliinsaturados de cadeia longa (PUFA) com 20 carbonos. Eles desempenham um papel crucial como mediadores na resposta inflamatória e imune, assim como no sistema nervoso central e cardiovascular.

Existem quatro principais classes de eicosanoides: prostaglandinas (PG), tromboxanos (TX), leucotrienos (LT) e lipoxinas (LX). Cada uma dessas classes possui diferentes funções biológicas, mas geralmente estão envolvidas em processos como a regulação da dilatação e constrição dos vasos sanguíneos, agregação de plaquetas, resposta imune e inflamação.

Os eicosanoides são sintetizados no corpo através de uma cascata enzimática complexa envolvendo a oxidação do ácido araquidónico ou outros PUFA liberados das membranas celulares por fosfolipases A2. A via enzimática específica determina a classe e o subtipo de eicosanoides produzidos, com as prostaglandinas e tromboxanos sintetizados pela enzima ciclooxigenase (COX), e os leucotrienos e lipoxinas sintetizados pela enzima lipoxigenase (LOX).

Devido às suas propriedades bioativas, os eicosanoides têm implicações clínicas significativas em diversas condições patológicas, como asma, doenças cardiovasculares, câncer, artrite reumatoide e outras doenças inflamatórias. O controle da síntese de eicosanoides pode ser alvo terapêutico em alguns destes casos, com fármacos como os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e os inibidores seletivos da COX-2.

Teobromina é um alcaloide estimulante encontrado naturalmente em várias plantas, incluindo o cacau (*Theobroma cacao*). É um dos metabólitos da teofilina e tem propriedades semelhantes à cafeína.

A teobromina atua como um estimulante leve do sistema nervoso central, aumentando a frequência cardíaca e a pressão arterial. Também relaxa os músculos lisos dos bronquíolos, o que pode ajudar na dilatação das vias aéreas e melhorar a respiração.

Embora a teobromina seja considerada relativamente segura em humanos em pequenas doses, ela é altamente tóxica para alguns animais, especialmente cães e gatos, devido à sua incapacidade de metabolizar adequadamente este alcaloide. Os sintomas de intoxicação podem incluir vômitos, diarreia, excitação, aumento da frequência cardíaca, tremores musculares e convulsões. Em casos graves, a intoxicação pode levar à morte.

Em humanos, consumir quantidades excessivas de teobromina pode causar mal-estar gastrointestinal, taquicardia e, em doses extremamente altas, convulsões e arritmias cardíacas. No entanto, é raro que as pessoas consomam quantidades suficientes de teobromina para experimentarem esses sintomas graves, a menos que haja uma overdose intencional ou acidental de chocolate ou outras fontes de teobromina.

O Fator de Ativação de Plaquetas (FAP) é um glicoproteína von Willebrand factor-dependent que desempenha um papel crucial na hemostasia e trombose. Ele é responsável por iniciar a cascata de coagulação e ativar as plaquetas no local da lesão vascular, promovendo assim a formação do trombo. O FAP é liberado principalmente pelas células endoteliais lesadas e também pode ser sintetizado e armazenado nas plaquetas. A sua ativação ocorre através da exposição à colágeno ou outras substâncias presentes na matriz extracelular exposta, levando à agregação plaquetária e iniciação do processo de coagulação.

Histamina é uma substância química endógena (que ocorre naturalmente no corpo) que atua como neurotransmissor e neuropeptídeo em animais. Ela desempenha um papel importante em diversas funções do organismo, incluindo a resposta imune, a regulação da pressão arterial e o controle do apetite.

Quando o corpo detecta algo estranho, como uma substância alérgica ou um patógeno, as células imunes liberam histamina como parte da resposta inflamatória. A histamina dilata os vasos sanguíneos e aumenta a permeabilidade capilar, o que permite que as células imunes migrem para o local da infecção ou irritação. Além disso, a histamina estimula as terminações nervosas sensoriais, causando coceira, vermelhidão e inflamação no local da reação alérgica.

A histamina também pode ser encontrada em alguns alimentos e bebidas, como vinho tinto, queijos fermentados e preservados, e é responsável por algumas das reações adversas associadas ao consumo desses itens. Além disso, certos medicamentos, como antidepressivos tricíclicos e alguns anti-histamínicos, podem aumentar os níveis de histamina no corpo.

Em resumo, a histamina é uma substância química importante que desempenha um papel crucial na resposta imune e em outras funções do organismo. No entanto, quando presente em excesso, como em reações alérgicas ou devido ao consumo de certos alimentos ou medicamentos, a histamina pode causar sintomas desagradáveis, como vermelhidão, coceira e inflamação.

Bradicinina é um peptídeo (uma pequena proteína) que atua como um neuropeptídio e mediador tissular. É sintetizada a partir da precursor proteica kalicreína e tem um papel importante na regulação de processos fisiológicos, como a dilatação de vasos sanguíneos, aumento da permeabilidade vascular, contração de músculos lisos e modulação da dor. A bradicinina é rapidamente inactivada pela enzima conversora de angiotensina (ECA) em seu metabólito inativo, des Arg9-bradicinina.

Em condições patológicas, como lesões teciduais, infecções e processos inflamatórios, a atividade da bradicinina pode ser exagerada, levando a sintomas como edema (inflamação), dor e hipotensão. Além disso, a bradicinina desempenha um papel no desenvolvimento de algumas doenças cardiovasculares, renais e respiratórias.

Em resumo, a bradicinina é uma substância importante na regulação de vários processos fisiológicos e patológicos no corpo humano.

Indometacina é um fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) utilizado no tratamento de diversas condições que envolvem inflamação e dor, como a artrite reumatoide, osteoartrite, espondilite anquilosante, gota, dismenorréia primária (dor menstrual), espontâneas ou pós-operatórias.

Atua inibindo as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), responsáveis pela formação de prostaglandinas, mediadores importantes na resposta inflamatória do organismo. Além disso, a indometacina também exerce um efeito antipirético (diminui a febre) e analgésico (alivia a dor).

Como outros AINEs, a indometacina pode causar efeitos adversos gastrointestinais, como úlceras e sangramentos, especialmente em doses elevadas ou quando utilizada por longos períodos. Outros efeitos colaterais podem incluir:

* Cefaleia (dor de cabeça)
* Vertigem (tontura)
* Sonolência (sono excessivo)
* Náusea e vômito
* Diarreia ou constipação
* Retenção de líquidos e edema (inchaço)
* Aumento da pressão arterial
* Alterações no ritmo cardíaco

Em casos raros, a indometacina pode causar reações alérgicas graves, como anafilaxia, e problemas renais ou hepáticos. Seus níveis plasmáticos podem ser afetados pela concomitância com outros fármacos, como anticoagulantes orais, diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECAs) e corticosteroides.

A indometacina é um medicamento disponível apenas com prescrição médica e deve ser utilizada sob a orientação de um profissional de saúde qualificado, que avaliará os benefícios e riscos do tratamento em cada caso particular.

Dinoprostone é um prostaglandina E2 sintética, um tipo de hormônio lipídico envolvido em diversas funções corporais, incluindo a regulação da contração dos músculos lisos do útero. Dinoprostone é frequentemente usada na medicina reprodutiva para induzir o trabalho de parto e dilatar o colo do útero antes do parto ou de procedimentos terapêuticos, como a histeroscopia ou a remoção de pólipos uterinos.

É disponível em várias formas farmacêuticas, incluindo comprimidos vaginais, gel e supositórios. A dinoprostone atua relaxando o músculo liso do útero, aumentando a produção de prostaglandinas naturais e promovendo a maturação do colo do útero, preparando-o para as contrações uterinas durante o trabalho de parto.

Como qualquer medicamento, a dinoprostone pode ter efeitos adversos e contraindicações, e seu uso deve ser supervisionado por um profissional de saúde qualificado. Entre os efeitos colaterais mais comuns estão as contrações uterinas intensas, náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal. Em casos raros, a dinoprostone pode levar a hiperstimulação uterina, que pode resultar em complicações graves, como ruptura uterina ou restrição do fluxo sanguíneo para o feto.

Óxido nítrico (NO) é uma molécula pequena e altamente reactiva que desempenha um papel importante como mediador na regulação de diversos processos fisiológicos no corpo humano. É produzida naturalmente em vários tipos de células, incluindo neurônios e células endoteliais que revestem o interior dos vasos sanguíneos.

No sistema cardiovascular, o óxido nítrico desempenha um papel crucial na regulação da pressão arterial e fluxo sanguíneo. Ele causa a dilatação dos vasos sanguíneos, o que reduz a resistência vascular periférica e diminui a pressão arterial. Além disso, o óxido nítrico também desempenha um papel na modulação da função plaquetária, inflamação e imunidade.

No cérebro, o óxido nítrico atua como neurotransmissor e é importante para a plasticidade sináptica, memória e aprendizagem. No entanto, excesso de produção de óxido nítrico pode ser prejudicial e desempenhar um papel na patogênese de doenças neurológicas, como doença de Alzheimer e dano cerebral causado por isquemia.

Em resumo, o óxido nítrico é uma molécula importante com múltiplos papéis fisiológicos e patológicos no corpo humano.

O endotélio vascular refere-se à camada de células únicas que reveste a superfície interna dos vasos sanguíneos e linfáticos. Essas células endoteliais desempenham um papel crucial na regulação da homeostase vascular, incluindo a modulação do fluxo sanguíneo, permeabilidade vascular, inflamação e coagulação sanguínea. Além disso, o endotélio vascular também participa ativamente em processos fisiológicos como a angiogênese (formação de novos vasos sanguíneos) e a vasocontração/vasodilatação (contração ou dilatação dos vasos sanguíneos). Devido à sua localização estratégica, o endotélio vascular é um alvo importante para a prevenção e o tratamento de diversas doenças cardiovasculares, como aterosclerose, hipertensão arterial e diabetes.

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